Bupivacaine – Bupi-BFS Heavy

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Bupi-BFS Heavy

Bupi-BFS Heavy là dung dịch tiêm ưu trọng gây tê tủy sống có chứa thành phần chính là Bupivacaine nồng độ 5 mg/ml. Bupi-BFS Heavy do công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội sản xuất. Thuốc được sử dụng để gây tê tủy sống (dưới màng nhện) trước một số loại phẫu thuật như phẫu thuật niệu khoa và chi dưới kéo dài 2 – 3 giờ, phẫu thuật bụng (bao gồm cả mổ đẻ) kéo dài 45-60 phút). Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Bupi-BFS Heavy (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bupivacaine (Bupivacain hydrochlorid)

Phân loại: Thuốc gây mê gây tê > Thuốc gây tê > Thuốc tê tại chỗ.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine).

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01BB01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Biệt dược: Bupi-BFS Heavy

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội.

Hãng đăng kí: Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 10mg/2ml (Tương đương 5mg/ml).

Hình ảnh tham khảo:

*BUPI-BFS HEAVY*
Mỗi lọ 2 ml dung dịch tiêm có chứa:
Bupivacaine	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bupi-BFS Heavy là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Sự khác biệt giữa Bupivacaine thông thường/đẳng trọng và Bupivacaine heavy (ưu trọng) là gì?

Bupivacaine thông thường còn được gọi là Bupivacain đẳng trọng (tương đương tỷ trọng với dịch não tủy), Bupivacaine ưu trọng được làm tăng tỷ trọng bằng cách thêm glucose (80 mg/mL) vào Bupivacain hydroclorid thông thường 5mg/ml. Sự khác biệt giữa hai dạng này được cho là ảnh hưởng đến khả năng khuếch tán và phân bố của chúng sau khi tiêm vào dịch não tủy, Bupivacain ưu trọng dung nạp tốt hơn và có xu hướng chìm xuống trong dịch não tủy thì loại đẳng trọng có xu hướng nổi lên trên, tuy vậy hiệu quả vẫn chưa được kết luận rõ ràng. Xem thêm phân tích tại bài viết: Theo dòng thời sự với bupivacaine

Bupivacaine có phải là chất giảm đau gây nghiện như morphin không?

Morphine là thuốc giảm đau gây nghiện nhóm opioid được dùng để giảm đau. Trong khi đó Bupivacaine và Lidocaine cùng nhóm là thuốc gây tê tại chỗ, được dùng để giảm đau bằng cách chặn tín hiệu đau ở các đầu dây thần kinh. So với Lidocain thì Bupivacaine khởi phát tác dụng ở mức “trung bình”, còn lidocaine khởi phát tác dụng “nhanh” .

Bupivacaine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bupivacaine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Bupivacaine nằm trong nhóm thuốc gây tê gây mê và thường dùng đường tiêm, do đó người bệnh chỉ có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Gây tê tủy sống (dưới màng nhện) ở người lớn và trẻ em ở mọi lứa tuổi trong phẫu thuật (phẫu thuật niệu khoa và chi dưới kéo dài 2 – 3 giờ, phẫu thuật bụng (bao gồm cả mổ đẻ) kéo dài 45-60 phút).

Bupivacain hydroclorid là chất gây tê thuộc nhóm amid có thời gian tác dụng dài. Bupi-BFS Heavy đạt tác dụng nhanh và thời gian tác dụng dài. Thời gian giảm đau trong các đốt sống T10 – T12 là 2 – 3 giờ.

Bupi-BFS Heavy khi dùng gây tê tủy sống tạo ra sự giãn nhẹ cơ chi dưới kéo dài 2 – 2,5 giờ. Việc làm liệt các cơ bụng để thực hiện các phẫu thuật bụng kéo dài 45 – 60 phút. Thời gian làm liệt không vượt quá thời gian giảm đau. Ảnh hưởng lên tim mạch của Bupi-BFS Heavy tương tự hoặc ít hơn so với các thuốc tác động trên tủy sống khác. Bupivacain hydroclorid 5mg/ml kết hợp với glucose 80 mg/ml dung nạp tốt hơn ở các mô mà nó tiếp xúc.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường dùng: Tiêm tủy sống

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Liều cho người trưởng thành được khuyến cáo dưới đây:

Các số liệu phản ánh khoảng liều trung bình dự kiến cần thiết. Cần tham khảo tài liệu y văn về các yếu tố ảnh hưởng đến kỹ thuật gây tê cụ thể và yêu cầu của từng bệnh nhân.

