Thông tin chung của thuốc kết hợp Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine
Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt dạng kết hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE51.
Biệt dược gốc:
Thuốc Generic: Panadol cảm cúm, Becacold – E, Giảm đau TK3, Hapacol cảm cúm, Pavado Cảm cúm, Agidolgen, Paralmax cảm cúm, Glotadol caps, Thần kinh D3, Ameflu, Patandolusa cảm cúm, Tiamadol-Cold and Flu, Cetecocenflu, Paracold Flu, Tatanol Flu, Pancidol cảm cúm, Tuspi viên nén, Viên nén bao phim Frantamol cảm cúm, Kievidol, Flucoldstad, Trivacintana forte, Dasagold cảm cúm, Phaanedol cảm cúm, Colocol cảm cúm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao film, mỗi viên chứa : Paracetamol 500mg, Cafein 25mg, Phenylephrin HCL 5mg.
Viên nang, mỗi viên chứa: Paracetamol 300mg, Cafein 25mg, Phenylephrin HCL 5mg.
Thuốc tham khảo:
| THẦN KINH D3 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Paracetamol | …………………………. | 300 mg |
| Caffeine | …………………………. | 25 mg |
| Phenylephrin | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc làm giảm các triệu chứng trong các trường hợp cảm cúm, cảm lạnh và ớn lạnh. Những triệu chứng bao gồm nhức đầu, rùng mình, đau nhức, nghẹt mũi, sổ mũi, viêm xoang và đau họng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Không dùng thuốc liên tục trên 3 ngày mà không có sự hướng dẫn của thầy thuốc.
Liều dùng:
Viên nang có chứa 300mg Paracetamol:
Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên: 2 viên/lần, cách nhau 4-6h nhưng không quá 12 viên/24h
Trẻ em 12-15 tuổi: 2 viên/lần, cách nhau 4-6h nhưng không quá 8 viên/24h
Khoảng cách liều tối thiểu: 4 giờ
Không nên dùng quá 7 ngày nếu không có sự chỉ dẫn của bác sỹ.
Trẻ em dưới 12 tuổi: không khuyến cáo dùng.
Viên nén có chứa 500mg Paracetamol:
Người lớn, trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 1 – 2 viên/lần x 2 lần/ngày, có thể tăng lên 4 lần/ngày (nhưng không quá 8 viên/ngày).
Không nên lặp lại liều với khoảng cách ít hơn 4 giờ. Không nên dùng liên tục hơn 7 ngày mà không có sự tư vấn về y khoa.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 16 tuổi.
Không dùng đồng thời với các thuốc thông mũi kích thích thần kinh giao cảm khác.
Người bệnh bị glôcôm góc hẹp.
Suy gan hoặc suy thận nặng.
Tăng huyết áp, cường giáp, tiểu đường và bệnh tim.
Bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế beta trong điều trị bệnh tim mạch.
Bệnh nhân đang dùng hoặc đã ngừng sử dụng các thuốc ức chế monoaminoxidase (MAO) trong vòng 14 ngày.
Không dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Cần tư vấn của thầy thuốc trước khi sử dụng đối với những bệnh nhân trong các trường hợp: phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn mạch máu, bệnh tim mạch.
Paracetamol:
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol.
Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Người bị phenylceton – niệu (nghĩa là, thiếu hụt gen xác định tình trạng của phenylalanin hydroxylase) và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể phải được cảnh báo là một số chế phẩm paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hóa trong dạ dày – ruột thành phenylalanin sau khi uống.
Một số dạng thuốc paracetamol có trên thị trường chứa sulfit có thể gây phản ứng kiểu dị ứng, gồm cả phản vệ và những cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn ở một số người quá mẫn. Không biết rõ tỷ lệ chung về quá mẫn với sulfit trong dân chúng nói chung, nhưng chắc là thấp; sự quá mẫn như vậy có vẻ thường gặp ở người bệnh hen nhiều hơn ở người không hen.
Phải dùng paracetamol thận trọng ở người bệnh có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù có những nồng độ cao nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol, nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.
Phenylephrin hydroclorid:
Ở bệnh nhân bị sốc, dùng phenylephrin hydroclorid không phải là để thay thế cho việc bổ sung máu, huyết tương, dịch và điện giải. Cần phải bổ sung dịch trước khi dùng phenylephrin.
Khi cấp cứu, có thể dùng thuốc làm chất bổ trợ cho bù dịch, hoặc được dùng như biện pháp hỗ trợ tạm thời để đảm bảo cho sự tưới máu cho động mạch cảnh hoặc động mạch não, cho đến khi hoàn tất việc bù dịch.
Phenylephrin hydroclorid không được dùng như một liệu pháp điều trị duy nhất ở bệnh nhân giảm thể tích máu. Liệu pháp bù dịch có thể cần phải bổ sung trong hoặc sau khi dùng thuốc; đặc biệt là nếu hạ huyết áp lại bị tái lại.
