Thông tin chung của thuốc kết hợp Chlorpheniramine + Dextromethorphan + Guaifenesin
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Chlorpheniramine + Dextromethorphan + Guaifenesin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Chlorpheniramine + Dextromethorphan + Guaifenesin (Glyceryl guaiacolate)
Phân loại: Thuốc chống ho.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07XX59.
Biệt dược gốc:
Thuốc Generic: Sirô Tussihadi, Nacantuss, Atyscine, Tussinplex – E, Zikafix, Pimaxol, Todikox softcap, Lodegald, SaVi-Atus, Siro Dotussal, Coje ho, Siro ho TW3, Tuxo, Bé ho Mekophar, Sirô ho Antituss Plus, Atunsyrup, Siro ho Methorphan, Contussin New, Agituss, Touxirup, Tussistad, Iyafin, Atussin (viên nén), Atussin siro, Nobesta.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cục Quản lý dược – Bộ Y tế đã có Quyết định 701/QĐ-QLD ngày ngày 07 tháng 12 năm 2021 về việc “Thu hồi giấy đăng ký lưu hành thuốc, đình chỉ lưu hành và thu hồi thuốc đang lưu hành với các thuốc đang lưu hành” trong đó có các thuốc chứa thành phần kết hợp Chlorpheniramine + Dextromethorphan + Guaifenesin, cụ thể gồm: Nacantuss, Atyscine, Tussinplex – E, Zikafix, Lodegald, SaVi-Atus, Siro Dotussal, Bé ho Mekophar, Sirô ho Antituss, Atunsyrup, Siro ho Methorphan, Agituss, Touxirup, Iyafin
Các thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo:
Viên nén, viên nang cứng, thuốc bột cốm pha uống, siro uống.
Mỗi viên chứa Dextromethorphan HBr 5mg đến 10mg, Chlorpheniramine 1mg đến 2mg, Glyceryl Guaiacolate 50mg đến 100mg. (+ Sodium Citrate, Ammonium Chloride *)
Mỗi gói bột pha uống. Dextromethorphan hydrobromid: 5mg, Clorpheniramin maleat: 1,33mg, Guaifenesin: 50 mg.
Mỗi 5ml Siro chứa: Dextromethorphan HBr 5mg đến 10mg, Chlorpheniramine 1 mg đến 2mg, Glyceryl Guaiacolate 50mg đến 100mg (+ Sodium Citrate Dihydrate, Ammonium Chloride *)
*Một số biệt dược coi Sodium Citrate Dihydrate, Ammonium Chloride là tá dược.
Thuốc tham khảo:
TUSSINPLEX – E | ||
Mỗi 5ml Siro có chứa: | ||
Dextromethorphan | …………………………. | 5 mg |
Chlorpheniramine | …………………………. | 1,33 mg |
Glyceryl Guaiacolate | …………………………. | 50 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm các triệu chứng ho do:
Cảm lạnh, cúm, ho gà, sởi, kích thích nhẹ ở phế quản, họng hay hít phải chất kích thích.
Các viêm nhiễm đường hô hấp: viêm phế quản, viêm phổi, viêm phổi – phế quản, viêm họng, viêm thanh quản, viêm khí quản, viêm khí phế quản.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Uống thuốc mỗi 6 đến 8 giờ hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc:
Liều dùng:
Dạng siro :
2 – 6 tuổi 5ml (1 muỗng cà phê)
7 – 12 tuổi 10ml (2 muỗng cà phê)
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi 15ml (3 muỗng cà phê)
Trẻ nhỏ dưới 2 tuổi: hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
Thuốc bột:
Trẻ em:
Từ 2 đến 6 tuổi: mỗi lần uống 1 gói.
Từ 7 đến 12 tuổi: mỗi lần uống 2 gói.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: mỗi lần uống 3 gói.
Dạng viên :
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi 1-2 viên nén/ lần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
Bệnh nhân đã hay đang dùng các thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO) trong vòng 2 tuần trước đó.
Người bệnh đang cơn hen cấp.
Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt, glaucom góc hẹp, tắc cổ bàng quang, loét dạ dày chít, tắc môn vị tá tràng.
Suy thận nặng.
Người bệnh bị tăng natri huyết, bị ứ dịch.
Phụ nữ cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.
4.4 Thận trọng:
Chlorpheniramine có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.
Tác dụng an thần của chlorpheniramine tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.
Phải thận trọng khi sử dụng cho người có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở, người bệnh bị ho có quá nhiều đàm và ho mạn tính ở người hút thuốc, hen hoặc tràn khí, người bệnh có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp, trẻ dưới 2 tuổi.
