1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fluoxetine
Phân loại: Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRIs), thuốc chống trầm cảm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AB03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Kalxetin
Hãng sản xuất : PT Kalbe Farma Tbk.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 20 mg fluoxetin (ở dạng fluoxetin hydroclorid).
Thuốc tham khảo:
| KALXETIN | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fluoxetine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị chứng trầm cảm.
Hiệu quả đối với bệnh nhân mắc các chứng rối loạn trầm cảm có thể đạt được trong vòng 5 đến 6 tuần.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Điều trị ban đầu:
Nên khởi đầu ở liều 20mg/ngày vào buổi sáng. Nếu các dấu hiệu lâm sàng không tiến triển sau một vài tuần điều trị thì có thể tăng liều. Nếu sử dụng trên 20mg/ngày thì nên chia làm hai lần (có thể vào buổi sáng và buổi trưa), và không nên dùng quá 80mg/ngày. Giống như các thuốc chống trầm cảm khác, các tác dụng của thuốc có thể làm chậm lại tới 4 tuần hoặc hơn nữa. Nên dùng liều thấp hơn hoặc dùng ngắt quãng đối với bệnh nhân bị suy chức năng gan và / hoặc chức năng thận. Đông thời nên cân nhắc kỹ lưỡng đói với bệnh nhân lớn tuổi mắc các bệnh khác hoặc phải dùng nhiều loại thuốc khác nhau.
Điều trị duy trì:
Chưa có tài liệu nào cho biết chính xác là nên điều trị duy trì Fluoxetin cho bệnh nhân trong thời gian bao lâu. Năm 1987, các chuyên gia về tâm thần học thống nhất rằng: nhìn chung với cơn trầm cảm cấp tính, thời gian điều trị bằng thuốc có thể kéo dài từ vài tháng hoặc lâu hơn. Vấn đề là người ta chưa biết chính xác liều lượng thuốc chống trầm cảm cần thiết để điều trị duy trì như thế nào là thích hợp.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng Kalxetin cho những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các thành phần của thuốc.
Không dùng Kalxetin cho những bệnh nhân đang ở trong giai đoạn hưng cảm.
4.4 Thận trọng:
Fluoxetin có thể gây ban đỏ trên khoảng 4% số bệnh nhân, kết hợp với các dấu hiệu toàn thân như sốt, tăng bạch cầu, đau khớp, phù, hội chúng ống quay – cổ tay, khó thở, tăng nhẹ transaminase, bệnh của hệ bạch huyết, protein niệu. Mặc dù sự liên quan này không rõ ràng và không có bằng chứng cụ thể nhưng nên ngừng sử dụng Fluoxetin nếu có xuất hiện ban đỏ.
Fluoxetin có thể gây sụt cân (giảm trên 5% trong lượng cơ thể) ở khoảng 13% số bệnh nhân.
Fluoxetin có thể gây hưng phấn ở mức độ nặng hoặc nhẹ ở vào khoảng 1% số bệnh nhân điều trị. Tuy nhiên các thuốc chống trầm cảm khác cũng gây hưng phấn năng hoặc nhẹ ở một số bệnh nhân với các ảnh hưởng rồi loạn cơ bản.
Cũng như các thuốc chống trầm cảm khác, Fluoxetin có thể gây động kinh với tỉ lệ 0,2% số bệnh nhân. Do vậy cần thận trọng khi dùng Fluoxetin cho những bệnh nhân có tiền sử bị động kinh.
Người ta chưa đánh giá được ảnh hưởng của Fluoxetin đối với bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim hay bệnh tim trong giai đoạn chưa ổn định.
Nên sử dụng liều Fluoxetin thấp hơn đối với những bệnh nhân xơ gan (xem phần tác dụng dược lý).
Thận trọng khi dùng Fluoxetin cho bệnh nhân suy chức năng thận: người ta chưa có những đánh giá đầy đủ khi dùng Fluoxetin kéo dài cho những bệnh nhân suy thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bất kỳ loại thuốc tâm thần nào, kể cả Fluoxetin đều có thể làm giảm khả năng phán đoán, suy nghĩ, hoặc điều khiển hành vi, do vậy bệnh nhân cần hết sức thận trọng khi điều khiển máy móc, kể cả điều khiển mô tô cho đến khi có thể xác định được rằng thuốc không còn gây nên những tác dụng phụ này.
