Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Thần kinh D3
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Thần kinh D3 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine
Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt dạng kết hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE51.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Thần kinh D3
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng chứa : Paracetamol 300mg, Cafein 25mg, Phenylephrin HCl 5mg.
Thuốc tham khảo:
| THẦN KINH D3 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Paracetamol | …………………………. | 300 mg |
| Caffeine | …………………………. | 25 mg |
| Phenylephrin | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thuốc làm giảm các triệu chứng trong các trường hợp cảm cúm, cảm lạnh và ớn lạnh. Những triệu chứng bao gồm nhức đầu, rùng mình, đau nhức, nghẹt mũi, sổ mũi, viêm xoang và đau họng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Uống nguyên viên với nước
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên: 2 viên/lần, cách nhau 4-6h nhưng không quá 12 viên/24h
Trẻ em 12-15 tuổi: 2 viên/lần, cách nhau 4-6h nhưng không quá 8 viên/24h
Khoảng cách liều tối thiểu: 4 giờ
Không nên dùng quá 7 ngày nếu không có sự chỉ dẫn của bác sỹ.
Trẻ em dưới 12 tuổi: không khuyến cáo dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thành phần của thuốc. Phụ nữ có thai.
Bệnh nhân suy gan, suy thận, tăng huyết áp, cường giáp, tiểu đường và tim mạch như nhồi máu cơ tim, bệnh mạch vành, bloc nhĩ thất
Không sử dụng đồng thời với các thuốc thông mũi giao cảm khác
Bệnh nhân bị u thượng thận, glocom góc đóng
Bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chẹn β và những người đang hoặc đã dùng thuốc ức chế MAO trong 2 vòng 2 tuần.
4.4 Thận trọng:
Cần tư vấn của thầy thuốc trước khi sử dụng đối với những bệnh nhân trong các trường hợp: phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn mạch máu, bệnh tim mạch.
Paracetamol:
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p – aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Thận trọng khi dùng paracetamol cho người bệnh suy gan, suy thận, người nghiện rượu, cơ thể suy nhược hoặc bị mất nước, người bệnh có thiếu máu từ trước vì chứng xanh tím có thể không biểu lộ rõ, mặc dù nồng độ cao ở mức nguy hiểm của methemoglobin trong máu.
Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiêm độc (TEN – toxic epidermal necrolysis) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP acute generalized examthematous pustuiosis).
Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da mặc dù tỉ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Stevens – Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epiclermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).
Triệu chứng của các hội chứng nêu trên được mô tả như sau:
Hội chứng Stevens-Johnson (SJS): là dị ứng thuốc thể bọng nước, bọng nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, tai, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra có thể kèm sốt cao, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Chấn đoán hội chứng Stevens-Johnson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.
Hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN): là thể dị ứng thuốc nặng nhất gồm:
Các tổn thương đa dạng ở da: ban dạng sởi, ban dạng tinh hồng nhiệt, hồng ban hoặc các bọng nước bùng nhùng, các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người.
Tổn thương niêm mạc mắt: viêm giác mạc, viêm kết mạc mủ, loét giác mạc.
Tốn thương niêm mạc đường tiêu hóa: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét hầu, họng thực quản, dạ dày, ruột.
Tổn thương niêm mạc đường sinh dục, tiết niệu.
Ngoài ra còn có các triệu chứng toàn thân trầm trọng như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan… tỷ lệ tử vong cao 15-30%.
Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP): mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân. Triệu chứng toàn thân thường có là sốt, xét nghiệm máu bạch cầu múi trung tính tăng cao.
Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc.Người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo chonhân viên y tế biết về vấn đề này.
Cần tham vấn bác sỹ trước khi sử dụng thuốc ở những bệnh nhân bị phì đại tuyến tiền liệt, bệnh tắc mạch máu (hội chứng Raynaud), bệnh tim mạch.
Không nên sử dụng cùng với các thuốc giao cảm khác.
Trong khi dùng thuốc không nên sử dụng nhiêu cafe, trà và một số loại đồ uống đóng hộp có chứa cafein.
Không nên dùng quá liều chỉ định, không nên dùng các thuốc có chứa paracetamol, thuốc cảm cúm khác.
Thận trọng với bệnh nhân suy gan, suy thận, nguy cơ quá liều lớn ở những bệnh nhân bị bệnh gan do nghiện rượu.
