Thuốc Rossar, Lifezar là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rossar, Lifezar (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Rossar, Lifezar,
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Korea United Pharm. Int l
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Rossar: Viên nén bao phim hình bầu dục, màu trắng, một mặt có khắc “U/T”, mặt kia có khắc “LK50”
Thuốc tham khảo:
| ROSSAR | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LIFEZAR | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Bệnh thận ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Tăng huyết áp: Liều khởi đầu và liều duy trì dùng 50 mg/lần/ngày đối với hầu hết bệnh nhân. Hiệu quả chống tăng huyết áp đạt được cao nhất sau 3-6 tuần điều trị. Một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả cao hơn bởi việc tăng liều dùng 100 mg/1 lần/ngày.
Bệnh nhân dưới 75 tuổi: Ở nhóm bệnh này, việc điều chỉnh liều khởi đầu là không cần thiết.
Bệnh nhân trên 75 tuổi: Hiện tại các thử nghiệm về lâm sàng trên nhóm người bệnh này còn hạn chế vì vậy nên uống liều khởi đầu thấp hơn 25 mg/lần/ngày.
Bệnh nhân suy thận: Không cần thiết thay đổi liều khởi đầu cho người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 20-50ml/phút). Đối bệnh nhân suy thận từ vừa đến nặng (độ thanh thải creatinin thấp hơn 20ml/phút) hoặc người đang thẩm phân máu, nên uống liều khởi đầu thấp hơn 25 mg/lần/ngày.
Bệnh nhân giảm thể tích dịch nội mạch: Một tỉ lệ rất nhỏ các bệnh nhân có thoát dịch lòng mạch (như người đang được điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao), nên uống liều khởi đầu 25 mg/lần/ngày.
Bệnh nhân suy gan: Nên xem xét đưa liều thấp hơn cho những người có tiền sử về bệnh gan.
Rossar có thể dùng kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Bảo vệ thận ở nhưng bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 kết hợp bệnh về thận: Liều khởi đầu điều trị thường là 50 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên 100 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng về huyết áp từ sau một tháng điều trị. Rossar có thể kết hợp được với các thuốc chống tăng huyết áp khác (ví dụ như: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh calci, các thuốc chẹn α hoặc β và các thuốc tác dụng lên trung ương) cũng như cùng insulin và các thuốc hạ đường huyết khác (ví dụ như: sulfonylureas, glitazones và các thuốc ức chế glucosidase).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Mất cân bằng điện giải: Mất cân bằng điện giải thường xảy ra phổ biến ở bệnh nhân có suy thận, mắc hoặc không mắc bệnh đái tháo đường, và nên được xác định. Trên nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy người bệnh đái tháo đường tuýp 2 có protein niệu, tỉ lệ tăng Kali-huyết ở nhóm được điều trị với Rossar cao hơn so với nhóm giả dược. Tuy nhiên, chỉ một vài bệnh nhân phải ngưng điều trị vì tăng Kali-huyết. Vì vậy không được phối hợp Rossar với thuốc lợi tiểu giữ Kali do nguy cơ tăng Kali-huyết.
Suy chức năng gan: Căn cứ vào số liệu nghiên cứu dược động học đã cho thấy sự tăng đáng kể nồng độ huyết thanh của Losartan ở bệnh nhân xơ gan, cần đưa liều thấp cho những bệnh nhân có chức năng gan kém.
Suy chức năng thận: Do hậu quả ức chế hệ thống Renin-angiotensin-aldosteron, đã có những báo cáo về những thay đổi chức năng thận ở những bệnh nhân mẫn cảm điều trị với Rossar; ở một số bệnh nhân chức năng thận được hồi phục sau khi ngừng điều trị. Đối với những bệnh nhân chức năng thận phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống Renin-angiotensin-aldosteron (bệnh nhân suy tim xung huyết nặng), việc điều trị kết hợp với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin gây ra thiểu niệu và/hoặc có ure huyết tiến triển và (hiếm) suy thận cấp và/hoặc có thể gây tử vong. Hậu quả tương tự cũng được thấy với Rossar.
Trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc đối với trẻ em. Do đó không nên dùng thuốc này cho trẻ em dưới 18 tuổi..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có báo cáo nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hay vận hành máy móc phải lưu ý chóng mặt hoặc buồn ngủ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc điều trị cao huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin (kali losartan) có thể gây tình trạng bệnh tật cho bào thai và trẻ sơ sinh (ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng hộp sọ) và tử vong khi sử dụng cho phụ nữ có thai trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Hơn nữa đã có báo cáo rằng các thuốc lợi tiểu thiazid đều qua nhau thai vào trong bào thai gây mất cân bằng điện giải, giảm tiểu cầu và vàng da ở trẻ sơ sinh. Vì vậy không dùng Rossar Plus cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Còn hydroclorothiazid ức chế sự bài tiết sữa và đi vào trong sữa mẹ với lượng có thể gây hại cho đứa trẻ. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp, ADR >1/100
Tim mạch: tụt huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: mất ngủ, choáng váng.
Nội tiết-chuyển hóa: tăng kali huyết.
Tiêu hóa: ỉa chảy, khó tiêu.
Huyết học: hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ-xương: đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
Hô hấp: ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1000< ADR <1/100
Tim mạch: hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A-V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết-chuyển hóa: bệnh gút.
Tiêu hóa: chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục-tiết niệu: bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Gan: tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Mắt: nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: ù tai.
Thận: nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có sự tương tác dược động học đáng kể nào xảy ra khi nghiên cứu tương tác với Hydroclorothiazid, Digoxin, Warfarin.
Dùng đồng thời Losartan và Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan khoảng 18% nhưng không ảnh hưởng đến động lực học của chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan.
Dùng đồng thời Losartan và Phenobarbital có thể làm giảm khoảng 20% diện tích đỉnh dưới đường cong của Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Rifampin, một chất thúc đẩy chuyển hóa của thuốc, làm giảm nồng độ của Losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan.
Cũng như các thuốc khác thuộc nhóm ức chế angiotensin II hoặc các chất có tác dụng tương tự, nếu dùng kèm với các thuốc lợi tiểu giữ Kali (Spironolacton, Triamteren, Amilorid), chế phẩm bổ sung Kali, các chất thay thế muối có chứa Kali thì có thể dẫn đến tăng Kali trong huyết thanh.
Không có tương tác dược động học giữa Losartan và Hydroclorothiazid. Sử dụng đồng thời hai thuốc này sẽ dẫn đến tác dụng cộng lực.
Cũng như các thuốc chống tăng huyết áp khác, hiệu quả giảm huyết áp của Losartan có thể bị giảm bởi thuốc chống viêm NSAID như Indomethacin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện quá liều:
Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị).
Xử trí:
Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng cách thẩm phân máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan là chất đầu tiên của nhóm chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin-angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan..
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa 6-9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3-4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút, độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với người bệnh có gan bình thường..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Lifezar (2019).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
