1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Esomeprazole

Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.

Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet

Biệt dược: Sergel Injection

Hãng sản xuất : Healthcare Pharmaceuticals Ltd..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm/truyền: hộp 1 lọ. Mỗi lọ: Esomeprazol 40mg, dưới dạng muối natri (< 1mmol (23mg) natri).

Thuốc tham khảo:

SERGEL INJECTION
Mỗi lọ bột có chứa:
Esomeprazole …………………………. 40 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc tiêm tĩnh mạch esomeprazol được chỉ định điều trị ngắn hạn (đến khoảng 10 ngày) cho các bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có tiền sử viêm thực quản ăn mòn để thay thế cho thuốc dùng đường uống ở các bệnh nhân điều trị với viên phóng thích có kiểm soát esomeprazol không có đáp ứng hoặc đáp ứng không đầy đủ.

Khi việc điều trị bằng đường uống có hiệu quả, cần ngừng sử dụng esomeprazol theo đường tiêm tĩnh mạch và tiếp tục theo đường uống.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Liều 40mg: dung dịch pha tiêm nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút.

Liều 20mg: nửa phần dung dịch pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng,

Cách pha dung dich:

Dung địch thuốc tiêm được chuẩn bị bằng cách thêm 5ml dịch truyền natri chlorid 0,9% vào lọ có chứa bột pha tiêm esomeprazol. Dung dịch sau khi hoàn nguyên phải trong và không màu hoặc có màu vàng rất nhạt.

Thời gian tiêm tĩnh mạch ít nhất là 3 phút. Sử dụng một nửa lọ khi cần dùng liều 20mg.

Dung dịch đã pha phải được sử dụng trong vòng 12 giờ khi bảo quản trong phòng có ánh sáng bình thường ở nhiệt độ tối đa 30°C.

Cách sử dụng ống tiêm vô trùng:

Dung dịch thuốc tiêm sau khi hoàn nguyên được đựng trong lọ. Vệ sinh sát khuẩn nắp lọ cần thận, sau đó sử dụng ống tiêm vô trùng có kim tiêm để rút dung dich thuốc và tiêm cho bệnh nhân.

Liều dùng:

Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể điều trị bằng dạng tiêm với liều 20-40mg, 1 lần/ngày.

Bệnh nhân bị trào ngược thực quản nên được điều trị với liều 40mg, 1lần/ngày. Để điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20mg, 1lần/ngày. Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc đường uống ngay khi có thể được.

4.3. Chống chỉ định:

Esomeprazol chống chỉ định ở các bệnh nhân được biết quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc

4.4 Thận trọng:

Thận trọng chung:

Đáp ứng về triệu chứng trong điều trị với esomeprazol không loại trừ được sự hiện diện của bệnh dạ dày ác tính.

Sử dụng cho bệnh nhân nhi:

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng cho các bệnh nhân nhí chưa được thiết lập.

Sử dụng trong lão khoa:

Nhìn chung không quan sát thấy sự khác nhau về tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở các bệnh nhân già và các bệnh nhân trẻ hơn, và các báo cáo kinh nghiệm lâm sàng khác không xác định được sự khác nhau trong sự đáp ứng giữa các bệnh nhân già và các bệnh nhân trẻ hơn, nhưng độ nhạy cao hơn của một số người lớn tuổi không thể bị loại trừ.

Suy gan:

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tuy nhiên, các bệnh nhân suy gan nặng không được vượt quá liều 20mg, một lần mỗi ngày.

Suy thận:

Dược động học của esomeprazol ở các bệnh nhân suy thận không được dự đoán sẽ biến đổi so với những người tình nguyện khỏe mạnh là dưới 1% esomeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có các ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được quan sát thấy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Không có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ về việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây quái thai.

Thời kỳ cho con bú:

Sự bài tiết của esomeprazol qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Cần ngừng cho con bú nếu cần thiết phải dùng esomeprazol.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất được báo cáo khi sử dụng esomeprazol là đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón và khô miệng. Không có sự khác biệt trong loại các tác dụng không mong muốn khi điều trị duy trì lên đến 12 tháng so với khi điều trị ngắn hạn.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan bởi CYP2C19 và CYP3A4. Các nghiên cứu in vivo và in vitro đã cho thấy esomeprazol không có khả năng ức chế CYPs 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1 và 3A4. Không có sự tương tác liên quan trên lâm sàng với các thuốc bị chuyển hóa bởi các enzyme CYP được dự đoán. Các nghiên cứu tương tác thuốc cho thấy esomeprazol không có bất kỳ tương tác nào đáng kể trên lâm sàng với phenytoin, warfarin, quinidin, clarithromycin hay amoxicillin.