Phenylephrin hydroclorid:
Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, bệnh nhân cường giáp, nhịp tim chậm, blốc tim một phần, bệnh cơ tim, xơ cứng động mạch nặng, đái tháo đường tuýp I, hen khí phế quản, tắc ruột, cường giáp trạng, phì đại lành tính tuyến tiền liệt. Khi dùng thuốc thấy xuất hiện triệu chứng kích thích, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ phải ngừng thuốc và thông báo cho nhân viên y tế biết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên lái xe hoặc vận hành máy móc thiết bị nếu bị chóng mặt, đau đầu.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ vì thuốc chứa phenylephrin và cafein, có nguy cơ tiềm tàng gây nhẹ cân khi sinh, xảy thai tự nhiên.
Thời kỳ cho con bú:
Cafein có thể có tác dụng kích thích bé bú mẹ. Phenylephrin có thể được bài tiết qua sữa mẹ. Nên cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú, cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
*Paracetamol:
Phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, hoại tử biểu bì nhiễm độc, mụn mủ ban đỏ toàn thân cấp tuy hiếm xảy ra, nhưng có khả năng gây tử vong. Nếu thấy xuất hiện ban hoặc các biểu hiện khác về da, phải ngừng dùng thuốc và thăm khám thầy thuốc.
Ban da và những phản ứng dị ứng khác thỉnh thoảng xảy ra. Thường là ban đỏ hoặc mày đay, nhưng đôi khi nặng hơn và có thể kèm theo sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc. Nếu thấy sốt, bọng nước quanh các hốc tự nhiên, nên nghĩ đến hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc ngay.
Quá liều paracetamol có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và đôi khi hoại tử ống thận cấp. Người bệnh mẫn cảm với salicylat hiếm khi mẫn cảm với paracetamol và những thuốc có liên quan. Trong một số ít trường hợp riêng lẻ, paracetamol đã gây giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và giảm toàn thể huyết cầu.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Da: Ban.
Dạ dày – ruột: buồn nôn, nôn.
Huyết học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.
Thận: Bệnh thận, độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Lyell, mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
*Phenylephrin hydroclorid:
Thường gặp, ADR > 1/100:
Thần kinh trung ương: Kích động thần kinh, bồn chồn, lo âu, khó ngủ, người yếu mệt, choáng váng, đau trước ngực, run rẩy, dị cảm đầu chi.
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Da: Da nhợt nhạt, trắng bệch, cảm giác lạnh da, dựng lông tóc.
Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:
Tim mạch: Tăng huyết áp kèm phù phổi, loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, co mạch ngoại vi và nội tạng làm giảm tưới máu cho các cơ quan này.
Hô hấp: Suy hô hấp.
Thần kinh: Cơn hưng phấn, ảo giác, hoang tưởng.
Tại mắt: Giải phóng các hạt sắc tố ở mống mắt, làm mờ giác mạc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
Viêm cơ tim thành ổ, xuất huyết dưới màng ngoài tim.
*Cafein:
Việc dùng cafein nhiều có thể dẫn tới sự phụ thuộc về tâm lý. Sự phụ thuộc vào cafein có thể dẫn tới các biểu hiện như nhức đầu, căng thẳng, run rẩy, hồi hộp, thiếu tập trung, cáu giận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng phải ngừng dùng thuốc ngay và phần điều trị xin đọc phần “Quá liều và cách xử trí”.
Nhịp tim chậm do phản xạ có thể khắc phục được bằng atropin. Tăng huyết áp do tai biến của phenylephrin có thể được khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha như phentolamin.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Paracetamol:
Thuốc chống đông máu: Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ tác dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Tác dụng này có vẻ ít hoặc không quan trọng về lâm sàng, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho người bệnh đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.
Cần phải chú ý đến khả năng gây hạ sốt nghiêm trọng ở người bệnh dùng đồng thời phenothiazin và liệu pháp hạ nhiệt.
Uống rượu quá nhiều và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho gan của paracetamol.
Metoclopramid và domperidon: Tăng hấp thu paracetamol.
Cholestyramin: Giảm hấp thu paracetamol.
Isoniazid và các thuốc chống lao làm tăng độc tính của paracetamol đối với gan. (chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này).
