Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Buvisol
Buvisol là dung dịch tiêm ưu trọng gây tê tủy sống có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 20 mg/4ml. Buvisol do Công ty cổ phần dược Danapha sản xuất và đăng ký. Thuốc được sử dụng để gây tê tủy sống trước một số loại phẫu thuật, thích hợp cho phẫu thuật chi dưới kéo dài 3 – 4 giờ khi cần có tác dụng giãn cơ. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Buvisol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bupivacaine (Bupivacain hydrochlorid)
Phân loại: Thuốc gây mê gây tê > Thuốc gây tê > Thuốc tê tại chỗ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01BB01.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Biệt dược: Buvisol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Danapha.
Hãng đăng kí: Công ty cổ phần dược Danapha.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 20mg/4ml (Tương đương 5mg/ml).
Hình ảnh tham khảo:
| BUVISOL | ||
| Mỗi lọ 4 ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Bupivacaine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Buvisol là thuốc gì?
Buvisol là dung dịch tiêm ưu trọng gây tê tủy sống có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 20 mg/4ml. Buvisol do Công ty cổ phần dược Danapha sản xuất và đăng ký. Thuốc được sử dụng để gây tê tủy sống trước một số loại phẫu thuật, thích hợp cho phẫu thuật chi dưới kéo dài 3 – 4 giờ khi cần có tác dụng giãn cơ.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Sự khác biệt giữa Bupivacaine thông thường/đẳng trọng và Bupivacaine heavy (ưu trọng) là gì?
Bupivacaine thông thường còn được gọi là Bupivacain đẳng trọng (tương đương tỷ trọng với dịch não tủy), Bupivacaine ưu trọng được làm tăng tỷ trọng bằng cách thêm glucose (80 mg/mL) vào Bupivacain hydroclorid thông thường 5mg/ml. Sự khác biệt giữa hai dạng này được cho là ảnh hưởng đến khả năng khuếch tán và phân bố của chúng sau khi tiêm vào dịch não tủy, Bupivacain ưu trọng dung nạp tốt hơn và có xu hướng chìm xuống trong dịch não tủy thì loại đẳng trọng có xu hướng nổi lên trên, tuy vậy hiệu quả vẫn chưa được kết luận rõ ràng. Xem thêm phân tích tại bài viết: Theo dòng thời sự với bupivacaine
Bupivacaine có phải là chất giảm đau gây nghiện như morphin không?
Morphine là thuốc giảm đau gây nghiện nhóm opioid được dùng để giảm đau. Trong khi đó Bupivacaine và Lidocaine cùng nhóm là thuốc gây tê tại chỗ, được dùng để giảm đau bằng cách chặn tín hiệu đau ở các đầu dây thần kinh. So với Lidocain thì Bupivacaine khởi phát tác dụng ở mức “trung bình”, còn lidocaine khởi phát tác dụng “nhanh” .
Bupivacaine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Bupivacaine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bupivacaine nằm trong nhóm thuốc gây tê gây mê và thường dùng đường tiêm, do đó người bệnh chỉ có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Gây tê tủy sống. Thích hợp cho phẫu thuật chi dưới kéo dài 3 – 4 giờ khi cần có tác dụng giãn cơ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gây tê tủy sống.
Dạng trình bày của dung dịch tiêm Buvisol để sử dụng một lần duy nhất cho một bệnh nhân. Cần bỏ dung dịch thừa khi đã mở ống tiêm.
Liều dùng:
Cũng như với tất cả các loại thuốc gây tê, liều sử dụng thay đổi và tùy thuộc vào vùng da cần được gây tê, tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gây tê, và mức độ giãn cơ cần thiết, khả năng dung nạp ở từng cá thể, kỹ thuật gây tê, và tình trạng thực thể của bệnh nhân.
Nên sử dụng liều thấp nhất đạt hiệu quả gây tê. Nồng độ và liều lượng dùng để gây tê phẫu thuật cao hơn dùng để giảm đau.
Liều khuyến cáo dành cho người lớn thể trạng bình thường: Gây tê tủy sống trong phẫu thuật: Tiêm 3 – 4 ml dung dịch Buvisol (15 – 20 mg bupivacaine hydrochloride).
