1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fenofibrate
Phân loại: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB05.
Biệt dược gốc: Lipanthyl
Biệt dược: Finabrat
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 100 mg, 200mg.
Thuốc tham khảo:
| FINABRAT 100 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chứng tăng cholesterol máu (type IIa) hoặc tăng triglyceride máu đơn thuần (type IV, V) hoặc tăng lipid huyết phối hợp (type IIb và III) khi không đáp ứng với chế độ ăn kiêng thích hợp và kiêng trì.
Tăng lipoprotein máu dai dẳng dù đã điều trị nguyên nhân (như trong đái tháo đường).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Luôn phải phối hợp chế độ ăn kiêng thích hợp. Phải uống thuốc cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn
Liều ban đầu: 2 viên FINABRAT 100/ngày (uống một lần hoặc chia làm 2 lần/ngay). Nếu cholesterol toàn phần trong máu vẫn cao hơn 4 g/I, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày (uống 1 viên FINABRAT 300/lần/ngày, hoặc uống 3 lần, mỗi lần 1 viên FINABRAT 100). Cần duy trì liều ban đầu đến khi cholesterol máu trở lại bình thường, sau đó có thể giảm nhẹ liều.
Người già với chức năng thận bình thường, không cần điều chỉnh liều.
Người bệnh kèm rối loạn chức năng thận, nên điều chỉnh liều theo hệ số thanh thải creatinin dưới sự hướng dẫn của thầy thuốc.
Trẻ em và vị thành niên dưới 18 tuổi
Chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ về hiệu quả và an toàn của fenofibrat ở trẻ em và vị thành niên dưới 18 tuổi. Do đó, không dùng thuốc cho các đối tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Suy gan, suy thận nặng.
Nhạy cảm với ánh sáng hoặc có tiền sử bị phản ứng với ánh sáng khi điều trị bằng ketoprofen hoặc với fibrat.
Viêm túi mật.
Viêm tụy cấp hoặc mạn tính, ngoại trừ viêm tụy cấp do tăng triglycerid máu nghiêm trọng.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em và vị thành niên dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Cần phải luôn duy trì chế độ ăn kiêng đều đặn.
Phải thăm dò chức năng gan và thận của người bệnh trước khi bắt đầu dùng thuốc.
Cần đo transaminase 3 tháng một lần, trong 12 tháng đầu dùng thuốc.
Phải tạm ngừng dùng thuốc nếu thấy SGPT(ALT)> 100 IU.
Không kết hợp fenofibrat với các thuốc có độc tính trên gan.
Nếu sau 3-6 tháng trị liệu mà lượng lipid trong máu thay đổi không đáng kể thì phải xem xét trị liệu khác.
Thận trọng với những bệnh nhân đau cơ lan tỏa, viêm cơ, chuột rút, yếu cơ, tăng CPK (hơn 5 lần so với mức bình thường) khi sử dụng thuốc, vì thuốc có thể gây đau nhức cơ, thậm chí tiêu cơ vân.
Trong thuốc có thành phần tá được lactose, do đó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không có dữ liệu. Tuy nhiên, vì an toàn, không nên dùng cho người cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu hóa:
Thường gặp: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi.
Ít gặp: Viêm tụy.
Rối loạn gan – mật:
Thườnggặp: Tăng transaminase huyết thanh.
Ít gặp: Sỏi mật.
Hiếm gặp: Viêm gan.
Tim mạch:
Ít gặp: Huyết khối (thuyên tắc phối, huyết khối tĩnh mạch sâu).
Da và rối loạn mô dưới da:
Ít gặp: Phát ban, ngứa, mày đay hoặc phản ứng với ánh sáng.
Hiếm gặp: Rụng tóc
Rất hiếm gặp: Nhạy cảm ánh sáng với ban đỏ, mụn nước trên phần da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời hoặc ánh sáng nhân tạo.
Cơ xương:
Hiếm gặp: Đau cơ lan tỏa, viêm cơ, chuột rút, yếu cơ.
Tần suất không rõ: Tiêu cơ vân.
Máu và rối loạn hệ bạch huyết:
Hiếm gặp: Giam hemoglobin và bạch cầu.
Rồi loạn hệ thần kinh:
Hiếm gặp: Suy nhược tình dục.
Hô hấp, lồng ngực và rối loạn trung thất:
Tần suất không rõ: Bệnh phổi kẽ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phối hợp các thuốc ức chế HMG CoA reductase va fenofibrat sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.
Kết hợp nofibrat với ciclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.
Ở người bệnh uống thuốc chống đông máu, fenofibrat làm tăng tác dụng của các thuốc uống chống đông, do đó làm tăng nguy cơ xuất huyết. Cần theo dõi lượng prothrombin thường xuyên và điều chỉnh liều thuốc uống chống đông trong suốt thời gian điều trị và sau khi ngừng thuốc 8 ngày.
Không được dùng kết hợp các thuốc độc với gan (thuốc ức chế MAO, perhexilin maleat…).
In virro, fenofibrat là thuốc ức chế yếu Cyp2C19, Cyp 2A6 và ức chế nhẹ đến trung bình Cyp2C9. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân điều trị đồng thời fenofibrat và các thuốc được chuyển hóa bởi các cytochrom này, có thể điều chỉnh liều các thuốc này nếu cần.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu nghi ngờ quá liều nên điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Thẩm tách máu không có tác dụng loại bỏ thuốc khỏi cơ thể
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fenofibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu nhờ sự hoạt hóa PPAR alpha. Nhờ đó, fenofibrat làm tăng sự phân giải lipid và loại bỏ những hạt giàu triglycerid gây xơ vữa động mạch trong huyết tương bằng cách kích hoạt lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein CIII. Hoạt hóa PPAR alpha cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và apoprotein AII. Thuốc ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, làm giảm các thành phần gây xơ vữa, làm tăng sản xuất lipoproteinty trong cao (HDL), và còn làm giảm triglycerid máu. Do đó, cải thiện đáng kể sự phân bố cholesterol trong huyết tương. Fenofibrat được dùng để điều trị tăng lipoprotein huyết type Ia, IIb, III, IV và V cùng với chế độ ăn rất hạn chế lipid. Fenofibrat có thể làm giảm 20 – 25% cholesterol toàn phần và 40 – 50% triglycerid trong máu. Điều trị bằng fenofibrat cần phải liên tục.
Cơ chế tác dụng:
Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).
Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.
Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.
5.2. Dược động học:
Fenofibrat được hắp thu ở đường tiêu hóa cùng với thức ăn. Sự hấp thu bị giảm nhiều nếu uống sau khi nhịn ăn qua đêm. Thuốc nhanh chóng thủy phân thành acid fenofibric là chất có hoạt tính, chất này được gắn tới 99% vào albumin huyết tương và nồng độ đinh trong huyết tương xuất hiện khoảng 5 giờ sau khi uống thuốc. Ở người có chức năng thận bình thường, T1/2 của acid fenofibric vào khoảng 20 giờ nhưng thời gian này tăng lên rất nhiều ở người mắc bệnh thận và acid fenofibric tích lũy đáng kể ở người bệnh suy thận uống fenofibrat hằng ngày.
Acid fenofibric đào thải chủ yếu theo nước tiểu (70% trong vòng 24 giờ, 88% trong vòng 6 ngày), chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic, ngoài ra còn có acid fenofibric dưới dạng khử và chất liên hợp glucuronic của nó.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
