1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Citicoline (Citicholine)
Phân loại: Thuốc kích thích thần kinh trung ương.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Coneulin
Hãng sản xuất : Công ty TNHH liên doanh Hasan-Dermapharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg
Thuốc tham khảo:
| CONEULIN 500 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Rối loạn thần kinh, tâm thần (liệt nửa người, rối loạn vận động, mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, mất phương hướng và đau đầu, liệt cơ vận động) sau đột quỵ, chấn thương đầu, phẫu thuật não.
Bệnh Parkinson.
Hỗ trợ trí nhớ và làm chậm sự suy giảm trí nhớ do tuổi tác, bệnh Alzheimer, xơ vữa mạch máu não.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Nên dùng cùng với thức ăn: Uống trong/giữa các bữa ăn.
Liều dùng:
Liều lượng tùy theo từng bệnh nhân. Liều được khuyến cáo là 1 viên/ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ, uống trong hoặc giữa các bữa ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Citicolin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Không nên uống rượu khi đang dùng Citicolin.
Citicolin có thể gây chứng hạ huyết áp và trong trường hợp cần thiết tác dụng hạ huyết áp có thể được điều trị với corticosteroid hoặc các thuốc cường giao cảm.
Khi xuất huyết nội sọ kéo dài: không dùng quá 1000 mg Citicolin/ngày và phải truyền tĩnh mạch thật chậm (30 giọt/phút).
Trong tình trạng bệnh lý cấp tính và đang cấp cứu, nên dùng Citicolin kết hợp với các thuốc làm giảm áp lực sọ não hoặc thuốc cầm, điều trị giảm thân nhiệt. Nếu tiếp tục bị chảy máu não, tránh dùng liều cao Citicolin (> 500 mg), vì có thể làm tăng thêm lưu lượng máu ở não. Nếu cần, có thể dùng Citicolin liều thấp (100 – 500 mg, 2-3 lần/ngày).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc: Trong một số trường hợp, các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành các loại máy móc phức tạp. Vì vậy cần thận trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của Citicolin trên phụ nữ có thai và cho con bú. Không nên dùng Citicolin cho phụ nữ có thai và cho con bú trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của Citicolin trên phụ nữ có thai và cho con bú. Không nên dùng Citicolin cho phụ nữ có thai và cho con bú trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường hiếm gặp và thoáng qua bao gồm:
Phát ban.
Mất ngủ, đau đầu, chóng mặt, co giật, kích động.
Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, chán ăn, rối loạn thượng vị, tiêu chảy).
Bất thường trong xét nghiệm chức năng gan.
Chứng nhìn đôi.
Chứng đỏ bừng, thay đổi huyết áp thoáng qua, cảm giác khó chịu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không được sử dụng Citicolin đồng thời với các thuốc chứa meclophexonat hoặc centrophenoxin.
Do Citicolin làm tăng hiệu lực của levodopa nên cần thận trọng khi phối hợp với 2 loại thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Citicolin có độc tính thấp trên người. Trong một nghiên cứu chéo, có đối chứng giả dược trong thời gian ngắn, 12 người tình nguyện khỏe mạnh uống Citicolin với liều 600 mg, 1000 mg hay giả dược hàng ngày trong 5 ngày liên tiếp. Đau đầu thoáng qua xảy ra trên 4 người dùng liều 600 mg, 5 người dùng liều 1000 mg và 1 người dùng giả dược. Không có những thay đổi và bất thường được quan sát thấy về huyết học, thử nghiệm sinh hóa lâm sàng và thần kinh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Citicolin là một chất hữu cơ phức tạp có chức năng như một chất trung gian trong sinh tổng hợp phospholipid màng tế bào. Citicolin còn được gọi là CDP – cholin hay cytidin diphosphat cholin (cytidin 5′ – diphosphocholin). Citicolin thuộc nhóm những phân tử sinh học trong những hệ thống sống được gọi là nucleotid đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa tế bào.
Citicolin là tiền chất của phosphatidylcholin. Não sử dụng cholin ưu tiên cho tổng hợp acetylcholin, giới hạn lượng cholin dùng trong sản xuất phosphatidylcholin. Khi nhu cầu về acetylcholin tăng hay cholin dự trữ trong não thấp, phospholipid trong màng tế bào thần kinh có thể được chuyển hóa để cung cấp cholin cần thiết. Chính vì vậy, Citicolin ngoại sinh giúp duy trì tính toàn vẹn về cấu trúc và chức năng của màng tế bào thần kinh.
Citicolin giúp phục hồi màng tế bào thần kinh thông qua tăng tổng hợp phosphatidylcholin, phục hồi những tế bào thần kinh hệ cholinergic thông qua sản xuất acetylcholin, giảm acid béo tự do tại vị trí tổn thương thần kinh do đột quỵ gây ra.
Ngoài phosphatidylcholin, Citicolin cũng là chất trung gian trong tổng hợp sphingomyelin, một thành phần phospholipid khác của màng tế bào thần kinh. Citicolin giúp phục hồi mức sphingomyelin sau thiếu máu cục bộ.
Citicolin cũng phục hồi mức cardiolipin, một thành phần phospholipid trong màng ti thể, giúp duy trì chức năng ti thể.
Citicolin chống lại sự lắng đọng beta – amyloid, một protein gây độc thần kinh được cho là có vai trò trong sinh lý bệnh Alzheimer. Tổn thương đặc trưng trong bệnh Alzheimer là sự hình thành mảng bám và đám rối trong não. Mức độ rối loạn chức năng nhận thức và thoái hóa thần kinh trong bệnh Alzheimer tỷ lệ thuận với sự tích tụ beta-amyloid.
Cơ chế tác dụng:
Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.
Citicolin được chứng minh khôi phục hoạt động của ATPase ty thể và Na+/K+ATPase màng tế bào, ức chế sự hoạt hóa của phospholipase A2 làm tăng sự tái hấp thu ở chứng phù não trong nhiều thực nghiệm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Citicolin là hợp chất tan trong nước với sinh khả dụng trên 90%. Những nghiên cứu dược động học trên người khỏe mạnh cho thấy Citicolin được hấp thu nhanh với < 1 % được thải trừ qua phân. Nồng độ đỉnh trong huyết tương theo kiểu 2 pha, 1 đỉnh tại thời điểm 1 giờ sau khi uống, sau đó xuất hiện đỉnh thứ 2 lớn hơn tại thời điểm 24 giờ sau khi uống.
Phân bố và chuyển hóa: Citicolin được chuyển hóa ở ruột và gan. Sản phẩm phụ của Citicolin bị thủy phân ở ruột là cholin và cytidin. Sau khi hấp thu, cholin và cytidin được phân bố khắp cơ thể, đi vào hệ tuần hoàn tham gia vào các quá trình sinh tổng hợp và đi qua hàng rào máu não để tái tổng hợp Citicolin trong não.
Thải trừ: những nghiên cứu dược động học sử dụng 14C – Citicolin cho thấy sự thải trừ Citicolin xảy ra ở 2 pha phản ánh các đỉnh trong huyết tương, chủ yếu qua đường hô hấp (CO2) và bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải 56 giờ đối với CO2 và 71 giờ đối với bài tiết qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Kollidon K30, Tinh bột ngô, Avicel M101, Lactose monohydrat, Natri starch glycolat, Talc, Magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