Mức độ lan tỏa của bupivacaine phụ thuộc vào nhiều yếu tố, quan trọng nhất là thể tích thuốc sử dụng, tư thế của bệnh nhân và tốc độ tiêm.
Sự khác nhau về độ lan tỏa giữa liều 3 ml và 4 ml là xấp xỉ 2 đoạn đốt sống. Thể tích lớn hơn sẽ kéo dài thời gian gây tê lâu hơn 1/2 – 1 giờ ở đoạn thắt lưng và phong bế vận động cũng lâu hơn. Khi tiêm 3 ml vào gian đốt sống thắt lưng L3 – L4 với bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa song song mặt đất, độ lan tỏa sẽ lên đến T5 – T7. Nếu bệnh nhân ở tư thế ngồi thì độ lan tỏa sẽ lên đến T4 – T5.
Tác dụng của việc tiêm dưới khoang màng nhện quá 4,5 ml dung dịch tiêm Buvisol chưa được nghiên cứu và do đó không được khuyến cáo.
Lưu ý: Hạ huyết áp
Khi gây tê tủy sống, tụt huyết áp và/hoặc liệt khoảng gian sườn có thể xảy ra, do dùng quá liều hoặc đặt tư thế bệnh nhân không thích hợp. Hạ huyết áp và chậm nhịp tim có thể xảy ra do sự phong bế giao cảm. Cần tham khảo tài liệu về kỹ thuật dùng bupivacaine trong gây tê tủy sống.
Trẻ em
Sử dụng thuốc gây tê ở trẻ em đòi hỏi phải có hiểu biết sâu về sự khác biệt giữa người lớn và trẻ em để dùng liều thích hợp. Do thể tích dịch não tủy tương đối lớn ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, cần sử dụng liều tính theo kg thể trọng lớn hơn thích hợp để đạt cùng mức độ phong bế. Ở trẻ lớn hơn, sợi thần kinh ít được bọc lớp vỏ myeline, cho phép thuốc khuếch tán dễ dàng hơn và khởi phát gây tê nhanh hơn, do đó chỉ cần nồng độ thấp hơn để phong bế dẫn truyền thần kinh. Hiện tượng tụt huyết áp thường gặp sau khi phong bế tủy sống ở người lớn hiếm khi gặp ở trẻ em nhỏ hơn 8 tuổi.
Liều khuyến cáo sử dụng cho trẻ em như sau:
0,4 – 0,5 mg/kg ở trẻ cân nặng 5 kg.
0,3 – 0,4 mg/kg ở trẻ cân nặng từ 5 – 15 kg.
0,25 – 0,3 mg/kg ở trẻ cân nặng hơn 15 kg.
Khởi phát tác dụng gây tê chậm hơn lignocaine và kéo dài 60 – 120 phút.
Phụ nữ có thai
Nên giảm liều ở phụ nữ trong giai đoạn cuối thai kỳ.
Bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy nhược
Nên giảm liều.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng và tăng nhạy cảm với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide. Test da chỉ có giá trị hạn chế trong việc phát hiện tính nhạy cảm với thuốc.
Tiêm tĩnh mạch.
Bệnh lý của hệ thống não tủy như: Viêm màng não, khối u (nguyên phát hoặc thứ phát), viêm tủy xám bại liệt, thoái hóa tủy sống bán cấp, xuất huyết nội sọ, bệnh thoái hóa myelin và tăng áp lực nội sọ.
Một số bệnh lý về xương cột sống như lao, khối u và viêm xương tủy xương.
Viêm khớp, viêm đốt sống, hẹp tủy sống và các bệnh khác của cột sống, chấn thương gần đây do gãy xương, làm cho không thể chọc dò tủy sống.
Bệnh nhân hạ huyết áp chưa được điều chỉnh hoặc có rối loạn đông máu hoặc đang điều trị với thuốc chống đông máu.
Không được gây tê khi có viêm và/hoặc nhiễm trùng ở vùng tiêm hoặc khi có nhiễm khuẩn huyết.
Thiếu máu ác tính đi kèm với thoái hóa tủy sống bán cấp.
