1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desogestrel
Phân loại: Thuốc tránh thai đường uống. Progestin
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03AC09.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Cerazette
Hãng sản xuất : N.V. Organon.- Netherlands (Hà Lan)
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mcg.
Thuốc tham khảo:
| CERAZETTE | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Desogestrel | …………………………. | 75 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tránh thai
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc với một ly nước.
Liều dùng:
Phải uống thuốc theo thứ tự hướng dẫn trên bao bì mỗi ngày vào cùng một giờ với lượng nước cần thiết. Uống 1 viên mỗi ngày trong 28 ngày liên tục. Bắt đầu dùng vỉ mới ngay sau khi dùng hết vỉ trước đó.
Bắt đầu dùng Cerazette
Khi không dùng biện pháp tránh thai chứa nội tiết tố trước đó (trong tháng trước)
Phải bắt đầu uống thuốc vào ngày 1 của kỳ kinh tự nhiên (ngày 1 là ngày đầu tiên hành kinh).Có thể bắt đầu dùng thuốc vào ngày 2-5, nhưng trong kỳ kinh đầu tiên nên dùng thêm biện pháp màng chắn trong 7 ngày đầu uống thuốc
Khi chuyển từ 1 thuốc tránh thai nội tiết phối hợp (viên uống tránh thai phối hợp [Combined oral contraceptive-COGC], vòng đặt âm đạo, hoặc miếng dán ngoài da).
Tốt nhất, nên bắt đầu dùng Cerazetie vào ngày sau ngày uống viên thuốc có hoạt tính cuối cùng của vỉ thuốc trước (viên thuốc cuối cùng chứa hoạt chất), hoặc vào ngày tháo vòng đặt âm đạo hoặc miếng dán. Trong những trường hợp này, không cần dùng thêm biện pháp tránh thai khác.
Cũng có thể bắt đầu dùng thuốc này muộn nhất vào ngày tiếp theo của giai đoạn tạm nghỉ thường lệ không dùng viên thuốc tránh thai, không dùng miếng dán, không đặt vòng hoặc dùng viên giả dược cuối cùng của thuốc tránh thai nội tiết phối hợp trước đó, nhưng nếu dùng phối hợp với 1 biện pháp màng chắn tránh thai trong 7 ngày đầu uống thuốc.
Khi chuyển từ 1 biện pháp tránh thai chỉ chứa progesiogen (viên uống tránh thai đơn chất minipil – viên minipil, thuốc tiêm, que cấy tránh thai hoặc từ dụng cụ đặt tử cung phóng thích progestogen (intrauterine system-IUS)).
Có thể chuyển thuốc vào bất kỳ ngày nào trong khi đang dùng viên thuốc tránh thai đơn chất (hoặc vào ngày rút que cấy hoặc dụng cụ đặt tử cung, hoặc vào ngày tiêm liều thuốc tránh thai tiếp theo); không cần bổ sung biện pháp tránh thai khác.
Sau khi sảy thai ở 3 tháng đầu.
Nên bắt đầu dùng thuốc ngay sau khi sẩy thai ở 3 tháng đầu; không cần dùng thêm biện pháp tránh thai khác.
Sau khi sinh con hoặc sẩy thai ở 3 tháng giữa.
Đối với phụ nữ đang cho con bú, xem các mục Phụ nữ mang thai và Phụ nữ cho con bú.
Nên bắt đầu dùng thuốc vào ngày 21 đến 28 sau khi sinh con hoặc sau khi sẩy thai trong 3 tháng giữa. Nếu bắt đầu dùng thuốc muộn hơn, nên dùng thêm biện pháp màng chắn trong vòng 7 ngày đầu uống thuốc. Tuy nhiên, nếu đã giao hợp, phải loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu dùng Cerazette hoặc phải chờ đến chu kỳ kinh nguyệt đầu tiên xuất hiện trở lại
Xử trí khi quên uống thuốc
Hiệu lực tránh thai có thể giảm nếu khoảng cách giữa 2 lần uống thuốc đã vượt quá 36 giờ. Nếu chưa muộn quá 12 giờ, phải uống viên thuốc quên ngay khi nhớ ra và uống viên thuốc kế tiếp vào giờ thường lệ. Nếu quên uống thuốc muộn quá 12 giờ, phải thực hiện cùng lời khuyên như trên, đồng thời dùng thêm 1 biện pháp tránh thai khác trong 7 ngày kế tiếp. Cần cân nhắc khả năng có thai nếu quên uống thuốc ngay vào tuần đầu dùng thuốc và đã có giao hợp vào tuần trước khi quên uống thuốc.
