1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vancomycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm glycopeptid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA09, J01XA01..
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Vancorin injection
Hãng sản xuất : SamSung pharmaceutical IND. Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ bột tinh khiết đông khô đế pha tiêm 500 mg, 1 000 mg.
Thuốc tham khảo:
| VANCORIN INJECTION 1g | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Vancomycin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VANCORIN INJECTION 500mg | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Vancomycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch vancomycin truyền tĩnh mạch được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng, có khả năng đe dọa đến mạng sống gây ra do những vi khuẩn gram dương nhạy cảm mà không thể điều trị hoặc không đáp ứng với các kháng sinh ít độc hơn như Penicillin và cephalosporin.
Vancomycin nên được dùng riêng cho những trường hợp có chỉ định cụ thể, để giảm thiểu khả năng đề kháng xuất hiện.
Vancomycin hữu ích trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng sau đây do các vi sinh vật nhạy cảm:
Viêm nội tâm mạc,
Nhiễm trùng xương (viêm tủy xương),
Viêm phổi,
Nhiễm trùng mô mềm.
Viêm nội tâm mạc do enterococci, Streptococcus viridans hoặc S. bovis nên được điều trị bằng vancomycin kết hợp với aminoglycosid.
Vancomycin có thể được sử dụng trong dự phòng trước khi mổ để chống viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc phải viêm nội tâm mạc do vi khuẩn khi họ trải quacác quá trình phẫu thuật quan trọng (ví dụ như các thủ thuật tim mạch) và bệnh nhân bị đề kháng beta-lactam.
Cần phải xem xét để đưa ra hướng dẫn chính thức về việc sử dụng các chất kháng khuẩn phù hợp
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Các phương pháp
Vancomycin tiêm truyền chỉ được truyền tĩnh mạch chậm (không quá 10 mg/phút trong ít nhất 60phút) và được pha loãng thích hợp (ít nhất là 100 ml/500 mg hoặc ít nhất 200 ml/1000 mg).
Bệnh nhân cần truyền nước có thể nhận được một lượng dung dịch 500 mg/50 ml hoặc 1000mg/100 ml. Với nồng độ cao hơn, nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ có thể gia tăng.
Để biết thông tin về việc chuẩn bị dung dịch, vui lòng tham khảo phần “Chuẩn bị dung dịch tiêm truyền” bên dưới.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng cũng như tiến triển trên lâm sàng và tiến triển của vi khuẩn.
Sản phẩm phải được hoàn nguyên và pha loãng trước khi sử dụng.
Chuẩn bị dung dịch tiêm truyền
Bước 1: Hoàn nguyên lại dung dịch Vancomycin
Hòa tan Vancomycin 1000 mg trong 20 ml nước vô trùng pha tiêm hoặc hòa tan vancomycin 500mg trong 10 ml nước vô trùng pha tiêm để tạo thành dung dịch chứa 50 mg vancomycin trong mỗi ml.
Sau khi pha, dung dịch trở nên trong suốt, không màu đến màu hơi nâu vàng mà không có các tiểu phân có thể nhìn thấy.
Đối với điều kiện bảo quản của sản phẩm sau khi tái tạo: lưu trữ ở 2 – 8°C và phải dùng trong vòng 96 giờ
Bước 2: Chuẩn bị dung dịch tiêm truyền
Dung dịch chứa 50 mg/ml Vancomycin cần phải được pha loãng, các chất pha loãng thích hợp là:
5% Glucose dùng pha tiêm hoặc
0,9% NaCl dùng pha tiêm hoặc
5% Glucose dùng pha tiêm với 0,9% NaCl dùng pha tiêm
Tiêm truyền gián đoạn:
Dung dịch thuốc tiêm vancomycin 500 mg hoặc 1000 mg (50 mg/ml) phải pha loãng với ít nhất 100ml hoặc 200 ml chất pha loãng (tương ứng) (đến 5 mg/ml).
Nồng độ vancomycin trong dung dịch truyền không được vượt quá 5 mg/ml.
Liều mong muốn nên được sử dụng chậm bằng cách truyền tĩnh mạch với tốc độ không quá 10 mg/phút, ít nhất 60 phút hoặc lâu hơn.