Sốc do tim hoặc do giảm thể tích máu.
4.4 Thận trọng:
Khi sử dụng bất kỳ một thuốc gây tê nào, phương tiện và thuốc hồi sức, kể cả oxy, phải sẵn có để xử trí các tác dụng ngoại ý trên hệ tim mạch, hô hấp, hệ thần kinh trung ương. Do khả năng hạ huyết áp và chậm nhịp tim sau phong bế dây thần kinh lớn, nên đặt ống thông tĩnh mạch trước khi tiêm thuốc tê. Việc chậm trễ trong xử trí nhiễm độc liên quan liều sử dụng, kém thông khí vì bất kỳ lý do nào và/hoặc thay đổi nhạy cảm có thể dẫn đến nhiễm acid, ngừng tim và tử vong.
Nên tiêm chậm, hút bơm tiêm thường xuyên để tránh tiêm nhầm vào mạch máu gây ra phản ứng nhiễm độc.
Cần theo dõi cẩn thận và thường xuyên các dấu hiệu hô hấp, tim mạch và trạng thái ý thức của bệnh nhân sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê. Bồn chồn, lo lắng, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, run, trầm cảm, hoặc buồn ngủ có thể là các dấu hiệu cảnh báo sớm của nhiễm độc thần kinh trung ương.
Thuốc gây tê nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có sẵn bệnh lý thần kinh bất thường, ví dụ bệnh nhược cơ. Thận trọng trong gây tê tủy sống khi có bệnh lý thần kinh trung ương nghiêm trọng, hoặc bệnh lý tủy sống, ví dụ viêm màng não, tắc nghẽn lưu thông dịch não tủy, xuất huyết nội sọ hoặc trong tủy sống, bướu, viêm tủy xám bại liệt, giang mai, lao, hoặc tổn thương ở tủy sống do di căn.
Phải cân nhắc giữa lợi ích điều trị và khả năng gây nguy hiểm trước khi gây tê tủy sống cho bệnh nhân rối loạn thần kinh như chứng đa xơ cứng, liệt nửa người, liệt và rối loạn thần kinh cơ.
Bệnh nhân với chứng giảm dung lượng máu có thể bị hạ huyết áp đột ngột và nghiêm trọng khi gây tê tủy sống.
Phản ứng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng sau khi gây tê tủy sống là sự phong bế tủy sống quá mức hoặc hoàn toàn, dẫn đến suy tim mạch và suy hô hấp (hạ huyết áp, nhịp tim chậm, ngừng tim…)
Hậu quả hiếm gặp sau gây tê tủy sống là tổn thương thần kinh như mất cảm giác, tê, vận động yếu, liệt, một vài trường hợp vĩnh viễn không hồi phục.
Giảm liều ở người cao tuổi và phụ nữ ở giai đoạn cuối thai kỳ.
Sự an toàn và hiệu quả của dung dịch tiêm Buvisol phụ thuộc vào liều lượng thích hợp, kỹ thuật gây tê đúng và sự thận trọng khi sử dụng.
Sử dụng liều thấp nhất có thể để gây tê hiệu quả. Các liều lặp lại có thể gây tích lũy bupivacaine hoặc các dạng chuyển hóa của nó dẫn đến nhiễm độc. Khả năng dung nạp khi nồng độ thuốc trong máu tăng thay đổi theo tình trạng bệnh nhân. Ở bệnh nhân lớn tuổi, trẻ em hoặc bệnh nhân suy nhược, bao gồm bệnh nhân có block dẫn truyền một phần hoặc toàn phần, bệnh gan tiến triển, hoặc suy thận nặng, cần phải giảm liều. Thận trọng khi sử dụng bupivacaine ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Nếu việc gây tê dẫn đến nồng độ thuốc cao trong máu, bupivacaine có thể gây độc tính cấp trên tim mạch và thần kinh trung ương (loạn nhịp thất, rung thất, trụy tim mạch, tử vong). Điều này đặc biệt xảy ra sau khi tiêm nhầm thuốc vào tĩnh mạch.
