1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Medaxetine
Hãng sản xuất : Medochemie Ltd – Cyprus
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Bột pha tiêm: hộp 1 hoặc 10 lọ. Mỗi lọ: Cefuroxim 750mg hoặc 1,5g.
Thuốc tham khảo:
| MEDAXETINE 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MEDAXETINE 1500mg | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phế quản cấp và mãn tính, dãn phế quản nhiễm khuẩn, viêm phổi do vi trùng, áp xe phổi và nhiễm khuẩn lồng ngực sau phẫu thuật.
Nhiễm khuẩn tai-mũi-họng: viêm xoang, viêm amiđan và viêm hầu-họng.
Nhiễm khuẩn đường tiểu: viêm thận-bể thận cấp và mãn tính, viêm bàng quang và nhiễm khuẩn niệu không triệu chứng.
Nhiễm khuẩn mô mềm: viêm mô tế bào, viêm quầng, viêm phúc mạc và nhiễm khuẩn vết thương.
Nhiễm khuẩn xương khớp: viêm xương tủy và viêm khớp nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn sản phụ khoa: viêm vùng chậu.
Bệnh lậu, đặc biệt khi đã dùng Penicillin không hiệu quả.
Những nhiễm khuẩn khác: nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não.
Phòng ngừa trong các trường hợp có nguy cơ nhiễm khuẩn cao như phẫu thuật ổ bụng, khung chậu, chỉnh hình, tim, phổi, thực quản, và mạch máu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống hoặc tiêm
MEDAXETINE được chỉ định tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch chậm.
Pha chế dùng trong tiêm bắp: Medaxetine 750mg được chọn dùng qua đường tiêm bắp. Thêm 3mL nước dùng pha tiêm vào lọ 750 mg tương ứng. Lắc đều đến khi thu được một hỗn dịch.
Pha chế dùng trong tiêm tĩnh mạch: Thêm 6mL và 15mL nước pha tiêm vào lọ 750mg và 1,5g tương ứng. Lắc đều đến khi thu được một dung dịch trong.
Để tiêm truyền tĩnh mạch chậm cần pha loãng thêm vào lọ 1,5g cefuroxim 50mL một trong các dung dịch tiêm truyền thích hợp sau: NaCl 0,9 %; Dextrose 5%; Dextrose 10%; dung dịch Ringer’s, và dung dịch Lactated Ringers. Dung dịch thu được sau cùng dùng tiêm truyền tĩnh mạch trong ít nhất 30 phút.
Khuyến cáo dùng thuốc ngay sau khi pha chế.
Liều dùng:
Đường tiêm:
Liều thông thường:
Người lớn: Các trường hợp nhiễm khuẩn thường đáp ứng ở mức liều 750 mg x 3 lần/ngày tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Đối với nhiễm khuẩn nặng, cần tăng liều 1,5 g x 3 lần/ngày tiêm tĩnh mạch. Tần suất tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch có thể tăng lên mỗi 6 giờ (nếu cần thiết), với tổng liều từ 3 g đến 6 g/ngày.
Trẻ em và nhũ nhi: 30 đến 100 mg/kg/ngày chia thành 3 hoặc 4 liều. Liều 60 mg/kg/ngày thích hợp với hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn.
Trẻ sơ sinh: 30 đến 100 mg/kg/ngày chia thành 2 hoặc 3 liều. Trong vài tuần đầu sau khi sinh, thời gian bán hủy trong huyết thanh có thể dài hơn 3 đến 5 lần so với người lớn.
Những khuyến cáo khác:
Viêm màng não: Đơn liệu pháp Medaxetine thích hợp dùng điều trị viêm màng não nhiễm khuẩn gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm. Liều lượng được khuyến cáo như sau:
Người lớn: 3 g tiêm tĩnh mạch mỗi 8 giờ.
Trẻ em và nhũ nhi: 200 đến 240 mg/kg/ngày, chia thành 3 đến 4 liều, tiêm tĩnh mạch. Sau 3 ngày điều trị hoặc khi có sự cải thiện trên lâm sàng, có thể giảm liều xuống 100 mg/kg/ngày.