Tiêm truyền liên tục:
Chỉ nên sử dụng cách này nếu không thể điều trị bằng cách truyền gián đoạn. Pha loãng 1000 mg đến 2000 mg vancomycin hòa tan trong một lượng vừa đủ chất pha loãng thích hợp và sử dụng dưới dạng truyền nhỏ giọt để bệnh nhân nhận được liều được kê toa hàng ngày trong 24 giờ.
Đối với điều kiện bảo quản sản phẩm thuốc pha loãng: lưu trữ ở 2 – 8°C và phải dùng trong vòng 96 giờ.
Trước khi dùng thuốc, các dung dịch hoàn nguyên (bước 1) và pha loãng thêm (bước 2) nên được kiểm tra trực quan các tiểu phân và sự đổi màu. Chỉ nên dùng dung dịch sạch, không màu và không có các tiểu phân
Liều dùng:
Bột vancomycin dùng dung dịch truyền chỉ được sử dụng qua đường tĩnh mạch. Dùng không quá 10 mg/ phút mỗi liều hoặc trong khoảng thời gian ít nhất 60 phút (tùy theo thời gian nào dài hơn).
Liều lượng được điều chỉnh riêng theo trọng lượng, độ tuổi và chức năng thận.
Các liều dùng sau đây được khuyến cáo:
Bệnh nhân có chức năng thận bình thường
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi: Liều tĩnh mạch được khuyên dùng hằng ngày là 2000mg, chia thành 500 mg mỗi 6 giờ hoặc 1000 mg mỗi 12 giờ.
Đối với viêm nội tâm mạc do vi khuẩn, liều vancomycin thường dùng là 1000 mg tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 4 tuần liều đơn hoặc phối hợp với các kháng sinh khác (gentamicin kết hợp vớirifampin, gentamicin, streptomycin). Viêm nội tâm mạc do enterococci được điều trị trong 6 tuần với vancomycin phối hợp với một aminoglycosid – theo khuyến cáo quốc gia
Dự phòng- phòng ngừa viêm nội tâm mạc do vi khuẩn: Người lớn nên được tiêm vancomycin 1000 mg trước khi phẫu thuật (trước khi gây tê) và phụ thuộc vào thời gian và loại phẫu thuật, liều 1000 mg vancomycin tiêm tĩnh mạch có thể được dùng 12 giờ sau mổ.
Trẻ từ 1 tháng đến 12 tuổi
Liều tiêm tĩnh mạch được khuyến cáo là 10 mg/kg, mỗi 6 giờ hoặc 20 mg/kg mỗi 12 giờ.
Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 15 mg/kg, tiếp theo là 10 mg/kg mỗi 12 giờ trong tuần đầu tiên sau sinh và mỗi 8 giờ sau khoảng thời gian đó và đến 1 tháng tuổi.
Nên chú ý theo dõi nồng độ vancomycin trong huyết thanh ở những đối tượng dưới đây:
Người cao tuổi
Có thể yêu cầu liều duy trì thấp hơn do giảm chức năng thận theo tuổi tác.
Bệnh nhân béo phì:
Có thể cần phải điều chỉnh liều thông thường hàng ngày.
Bệnh nhân suy gan
Không có bằng chứng nào cho thấy cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Liều phải được điều chỉnh ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận và biểu đồ sau đây có thể dùng làm hướng dẫn. Nên thận trọng theo dõi nồng độ vancomycin trong huyết thanh (xem dưới đây)
Biểu đồ liều dùng cho người lớn có chức năng thận suy giảm.
Bệnh nhân bị chứng khó tiểu (thực tế chức năng thận không hoạt động ) nên dùng liều 15 mg/kgthể trọng cho đến khi đạt được nồng độ điều trị huyết thanh. Liều duy trì là 1,9 mg/kg thể trọng24 giờ. Để tạo điều kiện thuận lợi cho điều trị, người lớn bị suy giảm chức năng thận có thể cóliều duy trì 250-1000 mg trong vài ngày thay vì dùng liều hàng ngày.
Liều dùng trong trường hợp thẩm tách máu
Đối với bệnh nhân mà chức năng thận không hoạt động, ngay cả khi được thẩm tách máu thường xuyên, liều lượng sau đây có thể dùng:
Nồng độ 1000 mg, liều duy trì 1000 mg mỗi 7 – 10 ngày.
Nếu màng polysulfone được sử dụng trong thẩm tách máu (lọc máu), thời gian bán hủy của vancomycin sẽ giảm. Một liều duy trì bổ sung có thể cần thiết ở bệnh nhân thường xuyên thẩm tách máu.