Esomeprazol có thể ảnh hưởng đến CYP2C19, enzyme chính chuyển hóa esomeprazol. Sử dụng đồng thời 30mg esomeprazol và diazepam, một chất gốc CYP2C19 làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam. Tăng nồng độ diazepam trong huyết tương đã được quan sát thấy sau 12 giờ dùng thuốc hoặc hơn. Esomeprazol ức chế tiết acid dạ dày. Do đó, esomeprazol có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của các thuốc mà pH dạ dày là quan trọng để xác định sinh khả dụng (như: ketoconazol, các muối sắt và digoxin)

Sử dụng đồng thời với các thuốc tránh thai đường uống, diazepam, phenytoin, hay quinidin đường như không làm thay đổi đặc tính dược động học của esomeprazol.

Điều trị phối hợp với clarithromycin: Sử dụng đồng thdi esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol trong huyết tương và 14-hydroxyclarithromycin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Liều đơn esomeprazol 510mg/kg (khoảng 103 lần liều dùng cho người lớn tính theo diện tích bề mặt cơ thể) dùng theo đường uống gây chết chuột thí nghiệm. Các triệu chứng ngộ độc cấp chủ yếu là giảm vận động, thay đổi nhịp thở, run, mất điều hòa và giật rung liên tục. Chưa có các báo cáo quá liều đối với esomeprazol.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều esomeprazol đã được biết. Vì esomeprazol gắn kết rộng rãi với protein, nó không được loại khỏi cơ thể bằng con đường thâm tách. Khi xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cũng như việc kiểm soát quá liều của bất cứ thuốc nào, khả năng sử dụng nhiều loại thuốc cần được xem xét cẩn thận

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton do đó ức chế tiết acid dạ dày bằng cách ức chế H+/K+ – ATPase của tế bào thành dạ dày.

Cơ chế tác dụng:

Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.

Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Phân bố: 97% esomeprazol gắn với protein huyết tương. Sự gắn kết protein huyết tương là hằng định trong khoảng nồng độ 2-20 mcgmol/L. Thể tích phân bố biểu kiến trong trạng thái ồn định ở những người tình nguyện khỏe mạnh xắp xỉ l6 L

Chuyển hóa:

Esomeprazol được chuyển hóa rộng rãi ở gan bởi hệ enzym cytochrom P450. Các chất chuyển hóa của esomeprazol không có hoạt tính chống tiết acid. Phần lớn quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc hệ isoenzym CYP2C 19, tạo ra các chất chuyển hóa dạng hydro và desmethyl. Phần còn lại phụ thuộc vào CYP3A4 tạo ra các chất chuyển hóa dạng sulphone.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của esomeprazol khoảng 1-1,5 giờ.

Dưới 1% thuốc gốc được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 80% liều đơn esomeprazol dùng theo đường uống được bài tiết dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được tìm thấy trong phân dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Điều trị phối hợp với các thuốc kháng khuẩn:

Esomeprazol natri 40mg sử dụng ngày 1 lần phối hợp với clarithromycin 500mg ngày 2 lần va amoxicillin 1000mg ngày 2 lần trong 7 ngày. Giá trị ổn định trung bình của AUC và Cmax của esomeprazol trong viên phối hợp 3 thành phần tăng lần lượt 70% và 18% so với khi điều trị bằng esomeprazol riêng biệt.

Các thông số dược động học của clarithromycin và amoxicillin trong viên phối hợp 3 thành phần tương tự như khi dùng đơn độc từng chất. Tuy nhiên, giá trị trung bình của AUC và Cmax đối với 14-hydroxyelarithromycin trong viên phối hợp 3 thành phần tăng lần lượt 19% và 22% so với khi điều trị với clarithromycin riêng biệt. Sự gia tăng này của 14- hydroxyclarithromycin không được coi là có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!