Lời khuyên trong trường hợp rối loạn tiêu hóa
Trong trường hợp rối loạn tiêu hóa nặng, thuốc có thể không được hấp thu hoàn toàn và nên dùng thêm biện pháp tránh thai khác.
Nếu nôn trong vòng 3-4 giờ sau khi uống thuốc, thuốc có thể không được hấp thu hoàn toàn. Trong trường hợp này, có thể áp dụng cùng lời khuyên khi quên uống thuốc ở phần Xử trí khi quên uống thuốc.
Các đối tượng đặc biệt
Người suy thận
Các nghiên cứu lâm sàng chưa được thực hiện trên bệnh nhân suy thận
Người suy gan
Các nghiên cứu lâm sàng chưa được thực hiện trên bệnh nhân suy gan. Vì sự chuyển hóa của các hormone steroid có thể bị suy giảm ở những bệnh nhân bị bệnh gan nặng, việc sử dụng Cerazette không được chỉ định ở những phụ nữ bị bệnh gan khi mà các giá trị đánh giá chức năng gan chưa trở lại bình thường (xem phần Chống chỉ định)
Bệnh nhi
Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của Cerazette ở thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Hiện không có số liệu trên các đối tượng này.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng các thuốc tránh thai chỉ chứa Progestogen khi xuất hiện bất kỳ tình trạng nào liệt kê dưới đây. Ngừng dùng Cerazette ngay nếu bất kỳ tình trạng nào dưới đây xuất hiện lần đầu tiên trong khi dùng Cerazette.
Người bệnh quá mẫn cảm với các hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào.của thuốc.
Người bệnh đang có hoặc nghi ngờ có thai.
Người bệnh đang có rối loạn huyết khối tĩnh mạch.
Người bệnh đang có hoặc tiền sử có bệnh gan nặng mà các trị số xét nghiệm chức năng gan chưa trở lại bình thường.
Người bệnh ra máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.
4.4 Thận trọng:
Nếu xuất hiện bất kỳ tình trạng/yếu tố nguy cơ nào được đề cập dưới đây, cần cân nhắc lợi ích của việc sử dụng progestogen so với nguy cơ có thể xảy ra đối với từng phụ nữ và trao đổi với họ trước khi quyết định dùng Cerazette. Trong trường hợp lần đầu tiên xuất hiện, tiến triển hoặc có đợt kịch phát bất kỳ tình trạng nào dưới đây, người phụ nữ cần liên hệ với bác sỹ. Sau đó bác sỹ sẽ quyết định có nên ngừng dùng Cerazette hay không.
Noi chung, nguy cơ ung thư vú càng tăng khi tuổi càng cao. Nguy cơ ung thư vú được chẩn đoán tăng nhẹ trong suốt thời gian uống thuốc tránh thai phối hợp dạng uống (COCs). Nguy cơ gia tăng này sẽ mất dần trong vòng 10 năm sau khi ngừng uống thuốc tránh thai và nguy cơ này không liên quan đến thời gian dùng thuốc trong bao lâu, mà liên quan đến tuổi người phụ nữ khi dùng thuốc COC. Bảng sau đây trình bày số trường hợp chẩn đoán ung thư được ước tính theo các nhóm tuổi tương ứng 10.000 phụ nữ uống viên tránh thai phối hợp COCs (theo dõi đến 10 năm sau khi ngừng thuốc) so với những người chưa bao giờ dùng thuốc trong cùng giai đoạn theo dõi.