Theo dõi nồng độ vancomycin huyết thanh:
Nên theo dõi nồng độ vancomycin trong huyết thanh vào điều trị thứ hai ngay trước khi dùng liều kế tiếp, và một giờ sau khi truyền. Nồng độ vancomycin trị liệu trong máu nên từ 30 đến 40 mg/l (tối đa 50 mg/l) một giờ sau khi kết thúc truyền, nồng độ tối thiểu (trước lần dùng tiếp theo) từ 5 tới 10 mg/1. Nên theo dõi nồng độ 2 đến 3 lần một tuần
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với vancomycin
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo
Khi có chứng khó tiểu cấp hoặc tổn thương ốc tai, vancomycin chỉ được sử dụng khi thực sự cần thiết và khi không thể áp dụng các phương pháp an toàn khác.
Trong trường hợp quá mẫn cấp tính nghiêm trọng (ví dụ như chứng quá mẫn), phải ngưng ngay việc sử dụng vancomycin và bắt đầu sử dụng các biện pháp khẩn cấp thích hợp thường dùng (ví dụ thuốc chống trầm cảm, corticosteroid, và nếu cần thiết phải làm hô hấp nhân tạo).
Tiêm tĩnh mạch nhanh (tức là trong vài phút) có thể liên quan đến việc hạ huyết áp nghiêm trọng (bao gồm sốc và ngừng tim), phản ứng histamin và bạn sần hoặc ban đỏ (“hội chứng người đó”hoặc “hội chứng cổ đỏ”). Phải truyền từ từ dung dịch vancomycin pha loãng (2,5 đến 5,0 g/ 1) với tốc độ không quá 10 mg/phút và trong thời gian không ít hơn 60 phút để tránh các phản ứng liên quan tới tới việc truyền nhanh. Ngừng truyền thường sẽ chấm dứt nhanh chóng các phản ứng này.
Vancomycin chỉ được dùng đường tĩnh mạch, bởi vì nguy cơ gây hoại tử. Nguy cơ gây kích ứng tĩnh mạch được giảm thiểu bằng cách dùng vancomycin dưới dạng dịch truyền pha loãng và bằng cách thay đổi vị trí tiêm.
Việc dùng vancomycin bằng cách tiên trong ổ bụng trong suốt quá trình chạy thận nhân tạo liên tục có liên quan đến hội chứng viêm phúc mạc hóa học.
Độc tính trên thận: Thận trọng khi sử dụng vancomycin ở bệnh nhân suy thận vì khả năng tiến triển các tác động có hại cao hơn nhiều khi tồn tại trong máu với nồng độ cao kéo dài. Trong việc điều trị ở những bệnh nhân này và những người đang điều trị đồng thời với các chất có độc tính trên thận khác (như aminoglycosid), cần phải thực hiện các xét nghiệm liên tiếp về chức năng thận và có các phác đồ điều trị thích hợp nhằm giảm nguy cơ độc thận đến mức tối thiểu.
Độc tính trên thính giác: Độc tính này có thể mang tính tạm thời hoặc vĩnh viễn đã được báo cáo những bệnh nhân bị điếc trước đó, là những người đã tiêm tĩnh mạch quá liều hoặc được điều trị đồng thời với một chất độc tính thính giác khác như aminoglycosid. Bệnh điếc có thể xảy ra trước khi ù tai và có thể tiến triển mặc dù đã ngừng điều trị. Để giảm nguy cơ độc tính trên tai, cần kiểm tra định kỳ nồng độ trong máu và kiểm tra định kỳ chức năng thính giác.
Thận trọng
Vancomycin kích thích mô và gây ra hoại tử chỗ tiêm khi tiêm bắp (trong cơ). Bị đau và viêm tĩnh mạch huyết khối có thể xảy ra ở nhiều bệnh nhân dùng vancomycin và thỉnh thoảng trở nên trầm trọng. Tần suất và mức độ nghiêm trọng của viêm tĩnh mạch huyết khối có thể được giảm thiểu bằng cách dùng thuốc chậm dưới dạng dung dịch pha loãng và bằng cách thay đổi thường xuyên vị trí tiêm truyền. Tần suất phản ứng liên quan đến tiêm truyền (hạ huyết áp, đỏ bừng, ban đỏ, nổi mày đay và ngứa) tăng lên khi sử dụng đồng thời với thuốc gây mê, gây tê. Điều này có thể giảm bằng cách dùng vancomycin truyền trên 60 phút, trước khi gây mê, gây tê.
