1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Lifextend
Hãng sản xuất : Công ty Roussel Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg
Thuốc tham khảo:
| LIFEXTEND 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng ngừa các biến cố do huyết khối động mạch ở:
Các bệnh nhân người lớn bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày), đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng) hoặc có bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.
Các bệnh nhân người lớn bị hội chứng mạch vành cấp tính
Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổnđịnh hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm những bệnh nhân có đặt giá đỡ mạch vành (stent) trong quá trình can thiệp động mạch vành qua da.
Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên ở bệnh nhân được điều trị nội khoa và điều trị bằng thuốc tiêu sợi huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Lifextend được dùng bằng đường uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim,đột quy hoặc tử vong do bệnh tim mạch, liều dùng ở người lớn là 75mg /ngày
Bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp tính: liều nạp khởi đầu 300 mg , tiếp theo là liều 75 mg /ngày kết hợp với aspirin (đầu tiên là 75-325 mg/ngày, sau đó là 75-162mg/ngày
Ở bệnh nhân trên 75 tuổi không dùng liều nạp lúc khởi đầu điều trị.
Bệnh nhân cao tuổi và suy thận không điều chỉnh liều
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với clopidogrel hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa, xuất huyết nội sọ.
Suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu.
Thận trọng cho bệnh nhân nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật, loét hoặc các tình trạng bệnh lý khác, đặc biệt ở đường tiểu hóa hoặc nội nhãn. Nếu có nghi ngờ chảy máu hoặc rối loạn huyết học, nên nhanh chóng tiến hành đến số lượng tế bào máu hoặc các kiểm tra thích hợp khác. Ngưng clopidogrel 5-7 ngày trước khi phẫu thuật hoặc ghép cầu nối động mạch vành (CABG) nếu không cần đến hiệu quả chống kết tập tiểu cầu. Các thuốc aspirin, thuốc kháng viêm không steroid khác có thể gây các sang thương tương tự, do đó nên dùng thận trọng ở bệnh nhân dùng clopidogrel,
Sử dụng thận trọng bởi vì có thể chảy máu nội tạng ở bệnh nhân bệnh gan nặng.
Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin từ 5-15 ml/phút): nên thận trọng khi dùng thuốc
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng tới người lái xe và vận hành máy móc tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Nên ngừng cho con bú hoặc ngưng thuốc vì nguy cơ phản ứng có hại trầm trọng đối với trẻ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng phụ, đặc biệt là những bệnh rối loạn tạo mẫu it gặp hơn ở clopidogrel, mặc dù những ảnh hưởng nguy hại đã được báo cáo
Những tác dụng phụ hiếm gặp khác bao gồm bệnh huyết thanh, bệnh phổi mô kẽ, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens- Johnson, bệnh liken phăng, đau cơ
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Aspirin: tăng nguy cơ chảy máu, nhưng dùng aspirin liều thấp với clopidogrel có thể có lợi.
Heparin: dùng đồng thời không cần thay đổi liều dùng của heparin hoặc không làm thay đổi tác dụng chống đông của heparin và không ảnh hưởng đến sự ức chế ngưng tập tiểu cầu đo clopidogrel
Thuốc kháng viêm không steroid khác: Clopidogrel có thể gây xuất huyết đường tiêu hóa nếu dùng chung với naproxen hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Hiệu quả của clopidogrel bị giảm khi dùng chung clopidogrel với Omeprazol, Những thuốc khác có tác dụng tương tự, cũng nên tránh kết hợp với clopidogrel là: Cimetidin, fluconazol, ketoconazol, voriconazol, etravirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin và ticlopidin
Warfarin: Tương tác được động tiềm tàng (làm tăng nguy cơ chảy máu)
4.9 Quá liều và xử trí:
Gây kéo dài thời gian chảy máu và dẫn đến biến chứng do xuất huyết. Nếu có xuất huyết nên áp dụng các liệu pháp điều trị thích hợp.
Không có thuốc giải độc hoạt tính của clopidogrel.
Nhanh chóng điều chỉnh hiện tượng kéo dài thời gian chảy máu, truyền tiểu cầu có thể làm mất tác dụng của clopidogrel.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Chất chống kết tập tiểu cầu trừ heparin.
Mã ATC: B01AC04.
Clopidogrel là chất ức chế chọn lọc adenosin diphosphat (ADP) gắn lên thụ thể ở tiểu cầu, chẹn khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP nên ức chế sự ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel không ức chế hoạt động của phosphodiesterase.
Clopidogrel còn tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu
Sự ức chế kết tập tiểu cầu phụ thuộc liều, có thể thấy sau 2 giờ dùng liều đơn trị. Liều lặp lại của clopidogrel 75 mg mỗi ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu do ADP trong ngày đầu và ức chế này đạt mức ổn định trong khoảng ngày 3 và ngày 7.
Sau khi đạt mức độ ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75 mg/ngày là khoảng 40-60%. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng bước trở về giá trị cơ bản, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn sau khi uống, sự hấp thu ít nhất 50%. Clopidogrel là một tiền chất và được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu thành dẫn xuất của acid carboxylic không có hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính là một dẫn xuất của thiol nhưng không phát hiện được trong huyết tương.
Clopidogrel và dẫn xuất của acid carboxylic gắn kết nhiều với protein huyết tương. Clopidogrel và chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và qua phân, sau khi uống, khoảng 50% liều được thải trừ qua nước tiểu, khoảng 46% được thải trừ qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
