1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Eperisone
Phân loại: Thuốc giãn cơ vân.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX09.
Biệt dược gốc: Myonal
Biệt dược: Apirison
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Apimed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| APIRISON 50mg | ||
| Mỗi viên nén bao có chứa: | ||
| Eperisone hydrochloride | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến những bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
Liệt cứng liên quan đến những bệnh sau: Bệnh mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy, bệnh mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống sau mỗi bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn: Uống 1 viên APIRISON 50/ lần (50 mg/ lần). Ngày uống 3 lần
Điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của triệu chứng.
Trẻ em:
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc dùng cho trẻ em chưa được xác định. Thuốc không được khuyên dùng cho trẻ em.
Nếu quên uống một liều thuốc, người bệnh uống ngay khi nhớ. Tuy nhiên, nếu gần thời gian uống liêu tiêp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không uống gâp đôi liều để bù liều đã quên
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh bị dị úng với eperison hydroclorid, bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc các thuốc giãn cơ khác
4.4 Thận trọng:
Yếu sức, chóng mặt hay buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc. Ngừng dùng thuốc hoặc giảm liều khi có dấu hiệu đầu tiên của triệu chứng đó.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có rối loạn chức năng gan.
Độ an toàn của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định. APIRISON 50 không được khuyên dùng cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân sử dụng APIRISON 50 không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Sự an toàn của eperison hydroclorid trong suốt thai kỳ chưa rõ. Thuốc này chỉ nên sử dụng cho những bệnh nhân mang thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai, nếu kết quả điều trị mong đợi có giá trị hơn bất kỳ một nguy cơ nào có thể xảy ra đối với thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không khuyến cáo sử dụng APIRISON 50 cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải dùng thuốc nên ngưng cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn xuất hiện với tần suất hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000)
Sốc và sốc phản vệ: sốc, bao gồm cả sốc phản vệ.
Quá mẫn: Phát ban da hoặc ngứa
Gan: Tăng AST (GOT) và ALT (GPT).
Thận: Xuất hiện protein niệu hoặc tăng BUN.
Huyết học: Thiếu máu.
Triệu chứng tâm thần kinh như: Mất ngủ, nhức đầu, cảm giác buồn ngủ, cảm giác co cúng hay tê cúng, run đầu chi.
Tiêu hoá: Buồn nôn và nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, khô miệng, táo bón, tiêu chảy, đau bụng, đầy bụng hoặc viêm miệng.
Tiết niệu: Vô niệu, tiểu đêm không kiềm chế, cảm giác ứ đọng nước tiểu hoặc những triệu chúng rối loạn tiết niệu khác.
Tổng quát: Yếu sức, nhức đầu nhẹ, cảm giác mệt mòi toàn thân, choáng váng hoặc giảm trương lực cơ.
Tác dụng không mong muốn khác: Đỏ bùng mặt, ra mồ hôi hoặc phù.
Triệu chứng tâm thần kinh: Mất ngủ, nhức đầu, buồn ngủ, tê cứng đầu chi, co cứng hay run các đầu chi.
Tiêu hóa: Buồn nôn và nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, khô miệng, táo bón, tiêu chảy hoặc đau bụng.
Tiết niệu: Bí tiểu, tiểu đêm, hoặc các triệu chứng rối loạn tiểu tiện khác.
Tác dụng khác: Yếu sức, mệt mỏi, chóng mặt, giảm trương lực cơ, đỏ bừng mặt, đổ mồ hôi hoặc phù.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một báo cáo có đề cập đến tình trạng rối loạn điều tiết mắt xảy ra sau khi dùng thuốc đồng thời methocarbamol với tolperison hydroclorid (một hợp chất có cấu trúc tương tự eperison hydroclorid).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có dữ liệu về sử dụng thuốc quá liều, không dùng quá liều chỉ định của thuốc. Trong trường hợp sử dụng quá liều cần tích cực theo dõi để có biện pháp xử lí kịp thời.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhöm dược lý: Thuốc giãn cơ vân.
Mã ATC: M03BX09
Eperison hydroclorid làm giãn cơ vân và giãn mạch, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Thuốc có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng có liên quan với chứng tăng trương lực cơ, do cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.
Eperison hydroclorid có tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và gây giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng tuần hoàn. Do đó, eperison cắt đứt vòng xoắn bệnh lý bao gồm co cơ gây rối loạn tuần hoàn máu, sau đó gây đau và làm tăng thêm trương lực cơ.
Đã chứng minh eperison hydroclorid là một thuốc có hiệu quả lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng của tăng trương lực cơ như co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu, hoa mắt, đau vùng thắt lưng và co cứng các đầu chi, có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau cột sống, thắt lưng.
Giãn cơ vân
Ức chế sự cứng cơ do thực nghiệm
Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều đối với co cứng mất não khi cắt ngang tiểu não (co cứng γ) và co cứng mất não do thiếu máu (co cứng α) của mèo và chuột1).
Ức chế phản xạ tủy
Eperison hydroclorid ức chế điện thế phản xạ đơn và đa synap được tạo ra do kích thích rễ thần kinh hướng tâm của mèo. Hiệu quả này phụ thuộc vào liều
Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ
Eperison hydroclorid ức chế sự hoạt động của sợi thần kinh ly tâm (sợi la) từ thoi cơ của người 20 phút sau khi uống thuốc. Eperison hydroclorid ức chế lên sự phóng điện tự ý của các neuron vận động γ, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ trên động vật nghiên cứu. Vì vậy, Eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động γ1)2).
Tăng lưu lượng tuần hoàn
Tác động giãn mạch
Eperison hydroclorid tác dụng giãn mạch nhờ làm tăng tác động hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca++ trên cơ trơn mạch máu
Làm tăng lưu lượng máu
Eperison hydroclorid làm tăng thể tích lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống
Tác động giảm đau và ức chế phản xạ đau
Ở chuột, Eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau khi kẹp vào đuôi chuột và trung hòa chất P, là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong tủy sống
Tạo dễ dàng cho vận động tự ý
Khi Eperison được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, thuốc làm cải thiện đường cong trương lực Cybex và điện cơ đồ. Eperison làm dễ dàng các vận động tự ý như duỗi và gấp các chi mà không làm giảm sức cơ
Cơ chế tác dụng:
Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ). Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Eperison hydroclorid đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ.Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml ; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