Sử dụng vancomycin thận trọng ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với tezoplanin, vì đã có báo cáo phản ứng quá mẫn giữa vancomycin và teicoplanin.
Vancomycin có thể làm gia tăng sự suy yếu cơ tim khi gây mê. Trong khi gây mê, liều lượng phải được pha loãng và tiêm từ từ đi kèm với việc kiểm tra tim mạch. Không được thay đổi vị trí cho đến khi hoàn thành việc tiêm truyền.
Ở những bệnh nhân dùng vancomycin trong thời gian dài hoặc dùng đồng thời với các thuốc có thể gây giảm bạch cầu trung tính hoặc chứng mất bạch cầu hạt, phải theo dõi số lượng bạch cầu thường xuyên.
Tất cả các bệnh nhân dùng vancomycin cần phải làm các nghiên cứu huyết học định kỳ, phân tích nước tiểu, xét nghiệm chức năng gan thận.
Sử dụng vancomycin kéo dài có thể dẫn đến bội nhiễm với các vi khuẩn kháng thuốc, do đó những bệnh nhân này cần được theo dõi theo quy định. Nếu nhiễm trùng xảy ra trong quá trình điều trị, cần áp dụng các biện pháp thích hợp.
Viêm ruột kết màng giả đã được báo cáo với hầu hết các chất kháng khuẩn, bao gồm vancomycin,và có thể ở mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa đến tính mạng. Do đó, điều quan trọng là phảixem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân có tiêu chảy sau khi dùng vancomycin. Chống chỉ định dùng thuốc chống trầm cảm.
Cần thường xuyên theo dõi nồng độ vancomycin trong máu nếu sử dụng lâu dài, đặc biệt ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc tình trạng thính giác kém cũng như trong việc sử dụng đồng thời các chất độc thận hoặc độc thính giác.
Liều lượng phải được định lượng dựa trên nồng độ trong huyết thanh. Nên theo dõi nồng độ trong máu và xét nghiệm chức năng thận thường xuyên. Khuyến nghị chung là theo dõi nồng độ 2-3 lần/tuần.
Người cao tuổi đặc biệt nhạy cảm với các tổn thường về thính giác nên được kiểm tra về chức năng thính giác nếu trên 60 tuổi. Tránh sử dụng đồng thời hoặc liên tiếp các chất độc thần kinh khác.
Vancomycin phải được sử dụng với sự chăm sóc đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, do chức năng thận chưa hoàn thiện có thể làm tăng nồng độ vancomycin trong huyết thanh. Nồng độ trong máucủa vancomycin phải được theo dõi cẩn thận. Việc sử dụng đồng thời vancomycin và các thuốc gây mê ở trẻ em có liên quan đến chứng ban đỏ và phản ứng phản vệ. Nếu điều trị vancomycin là cần thiết để dự phòng phẫu thuật, nên thực hiện các biện pháp gây tê sau khi truyền vancomycin
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vancomycin có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B (đường uống)
Thời kỳ mang thai:
Không có đủ thông tin về độ an toàn khi sử dụng vancomycin trong thai kỳ ở người. Các nghiên cứu độc tính về sinh sản trên động vật không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào đối với sự phát triển của phôi thai, thai nhi hoặc thời gian mang thai.
Tuy nhiên, vancomycin có khả năng thâm nhập vào hàng rào nhau thai và không thể loại trừ những nguy cơ tiềm ẩn nhiễm độc thận và độc thính giác ở trẻ sơ sinh. Do đó vancomycin chỉ được sử dụng trong thai kỳ khi cần thiết và sau khi đánh giá hiệu quả – rủi ro cẩn thận.
Thời kỳ cho con bú:
Vancomycin có thể bài tiết qua sữa mẹ và do đó chỉ được sử dụng trong giai đoạn cho con bú khi các kháng sinh khác không hiệu quả. Vancomycin phải được sử dụng ở phụ nữ cho con bú một cách thận trọng do các phản ứng có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh (rối loạn vi khuẩn đường ruột như bịtiêu chảy).
Xem xét ngưng cho con bú nếu người mẹ cần thiết phải sử dụng vancomycin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong mỗi nhóm tần số, tác dụng không mong muốn được trình bày theo sự giảm dần của tình trạng nghiêm trọng.