Theo dõi áp lực tĩnh mạch trung tâm hoặc huyết áp thất trái để phát hiện và xử lý giảm thể tích máu; theo dõi áp lực tĩnh mạch trung tâm hoặc áp lực động mạch phổi để tránh gây tăng gánh cho hệ tuần hoàn, có thể gây suy tim sung huyết.
Hạ oxy huyết và nhiễm acid cũng làm giảm hiệu quả của phenylephrin; vì vậy, cần xác định và điều chỉnh trước khi hoặc cùng một lúc với dùng thuốc.
Trong thuốc tiêm phenylephrin hydroclorid, để chống oxy hoá, thường có natri metabisulfit, là chất có khả năng gây phản ứng dị ứng, kể cả phản ứng phản vệ, đặc biệt là ở người bị hen.
Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, bệnh nhân cường giáp, nhịp tim chậm, blốc tim một phần, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch nặng, đái tháo đường týp I.
Cafein:
Để tránh dung nạp quá nhiều cafein, cần giới hạn đồ uống chứa cafein trong suốt thời gian dùng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nếu có biểu hiện chóng mặt trong thời gian điều trị, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết vào sữa mẹ, do vậy không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
*Paracetamol:
Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay.
Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Da: Ban.
Dạ dày – ruột: buồn nôn, nôn.
Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
*Phenylephrin hydroclorid:
Thường gặp, ADR > 1/100:
Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi.
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Da: Da nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc.
Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.
Hô hấp: Suy hô hấp.
Thần kinh: Cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng.
Tại mắt: Giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.
*Cafein:
Việc dùng cafein nhiều có thể dẫn tới sự phụ thuộc về tâm lý. Sự phụ thuộc vào cafein có thể dẫn tới các biểu hiện như nhức đầu, căng thẳng, run rẩy, hồi hộp, thiếu tập trung, cáu giận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Paracetamol:
Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion.
Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ thân nhiệt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể tăng tính độc hại gan của paracetamol.
Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
Probenecid có thể làm giảm đào thải paracetamol và làm tăng thời gian nửa đời trong huyết tương của paracetamol.
Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan.
Phenylephrin hydroclorid:
Tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin sẽ giảm, nếu trước đó, đã dùng thuốc chẹn α- adrenergic như phentolamin mesylat. Phentolamin có thể được dùng để điều trị tăng huyết áp do dùng quá liều phenylephrin.
Các phenothiazin cũng có một số tác dụng chẹn α-adrenergic; do đó, dùng một phenothiazin từ trước, có thể làm giảm tác dụng tăng huyết áp và thời gian tác dụng của phenylephrin. Khi huyết áp hạ do dùng quá liều một phenothiazin hoặc thuốc chẹn α-adrenergic, có thể phải dùng liều phenylephrin hydroclorid cao hơn liều bình thường.
Tác dụng kích thích tim của phenylephrin hydroclorid sẽ bị ức chế bằng cách dùng từ trước thuốc chẹn β-adrenergic như propranolol. Propranolol có thể được dùng để điều trị loạn nhịp tim do dùng phenylephrin.
Khi phối hợp phenylephrin hydroclorid với thuốc trợ đẻ, tác dụng tăng huyết áp sẽ tăng lên. Phenylephrin hydroclorid không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra.
Phối hợp phenylephrin hydroclorid với thuốc mê là hydrocarbon halogen hóa (ví dụ cyclopropan) làm tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim. Với liều điều trị, phenylephrin hydroclorid ít gây loạn nhịp tim hơn nhiều so với norepinephrin hoặc metaraminol.
Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin hydroclorid được tăng cường, nếu trước đó đã dùng thuốc ức chế MAO là do chuyển hóa phenylephrin bị giảm đi.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (như imipramin) hoặc guanethidin cũng làm tăng tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin.
Atropin sulfat và các thuốc liệt thể mi khác khi phối hợp với phenylephrin sẽ phong bế tác dụng chậm nhịp tim phản xạ, làm tăng tác dụng tăng huyết áp và giãn đồng tử của phenylephrin.
Alcaloid nấm cựa gà dạng tiêm (như ergonovin maleat) khi phối hợp với phenylephrin sẽ làm tăng huyết áp rất mạnh.
Digitalis phối hợp với phenylephrin làm tăng mức độ nhạy cảm của cơ tim do phenylephrin.
Furosemid hoặc các thuốc lợi tiểu khác làm giảm đáp ứng tăng huyết áp do phenylephrin.
Pilocarpin là thuốc co đồng tử, có tác dụng đối kháng với tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin. Sau khi dùng phenylephrin làm giãn đồng tử để chẩn đoán mắt xong, có thể dùng pilocarpin để mắt phục hồi được nhanh hơn.
Dùng phenylephrin cho người bệnh đã có một thời gian dài uống thuốc guanethidin, đáp ứng giãn đồng tử của phenylephrin tăng lên nhiều và huyết áp cũng tăng lên rất mạnh.
Tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin giảm nhiều ở người bệnh dùng levodopa.
Không dùng cùng với bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng huyết áp.
Cafein:
Kháng sinh ciprofloxacin, norfloxacin làm tăng thời gian lưu trữ cafein trong máu nên tăng tác hại của cafein.