Chưa chứng minh được tính an toàn khi sử dụng Fluoxetin cho trẻ em.
Không thấy có những mối liên quan về tác dụng phụ của thuốc với tuổi tác, kể cả đối với người già. Tuy nhiên, chưa có đây đủ các số liệu có ý nghĩa để xây dựng mối liên quan của tuổi tác đối với các vấn đề khác khi điều trị kéo dài, đặc biệt là đối với người già đang có tình trạng bệnh toàn thân hay dùng đồng thời với các thuốc khác.
Đối với bệnh nhân đái tháo đường: KALXETIN có thẻ gây ảnh hưởng tới việc kiểm soát đường huyết. Trong quá trình điều trị có thể xảy ra hiện tượng hạ đường huyết và đường huyết sẽ tăng lên khi ngừng điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về chức năng sinh sản trên chuột và thỏ ở liều cao hơn từ 9 đến 11 lần so với liều điều trị tối đa trên người (80mg) cho thấy Fluoxetin không gây ảnh hưởng có hại đến thai nhi.
Tuy nhiên chưa có những nghiên cứu đầy đủ, có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Do vậy chỉ dùng Fluoxetin cho phụ nữ có thai khi việc dùng thuốc là thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta chưa biết được ảnh hưởng của Fluoxetin trên thực nghiệm cũng như việc sinh đẻ ở người. Việc bài tiết Fluoxetin và các chất chuyển hóa của nó qua sữa me là chưa rõ ràng, do vậy nên thận trọng khi dùng Fluoxetin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường gặp khi sử dụng Fluoxetin bao gồm:
Ảnh hưởng lên hệ thần kinh bao gồm: lo lắng, bồn chồn, kích động và mất ngủ
Uể oải, mệt mỏi hay suy nhược cơ thể
Run tay chân
Ra mồ hôi
Rối loạn tiêu hóa bao gồm: chán ăn, nôn và ỉa chảy
Hoa mắt chóng mặt, choáng váng
Rùng mình, ớn lạnh
Thèm ăn
Giảm cân
Ngủ mê, kích động
Viêm phê quản, viêm mũi và ngáp ngủ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng thuốc khi bị nối ban da hoặc nối mày đay. Nếu cần thiết, có thể điều trị bằng các kháng histamin hoặc/và steroid.
Có thể nhai kẹo cao su hoặc kẹo không đường, hoặc chất thay thế nước bọt để giảm khô miệng; đến bác sĩ khám nếu khô miệng kéo dài quá hai tuần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Số liệu về ảnh hưởng khi phối chợp sử dụng Fluoxetin với các chất ức chế MAO còn giới hạn, do vậy không nên sử dụng đồng thời Fluoxetin với các chất ức chế MAO. Nên ngừng sử dụng các chất ức chế MAO ít nhất là 14 ngày trước khi bắt đầu sử dụng Fluoxetin và ngừng sử dụng Fluoxetin trong vòng 5 tuần trước khi điều trị bằng các thuốc ức chế MAO.
Sử dụng đồng thời vớiDiazepam có thể gây kéo dài thời gian bán hủy của Diazepam.
Khi sử dụng đồng thời với các thuốc kiềm chế gắn kết với protein huyết tương của Fluoxetin sẽ giảm xuống và hậu quả là sẽ làm tăng Fluoxetin tự do trong huyết thanh, nguy cơ gây ra các tác dụng phụ sẽ cao hơn.
Khi dùng đồng thời Fluoxetin với Tryptophan có thể gây kích động, bồn chồn và rối loạn đường tiêu hóa.
Các đánh giá khi sử dụng đồng thời Fluoxetin với các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương khác chưa đầy đủ, do vậy nên thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc này.
Chưa chứng minh được lợi ích của việc sử dụng đồng thời Fluoxetin với ECT. Đã có một báo cáo hiện tượng động kinh kéo dài khi sử dụng đồng thời ECT với Fluoxetin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đến tháng 12/1987 đã có báo cáo 38 trường hợp quá liều cấp tính Fluoxetin khi dùng đơn độc hay dùng phối hợp với các thuốc khác và / hoặc uống rượu. Trong số đó có 2 trường hợp tử vong khi sử dụng Fluoxetin phối hợp với các thuốc tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (một trường hợp dùng maprotiline và một trường hợp dùng codein và temazepam). Một trường hợp sử dụng quá liều đơn độc Fluoxetin (3000 mg) gây động kinh nhưng nó tự mất đi mà không cần điều trị bằng các thuốc chống động kinh đặc hiệu.