Các tác dụng được liệt kê dưới đây được xác định bằng cách sử dụng hệ thống dữ liệu cơ sở và hệthống MedDRA (Từ điển Y khoa cho các hoạt động thông thường) sau đây:
Rất thường gặp (>1/10);
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10);
Ít gặp (> 1/1.000 đến < 1/100);
Hiếm gặp (>1/10.000 đến < 1/1.000);
Rất hiếm gặp (< 1/10.000),
Chưa biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu có sẵn).
Các phản ứng không mong muốn thường gặp nhất là viêm loét giác mạc và phản ứng giả dị ứng do vancomycin tiêm tĩnh mạch quá nhanh.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp (>1/10.000 đến < 1/1.000): giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu hạt, bạch cầu ái toan.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp (>1/10.000 đến < 1/1.000): phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn.
Rối loạn tại và mê đạo
Ít gặp (> 1/1.000 đến < 1/100): mất thính lực tạm thời hoặc vĩnh viễn.
Hiếm gặp (>1/10.000 đến < 1/1.000): ù tai, chóng mặt.
Rối loạn nhịp tim
Rất hiếm gặp (< 1/10.000): ngừng tim.
Rối loạn mạch máu
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10): giảm huyết áp, huyết khối tĩnh mạch.
Thấp (> 1/10.000 đến < 1/1.000): viêm mạch.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10): khó thở, căng thẳng.
Rối loạn tiêu hóa
Hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000): buồn nôn.
Rất hiếm (< 1/10.000): viêm ruột kết màng giả.
Rối loạn mô da và mô dưới da
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10): phát ban và viêm niêm mạc, ngứa, nổi mày đay.
Rất hiếm gặp (< 1/10.000): viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, viêm da bọng nước do IgA gây ra.
Rối loạn thận và tiết niệu
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10): suy thận được biểu hiện chủ yếu bằng việc tăng nồng độ creatinine huyết thanh hoặc urea huyết thanh.
Hiếm gặp (>1/10.000 đến < 1/1.000): viêm thận kẽ, suy thận cấp.
Rối loạn tổng quát và tại nơi tiêm truyền
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10): đỏ da trên cơ thể và mặt, đau và co thắt cơ ngực và lưng.
Hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1.000): sốt, rét run.
Trong hoặc ngay sau khi truyền nhanh, phản ứng phản vệ có thể xảy ra. Các phản ứng sẽ giảm khi ngừng thuốc, thường là từ 20 phút đến 2 giờ sau khi ngừng dùng thuốc.
Độc tính trên thính giác chủ yếu được báo cáo ở những bệnh nhân dùng liều cao, hoặc điều trị đồng thời với các sản phẩm có độc tính trên thính giác khác, hoặc giảm chức năng thận hoặc thính giác từ trước.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Để giảm thiểu nguy cơ xảy ra hội chứng “người đỏ” cần truyền thuốc chậm trong khoảng 60 phút. Dùng thuốc kháng histamin trước khi truyền vancomycin làm giảm bớt nguy cơ của các phản ứng này. Nếu bị tụt huyết áp nặng, cần sử dụng thuốc kháng histamin, corticosteroid, truyền dịch.
Độc tính trên thính giác thường được bắt đầu bằng ù tai. Do vậy phải ngừng thuốc ngay nếu thấy dấu hiệu này.
Các trường hợp viêm đại tràng nhẹ sẽ tự hết khi ngừng thuốc. Tuy nhiên các trường hợp nặng cần truyền dịch, điện giải, bổ sung protein và có thể cần dùng kháng sinh thích hợp (ví dụ metronidazol)
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những thuốc khác có khả năng gây độc thận hoặc độc thính giác:
Việc sử dụng vancomycin đồng thời hoặc liên tục với các chất hoạt tính có khả năng gây độc thần kinh và/hoặc độc tính hại thận khác như gentamycin, amphotericin B, streptomycin, neomycin, kanamycin, amikacin, tobramycin, viomycin, bacitracin, polymyxin B, colistin và cisplatin có thể làm tăng độc tính thận và/hoặc độc thính giác của vancomycin. Do đó đòi hỏi phải theo dõi bệnh nhân cẩn thận.
Trong trường hợp tác dụng hiệp lực (ví dụ như với gentamycin), liều tối đa của vancomycin phải được giới hạn 500 mg mỗi 8 giờ.
