1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Amphacef , Antinat, Cadiroxim , Cefuroxim – CGP, Hvcefu, Robcenat, Zidunat , Cefucap , Cefurich , Cefuroxim , Cefuking
Hãng sản xuất : Công ty TNHH US Pharma USA / Công ty cổ phần Dược phẩm Cần Giờ
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Bột pha hỗn dịch uống: 125 mg.
Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Thuốc tham khảo:
| CADIROXIM 250MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CADIROXIM 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CADIROXIM 125 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CADIROXIM 250MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CADIROXIM 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROXIM 125 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROXIM 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROXIM 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUKING | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFURICH 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (bao gồm cả tai, mũi, họng): viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan, viêm hầu họng.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: viêm phế quản cấp và đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: nhọt, viêm da mủ, chốc lở.
Nhiễm khuẩn đường sinh dục – đường tiết niệu không biến chứng: viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận kẽ.
Bệnh lậu như viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, không nên nghiền nát viên thuốc. Uống thuốc trong bữa ăn để tăng sinh khả dụng.
Liều dùng:
Người lớn: hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn đều đáp ứng với liều 250mg x 2 lần/ ngày.
Đối với những trường hợp viêm phổi và phế quản nặng: 500mg x 2 lần/ ngày.
Đối với nhiễm khuẩn đường tiết niệu : 125mg hoặc 250mg, ngày 2 lần.
Điều trị lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: uống liều duy nhất 1g.
Trong bệnh Lyme mới mắc, uống 500mg, ngày 2 lần, trong 20 ngày.
Trẻ em: liều thông thường: 125 mg x 2 lần/ ngày. Đối với trẻ > 2 tuổi bị viêm tai giữa: có thể dùng 250mg ngày 2 lần.
Trường hợp suy thận: có thể cần giảm liều tiêm trên bệnh nhân suy thận. Khi độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 – 20 ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750 mg, 12 giờ một lần. Khi độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, dùng liều người lớn thông thường 750 mg mỗi ngày một lần.
Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim liều uống trên bệnh nhân suy thận vẫn chưa được xác minh.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các kháng sinh họ Cephalosporin hoặc các kháng sinh nhóm b-lactam.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị Tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có báo cáo về ảnh hưởng của thuốc khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có bằng chứng thử nghiệm nào cho thấy Cefuroxim axetil có tác dụng gây bệnh phôi hay sinh quái thai. Tuy nhiên, cũng như với tất cả các thuốc khác, nên cẩn thận khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim được bài tiết qua sữa mẹ và do đó cần cẩn trọng khi dùng Cefuroxim axetil cho người mẹ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số người bệnh điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: Nổi mày đay, ngứa.
Tiết niệu – sinh dục: Tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000 Toàn thân:
Sốt Máu: Thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ.
Thần kinh trung ương: Cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động.
Bộ phận khác: Đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ranitidin và natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2 .
Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong máu cao hơn và kéo dài hơn.
Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
Thuốc có thể gây phản ứng dương giả khi xét nghiệm glucose bằng phản ứng oxy hoá nhưng không ảnh hưởng khi dùng phản ứng men.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là 1 người suy thận.
Xử trí: Bảo vệ đường hô hấp cho người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Dược chất chính của CADIROXIM 500 là Cefuroxim, một kháng sinh phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuân do ức chế tổng hợp thành tế bao vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein gắn với penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ yếu đi và không bên dưới tác động của áp lực thâm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Phổ kháng khuẩn:
Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm lại hẹp hơn so với các cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.
Cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.
Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase va kháng sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin đều kháng penicillinase (methicilin, oxacilin) đều đã kháng với cefuroxim.
Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus. Phần lớn các chủng Enteroccoci, bao gồm E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Lisferia monocyfogenes cũng kháng lại cefuroxim.
Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C.freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serratia đều đã kháng lại cefuroxim.
Cefuroxim có hoạt tinh cao trên Haemophilus influenzae (kể cả chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng trên Neisseria gonorrhoeae va N. meningitidis.
Trên vi khuẩn ky khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không có tác dụng trên C. dificile. Đa số các chủng Bacferoides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim.
Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích (protein gắn penicillin), sinh beta lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, Cefuroxim axetil được hấp thu từ ống tiêu hoá sẽ nhanh chóng bị thủy phân và giải phóng Cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng của thuốc đạt khoảng 60%. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau một bữa ăn nhẹ. Nông độ đỉnh khoảng 4 mg/L đạt được khoảng 2-3 giờ sau khi uống
Cefuroxim được phân bố vào các mô và dịch cơ thể. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 30-50%.
Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 1,2 giờ ở người có chức năng thận bình thường và có thể kéo dài ở người suy thận.
Cefuroxim không bị chuyển hoá ở gan và được đào thải ở dạng nguyên vẹn qua thận. Vì vậy nồng độ thuốc trong nước tiểu rất cao so với ngưỡng điều trị.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystallin cellulose, Natri starch glycolate, Na lauryl sulfat, Talc, Magnesi stearat, Colloidal silicon dioxyd, Hydroxypropylmethyl cellulose 606 (HPMC), Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Dầu thầu dầu .
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