Thận trọng khi sử dụng bupivacaine ở bệnh nhân động kinh, rối loạn dẫn truyền cơ tim, chậm nhịp tim, sốc nặng, nhiễm độc digitalis, rối loạn chức năng tim mạch, bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone). Ở những bệnh nhân có hội chứng Stock – Adams hoặc hội chứng Wolff – Parkinson – White, cần đặc biệt thận trọng để tránh tiêm nhầm vào động – tĩnh mạch.
Thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng, bệnh gan nặng, bệnh tăng năng tuyến giáp.
Bupivacaine cần được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có yếu tố di truyền dễ bị tăng thân nhiệt ác tính, do tính an toàn chưa được xác định rõ. Nên có sẵn một quy trình chuẩn để xử trí trường hợp tăng thân nhiệt ác tính.
Mỗi ml dung dịch tiêm Buvisol có 0,14 mmol (3,2 mg) natri. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân cần kiểm soát lượng natri đưa vào.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tùy thuộc liều sử dụng, thuốc gây tê có thể có ảnh hưởng nhẹ lên chức năng tâm thần và phối hợp làm suy yếu tạm thời khả năng phối hợp và vận động.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn trong sử dụng bupivacaine ở phụ nữ có thai chưa được xác định.
Bupivacaine qua hàng rào nhau thai. Tỷ lệ nồng độ bupivacaine trong nhau thai so với huyết tương người mẹ là 0,2 – 0,4. Mặc dù bupivacaine đã được sử dụng rộng rãi trong phẫu thuật ở phụ nữ có thai và chưa ghi nhận tác động có hại nào đối với mẹ và bào thai, vẫn chưa có nghiên cứu về tác động của bupivacaine trên sự phát triển bào thai ở phụ nữ có thai. Thời kỳ mang thai tăng nhạy cảm với bupivacaine, do đó cần sử dụng thận trọng trong thai kỳ. Bupivacaine được sử dụng phổ biến trong sản khoa để giảm đau khi chuyển dạ và ít gây tai biến.
Thời kỳ cho con bú:
Bupivacaine đi qua sữa mẹ. Chưa có các dữ liệu chắc chắn rằng lượng bupivacaine trong sữa người mẹ đang sử dụng bupivacaine đường tiêm hầu như không tích tụ đáng kể ở trẻ bú mẹ. Khả năng xảy ra phản ứng dị ứng hoặc phản ứng đặc ứng do bupivacaine ở trẻ bú mẹ vẫn còn cần được xác định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng ngoại ý do bupivacaine tương tự tác dụng ngoại ý do các thuốc gây tê khác thuộc nhóm amide. Các phản ứng này có liên quan đến liều sử dụng, có thể do nồng độ thuốc trong huyết tương cao gây ra do quá liều hoặc do hấp thu nhanh, hoặc do mẫn cảm, phản ứng đặc ứng hoặc giảm dung nạp ở một số bệnh nhân. Một phản ứng ngoại ý hiếm gặp, nhưng nặng, sau khi tiêm tủy sống bupivacaine là sự phong bế tủy sống quá mức (hoàn toàn) dẫn đến ức chế hô hấp và tim mạch. Sự ức chế hệ tim mạch là do phong bế giao cảm quá mức dẫn đến hạ huyết áp nặng, chậm nhịp tim, thậm chí ngừng tim.
Giảm thông khí là do sự ức chế cơ hô hấp kể cả cơ hoành. Khi sử dụng liều thấp, phản ứng ngoại ý toàn thân hiếm khi xảy ra với gây tê tủy sống.
Hệ thần kinh trung ương
Các biểu hiện trên thần kinh trung ương là kích thích và/hoặc ức chế: Choáng váng, bồn chồn, sợ hãi, thờ ơ, lú lẫn, chóng mặt, buồn ngủ, ù tai, hoa mắt, nôn mửa, cảm giác nóng, lạnh hoặc tê, co rút, run, co giật, mất tri giác, ức chế hô hấp và/hoặc ngừng hô hấp, kích động, nuốt khó và nói lắp.