Thuốc gây mê, gây tê:
Dùng đồng thời vancomycin và các thuốc gây tê, gây mê có liên quan đến các phản ứng nổi ban đỏ, sốc phản vệ. Điều này có thể giảm được nếu sử dụng vancomycin sau 60 phút trước khi gây tê.
Thuốc giãn cơ
Nếu dùng vancomycin trong hoặc ngay sau khi phẫu thuật, tác dụng (phong tỏa thần kinh cơ) củathuốc giãn cơ (ví dụ succinylcholin) được dùng đồng thời có thể tăng cường hoặc kéo dài
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã có báo cáo về độc tính do quá liều. Tiêm tĩnh mạch 500 mg cho trẻ 2 tuổi gây tử vong. Sử dụng tổng cộng 56 g trong 10 ngày đối với người lớn gây suy thận. Trong một số điều kiện nguy cơ cao (ví dụ như suy thận nặng) có thể gây tra nồng độ huyết thanh cao dẫn đến độc thân và độc tính thính giác
Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu
Yêu cầu điều trị triệu chứng trong khi duy trì chức năng thận
Vancomycin được loại bỏ khỏi máu bằng cách thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc.
Phương pháp siêu lọc máu (haemofiltration) hoặc lọc máu hấp thụ (haemoperfusion) với nhựapolysulfone đã được sử dụng để làm giảm nồng độ vancomycin trong huyết thanh
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế hoạt động:
Vancomycin là kháng sinh thuộc nhóm glycopeptid. Vancomycin có tác dụng diệt khuẩn bằngcách ức chế sự sinh tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn. Ngoài ra, Vancomycin làm thay đổi tínhthấm màng tế bào và sự tổng hợp RNA của vi khuẩn.
Cơ chế đề kháng:
Khả năng đề kháng với glycopeptid dựa trên việc thu nhận các phức hợp gen “van khác nhau.Các gen “van” hiếm khi được tìm thấy trong Staphylococcus aureus, vì sự thay đổi cấu trúc tế bào tạo ra tính nhạy cảm “trung gian”, thường không đồng nhất, vì vậy các chủng Staphylococcusaureus hầu như chưa kháng vancomycin.
Không có sự đề kháng chéo giữa vancomycin và các kháng sinh khác nhưng có sự đề kháng chéo với các kháng sinh glycopeptid khác, chẳng hạn như xảy ra với teicoplanin. Sự phát triển thứ phát của sự đề kháng trong khi điều trị rất hiếm.
Ở một số quốc gia, các trường hợp kháng thuốc ngày càng tăng được quan sát đặc biệt ở Enterococcus; Nhiều chủng Enterococcus faecium đa kháng thuốc đặc biệt đáng báo động.
Tác dụng hiệp lực
Sự phối hợp của vancomycin với kháng sinh aminoglycosid có tác dụng hiệp lực chống lại nhiềuchủng Staphylococcus aureus, Streptococci nonenterococcal nhóm D, enterococci, và Streptococcinhóm viridans. Sự kết hợp của vancomycin với một cephalosporin có tác dụng hiệp lực chống lạimột số chủng Staphylococcus epidermidis kháng oxacillin, và sự kết hợp của vancomycin vớirifampicin có tác dụng hiệp lực chống lại Staphylococcus epidermidis và tác dụng hiệp lực mộtphần chống lại một số chủng Staphylococcus aureus.
Cần lấy mẫu vật nuôi cấy vi khuẩn để phân lập và xác định các sinh vật gây bệnh và để xác địnhtính nhạy cảm với vancomycin.
Điểm giới hạn
Điểm giới hạn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn (MIC) do Ủy ban Châu Âu về thử nghiệm độnhạy cảm kháng sinh (EUCAST):Staphylococcus spp. và Streptococcus spp. : nhạy cảm <2 và kháng mg/1 > 2 mg/1 ;
Enterococcus spp.: nhạy cảm <4 mg/1 và kháng > 4 mg/l;
Các loài khác : nhạy cảm <2 mg/1 và kháng > 4 mg/1.
Tính nhạy cảm
Tỷ lệ kháng thuốc có thể khác nhau theo địa lý và theo thời gian đối với một số loài và những thông tin về kháng thuốc tại địa phương rất cần thiết, đặc biệt khi điều trị nhiễm trùng nặng. Có thể tìm kiếm lời khuyên của chuyên gia khi tỷ lệ kháng thuốc cao tại một địa phương, để đánh giá những loại nhiễm trùng có thể bị nghi ngờ.