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.
Thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tâm thần vận động trong một số người bệnh và có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển máy móc.
Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamine và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng.
Lạm dụng và phụ thuộc dextromethorphan có thể xảy ra (tuy hiếm), đặc biệt do dùng liều cao kéo dài.
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glaucom.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên điều khiển xe, máy móc, hoặc các phương tiện vận chuyển khác khi dùng thuốc do thuốc có thể làm buồn ngủ, mất nhanh nhẹn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu sử dụng cho phụ nữ có thai. Tránh sử dụng thuốc ở đối tượng này.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu sử dụng cho phụ nữ cho con bú. Tránh sử dụng thuốc ở đối tượng này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
GUAIFENESIN
Rối loạn tiêu hóa đôi khi được báo cáo với guaifenesin.
DEXTROMETHORPHAN
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt.
Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh.
Tiêu hóa: Buồn nôn
Da: Đỏ bừng
Ít gặp, 1/1000 <ADR <1//100
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Da : Ngoại ban
Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa. Hành vi kỳ quắc do ngộ độc, ức chế hệ thần kinh trung ương và suy hô hấp có thể xảy ra khi dùng liều quá cao.
CHLORPHENIRAMINE
Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được các phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt nếu tăng liền từ từ.
Thường gặp, ADR >1/100
Hệ thần kinh trung ương: Ngủ gà, an thần.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Toàn thân: Chóng mặt.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Nhận xét; Tác dụng phụ chóng tiết acetylcholine trên thần kinh trưng ương và chống tiết acetylcholine ở người nhạy cảm (người bị bệnh glaucoma, phì đại tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác), có thể nghiêm trọng. Tần suất của các phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Liên quan đến dextromethorphan:
Dextromethorphan được chuyển hóa chính nhờ cytochrom P450 isoenzym CYP2D6, bởi vậy tương tác với các thuốc ức chế enzym này như amiodaron, haloperidol, propafenon, thioridazin, quinidin làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các tác dụng không mong muốn của dextromethorphan.
Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO vì có thể gây phản ứng tương tác có hại.
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của những thuốc này hoặc của dextromethorphan.
Vadecobid làm tăng nồng độ của dextromethorphan trong huyết thanh khi dùng cùng nhau. Dextromethorphan dùng cùng linezolid gây hội chứng giống hội chứng serotonin.
Memantin có thể làm tăng cả tần suất và tác dụng không mong muốn của memantin và dextromethorphan bởi vậy tránh dùng kết hợp.
Không dùng kết hợp với moclobemid.
Liên quan đến clorpheniramin:
Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm kéo dài và tăng tác dụng kháng muscarin của thuốc kháng histamin.
Ethanol hoặc các thuốc an thần gây ngủ có thể tăng tác dụng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin.
Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin.
Các thuốc ức chế CYP3A4 như: Dasatinib, pramlintid làm tăng nồng độ hoặc tác dụng của clorpheniramin.
Thuốc làm giảm tác dụng của các chất ức chế cholinesterase và betahistidin.
Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxydase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng clorpheniramin vì tính chất kháng muscarin của clorpheniramin bị tăng lên bởi các chất ức chế MAO.
Liên quan đến guaiphenesin:
Tương tác thuốc – thuốc: Không sử dụng Agituss cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO.
Tương tác thuốc – xét nghiệm: Sử dụng guaiphenesin có thể cho kết quả dương tính giả ở xét nghiệm đo acid vanilylmandelic trong nước tiểu. Cần ngừng dùng guaiphenesin 48 giờ trước khi lấy mẫu nước tiểu để làm xét nghiệm này.
4.9 Quá liều và xử trí:
* Triệu chứng quá liều của dextromethorphan: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật (thường xảy ra với trẻ em).
Xử lý: Điều trị hỗ trợ, dùng naloxon 2 mg tiêm tĩnh mạch, cho dùng nhắc lại nếu cần tới tổng liều 10 mg.
* Triệu chứng quá liều của clorpheniramin: Ngủ nhiều, kích thích nghịch thường hệ thần kinh trung ương, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng kháng muscarin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.
Xử lý: Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.
Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.
* Triệu chứng quá liều của guaiphenesin:
Triệu chứng cấp tính: Nếu dùng guaiphenesin với liều cao hơn liều điều trị thông thường có thể gây buồn nôn, nôn.
Xử trí: Rửa dạ dày nếu phát hiện sớm, chữa triệu chứng.
Mạn tính: Lạm dụng chế phẩm có chứa guaiphenesin có thể gây sỏi thận.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dextromethorphan HBr
Dextromethorphan HBr là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, ho không có đàm. Với liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài được 5 – 6 giờ.