Trẻ sơ sinh: Liều khởi đầu 100 mg/kg/ngày, tiêm tĩnh mạch. Sau 3 ngày điều trị hoặc khi có sự cải thiện trên lâm sàng, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày, tiêm tĩnh mạch.
Bệnh lậu: Liều đơn 1,5 g hoặc 750 mg x 2, tiêm ở 2 vị trí khác nhau, như hai bên mông.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường 1,5 g tiêm tĩnh mạch khi khởi mê. Trong phẫu thuật bụng, khung chậu, và chỉnh hình, có thể bổ sung thêm 2 mũi tiêm bắp 750 mg lúc 8 giờ và 16 giờ sau. Trong phẫu thuật tim, phổi, thực quản và mạch máu, tiếp tục với liều 750 mg tiêm bắp x 3 lần/ngày trong 24 đến 48 giờ sau.
Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g cefuroxim với xi măng methylmethacrylat.
Người lớn tuổi: Dùng liều người lớn.
Liều dùng trong suy thận: Cefuroxim được bài tiết qua thận, do đó khuyến cáo giảm liều trên bệnh nhân suy chức năng thận có độ thanh thải creatinine < 20mL/phút. Liều lượng được khuyến cáo như sau:
Độ thanh thải creatinine từ 10-20mL/phút: 750 mg x 2 lần/ngày.
Độ thanh thải creatinine < 10mL/phút: 750 mg/ngày.
Bệnh nhân đang chịu thẩm tách máu, cần thêm một liều 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách.
Thẩm phân phúc mạc liên tục: 750 mg x 2 lần/ngày.
Suy thận đang chịu thẩm tách máu tĩnh mạch-động mạch liên tục hay lọc máu lưu lượng cao: 750 mg x 2 lần/ngày.
Lọc máu lưu lượng thấp: như liều cho người suy chức năng thận
Đường uống (cefuroxim axetil):
Medaxetine là viên nén bao phim và không nên nhai nát viên thuốc. Để đạt độ hấp thu tối đa, nên uống Madaxetine sau bữa ăn.
Thời gian điều trị thông thường là 7 ngày (trong khoảng từ 5 – 10 ngày). Trong trừng hợp viêm họng – amidan gây ra bởi Streptococcus pyogenes, thời gian điều trị ít nhất là 10 ngày. Trong bệnh Lyme mới mắc, thời gian điều trị là 20 ngày. Liều phụ thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn. Đối với các trường hợ nhiễm khuẩn nặng khuyến cáo nên dùng Cefuroxine natri bằng đường tim. Cefuroxime axetil đường uống hiệu quả khi dùng tiếp theo Cefuroxime natri đường tiêm trong điều trị viêm phổi và các đợt kịch phát của viêm phế quả mạn.
| Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi | Liều dùng |
| Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên | 250 (- 500) mg x 2 lần/ngày |
| Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới | 500 mg x 2 lần/ngày |
| Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới không biến chứng | 125 – 250 mg x 2 lần/ngày |
| Nhiễm khuẩn da và mô mềm | 250 – 500 mg x 2 lần/ngày |
| Bệnh Lyme mới mắc | 500 mg x 2 lần/ngày trong 20 ngày. |
| Trẻ từ 5 – 12 tuổi | |
| Các chỉ định như trên | 125 – 250 mg x 2 lần/ngày |
| Viêm tai giữa cấp | 250 mg x 2 lần/ngày |
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với kháng sinh cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Mặc dù các kháng sinh họ Cephalosporins tương đối an toàn đối với các bệnh nhân quá mẫn với penicillin, tuy nhiên phản ứng chéo cũng đã được báo cáo thấy. Thận trọng đối với các bệnh nhân đã bị phản ứng phản vệ với penicillin.
Cần lưu ý khi dùng Cephalosporin liều cao trên các bệnh nhân đang được điều trị bằng aminoglycoside hoặc thuốc lợi tiểu mạnh, vì sự phối hợp này có thể gây độc trên thận. Kinh nghiệm lâm sàng với Medaxetine cho thấy ở liều khuyến cáo không có khả năng xảy ra vấn đề này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một vài tác dụng không mong muốn (thí dụ chóng mặt/hoa mắt, mệt mỏi, rối loạn thị giác) có thể ảnh hưởng lên khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân và vì vậy có thể gây nguy hiểm trong những tình huống đặc biệt cần đến những khả năng này (như lái xe hay vận hành máy).