Nguy cơ ung thư ở người dùng viên tránh thai chỉ chứa progestogen (Progestogen-onlycontraceptives-POCs), như Cerazette, có thể tương đương với nguy cơ ở người uống viên tránh thai phối hợp. Tuy nhiên, đối với viên tránh thai chỉ chứa progestogen, bằng chứng ít thuyết phục hơn. So với nguy cơ mắc ung thư vú trong đời người, nguy cơ tăng do uống thuốc tránh thai phối hợp là thấp. Ung thư vú được chẩn đoán ở người uống thuốc tránh thai phối hợp có khuynh hướng ít tiến triển hơn so với người không uống thuốc tránh thai phối hợp. Nguy cơ tăng ở phụ nữ dùng viên tránh thai phối hợp có thể do chẩn đoán bệnh sớm hơn, do các tác dụng sinh học của thuốc hoặc do cả hai nguyên nhân này.
Nên đánh giá lợi ích/nguy cơ ở phụ nữ đang bị ung thư gan do không thể loại trừ tác dụng sinh học của các progestogen đối với ung thư gan.
Nên chuyển đối tượng đến bác sĩ chuyên khoa để khám và tư vấn nếu xuất hiện rối loạn chứcnăng gan cấp tính hoặc mạn tính.
Nên xem xét ngừng dùng Cerazette nếu xuất hiện tăng huyết áp liên tục trong thời gian dùng Cerazette, hoặc huyết áp tăng đáng kể mà không đáp ứng tốt với thuốc hạ áp
Các nghiên cứu dịch tễ đã liên kết việc uống thuốc tránh thai phối hợp với sự gia tăng tỷ lệ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi). Nên ngừng dùng Cerazette trong trường hợp huyết khối mặc dù chưa biết ý nghĩa lâm sàng của nghiên cứu trên đối với desogestrel trong viên tránh thai không chứa thành phần estrogen. Cũng nên xem xét ngừng uống Cerazette trong trường hợp bất động dài ngày do phẫu thuật hoặc do bệnh tật. Nên cảnh báo về khả năng tái phát bệnh đối với phụ nữ có tiền sử rối loạn huyết khối.
Mặc dù các progestogen có thể ảnh hưởng đến sự kháng insulin ngoai vi và dung nạp glucose, không có bằng chứng về việc cần thay đổi phác đồ điều trị cho bệnh nhân đái tháo đường khi dùng viên tránh thai chỉ chứa progestogen. Tuy nhiên, nên theo dõi bệnh nhấn đái tháo đường cẩn thận trong những tháng đầu uống thuốc.
Điều trị bằng Cerazette làm giảm nồng độ estradiol trong huyết thanh về mức tương đương với giai đoạn nang tố sớm. Chưa biết liệu sự giảm nồng độ này có ảnh hưởng đến mật độ khoáng. trong xương xét về mặt lâm sàng hay không.
Hiệu quả tránh mang thai ngoài tử cung của viên chỉ chứa progestogen truyền thống không tốt bằng viên tránh thai phối hợp, là do liên quan đến hiện tượng hay xảy ra rụng trứng khi dùng những loại thuốc chỉ chứa progestogen. Mặc dù thực tế Cerazette ức chế mạnh sự rụng trứng, nhưng vẫn phải tính đến việc chẩn đoán phân biệt khả năng mang thai ngoài từ cung nếu thấy mất kinh hoặc đau bụng.
Đôi khi xuất hiện nám da, đặc biệt ở phụ nữ có tiền sử nám da khi mang thai. Phụ nữ có khuynh hướng nám da nên tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời hoặc tia tử ngoại trong thời gian, dùng Cerazette.