Dùng theophylline cùng lúc với cafein làm tăng nồng độ theophylline trong máu và gây buồn nôn, nôn mửa, tim đập nhanh.
Cafein làm tăng các rủi ro có thể xảy ra khi dùng thảo dược ephedra.
Echinace được sử dụng để ngăn ngừa cảm lạnh hoặc khi bị nhiễm trùng, có thể làm tăng nồng độ cafein trong máu và có thể làm tăng hiệu ứng khó chịu của cafein.
4.9 Quá liều và xử trí:
*Paracetamol:
Biểu hiện:
Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
Buồn nôn, nôn, và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2-3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p-aminophenol; một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh.
Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể có kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trung ương: sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn, sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật nghẹt thở gây tử vong có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê.
Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở nên rõ rệt trong vòng 2 đến 4 ngày sau khi uống liều độc. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số người bệnh.
Xử trí:
Khi nhiễm độc nặng, phải điều trị hỗ trợ tích cực. cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống. Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl. N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải dùng thuốc giải độc ngay lập tức, càng sớm càng tốt nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uốns paracetamol. Điều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và cho uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140 mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ/lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp. Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Nếu đã dùng than hoạt trước khi dùng methionin thì phải hút than hoạt ra khỏi dạ dày trước. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối do chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
*Phenylephrin hydroclorid:
Biểu hiện:
Tăng huyết áp, đau đầu, cơn co giật, xuất huyết não, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, dị cảm, nhịp tim chậm thường xảy ra sớm.
Xử trí:
Tăng huyết áp có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn α-adrenergic như phentolamin 5- 10 mg, tiêm tĩnh mạch; nếu cần, có thể lặp lại. Thẩm tách máu thường không có ích. cần chú ý điều trị triệu chứng và hỗ trợ chung, chăm sóc y tế.
*Cafein:
Biểu hiện:
Cafein khi dùng với liều lượng nhiều gây ra các ảnh hưởng sau: Căng thẳng thần kinh, hưng phấn, tăng huyết áp, giãn nở phế quản, lợi tiểu (từ 300 mg/ngày trở lên), kích thích nhu động ruột, mất ngủ.
Xử trí:
Thông thường người bệnh sẽ vượt qua những triệu chứng trên sau khoảng 10 ngày dừng uống cafein, tuỳ theo thể trạng và một số yếu tố khác.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
*Paracetamol:
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm.
Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Với liều điều trị, paracetamol ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Khi dùng quá liều, một chất chuyển hóa của paracetamol là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và tự vẫn bằng paracetamol đã tăng lên một cách đáng lo ngại trong những năm gần đây. Ngoài ra, nhiều người trong đó có cả thầy thuốc, dường như không biết tác dụng chống viêm kém của paracetamol.
Cafein: Thuộc dẫn xuất xanthin được chiết từ cafe, ca cao hoặc tổng hợp từ acid uric. Cafein có tác dụng rõ trên thần kinh trung ương.
Phenylephrin hydroclorid:
Là một thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm α 1 (α 1- adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Phenylephrin hydroclorid gây nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn, giảm lưu lượng máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiều mô và cơ quan của cơ thể. Cơ chế tác dụng α-adrenergic của phenylephrin là do ức chế sản xuất AMP vòng thông qua ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng β-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.
Cơ chế tác dụng:
Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.
Phenylephrin hydroclorid là một thuốc cường giao cảm α1 (α1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể β-adrenergic của tim (thụ thể β1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể β -adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể β-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể β2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng α-adrenergic của phenylephrin là do ức chế sự sản xuất AMP vòng (cAMP: cyclic adenosin – 3’, 5’- monophosphat) do ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng β-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.
Cafein tác động lên thần kinh, gây co mạch máu, làm giảm cường độ cũng như thời gian kéo dài của cơn đau nói chung, đặc biệt là đau đầu. Cafein phối hợp với paracetamol tạo ra tác dụng hiệp đồng làm tăng hiệu quả giảm đau, giúp bệnh nhân tỉnh táo hơn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Paracetamol:
Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài, paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.
Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hóa và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
Cafein:
Hấp thu nhanh qua đường uống, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Cafein đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống khoảng 1 giờ. Cafein phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân bố 0,4-0,6 lít/kg. Cafein chuyển hóa ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hóa. Thải trừ qua nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 3-7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
Phenylephrin hydroclorid:
Hấp thu rất thất thường qua đường tiêu hóa do bị chuyển hóa ngay trên đường tiêu hóa thông qua enzym MAO, nên sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt < 38%. Sau khi uống, tác dụng chống sung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15-20 phút, và kéo dài 2-4 giờ. Phenylephrin trong tuần hoàn có thể phân bố vào các mô với Vd giai đoạn đầu: 26-61 lít và Vd ở trạng thái ổn định: 340 lít. Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO) nhờ phản ứng oxy hóa khử amin và phản ứng liên hợp với acid glucuronic. Thuốc được thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa. Nửa đời thải trừ t1/2 α khoảng 5 phút và t1/2 β khoảng 2-3 giờ.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