Vancomycin có phổ kháng khuẩn hẹp
Các loại nhạy cảm
Staphylococcus spp
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spp
Corynebacterium spp
Enterococcus spp
Những loài có khả năng kháng thuốc đáng lưu ý
Enterococcus faecium
Các loài đề kháng
Vi khuẩn gram âm, trực khuẩn gram dương hình que (mycobacteria), nấm
Cơ chế tác dụng:
Vancomycin có tác dụng diệt khuấn thông qua ức chế quá trình sinh tổng hợp vỏ tế bào vi khuấn bằng cách gắn với nhóm carboxyl ở các tiếu đơn vị peptid chứa D-alanyl-D-alanin tự do, từ đó ức chế peptidoglycan polymerase và phản ứng transpeptid. Vancomycin còn tác động đến tính thấm màng tế bào và ức chế quá trình tổng hợp RNA của vi khuấn. Do vị trí tác dụng khác nhau, không xảy ra kháng chéo của vi khuấn giữa các kháng sinh beta-lactam và vancomycin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Phân bố: Sau khi tiêm tĩnh mạch, vancomycin được phân phối đến hầu hết các mô và khuếch tán trong dịch màng phổi, màng ngoài tim, dịch khớp, cũng như trong cơ tim và trong van tim. Dữ liệu về nồng độ vancomycin trong xương rất khác nhau. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định được là 0,43 (đến 0,9) /kg. Khi không viêm màng não, vancomycin đi qua hàng rào máu-não chỉ mức độ thấp. Vancomycin gắn với protein huyết tương ở mức độ 30 đến 55% và thậm chí còn cao hơn.
Bài tiết: Vancomycin được chuyển hóa ở mức độ thấp. Sau khi dùng đường tiêm, nó được bài tiết gần như hoàn toàn như chất vi sinh (khoảng 75-90% trong vòng 24 giờ) thông qua việc lọc cầu qua thận.Bài tiết qua một không quan trọng (ít hơn 5% một liều).
Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy trong huyết thanh khoảng 4-6 (5-11) giờ, ở trẻ từ 2,2-3 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, thời gian bán hủy của vancomycin có thể kéo dài đáng kể (lên đến 7,5 ngày). Theo dõi nồng độ trong huyết tương được chỉ định để theo dõi độc tính trên thính giác của vancomycin.
Nồng độ trung bình trong huyết tương sau truyền tĩnh mạch vancomycin 1000 mg trong 60 phút là khoảng 63 mg /1 vào thời điểm kết thúc truyền, khoảng 23 mg/1 sau 2 giờ và khoảng 8 mg/1 sau 11giờ.
Sự giải phóng vancomycin từ huyết tương tương quan với tỷ lệ lọc cầu thận.
Sự tác dụng toàn thân và độ thanh thải thận của vancomycin có thể giảm ở bệnh nhân cao tuổi.
Như các nghiên cứu ở bệnh nhân bệnh thận cho thấy, sự thanh thải chuyển hóa có vẻ rất thấp.
Không có chất chuyển hóa vancomycin nào được xác định cho đến nay ở người.
Nếu vancomycin được cho trong quá trình thẩm phân phúc mạc qua đường màng bụng, 60% đạt được sự tuần hoàn toàn thân trong 6 giờ. Sau khi tiêm qua đường màng bụng 30 mg/kg BW, nồng độ trong huyết thanh đạt được khoảng 10 mg/l.
Trong trường hợp dùng đường uống, vancomycin hầu như không bị hấp thụ. Nó tồn tại sau khi uống dưới dạng có hoạt tính trong phân và do đó là một liệu pháp điều trị thích hợp cho viêm đại tràng màng giả và viêm đại tràng tụ cầu.
Vancomycin khuếch tán dễ dàng qua nhau thai và phân phối vào máu dây rốn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Các dung dịch vancomycin có giá trị pH thấp. Điều này có thể dẫn đến sự mất ổn định về hóa học hoặc thể chất nếu trộn với các chất khác. Do đó, mỗi dung dịch tiêm truyền phải được kiểm tra trực quan về kết tủa và sự biến màu trước khi sử dụng. Không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác, trừ những loại đã được đề cập trong phần “Nên dùng thuốc như thế nào và liều lượng”
6.3. Bảo quản:
Bột vancomycin pha tiêm được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