Các bệnh lý sau đây được báo cáo cả trong khi mang thai và trong khi dùng các steroid sinh dục, nhưng chưa xác định được mối liên quan với việc sử dụng các progestogen: vàng da và/hoặc ngứa liên quan đến ứ mật; hình thành sỏi mật; rối loạn chuyển hóa porphyrin; lupus ban đỏ hệ thống; hội chứng tan huyết-urê huyết; múa giật Sydenham; herpes trong lúc có thai; giảm thính lực liên quan đến xốp xơ tai, phù mạch (di truyền)
Cerazette chứa ít hơn 65 mg lactose và do đó không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các bệnh di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Khám y khoa / tư vấn
Trước khi kê đơn, nên hỏi bệnh sử tỉ mỉ và khám phụ khoa cẩn thận để loại trừ khả năng có thai.
Nên kiểm tra các rối loạn kinh nguyệt như thưa kinh nguyệt và mất kinh trước khi kê đơn thuốc. Khoảng cách giữa các đợt kiểm tra tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe của từng người. Nếu thấy việc kê đơn thuốc có thể ảnh hưởng đến bệnh lý tiềm tàng hoặc bệnh đã biểu hiện rõ rệt (xem mục Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng), nên sắp xếp thời gian khám kiểm soát thích hợp. Có thể xuất hiện rối loạn ra máu âm đạo dù đã uống Cerazette đều đặn. Nên cân nhắc dùng biện pháp tránh thai khác nếu thấy ra máu thường xuyên và không đều. Phải loại trừ nguyên nhân thực thể nếu các triệu chứng ra máu đó kéo dài. Xử trí chứng mất kinh trong khi dùng thuốc tùy thuộc vào việc liệu thuốc đã được dùng theo đúng hướng dẫn hay chưa và có thể phải bao gồm cả thử thai.
Nên ngừng uống thuốc nếu mang thai.
Nên thông báo cho phụ nữ biết Cerazette không có hiệu lực bảo vệ ngừa nhiễm HIV (AIDS) và các bệnh lây qua đường tình dục khác.
Giảm hiệu lực tránh thai
Hiệu lực tránh thai của Cerazette có thể giảm khi quên uống thuốc (mục Xử trí khi quên uốngthuốc), rối loạn tiêu hóa (mục Lời khuyên trong trường hợp rối loạn tiêu hóa), hoặc dùng chung với các thuốc làm giảm nồng độ huyết tương của etonogestrel là chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel (mục Các tương tác).
Rối loạn kinh nguyệt
Trong quá trình dùng thuốc tránh thai chỉ chứa progestogen, một số phụ nữ có thể hành kinh thường xuyên hơn hoặc kéo dài hơn, trong khi đó một số phụ nữ khác có thể hành kinh không đều hoặc hoàn toàn mất kinh. Các rối loạn này thường là nguyên nhân khiến phụ nữ từ chối phương pháp này hoặc không tuân thủ điều trị. Có thể cải thiện sự chấp nhận tỉnh trạng rối loạn kinh nguyệt bằng cách trao đổi tỉ mỉ về hiện tượng này khi họ lựa chọn Cerazette. Nên đánh giá tình trạng ra máu âm đạo trên cơ sở đặc biệt và có thể bao gồm thăm khám để loại trừ u ác tính hoặc mang thai.
Sự phát triển nang trứng
Đối với tất cả thuốc nội tiết tránh thai liều thấp, nang trứng vẫn phát triển khi dùng thuốc và đôi khi nang có thể tiếp tục phát triển vượt kích thước thường đạt được trong chu kỳ bình thường. Nói chung, các nang phát triển to này sẽ tự biến mất. Thông thường không biểu hiện triệu chứng; trong một số trường hợp có đau bụng nhẹ. Hiếm khi cần can thiệp ngoại khoa
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa trên đặc tính dược lực học, Cerazette có thể không có hoặc có ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng Cerazette khi mang thai. Nếu có thai khi dùng Cerazette, ngừng sử dụng thuốc. Những thử nghiệm trên động vật cho thấy liều rất cao các chất progestogen có thể gây tỉnh trạng nam hóa những bào thai nữ.
Những nghiên cứu dịch tễ học mở rộng đã không phát hiện sự gia tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở trẻ được sinh ra từ người mẹ sử dụng viên tránh thai trước khi mang thai, cũng như không thấy có tác dụng quai thai khi tình cờ uống viên tránh thai trong giai đoạn đầu mang thai. Dữ liệu về cảnh giác dược được thu thập từ các thuốc tránh thai phối hợp dạng uống chứa desogestrel khác nhau cũng không thấy nguy cơ gia tăng.
