1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Clocardigel , Infartan
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| INFARTAN 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CLOCARDIGEL 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clopidogrel được chỉ định để làm giảm các biến cố do xơ vữa động mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong do mạch máu ở bệnh nhân vừa mới bị đột quỵ, vừa mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại vi vừa được xác định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Nhồi máu cơ tim gần đây, đột quỵ gần đây, hoặc bệnh động mạch ngoại vi vừa được xác định:
Liều khuyến cáo là 75 mg, uống ngày 1 lần trong hoặc ngoài bữa ăn.
Hội chứng mạch vành cấp:
Bệnh nhân hội chứng mạch vành cấp không có sóng ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định/nhồi máu cơ tim không có sóng Q), clopidogrel nên được khởi đầu với liều tải đơn 300 mg và rồi tiếp tục với liều 75 mg ngày 1 lần. Aspirin (75 mg – 325 mg ngày 1 lần) nên được khởi đầu và tiếp tục trong sự kết hợp với clopidogrel.
Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có sóng ST chênh lên, liều khuyến cáo clopidogrel là 75 mg ngày 1 lần, dùng kết hợp với aspirin, kèm hoặc không kèm thuốc tan huyết khối. Có thể khởi đầu clopidogrel với liều tải hoặc không.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chảy máu do bệnh lý đang hoạt động như chảy máu dạ dày-ruột, xuất huyết võng mạc hoặc nội sọ.
4.4 Thận trọng:
Dùng thận trọng cho bệnh nhân có nguy cơ bị chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc là những bệnh lý chảy máu khác (như loét).
Nên ngưng clopidogrel 7 ngày trước phẫu thuật.
Kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân có bệnh gan nặng kèm theo còn hạn chế, nên thận trọng dùng clopidogrel cho những bệnh nhân này.
Chứng ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP) được báo cáo rất hiếm khi dùng clopidogrel, đôi khi xảy ra sau thời gian ngắn, được biểu hiện bởi chứng giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết mao mạch kèm theo những dấu hiệu về thần kinh, suy giảm chức năng thận hoặc sốt. Chứng ban xuất huyết giảm tiểu cẩu huyết khối có khả năng gây tử vong cần phải điều trị ngay, bao gồm phương pháp điều trị bằng lọc huyết tương.
Kinh nghiệm dùng cho bệnh nhân suy thận nặng còn giới hạn. Vì thế, nên thận trọng khi dùng clopidogrel cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân có thể dễ bị bầm tím và thời gian chảy máu kéo dài hơn bình thường khi dùng clopidogrel (đơn độc hoặc kết hợp với aspirin), và người bệnh nên thông báo cho bác sĩ biết bất cứ chứng chảy máu bất thường nào (vị trí hoặc thời gian).
Tính an toàn và hiệu quả của clopidogrel ở trẻ em chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cẩn thận khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi bạn biết clopidogrel ảnh hưởng lên bạn như thế nào.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng tốt trên phụ nữ có thai. Được biết clopidogrel và/hoặc các chất chuyển hóa của nó đi qua nhau thai ở chuột và thỏ có mang thai, mặc dù trong các nghiên cứu không có bằng chứng nào được phát hiện về ngộ độc phôi thai hoặc sinh quái thai trên chuột và thỏ ở các liều uống lên đến 500 mg và 300mg/kg/ngày. Vì các nghiên cứu trên khả năng sinh sản ở động vật không phải luôn là cơ sở để tiên đoán ảnh hưởng trên người, nên clopidogrel không được khuyên dùng trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên chuột cho thấy clopidogrel và/hoặc chất chuyển hóa được bài tiết trong sữa. Vì vậy, không nên dùng clopidogrel cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Chảy máu dạ dày – ruột, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, nôn ói, tăng men gan, rối loạn đông máu – chảy máu, ban da, ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Clopidogrel tăng hiệu quả tác dụng của aspirin đối với sự ngưng tập tiểu cầu trên collagen. Tính an toàn khi dùng đồng thời lâu dài aspirin và clopidogrel chưa được thiết lập.
Thận trọng dùng thuốc kháng viêm không steroid cho bệnh nhân đang dùng clopidogrel do có nguy cơ tiềm năng chảy máu dạ dày -ruột.
Nguy cơ chảy máu tăng nếu dùng đồng thời clopidogrel với các thuốc có tác động trên sự cầm máu như thuốc ức chế tiểu cầu, thuốc tan huyết khối, thuốc chống đông máu và các thuốc gây giảm tiểu cầu có ý nghĩa trên lâm sàng.
Digoxin, theophylline, thuốc trung hòa acid: Không có sự thay đổi dược động học của digoxin hoặc theophylline khi dùng đồng thời với clopidogrel. Thuốc trung hòa acid không làm thay đổi sự hấp thu của clopidogrel.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và những biến chứng chảy máu tiếp theo. Nên xem xét điều trị thích hợp nếu có chảy máu. Chưa có thuốc giải độc hoạt tính dược lý của clopidogrel. Nếu cần hiệu chỉnh ngay thời gian chảy máu của clopidogrel, truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopidogrel là thuốc ức chế kết tập tiểu cầu mạnh và đặc hiệu. Vai trò của tiểu cầu đã được xác định trong sinh lý bệnh của bệnh xơ vữa động mạch và các trường hợp huyết khối. Clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn adenosine diphosphate (ADP) vào thụ thể ở tiểu cầu, và hệ quả của việc gắn này là sự hoạt hóa trung gian ADP của phức hợp GPIIb/llla, từ đó ức chế sự kết tập tiểu cầu.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi dùng đường uống lặp lại liều 75 mg/ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương của phân tử mẹ là rất thấp và dưới giới hạn xác dịnh (0,00025 mg/L) sau 2 giờ từ khi dùng thuốc. Hấp thu tối thiểu là 50%, dựa trên sự thải trừ qua nước tiểu của chất chuyển hóa clopidogrel.
Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu ở gan và chất chuyển hóa không hoạt tính là dẫn xuất acid carboxylic chiếm khoảng 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3 mg/L sau khi dùng liều lặp lại 75 mg bằng dường uống) khoảng 1 giờ sau khi uống.
Khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa chính đang lưu hành cao hơn đáng kể ở người cao tuổi (> 75 tuổi). Tuy nhiên, nồng độ cao hơn trong huyết tương này không gắn với sự khác nhau về sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu. Không cần điều chỉnh liều cho người lớn tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, tinh bột tiền hồ hóa, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry II white.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