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra, dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa xác định được cơ chế chính xác của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan gia tăng đáng kể ở người bệnh uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở người bệnh dùng đồng thời liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy vậy, người bệnh phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
Phenylephrin hydroclorid:
Phentolamin và thuốc chẹn α-adrenergic: Tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin sẽ giảm, nếu trước đó, đã dùng thuốc chẹn α-adrenergic như phentolamin mesylat. Phentolamin có thể được dùng để điều trị tăng huyết áp do dùng quá liều phenylephrin.
Các phenothiazin (như clorpromazin): Các phenothiazin cũng có một số tác dụng chẹn α-adrenergic; do đó, dùng một phenothiazin từ trước, có thể làm giảm tác dụng tăng huyết áp và thời gian tác dụng của phenylephrin. Khi huyết áp hạ do dùng quá liều một phenothiazin hoặc thuốc chẹn α-adrenergic, có thể phải dùng liều phenylephrin hydroclorid cao hơn liều bình thường.
Propranolol và thuốc chẹn β-adrenergic: Tác dụng kích thích tim của phenylephrin hydroclorid sẽ bị ức chế bằng cách dùng từ trước thuốc chẹn β-adrenergic như propranolol. Propranolol có thể được dùng để điều trị loạn nhịp tim do dùng phenylephrin.
Thuốc trợ đẻ (oxytocic): Khi phối hợp phenylephrin hydroclorid (một thuốc gây tăng huyết áp) với thuốc trợ đẻ, tác dụng tăng huyết áp sẽ tăng lên. Nếu phenylephrin được dùng khi chuyển dạ và xổ thai để chống hạ huyết áp, hoặc được thêm vào dung dịch thuốc tê, thày thuốc sản khoa phải lưu ý là, thuốc trợ đẻ có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài, và vỡ mạch máu não có thể xảy ra sau khi đẻ.
Thuốc mê: Phối hợp phenylephrin hydroclorid với thuốc mê là hydrocarbon halogen hoá (ví dụ cyclopropan) làm tăng kích thích tim và có thể gây loạn nhịp tim. Tuy nhiên, với liều điều trị, phenylephrin hydroclorid ít gây loạn nhịp tim hơn nhiều so với norepinephrin hoặc metaraminol.
Monoaminoxidase (MAO): Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin hydroclorid được tăng cường, nếu trước đó đã dùng thuốc ức chế MAO là do chuyển hoá phenylephrin bị giảm đi. Tác dụng kích thích tim và tác dụng tăng huyết áp sẽ mạnh hơn rất nhiều, nếu dùng phenylephrin uống so với tiêm, vì sự giảm chuyển hoá của phenylephrin ở ruột làm tăng hấp thu thuốc. Vì vậy, không được dùng phenylephrin hydroclorid uống phối hợp với thuốc ức chế MAO.
Atropin sulfat và các thuốc liệt thể mi khác khi phối hợp với phenylephrin sẽ phong bế tác dụng chậm nhịp tim phản xạ, làm tăng tác dụng tăng huyết áp và giãn đồng tử của phenylephrin.
Furosemid hoặc các thuốc lợi niệu khác làm giảm đáp ứng tăng huyết áp do phenylephrin.
Pilocarpin là thuốc co đồng tử, có tác dụng đối kháng với tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin.
Guanethidin: Dùng phenylephrin cho người bệnh đã có một thời gian dài uống guanethidin, đáp ứng giãn đồng tử của phenylephrin tăng lên nhiều và huyết áp cũng tăng lên rất mạnh.
Levodopa: Tác dụng giãn đồng tử của phenylephrin giảm nhiều ở người bệnh dùng levodopa.
Thuốc cường giao cảm: Sản phẩm thuốc phối hợp phenylephrin và một thuốc cường giao cảm giãn phế quản, không được dùng phối hợp với epinephrin hoặc thuốc cường giao cảm khác, vì nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim có thể xảy ra.
Thuốc chống trầm cảm 3 vòng làm tăng tác dụng tăng huyết áp của phenylephrin.
Không dùng cùng với bromocriptin vì tai biến co mạch và tăng huyết áp.
Digoxin và glycosid tim: Làm tăng nhịp tim, tim đập không đều hoặc đau tim.
Ergotamin và methylsergite: Tăng nguy cơ ngộ độc.