Chlorpheniramine Maleate
Chlorpheniramine là một kháng histamine có rất ít tác dụng an thần. Như hầu hết các kháng histamine khác, Chlorpheniramine cũng có tác dụng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng tác dụng này khác nhau nhiều giữa các cá thể. Tác dụng kháng histamine của Chlorpheniramine thông qua phong bế cạnh tranh các thụ thể H1 của các tế bào tác động.
Các chất long đàm
Guaifenesin là một chất long đờm nổi tiếng. Được gọi là long đờm khi làm tăng thể tích khối lượng chất tiết đường hô hấp và do đó tạo điều kiện thuận lợi cho việc loại bỏ bằng các tác động của gai long rung (ciliary) đường hô hấp và ho.
Tác động dược lý của guaifenesin được cho là kích thích các thụ thể ở niêm mạc dạ dày. Điều này làm tăng sản lượng từ các tuyến tiết của hệ thống tiêu hóa và tác động lại làm tăng lưu lượng nước từ các tuyến niêm mạc đường hô hấp. Kết quả là sự gia tăng về khối lượng và giảm độ nhớt chất tiết phế quản.
Một số tác động khác có thể bao gồm kích thích các dây thần kinh phế vị trong tuyến tiết phế quản và các trung tâm kích thích nhất định trong não, do đó làm tăng cường dòng cảy chất lỏng hô hấp. Tác động long đờm của guaifenesin xảy ra trong vòng 24 giờ.
Cơ chế tác dụng:
Guaifenesin được cho là hoạt động như một chất chống đờm bằng cách tăng thể tích và giảm độ nhớt của các chất tiết trong khí quản và phế quản. Nó đã được dùng để hỗ trợ trong dòng chảy của các chất tiết đường hô hấp, cho phép chuyển động từ mật để thực hiện các chất tiết nhớt trở lên về phía hầu họng.Do đó, nó có thể làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và tạo điều kiện cho việc loại bỏ các chất tiết. Guaifenesin có tính giãn cơ và chống co giật và có thể hoạt động như một chất đối kháng thụ thể NMDA
Dextromethorphan hydrobromid là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở hành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhưng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và nói chung rất ít tác dụng an thần.
Clorpheniramin là một hỗn hợp đồng phân đối quang có tác dụng kháng histamin, an thần trung bình nhưng cũng có thể kích thích nghịch thường, đặc biệt ở trẻ nhỏ và kháng muscarin. Clopheniramin maleat dẫn xuất từ alkylamin là kháng histamin an thần thuộc thế hệ thứ nhất. Một đồng phân dextro của thuốc là dexclopheniramin có tác dụng mạnh gấp 2 lần.Như hầu hết các kháng histamin khác, clorpheniramin làm giảm hoặc làm mất các tác dụng chính của histamin trong cơ thể bằng cách cạnh tranh phong bế có đảo ngược histamin ở các thụ thể H ở các mô trên đường tiêu hóa, thành mạch và đường hô hấp; thuốc không làm mất hoạt tính của histamin hoặc ngăn cản tổng hợp hoặc giải phóng histamin.
5.2. Dược động học:
Dextromethorphan HBr
Dextromethorphan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 – 30 phút sau khi uống, kéo dài 6 – 8 giờ. Thuốc được chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextrorphan cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
Chlorpheniramine Maleate
Chlorpheniramine Maleate hấp thu tốt khi uống và xuất hiện trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 – 50%. Khoảng 70% thuốc trong tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít/kg (người lớn) và 7 – 10 lít/kg (trẻ em). Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 – 15 giờ.
Các chất long đàm
Hấp thu
Sau khi uống Guafenesin được hấp thu tốt từ đường dạ dày-ruột, mặc dù các thông tin liên quan đến dược động học còn hạn chế. Sau khi cho uống liều 600mg guaifenesin ở các tình nguyện viên người lớn khỏe mạnh, giá trị Cmax khoảng 1,4 ug/ml và tmax xảy ra, khoảng 15 phút sau khi dùng thuốc.
Phân phối
Không có thông tin về sự phân bố của guaifenesin ở người.
Chuyển hóa và thải trừ
Guaifenesin được chuyển hoá qua quá trình oxy hóa và demethyl-hóa. Sau khi uống 60mg guaifenesin cho 3 tình nguyện viên nam khỏe mạnh có t½ xấp xỉ khoảng 1 giờ và thuốc không còn bị phát hiện trong máu sau 8 giờ.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc.
Dược thư Quốc gia Việt Nam.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM