Thuốc Getino-B là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Getino-B (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tenofovir
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Getino-B
Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.
Thuốc tham khảo:
| GETINO-B | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tenofovir disoproxil fumarat | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
GETINO-B (Tenofovir disoproxil fumarate) được chỉ định như sau:
Kết hợp với ít nhất 2 loại thuốc kháng retro-virus khác trong kiểm soát nhiễm HIV ở người trưởng thành.
Điều trị viêm gan B mạn tính ở người trưởng thành ở những bệnh nhân viêm gan còn bù, với bằng chứng sự sao chép hoạt tính virus, tăng kéo dài nồng độ alanine aminotransferase trong huyết tương (ALT) và bằng chứng mô học của hoạt tính kháng viêm và xơ hóa.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên tenofovir disoproxil fumarat hoặc viên kết hợp tenofovir và emtricitabin được uống ngày một lần. Cả hai loại viên nén đều có thể uống vào lúc no hay lúc đói.
Viên nén kết hợp ba loại thuốc tenofovir, emtricitabin, efavirenz được uống xa bữa ăn, tốt nhất vào lúc tối trước khi đi ngủ để đỡ chịu tác dụng phụ của efavirenz lên hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng viên tenofovir đơn thuần thì không được dùng các loại viên kết hợp có chứa tenofovir.
Nếu dùng đồng thời tenofovir với viên nang didanosin giải phóng chậm thì phải uống các thuốc vào lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ (không quá 400 kcal, không quá 20% mỡ); ngoài ra phải giảm liều didanosin.
Thuốc phải được uống đúng giờ, các lần uống thuốc cách đều nhau. Nếu quên uống thì phải uống ngay. Nhưng nếu đã đến gần lúc phải uống thuốc thì thôi, không uống gộp 2 liều một lúc hoặc uống thêm liều.
Liều dùng:
Người trưởng thành:Liều khuyên dùng điều trị HIV hoặc điều trị viêm gan B mạn tính là 300mg (1 viên) mỗi ngày, uống cùng với thức ăn.
Viêm gan B mạn tính:
Cho đến nay vẫn chưa tìm được liệu pháp điều trị tối ưu. Ngưng điều trị phải xem xét các yếu tố sau:
Những bệnh nhân dương tính HBeAg không có xơ gan, nên điều trị ít nhất 6-12 tháng sau khi chuyển hóa huyết thanh HBe (HBeAg âm và HBV DNA âm với phát hiện kháng HBe) được xác định hoặc cho đến khi chuyển hóa huyết thanh HBs hoặc mất hiệu lực. Nồng độ ALT và HBV DMA trong huyết thanh nên được theo dõi đều đặn sau khi ngưng điều trị để phát hiện bất cứ sự tái phát nào của virus.
Những bệnh nhân âm tính HBeAg không có xơ gan, nên điều trị ít nhất cho đến khi chuyển hóa huyết thanh HBs hoặc có dấu hiệu mất hiệu lực. Với thời gian điều trị kéo dài hơn 2 năm, khuyên nên đánh giá thường xuyên để xác định liệu pháp duy trì thích hợp cho bệnh nhân.
Suy thận
Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 50-80mL/ phút). Theo dõi thường xuyên hệ số thanh thải creatinine và phosphor trong huyết thanh nên được tiến hành ở những bệnh nhân suy thận nhẹ.
Bảng bên dưới hướng dẫn liều khuyên dùng
| . | Creatinine Clearance (mL/min)a | Bệnh nhân thẩm phân máu | ||
| . | ≥ 50 | 30-49 | 10-29 | |
| Khoảng cách giữa các liều khuyên dùng 300mg | Mỗi 24 giờ | Mỗi 48 giờ | Mỗi 72 – 96 giờ | Mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân hoặc sau khi thẩm phân hoàn tất 12 giờb |
a. Tính trên trọng lượng cân nặng
b. Một tuần khoảng 3 lần thẩm phân máu, thẩm phân khoảng 4 giờ. GETINO-B (Tenofovir disoproxil himarate) nên dùng sau khi thẩm phân xong.
Chưa có liều khuyên dùng ở những bệnh nhân độ thanh thai creatinin < 10mL/ phút..
4.3. Chống chỉ định:
Tenofovir disoproxil fumarate chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với Tenofovir hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không nên dùng đồng thời những thuốc có chứa tenofovir khác hoặc adefovir dipivoxil.
Khuyên không nên dùng Tenofovir disoproxil fumarate cho trẻ dưới 18 tuổi..
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo
Nhiễm acid lactic/ chứng gan to nghiêm trọng với nhiễm mỡ và sau điều trị viêm gan nặng.
Nhiễm acid lactic và chứng gan to nghiêm trọng với nhiễm mỡ kể cả những trường hợp gây chết người đã được báo cáo khi sử dụng chất tương tự nucleoside kể cả tenofovir disoproxtl fumarate, khi kết hợp với thuốc kháng virus khác.
Viêm gan cấp tính nặng đã được báo cáo ở những bệnh nhân nhiễm HBV khi ngưng điều trị thuốc kháng viêm gan B, kể cả Tenofovir disoproxil fumarate. Nên theo dõi thường xuyên chức năng gan trên lâm sàng và trên xét nghiệm ít nhất vài tháng ở những bệnh nhân ngưng dùng thuốc kháng viêm gan B, kể cả Tenofovir disoproxil fumarate. Nếu thích hợp, thuốc kháng viêm gan B có thể được phép uống tiếp tục lại.
Nên tạm thời ngưng điều trị Tenofovir disoproxil fumarate ở những bệnh nhân trên lâm sàng hoặc xét nghiệm thấy nhiễm acid lactic hoặc độc tính trên gan.
Thận trọng chung
Bệnh nhân dùng Tenofovir disoproxil fumarate hoặc bất cứ thuốc kháng retrovirus khác thì nhiễm trùng cơ hội có thể tiếp tục phát triển và những biến chứng khác của nhiễm HIV, vì thế nên tiếp tục theo dõi cẩn thận trên lâm sàng bởi những bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị những bệnh liên quan đến HIV.
Nên khuyến cáo cho bệnh nhân rằng liệu pháp kháng retrovirus, kể cả GETINO-B, không ngăn ngừa được truyền HIV hoặc HBV qua đường tình dục hoặc qua máu. Nên tiếp tục áp dụng những biện pháp thận trọng thích hợp.
Không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân có những vấn đề về di truyền như không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc hấp thu kém glucose-galactose.
Tenofovir disoproxil fumarate có thể làm giảm tỷ trọng xương và bệnh nhân nên được theo dõi những dấu hiệu bất thường về xương.
Người già
Nên thận trọng liều dùng cho người già, theo dõi thường xuyên hơn sự suy giảm chức năng gan, thận, hoặc tim, và những bệnh xảy ra đồng thời hoặc những thuốc khác.
Suy thận
Nên tính độ thanh thải creatinine ở những bệnh nhân trước khi dùng Tenofovir disoproxil fumarate, liều đầu tiên theo chỉ tiêu thích hợp trên lâm sàng.
Bệnh nhân có nguy cơ hoặc tiền sử rối loạn chức năng thận nên theo dõi thường xuyên để phát hiện sự thay đổi creatinine và phosphate huyết thanh.
Suy gan
Bệnh nhân bị xơ gan có thể có nguy cơ cao mất bù gan ở những bệnh viêm gan nặng và vì thế nên theo dõi kỹ trong khi điều trị.
Đồng nhiễm HIV và viêm gan B: Những bệnh nhân trước đó có rối loạn chức năng gan kể cả viêm gan cấp và mạn tính có sự tăng thường xuyên các bất thường chức năng gan trong khi kết hợp liệu pháp kháng retrovirus và nên được theo dõi theo tiêu chuẩn thông thường.
Nếu bệnh nhân có dấu hiệu gan xấu đi, nên xem xét ngưng thuốc.
Rối loạn chuyển hóa mỡ (Mất mỡ dưới da/ Bệnh u mỡ)
Nên làm xét nghiệm lipid trong huyết thanh nhanh và glucose trong máu. Rối loạn lipid nên được kiểm soát theo chỉ tiêu thích hợp trên lâm sàng.
Hội chứng tái sinh miễn dịch
Khi cần thiết nên bắt đầu đánh giá và điều trị những triệu chứng kháng viêm.
Hoại tử xương
Bệnh nhân nên tìm lời khuyên của bác sĩ, nếu họ từng trải qua đau khớp và cứng khớp hoặc khó vận động.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng cùa thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây hoa mắt khi điều tri bằng tenofovir disoproxil fumarate .
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Tenofovir disoproxil fumarate chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích được chứng minh quan trọng hơn nguy cơ đối với bào thai.
Do nguy cơ tăng khả năng thụ thai chưa biết, việc sử dụng Tenofovir disoproxil fumarate ở những phụ nữ độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin về sự bài tiết của tenofovir disoproxil fumarate qua sữa mẹ. Vì thế khuyên rằng, phụ nữ đang điều trị với Tenofovir disoproxil fumarate không nên cho con bú.
Theo khuyến cáo chung, phụ nữ nhiễm HIV và HBV không nên cho con bú để tránh lây truyền HIV và HBV cho trẻ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường hay xảy ra khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarate là ảnh hưởng trên đưòng tiêu hóa nhẹ đặc biệt tiêu chảy, nôn và chán ăn. Nồng độ amylase trong huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy có thể xảy ra. Thường xảy ra hạ phosphate huyết. Có thể xảy ra phát ban da. Những tác dụng phụ khác thường xảy ra như bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, hoa mắt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ. Có báo cáo tăng men gan, tăng nồng độ triglyceride máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.
Cũng có báo cáo suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi.
Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ, thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleoside.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc nếu có các biểu hiện của tổn thương gan, thận, nhiễm toan.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Didanosine:Nên thận trọng khi dùng đồng thời tenofovir disoproxil fumarate và didanosine và những bệnh nhân dùng kết hợp nên được theo dõi kỹ tác dụng phụ liên quan đến didanosine. Nên ngưng dùng didanosine ở những bệnh nhân tăng tác dụng phụ liên quan đến didanosine.
Atazanavir: Tenofovir disoproxil fumarate ảnh hưởng trên dược động học atazanavir. Chỉ nên dùng Tenofovir disoproxil fumarate với atazanavir tăng cường (ATZ 300mg/ RTV 100mg)
Liệu pháp ba với nucleoside/ nucleotide: Tỷ lệ thất bại với virus cao và xuất hiện đề kháng ở bệnh nhân HIV giai đoạn sớm xảy ra khi dùng hàng ngày tenofovir disoproxil fumarate kết hợp với lamivudine và abacavir cũng như lamivudine và didanosine. Bệnh nhân dùng liệu pháp ba, chỉ có nucleoside nên được theo dõi cẩn thận và xem xét để giảm bớt trong điều trị.
Tracolimus/ Những thuốc khác ảnh hưởng lên chức năng thận:
Do tracrolimus có thể ảnh hưởng lên chúc năng thận, nên theo dõi kỹ khi dùng đồng thời với tenofovir disoproxil fumarate. Dùng đồng thời tenofovir disoproxil fumarate những thuốc làm giảm hoăc cạnh tranh đào thải qua thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir disoproxil fumarate trong huyết thanh.
Đồng nhiễm HIV và HBV:
Do nguy cơ tăng sự đề kháng HIV, ở những bệnh nhân đồng nhiễm HIV/HBV chỉ nên dùng tenofovir disoproxil fumarate kết hợp với kháng retrovirus và chế độ ăn thích hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nếu quá liều xảy ra bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệụ ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều tri nâng đỡ cơ bản.
Tenofovir được loại trừ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải thẩm phân máu trung bình khoảng 134ml/phút. Chưa có nghiên cứu sự loại trừ tenofovir bằng thẩm tách màng bụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tenofovir disoproxil fumarate là muối fumarate của tiền chất Tenofovir Disoproxil. Tenofovir Disoproxil được hấp thu và biến đổi thành chất có hoạt tính Tenofovir, là chất tương tự nucleoside monophosphate (nucleotide). Tenofovir được biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính Tenofovir diphosphate, chất cuối cùng của chuỗi chuyển hóa nhờ các enzyme trong tế bào. Tenofovir diphosphate có nửa đời nội bào khoảng 10 giờ ở dạng hoạt hóa và 50 giờ ở dạng nghỉ trong tế bào đơn nhân ở máu ngoại vi. Tenofovir diphosphate ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotide, sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
Tenofovir diphosphate ức chế yếu tế bào polymerase a, b và g. Ở nồng độ lên đến 300 μmol/L, Tenofovir cũng cho thấy không ảnh hưởng trên sự tổng hợp mitochondrial DNA hoặc sự sản sinh acid lactic thí nghiệm trên in vitro.
Cơ chế tác dụng:
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNApolymerase ở ty thể.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Tenofovir disoproxil fumarate hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khá dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarate với bữa ăn giàu chất béo.
Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. Thời gian bán thải kết thúc của Tenofovir từ 12-18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose. Microcrystalline Cellulose, Dessicated Com Starch, Croscarmellose Sodium, Magnesium Stearate, Instacoat Aqua III Pink.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Getino-B (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