Biểu hiện kích thích có thể xảy ra rất nhanh hoặc không xảy ra. Biểu hiện đầu tiên của sự nhiễm độc có thể là lơ mơ rồi mất tri giác và ngừng hô hấp. Trạng thái lơ mơ khi sử dụng bupivacaine thường là dấu hiệu sớm cảnh báo nồng độ thuốc cao trong máu và có thể xảy ra do hấp thu nhanh. Ở bệnh nhân mất tri giác, cần theo dõi dấu hiệu suy tuần hoàn, vì tác động trên thần kinh trung ương có thể không rõ ràng nhưng trong một số trường hợp, có thể tiến triển đến co giật, suy hô hấp. Cần có thiết bị hồi sức và thuốc chống co giật để xử trí. (xem phần Quá liều).
Hệ tim mạch: Biểu hiện trên tim mạch thường là ức chế: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, trụy tim mạch, có thể dẫn đến ngừng tim.
Rối loạn xương khớp, mô liên kết: Yếu cơ, đau lưng.
Huyết động học: Gây tê vùng có thể dẫn đến hạ huyết áp ở bà mẹ đang mang thai.
Dị ứng: Tổn thương da, mề đay, phù nề hoặc phản ứng phản vệ. Dị ứng với thuốc gây tê nhóm amide rất hiếm gặp. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng, cần được xử trí theo các biện pháp thường quy. Sự phát hiện mẫn cảm bằng test da không có giá trị đáng tin cậy.
Thần kinh
Tần suất của tác dụng ngoại ý khi sử dụng thuốc gây tê có thể liên quan đến tổng liều sử dụng và phụ thuộc vào từng loại thuốc, đường sử dụng và tình trạng của bệnh nhân.
Tác dụng ngoại ý xảy ra sau khi tiêm tủy sống thuốc gây tê có thể bao gồm sự phong bế tủy sống ở các mức độ khác nhau (kể cả phong bế hoàn toàn tủy sống), hạ huyết áp thứ phát do phong bế tủy sống, mất khả năng kiểm soát bàng quang và ruột, mất cảm giác vùng đáy chậu và chức năng sinh dục.
Sự rối loạn kéo dài về vận động, cảm giác và/hoặc thần kinh tự chủ (kiểm soát cơ vòng) của một số đoạn tủy sống thấp với khả năng hồi phục chậm (nhiều tháng), hoặc hồi phục không hoàn toàn đã được ghi nhận ở một số hiếm trường hợp. Có thể đau lưng và nhức đầu, liệt, liệt hai chi dưới…
Sự nhiễm acid, tăng kali máu, giảm calci huyết, thiếu oxy ở bệnh nhân có thể làm tăng nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng độc.
Các tác động do quá liều và tiêm nhầm vào mạch máu có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương và/hoặc hệ tim mạch (xem Quá liều). Tiêm nhầm liều cao thuốc gây tê vào khoang dưới màng nhện có thể dẫn đến ức chế thần kinh trung ương, ngừng hô hấp và trụy tim mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Xem hướng dẫn về liều lượng và cách xử trí quá liều. Cần chú ý triệu chứng của phản vệ và triệu chứng quá liều thuốc gây tê (Ngộ độc thuốc gây tê).
Cần xử trí kiên trì.
Dùng dung dịch lipid (intralipid).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng thận trọng bupivacaine ở những bệnh nhân đang dùng thuốc gây tê khác hoặc các chất có liên quan cấu trúc với thuốc gây tê nhóm amide vì có thể làm tăng độc tính.
Sử dụng thận trọng bupivacaine ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp, ví dụ mexiletine, do làm tăng khả năng ảnh hưởng trên tim.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Những trường hợp cấp cứu do sử dụng thuốc gây tê thường có liên quan đến nồng độ thuốc cao trong huyết tương. Do liều cần thiết để gây tê tủy sống quá nhỏ (ít hơn 20 % liều cần gây tê ngoài màng cứng), nhiễm độc toàn thân cấp tính hầu như không xảy ra.
Khi tiêm nhầm thuốc gây tê vào mạch máu, phản ứng nhiễm độc xảy ra trong 1 – 3 phút.