Warfarin và coumarin: Tăng nguy cơ chảy máu
4.9 Quá liều và xử trí:
*Paracetamol:
Khi dùng quá liều, một chất chuyển hóa của paracetamol là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Tổn thương gan có thể xảy ra với liều 10g hoặc lớn hơn và với liều 5g với bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ sau:
+ Điều trị lâu dài với Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon, rifampicin hoặc các thuốc khác gây tăng men gan.
+ Bệnh nhân nghiện rượu.
+ Người có chế độ ăn uống không đầy đủ, xơ nang, nhiễm HIV, suy nhược cơ thể.
Các triệu chứng quá liều trong 24 giờ đầu tiên là xanh xao, buồn nôn, nôn, chán ăn và đau bụng. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p – aminophenol; một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol. Tổn thương gan có thể biểu hiện rõ sau 12 – 48 giờ sau khi uống
Bất thường về chuyển hóa glucose và toan chuyển hóa có thể xảy ra. Trường hợp nặng, suy gan có thể tiến triển thành bệnh não, xuất huyết, hạ đường huyết, phù não và tử vong.
Suy thận cấp tính với hoại tử ống thận cấp, đái ra máu và protein niệu có thể xảy ra ngay cả trong trường hợp không có tổn thương gan. Loạn nhịp tim và viêm tụy đã được báo cáo.
Xử trí: Điều trị ngay lập tức là điều cần thiết trong xử trí ngộ độc paracetamol. Dùng than hoạt tính trong vòng 1 giờ, nên đo nồng độ paracetamol trong huyết tương sau 4 giờ. cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan.
N-acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải dùng thuốc giải độc ngay lập tức, càng sớm càng tốt nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Điều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N-acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N-acetylcystein với liều đầu tiên là 140mg/kg, sau đó cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp.
Tác dụng không mong muốn của N-acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yêu cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, ỉa chảy, và phản ứng kiểu phản vệ.
Nếu không có N-acetylcystein, có thể dùng methionin. Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối do chúng có khả năng làm giảm hấp thụ paracetamol.
*Cafein:
Triệu chứng: Đau vùng thượng vị, nôn, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, kích thích thần trung ương (mất ngủ, bồn chồn, phấn khích, kích động, run và co giật).
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu điều trị hỗ trợ.
*Phenylephrin hydroclorid:
Triệu chứng: Dùng quá liều phenylephrin làm tăng huyết áp, nhức đầu, cơn co giật, xuất huyết não, đánh trống ngực, ngoại tâm thu, dị cảm. Nhịp tim chậm thường xảy ra sớm.
Trong điều trị nhịp nhanh kích phát trên thất, khi tiêm tĩnh mạch nhanh, nếu quá liều, sẽ gây ra cơn nhịp nhanh thất ngắn, hoặc ngoại tâm thu thất.
Xử trí: Tăng huyết áp có thể khắc phục bằng cách dùng thuốc chẹn alpha-adrenergic như phentolamin 5 – 10 mg, tiêm tĩnh mạch; nếu cần, có thể lặp lại. Thẩm tách máu thường không có ích. Cần chú ý điều trị triệu chứng và hỗ trợ chung, chăm sóc y tế.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Paracetamol:
Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.
Paracetamol, với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu.
Cafein:
Cafein là thuốc thuộc dẫn xuất xanthin được chiết từ cafe, ca cao hoặc tổng hợp từ acid uric. Cafein có tác dụng rõ trên thần kinh trung ương.
Phenylephrin hydroclorid:
Phenylephrin hydroclorid là một thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm α1 (α1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Tác dụng làm tăng huyết áp yếu hơn norepinephrin, nhưng thời gian tác dụng dài hơn. Phenylephrin hydroclorid gây nhịp tim chậm do phản xạ, làm giảm thể tích máu trong tuần hoàn, giảm lưu lượng máu qua thận, cũng như giảm máu vào nhiêu mô và cơ quan của cơ thể. Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể β-adrenergic của tim (thụ thể β1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể β-adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể β-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể β2-adrenergic). ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng a-adrenergic của phenylephrin là do ức chế sự sản xuất AMP vòng (cAMP: cyclic adenosin – 3’, 5’- monophosphat) do ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng β-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.
Phenylephrin cũng có tác dụng gián tiếp do giải phóng norepinephrin từ các nang chứa vào tuần hoàn. Thuốc có thể gây quen thuốc nhanh, tức là tác dụng giảm đi khi dùng lắp lại nhiều lần.