Triệu chứng nổi bật của quá liều Fluoxetin là nôn, buồn nôn, kích động, bồn chồn, hưng phần và một số dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương. Ngoại trừ hai trường hợp tử vong nói trên, các trường hợp quá liều còn lại đều hồi phục không để lại di chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với Fluoxetin. Điều trị quá liều Fluoxetin bao gồm gây nôn, rửa dạ dày hay dùng than hoạt tính và điều trị triệu chứng kết hợp với các điều trị hỗ trợ khác.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm mới, cấu trúc hóa học của nó không cùng họ với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng (tricyclic), 4 vòng (tetracyclic) hoặc các thuốc chống trầm cảm trước đó.
Tác dụng chống trầm cảm của nó dường như là ức chế quá trình hấp thu Serotonin của hệ thần kinh trung ương. Ở liều lâm sàng, Fluoxetin ngăn chặn sự hấp thu Serotonin, nhưng không ngăn chặn Norepinephrine trong tế bào tiểu cầu của người. Các nghiên cứu trên động vật cũng chỉ ra rằng hiệu quả ức chế sự hấp thu Serotonin của Fluoxetin lớn hơn so với Norepinephrine.
KALXETIN là thuốc chống trầm cảm thông qua thụ thể Serotonin đồng thời cũng có tác dụng để điều trị chứng rối loạn ám ảnh – cưỡng bức. Chất đối kháng của thụ thể muscarinic, histamine và α-1-adrenergic có mối quan hệ tương hỗ với tac dụng kháng cholinergic, an thần và tác dụng trên hệ tim mạch giống như là của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng (tricyclic) cổ điển. Nghiên cứu trên in vitro cho thấy khả năng gắn kết của Fluoxetin với các thụ thể này và các thụ thể khác trên màng của tế bào não kém hơn các thuốc chống trầm cảm 3 vòng
Cơ chế tác dụng:
Fluoxetin là một thuốc ức chế chọn lọc tái thu nhận serotonin (SSRI).
Tác dụng chống trầm cảm, chống rối loạn xung lực cưỡng bức – ám ảnh và chống chứng ăn vô độ của fluoxetin liên quan đến ức chế thu nhận serotonin ở hệ thần kinh trung ương.
Đối kháng các thụ thể muscarin, histamin, và α1-adrenergic được cho rằng có liên quan với tác dụng kháng cholinergic, an thần và tim mạch khác nhau của các thuốc chống trầm cảm ba vòng cổ điển.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Với liều duy nhất 40mg/ngày theo đường uống thì nông độ đỉnh trong huyết thanh là 15-55 ng/ml sau 6-8 giờ. Thức ăn có thể làm giảm khả năng hap thu đối với thuốc nhưng nó không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Tỷ lệ gắn kết của Fluoxetin với protein, albumin và α –l glycoprotein là 94,5%. Phần lớn Fluoxetin được chuyển hóa thành dạng hoạt động, norfluoxetine và một số dạng hoạt động khác. Norfluoxetine có hiệu lực và chọn lọc như là một chất ngăn chặn sự hấp thu Serotonin tương tự như Fluoxetin. Ban đầu, Fluoxetin được đào thải thông qua quá trình chuyển hóa thành chất bất hoạt tại gan rồi thải trừ ra ngoài qua thận. Thời gian bán hủy của Fluoxetin là 2-3 ngày trong khi đó thời gian án hủy của Norfuoxetine là 7-9 ngày. Sau 30 ngày sử dụng ở liều 40mg/ngày, nồng độ Fluoxetin trong huyết tương đạt 91-302 ng /ml và của Norfluoxetine là 72-258 ng/ml. Trên những bệnh nhân xơ gan, thời gian bán hủy của Fluoxetin tăng thêm từ 2-3 ngày tới 6,7 ngày so với bình thường còn của Norfluoxetine là 7-9 tới l2 ngày so với bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