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên súc vật chưa có ghi nhận bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng gây bệnh phôi hoặc quái thai do Medaxetine. Nhưng cũng như mọi thuốc khác, cần thận trọng khi sử dụng trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó cần thận trọng khi dùng thuốc trên phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cefuroxim dung nạp tốt. Các phản ứng không mong muốn nhìn chung ít xảy ra, thường nhe và thoáng qua.
Tiêu hoá: Buồn nôn, tiêu chảy, và rất hiếm khi viêm đại tràng giả mạc.
Huyết học: Giảm nồng độ huyết sắc tố và tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu và giảm bạch cầu trung tính đã có ghi nhận. Phản ứng Coomb dương tính giả đã có báo cao thấy. Cũng như các kháng sinh nhóm cephalosporin khác hiếm thấy các báo cáo về giảm tiểu cầu.
Gan: Tăng thoáng qua men gan và bilirubin trong huyết thanh, đặc biệt trên những bệnh nhân có bệnh gan trước đó.
Phản ứng dị ứng: Ban sần và mề đay, ngứa, sốt và hiếm gặp sốc phản vệ.
Thận: Các xét nghiệm sinh hóa chức năng thận có thể cho các kết quả khác nhau, điều này không có ý nghĩa lâm sàng. Tuy vậy cần thận trọng theo dõi chức năng thận nếu đã có suy thận.
Các tác dụng không mong muốn khác: Thỉnh thoảng có báo cáo thấy viêm tĩnh mạch huyết khối tại vị trí tiêm. Đau thoáng qua tại chỗ tiêm bắp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với thuốc:
Ranitidin với natri bicarbonate: Giảm sinh khả dụng của cefuroxim. Nên sử dụng cefuroxim cách ít nhất 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid hoặc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng acid dạ dày.
Aminoglycoside: Thận trọng khi dùng chung với cefuroxim, đặc biệt khi dùng liều cao do có khả năng gây độc tính trên thận.
Furosemide (và các thuốc lợi tiểu tác dụng trên quai khác): Thận trọng khi dùng chung với Cefuroxim, đặc biệt khi dùng liều cao do có khả năng gây độc tính trên thận.
Probenecid: Sự đào thải của Cefuroxim bị kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid, kết quả làm tăng nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều:
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin, có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta-lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta-lactamase của vi khuẩn, nhất là các vi khuẩn đường ruột.
Phổ kháng khuẩn:
Cefuroxim có hoạt tính chống lại các loại vi khuẩn sau:
Vi khuẩn Gram (-): Bordatella pertussis, Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., bao gồm K. pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria sp., bao gồm N. Gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Salmonella typhimurium, và Shigella sp.
Vi khuẩn Gr (+): Staphylococcus aureus, bao gồm các chủng đề kháng penicillin, Staphylococcus epidermidis và một số chủng Streptococci như Strep. pyogene và Strep. mitis, nhóm viridan.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium sp.
Sự phối hợp Cefuroxim và Aminoglycoside in vitro cho thấy ít ra cũng có sự cộng hưởng có lợi, đôi khi có bằng chứng về tác dụng hiệp đồng.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Cefuroxim natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.
Có tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh.
Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3-15,8 lít/1,73m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng – não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
Nồng độ cefuroxim trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không nên trộn lẫn MEDAXETINE trong ống tiêm với các kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Không nên dùng thuốc tiêm Natri bicarbonat để pha loãng cefuroxim.
6.3. Bảo quản:
Giữ thuốc ở nhiệt độ dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
Dung dịch hoặc hỗn dịch Medaxetine sau khi pha chế giữ được hoạt lực trong 24 giờ nếu được bảo quản ở nhiệt độ 5oC. Khuyến cáo dùng thuốc ngay sau khi pha chế.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