Kinh nghiệm và kiến thức của bác sĩ lâm sàng về tình trạng thể chất của bệnh nhân là rất quan trọng trong việc tính liều cần thiết. Nên dùng liều thấp nhất có thể gây tê. Thời gian đạt tác dụng và thời gian kéo dài tác dụng khác nhau tùy từng bệnh nhân, mức độ lan tỏa gây tê có thể khó tiên đoán, nhưng sẽ bị ảnh hưởng bởi lượng thuốc được sử dụng, đặc biệt bởi các dung dịch thuốc đẳng trương.

Liều dùng gây tê tủy sống cho phẫu thuật:

2 – 4 ml (10 – 20 mg bupivacain hydroclorid). Cần giảm liều ở người cao tuổi và ở bệnh nhân ở giai đoạn cuối của thai kỳ.

Trẻ sơ sinh và trẻ em đến 40 kg

BUPI-BFS HEAVY có thể được sử dụng ở trẻ em.

Một trong những khác biệt giữa trẻ nhỏ và người lớn là thể tích dịch não tủy tương đối cao ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, đòi hỏi liều tương đối tính theo kg lớn hơn để tạo ra cùng mức độ phong bế so với người lớn.

Các thủ thuật gây tê cục bộ cho trẻ em nên được thực hiện bởi các bác sỹ lâm sàng có đủ trình độ chuyên môn với nhóm đối tượng này.

Các liều trong bảng dưới được coi là nguyên tắc để sử dụng ở bệnh nhân nhi. Thời gian khởi phát và thời gian xảy ra tác dụng khác nhau trong từng cá thể. Cần tham khảo tài liệu y văn về các yếu tố ảnh hưởng đến kỹ thuật phong bế cụ thể và yêu cầu đối với từng bệnh nhân. Phải dùng liều thấp nhất có tác dụng để gây tê.

Liều khuyến nghị:

Cân nặng (kg)	Liều (mg/kg)
<5	0,40 – 0,50 mg/kg
5 – 15	0,30 – 0,40 mg/kg
15 – 40	0,25 – 0,30 mg/kg

* Sự lan tỏa tác dụng gây tê phụ thuộc vào nhiều yếu tố bao gồm thể tích dung dịch tiêm, tư thế của bệnh nhân trong và sau khi tiêm.

Khi tiêm vào khoang liên sườn L3-L4, với bệnh nhân ở tư thế ngồi, 3 ml BUPI-BFS heavy lan đến các đoạn tủy sống T7-T10. Với bệnh nhân được tiêm ở vị trí nằm nghiêng và sau đó nằm ngửa lại, thuốc sẽ lan đến các đoạn tủy sống T4-T7. Cần phải hiểu rằng mức gây tê tủy sống đạt được của bất kỳ thuốc gây tê cục bộ nào có thể không dự đoán được ở từng bệnh nhân.

Vị trí tiêm được khuyến cáo là dưới khoang liên sườn L3.

Tác dụng của việc tiêm BUPI-BFS heavy vượt quá 4 ml chưa được nghiên cứu và không được khuyến cáo.

4.3. Chống chỉ định:

Dung dịch bupivacain hydroclorid chống chỉ định ở những bệnh nhân bị mẫn cảm với thuốc gây tê tại chỗ của nhóm amid hoặc các thành phần khác của thuốc tiêm.

Gây tê nội tủy, bất kể gây tê tại chỗ, có những chống chỉ định riêng, bao gồm:

Bệnh lý hoạt động của hệ thần kinh trung ương như viêm màng não, bệnh bại liệt, xuất huyết nội sọ, thoái hóa kết hợp bán cấp do thiếu máu ác tính và u não hoặc tủy sống,

Hẹp cột sống và bệnh đang tiến triển (ví dụ bệnh viêm cột sống, bệnh lao và u) hoặc có chấn thương mới ở cột sống (như gãy xương).

Nhiễm khuẩn huyết

Nhiễm trùng sinh mủ (Pyogenic) ở da tại hoặc gần vị trí thắt lưng.

Sốc tim hoặc sốc giảm thể tích.

Rối loạn đông máu hoặc đang trị liệu dùng thuốc chống đông máu.

4.4 Thận trọng:

Gây tê tủy sống chỉ nên được thực hiện bởi bác sĩ lâm sàng có đủ kiến thức và kinh nghiệm

Các thủ thuật gây tê cục bộ phải luôn được thực hiện trong một khu vực có đủ thiết bị và nhân viên. Thiết bị hồi sức và thuốc phải có sẵn, bác sĩ gây mê sẽ phải luôn có mặt.