Thời kỳ cho con bú:
Cerazette không ảnh hưởng đến sự sản sinh hoặc chất lượng (nồng độ protein, lactose hoặc các chất béo) của sữa mẹ. Tuy nhiên, có 1 lượng nhỏ etonogestrel được tiết vào sữa mẹ. Kết quả là, trẻ bú mẹ có thể hấp thu etonogestrel với liều 0,01-0,05 mcg/kg/ngày (dựa vào ước tính lượng sữa bú là 150 ml/kg/ngày).
Đã có một số dữ liệu còn hạn chế theo dõi dài hạn trên trẻ nhỏ có mẹ bắt đầu dùng Cerazette trong tuần lễ thứ 4-8 sau khi sinh. Những trẻ này được bú mẹ trong 7 tháng và được theo dõi đến 1,5 tuổi (n=32) hoặc đến 2,5 tuổi (n=14). Kết quả đánh giá sự tăng trưởng và phát triển sinh lý và tâm thần vận động không thấy bất kỳ sự khác biệt nào so với trẻ bú mẹ sử dụng vòng đặt tử cung bằng đồng. Dựa vào các tài liệu hiện có, có thể dùng Cerazette trong thời gian cho con bú. Tuy nhiên,vẫn nên theo dõi cẩn thận sự phát triển và tăng trưởng của trẻ bú mẹ đang dùng Cerazette.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo nhiều nhất trong thử nghiệm lâm sàng với Cerazette (>2,5%) là kinh nguyệt không đều, mụn trứng cá, thay đổi tính khí, đau vú, buồn nôn và tăng cân. Các tác dụng không mong muốn được trình bày trong bảng dưới đây đã được đánh giá bởi các chuyên gia nghiên cứu là có mối liên quan đã được xác lập, rất có thể hoặc có thể liên quan tới thuốc tránh thai.
Đã có báo cáo về sự chảy sữa và trong một số hiếm trường hợp có báo cáo về mang thai ngoài tử cung ở phụ nữ dùng Cerazette trong thời gian khảo sát sau lưu hành thuốc (xem mục Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Đã có báo cáo về một số các tác dụng không mong muốn (nghiêm trọng) ở những phụ nữ uống viên tránh thai (phối hợp). Các tác dụng này bao gồm rối loạn thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, rối loạn thuyên tắc huyết khối động mạch, các khối u phụ thuộc nội tiết tố (như ung thư vú), và nám da, một số các tác dụng không mong muốn trên được trình bày chỉ tiết hơn ở mục Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Lưu ý: Nên tra cứu thông tin kê đơn của các thuốc dùng đồng thời để biết các phản ứng tương tác tiềm tàng.
Tương tác giữa các loại thuốc tránh thai đường uống và các thuốc khác có thể dẫn đến ra máu âm đạo kịch phát và/hoặc mất tác dụng tránh thai. Các phản ứng tương tác sau đây đã được báo cáo trong y văn (chủ yếu với các thuốc tránh thai phối hợp, nhưng đôi khi cũng xảy ra với các thuốc tránh thai chỉ chứa progestogen).
Chuyển hóa tại gan: Có thể xảy ra tương tác với những loại thuốc hoặc các sản phẩm thảo dược gây cảm ứng enzyme của microsome, đặc biệt là các enzyme cytachrome P450 (CYP) từ đó dẫn đến làm tăng độ thanh thải và gây giảm nồng độ huyết tương của các nội tiết tố sinh dục và có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống, kể cả Cerazette. Những chế phẩm này bao gồm phenytoin, phenobarbital, primidone, bosentan, carbamazepine, rifampicin; và cũng có thể là oxcarbazepine, rifabutin, topiramate, felbamate, griseofulvin, một số chất ức chế protease HIV (chẳng hạn như ritonavir, nelfinavir) và các chất ức chế men sao chép ngược non-nucleoside (như efavirenz), và bài thuốc thảo dược của Thánh .John.
Cảm ứng enzyme có thể xảy ra sau vài ngày điều trị. Cảm ứng enzym tối đa thường được quan sát thấy trong vòng vài tuần. Sau khi ngừng điều trị, cảm ứng enzyme có thể kéo dài khoảng 28 ngày.
Khi dùng cùng với thuốc tránh thai nội tiết tố, các thuốc kết hợp của chất ức chế protease HIV (ví dụ: nelfinavir) và các chất ức chế men sao chép ngược non-nuecleoside (như nevirapine), và/ hoặc các sự kết hợp với các thuốc điều trị virus viêm gan C (HCV) (ví dụ baceprevir, telaprevir), có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết tương của progestin, bao gồm etonogestrel, chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel. Tác động thực sự của những thay đổi này có thể thể hiện qua lâm sàng trong một số trường hợp.
Nên lưu ý việc Cerazette có thể bị giảm hiệu quả ở những phụ nữ đang dùng bất kỳ loại thuốc hoặc sản phẩm thảo dược gây cảm ứng men gan nào kể trên. Nên dùng thêm biện pháp tránh thai màng chắn cùng với Cerazette trong thời gian đang dùng các thuốc gây cảm ứng men gan và kéo dài tới 28 ngày sau khi ngừng dùng các thuốc gây cảm ứng men gan.
Đối với phụ nữ đang điều trị đài ngày bằng các thuốc gây cảm ứng enzyme gan, nên cân nhắc áp dụng một biện pháp tránh thai không chịu tác động của các thuốc gây cảm ứng men gan.
Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ ketoconazole, itraconazole, clarithromycin) hoặc trung bình (ví dụ fluconazole, diltiazem, erythromycin) có thể làm tăng nồng độ các progestin trong huyết thanh, kể cả etonogestrel, chất chuyển hóa có hoạt tính của desogestrel.
Trong khi điều trị bằng than hoạt tính, sự hấp thu của steroid trong viên thuốc tránh thai có thể giảm và do đó làm giảm hiệu lực tránh thai. Trong trường hợp nảy, nên áp dụng lời khuyên liên quan đến quên uống thuốc ở mục Xử trí khi quên uống thuốc.
Các biện pháp tránh thai nội tiết có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các thuốc khác. Do vậy, nồng độ thuốc trong huyết tương và trong mô có thể tăng (như cyclosporine) hoặc giảm (như lamotrigine).
Xét nghiệm cận lâm sàng
Dữ liệu có được với các thuốc tránh thai phối hợp dạng uống cho thấy các steroid tránh thai có thể ảnh hưởng đến kết quả của một số loại xét nghiệm cận lâm sàng, bao gồm các thông số sinh hóa về chức năng gan, tuyến giáp, thượng thận và thận, nồng độ các protein (chất mang) trong huyết thanh, như globulin gắn corticosteroid và tỷ lệ lipid/ipoprotein, các thông số về chuyển hóa carbohydrate và các thông số về sự đông máu và tiêu fibrin. Nói chung, các thay đổi này vẫn trong giới hạn bình thường. Vẫn chưa xác định được mức độ của những thay đổi này khi dùng biện pháp tránh thai chỉ chứa progestogen
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về tác dụng gây hại nghiêm trọng do sử dụng quá liều. Các triệu chứng có thể xảy ra trong trường hợp này là: buồn nôn, nôn và ra máu âm đạo nhẹ ở thiếu nữ trẻ.Không có thuốc giải độc và nên điều trị triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm trị liệu: thuốc tránh thai nội tiết dùng toàn thân, mã ATC: G03A C09.
Cerazette là viên tránh thai chỉ chứa progestogen là desogestrel. Như các viên tránh thai chỉ chứa progestogen, Cerazette sử dụng phù hợp nhất cho phụ nữ dang cho con bú và cho người không thể hoặc không muốn dùng các estrogen. Trái với các viên tránh thai chỉ chứa progestogen truyền thống, tác dụng tránh thai của Cerazette chủ yếu đạt được qua ức chế sự rụng trứng. Các tác dụng khác bao gồm tăng độ nhầy của dịch tiết cổ tử cung.