Khi quá liều, nồng độ đỉnh huyết tương không thể đạt được trong vòng 20 – 30 phút, phụ thuộc vị trí tiêm, và các dấu hiệu nhiễm độc sẽ xuất hiện chậm, chủ yếu có liên quan hệ thân kinh trung ương và hệ tim mạch.
Triệu chứng của nhiễm độc cấp tính
Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương là đáp ứng tăng dần với triệu chứng và dấu hiệu ngày càng nặng. Các triệu chứng đầu tiên là dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, choáng váng, tăng thính lực, ù tai. Rối loạn thị giác và run cơ nặng hơn, xuất hiện trước khi bắt đầu co giật toàn thân.
Có thể tiếp theo là mất tri thức và cơn động kinh lớn. Các biểu hiện này có thể kéo dài từ vài giây đến nhiều phút. Thiếu oxy và tăng carbon dioxid máu xảy ra nhanh sau cơn co giật do tăng hoạt động cơ và do tổn thương đường hô hấp. Trường hợp nặng có thể ngừng thở. Sự hồi phục là nhờ tái phân bố lại thuốc gây tê xuất phát từ hệ thần kinh trung ương và quá trình chuyển hóa. Có thể hồi phục nhanh trừ khi đã tiêm lượng lớn thuốc gây tê.
Nhiễm độc tim mạch là biểu hiện của trường hợp nặng hơn. Hạ huyết áp, chậm nhịp tim, rối loạn nhịp tim và thậm chí ngừng tim có thể xảy ra do nồng độ toàn thân của thuốc gây tê cao. Dấu hiệu nhiễm độc hệ tim mạch thường xảy ra sau các dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, trừ khi bệnh nhân đang dùng thuốc gây mê hoặc thuốc an thần mạnh như benzodiazepine hoặc barbiturate.
Cách xử trí
Nếu các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính xuất hiện, phải ngừng tiêm thuốc gây tê ngay lập tức. Nếu co giật xảy ra, cần lập tức duy trì đường thở và hỗ trợ thông khí hoặc thông khí kiểm soát với oxy bằng mặt nạ qua hệ thống dẫn khí áp lực dương. Cần đánh giá tình trạng tuần hoàn. Nếu co giật kéo dài mặc dù đã hỗ trợ hô hấp đầy đủ, và nếu tình trạng tuần hoàn cho phép, có thể tiêm tĩnh mạch các thuốc chống co giật thích hợp như barbiturate tác dụng rất nhanh (như thiopentone) hoặc benzodiazepine (như diazepam).
Suxamethonium có thể nhanh chóng làm ngừng sự co giật, nhưng cần đặt nội khí quản và kiểm soát thông khí. Nếu suy tim mạch (hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rung thất, ngừng tim), phải điều trị hồi sức tim mạch có hiệu quả và duy trì một thời gian đủ lâu.
Thở oxy và thông khí tối ưu, hỗ trợ tuần hoàn cũng như điều trị nhiễm toan có tầm quan trọng quyết định.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Bupivacaine, cũng như các thuốc gây tê tại chỗ khác, gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn cản dòng ion natri đi vào qua màng tế bào thần kinh. Thuốc gây tê nhóm amide, có tác động tại kênh natri của màng tế bào thần kinh.
Thuốc gây tê tại chỗ có tác động tương tự trên màng tế bào dễ bị kích thích ở não và cơ tim. Nếu lượng thuốc quá mức đi vào hệ thống tuần hoàn nhanh, triệu chứng và dấu hiệu nhiễm độc sẽ xuất hiện, xuất phát chủ yếu từ hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch.
Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương thường xuất hiện trước tác động trên tim mạch do xảy ra ở nồng độ huyết tương thấp hơn. Tác động trực tiếp của thuốc gây tê trên tim bao gồm chậm dẫn truyền, ức chế co bóp cơ tim và cuối cùng là ngừng tim.
Tác động gián tiếp trên tim mạch, ví dụ hạ huyết áp, nhịp tim chậm, có thể xảy ra sau khi tiêm tủy sống tùy theo mức độ ức chế giao cảm.