Cơ chế tác dụng:
Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.
Phenylephrin hydroclorid là một thuốc cường giao cảm α1 (α1-adrenergic) có tác dụng trực tiếp lên các thụ thể α1-adrenergic làm co mạch máu và làm tăng huyết áp. Ở liều điều trị, phenylephrin thực tế không có tác dụng kích thích trên thụ thể β-adrenergic của tim (thụ thể β1-adrenergic); nhưng ở liều lớn, có kích thích thụ thể β -adrenergic. Phenylephrin không kích thích thụ thể β-adrenergic của phế quản hoặc mạch ngoại vi (thụ thể β2-adrenergic). Ở liều điều trị, thuốc không có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng α-adrenergic của phenylephrin là do ức chế sự sản xuất AMP vòng (cAMP: cyclic adenosin – 3’, 5’- monophosphat) do ức chế enzym adenyl cyclase, trong khi tác dụng β-adrenergic là do kích thích hoạt tính adenyl cyclase.
Cafein tác động lên thần kinh, gây co mạch máu, làm giảm cường độ cũng như thời gian kéo dài của cơn đau nói chung, đặc biệt là đau đầu. Cafein phối hợp với paracetamol tạo ra tác dụng hiệp đồng làm tăng hiệu quả giảm đau, giúp bệnh nhân tỉnh táo hơn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Paracetamol:
Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén giải phóng kéo dài, paracetamol chậm được hấp thu một phần. Thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Paracetamol được chuyển hóa ở gan thành dạng glucoronid và sulfat liên hợp. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn.
Paracetamol bị N-hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N-acetyl-benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan.
Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hóa và khử acetyl.
Cafein:
Hấp thu nhanh qua đường uống, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Cafein đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống khoảng 1 giờ. Cafein phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân bố 0,4-0,6 lít/kg. Cafein chuyển hóa ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hóa. Thải trừ qua nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 3-7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh qua đường uống, sinh khả dụng qua đường uống đạt trên 90%. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống thuốc khoảng 1 giờ,
Phân bố: Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ, thể tích phân bố 0,4-0,6 lít/kg.
Chuyển hóa: Thuốc chuyển hóa ở gan bằng phản ứng demethyl và oxy hóa.
Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu dưới dạng acid l-methyluric và l-methylxanthin. Thời gian bán thải khoảng 3-7 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
Phenylephrin hydroclorid:
Hấp thu rất thất thường qua đường tiêu hóa do bị chuyển hóa ngay trên đường tiêu hóa thông qua enzym MAO, nên sinh khả dụng của thuốc chỉ đạt < 38%. Sau khi uống, tác dụng chống sung huyết mũi xuất hiện trong vòng 15-20 phút, và kéo dài 2-4 giờ. Phenylephrin trong tuần hoàn có thể phân bố vào các mô với Vd giai đoạn đầu: 26-61 lít và Vd ở trạng thái ổn định: 340 lít. Phenylephrin bị chuyển hóa ở gan và ruột nhờ enzym monoaminoxidase (MAO) nhờ phản ứng oxy hóa khử amin và phản ứng liên hợp với acid glucuronic. Thuốc được thải trừ qua thận chủ yếu ở dạng chưa bị chuyển hóa. Nửa đời thải trừ t1/2 α khoảng 5 phút và t1/2 β khoảng 2-3 giờ.
Hấp thu: Phenylephrin hấp thu rất bất thường qua đường tiêu hoá do bị chuyển hoá ngay trên đường tiêu hoá.
Phân bố: Phenylephrin trong tuần hoàn, có thể phân bố vào các mô, nhưng còn chưa biết thuốc có phân bố được vào sữa mẹ không.
Chuyển hóa: Phenylephrin bị chuyển hoá ở gan và ruột nhờ enzym monoa minoxidase (MAO).
Thải trừ: Phenylephrin được bài tiết trong nước tiểu gần như hoàn toàn dưới dạng Sulfat liên hợp.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột ngô, pregelatinised starch, PVP K30, talc, sodium starch glycolat, magnesi stearat, natri lauryl sulfat, aerosil, PEG 6000, HPMC 606, quinoline yellow lake, brilliant blue lake, titan dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Thần kinh D3 do Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây sản xuất (2019).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