Khi nghiên cứu 2 chu kỳ dùng thuốc, với sự rụng trừng được định nghĩa là nồng độ progesterone >16 nmol/L trong 5 ngày liên tiếp, tỷ lệ rụng trứng được phát hiện là 1% (1/103) với khoảng tín cậy 95% là 0,02% – 5,29% ở nhóm ITT (Intention to treat group- nhóm dự định điều trị) (gồm người uống thuốc và biện pháp thất bại). Sự ức chế rụng trứng đạt được từ chu kỳ đầu tiên dùng thuốc. Trong nghiên cứu này, khi ngừng Cerazette sau 2 chụ kỳ (56 ngày liên tục), sự rụng trứng xảy ra trung bình sau 17 ngày (giới hạn 7-30 ngày).
Trong 1 thử nghiệm so sánh hiệu lực (với thời gian tối đa cho phép quên uống thuốc là 3 giờ), chỉ số Pearl chung của nhóm dự định điều trị (nhóm ITT) với Cerazette là 0,4 (khoảng tin cậy 95% là 0,09 — 1,20), so với 1,6 (khoảng tin cậy 95% là 0,42 — 3,96) ở nhóm dùng levonorgestrel 30 mcg.
Chỉ số Pearl đối với Cerazette là tương đương với chỉ số đã tìm thấy trước đây đối với các viên tránh thai phối hợp ở nhóm người sử dụng viên tránh thai nói chung. Điều trị bằng Cerazette dẫn đến giảm nồng độ esiradiol đến mức tương ứng với đầu giai đoạn nang tố. Chưa ghi nhận bất kỳ tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên sự chuyển hóa carbohydrate, chuyển hóa lipid và sự cầm máu.
Cơ chế tác dụng:
Progestagen (Desogestrel) làm giảm phóng thích hormon hoàng thể (LH) cần thiết cho sự rụng trứng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sau khi uống Cerazette, desogestrel (DSG) được hấp thu nhanh chóng vả biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học là etonogestrel (ENG). Trong các điều kiện của trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 1,8 giờ uống thuốc và sinh khả dụng tuyệt đối của ENG xấp xỉ 70%.
Phân bố:
95,5-99% ENG gắn với các protein huyết thanh, phần lớn là gắn với albumin và phần ít hơn gần với các globulin chuyên chở nội tiết tố sinh dục (SHBG).
Chuyển hóa:
DSG được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính ENG qua phản ứng hydroxyt hóa và phản ứng khử hydro. ENG được chuyển hóa qua phản ứng liên hợp với sulphate và acid glucuronic
Thải trừ:
ENG có thời gian bán thải trung bình gần 30 giờ mà không có sự khác biệt giữa chế độ dùng đơn liều và đa liều. Nồng độ chất này trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 4-5 ngày. Độ thanh lọc trong huyết thanh sau khi tiêm tĩnh mạch ENG xấp xỉ 10 L/giờ. ENG và các chất chuyển hóa của nó ở dạng steroid tự do hoặc dạng liên hợp đều được thải trữ trong nước tiểu và phân (tỷ lệ 1,8:1). Ở phụ nữ cho con bú, ENG được tiết vào sữa mẹ với tỷ lệ sữa/huyết thanh là 0,37-0,55. Dựavào các dữ liệu này và lượng sữa trẻ bú ước tính 150 ml/kg/ngày, trẻ có thể hấp thu etonogestrelvới liều 0,01-0,05 mcg/kg/ngày
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Ngoài ra, còn có các tá dược khác, như là: Silica, Colloidal Anhydrous; All-rac-a-tocopherol; Lactose Monohydrate; Maize Starch; Povidone; Stearic Acid; Hypromellose; Macrogol 400; Talc; Titanium Dioxide (E 171) cho vừa mỗi viên nang cứng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