Cơ chế tác dụng:
Cũng như các thuốc gây tê lidocaine, bupivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn cản dòng ion natri đi vào qua màng tế bào thần kinh. (Các xung được gọi là điện thế hoạt động, phụ thuộc rất nhiều vào quá trình khử cực màng do dòng ion natri đi vào tế bào thần kinh thông qua các kênh natri). Bupivacaine đi qua màng tế bào thần kinh và phát huy tác dụng gây tê thông qua việc phong tỏa các kênh natri này. Khi ion natri không đi qua được kênh, bupivacaine sẽ ổn định màng ở trạng thái nghỉ và do đó ngăn ngừa sự dẫn truyền thần kinh.
Về mặt lâm sàng, thứ tự mất chức năng thần kinh như sau: (1) đau, (2) nhiệt độ, (3) xúc giác, (4) cảm giác vị trí cơ thể và (5) trương lực cơ xương.
Mặc dù đã được xác định rõ cơ chế chính của bupivacaine là thông qua việc chặn kênh natri, nhưng các tác dụng giảm đau bổ sung của bupivacaine còn được cho là do liên kết với thụ thể prostaglandin E2, phân nhóm EP1 (PGE2EP1), ức chế sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm đau hạ sốt, giảm viêm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Bupivacaine là thuốc gây tê nhóm amide, có tác dụng kéo dài, có liên quan về mặt hóa học với lignocaine và mepivacaine. Tác động gấp khoảng 4 lần so với lignocaine. Khởi phát tác dụng phong bế chậm hơn lignocaine, đặc biệt khi gây tê dây thần kinh lớn.
Bupivacaine có độ thanh thải huyết tương toàn phần 0,58 lít/phút, thể tích phân bố ở trạng thái hằng định là 73 lít, thời gian bán hủy 2,7 giờ và tỉ lệ chiết xuất ở mô gan là 0,4 sau khi tiêm tĩnh mạch thực nghiệm ở người lớn. Thời gian bán hủy pha cuối kéo dài khoảng 8 giờ ở trẻ sơ sinh. Ở trẻ lớn hơn 3 tháng tuổi, thời gian bán hủy tương tự ở người lớn. Bupivacaine gắn kết chủ yếu với ai – acid glycoprotein trong huyết tương, tỷ lệ gắn kết là 96 %
Bupivacaine có tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tác dụng kéo dài. Thời gian giảm đau của dung dịch đẳng trương là 3 – 5 giờ ở đoạn tủy sống ngực thấp và thắt lưng, và thời gian giảm đau của dung dịch ưu trương là 2 – 3 giờ ở đoạn T10 – T12.
Bupivacaine làm giãn cơ chi dưới trong 3 – 4 giờ, hơi ngắn hơn thời gian phong bế cảm giác.
Sự gia tăng a1 – acid glycoprotein, xảy ra sau phẫu thuật lớn, có thể gây tăng nồng độ bupivacaine huyết tương toàn phần. Phần thuốc tự do vẫn không đổi. Điều này giải thích vì sao nồng độ huyết tương toàn phần ở trên ngưỡng gây độc 2,6 – 3,0 mg/1 vẫn được dung nạp tốt trong trường hợp này.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, bupivacaine được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chuyển hóa và 6 % ở dạng không đổi. Sau khi tiêm ngoài màng cứng, lượng bupivacaine ở dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu khoảng 0,2 %, pipecolylxylidine (PPX) khoảng 1 % và 4-hydroxy-bupivacaine khoảng 0,1 % liều đã được sử dụng.
Các thông số dược động học có thể thay đổi đáng kể bởi một số yếu tố do bệnh gan và thận, đường sử dụng, tuổi bệnh nhân và thuốc được sử dụng đồng thời.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Natri clorid, nước để pha thuốc tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì nhà sản xuất.
6.4. Thông tin khác :
Mô tả dạng bào chế: Dung dịch trong, không màu hoặc gần như không màu. Thuốc đóng trong ống thủy tinh trung tính, không màu, đáy bằng, hàn kín, hộp 10 ống tiêm 4 ml, có kèm tờ hướng dẫn sử dụng.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Buvisol do Công ty cổ phần dược Danapha sản xuất (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