Đường dùng vào tĩnh mạch, ví dụ: truyền dịch tĩnh mạch, nên được đặt đúng chỗ và thực hiện trước khi bắt đầu gây tê tủy sống. Bác sỹ lâm sàng chịu trách nhiệm nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa cần thiết để tránh tiêm vào mạch máu và được đào tạo về chẩn đoán và điều trị các phản ứng phụ, nhiễm độc toàn thân và các biến chứng khác. Nếu xuất hiện dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính hoặc tê liệt toàn bộ tủy sống, dừng tiêm các thuốc gây tê tại chỗ ngay lập tức.

Giống như tất cả các loại thuốc gây tê cục bộ, bupivacain có thể gây ra các tác dụng độc tính cấp tính đối với hệ thống thần kinh trung ương và tim mạch, nếu việc sử dụng các phương pháp gây tê cục bộ làm nồng độ thuốc trong máu tăng cao. Đặc biệt là trường hợp sau khi vô ý tiêm vào mạch máu hoặc tiêm vào các vùng có nhiều mạch máu.

Chứng loạn nhịp thất, rung thất, trụy tim mạch đột ngột và tử vong đã được báo cáo liên quan đến nồng độ cao bupi- vacain trong máu. Nếu ngừng tim xảy ra, cần hồi sức kéo dài. Với liều thường được sử dụng để gây tê tủy sống thường không gây ra tình trạng tăng cao nồng độ bupivacain trong máu.

Có nguy cơ cao về sự phong bế cột sống phía trên hoặc toàn bộ, dẫn đến suy tim mạch và hô hấp ở người cao tuổi và ở bệnh nhân ở giai đoạn cuối của thai kỳ. Do đó nên giảm liều ở những bệnh nhân này.

Gây tê tủy sống có thể gây ra hạ huyết áp và chậm nhịp tim. Các nguy cơ này có thể được giảm bằng cách tiêm một thuốc gây co mạch. Nếu bị hạ huyết áp, cần điều trị bằng thuốc cường giao cảm, lặp lại khi cần thiết. Hạ huyết áp nặng có thể là do giảm thể tích máu do xuất huyết hoặc mất nước hoặc tắc động mạch chủ ở bệnh nhân bị cổ trướng, khối u lớn ở bụng hoặc cuối thai kỳ. Cần tránh hạ huyết áp ở bệnh nhân suy tim mất bù.

Bệnh nhân bị giảm thể tích máu do bất cứ nguyên nhân nào cũng có thể bị tụt huyết áp đột ngột và trầm trọng trong gây tê tủy sống.

Gây tê tủy sống có thể gây liệt khoảng liên sườn và bệnh nhân bị tràn dịch màng phổi có thể bị rối loạn hô hấp. Nhiễm khuẩn huyết có thể làm tăng nguy cơ tạo áp nội sọ trong giai đoạn hậu phẫu.

Thương tổn thần kinh là một hậu quả hiếm gặp của gây tê tủy sống và có thể gây dị cảm, mất cảm giác, yếu cơ và liệt. Thỉnh thoảng đây là những phản ứng vĩnh viễn.

Trước khi tiến hành điều trị, cần cân nhắc xem lợi ích có lớn hơn những rủi ro có thể xảy ra cho bệnh nhân.

Bệnh nhân có tình trạng sức khoẻ kém do lão hóa hoặc các yếu tố nguy hại khác như block dẫn truyền tim một phần hoặc hoàn toàn, rối loạn chức năng gan hoặc suy thận tiến triển cần được chú ý đặc biệt, mặc dù gây tê cục bộ có thể là lựa chọn tối ưu cho phẫu thuật ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp loại III (ví dụ: amiodaron) cần được theo dõi chặt chẽ và theo dõi giám sát điện tim, vì các tác động lên tim có thể tăng.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bên cạnh tác dụng gây tê trực tiếp, thuốc gây tê cục bộ có tác động rất nhẹ lên chức năng tâm thần

Tùy thuộc liều sử dụng, thuốc gây tê có thể có ảnh hưởng nhẹ lên chức năng tâm thần và phối hợp và có thể làm suy yếu tạm thời khả năng phối hợp và vận động, do đó cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: A

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không có bằng chứng về những tác động không tốt trong thai kỳ của con người. Không nên dùng thuốc này vào giai đoạn đầu của thai kỳ trừ khi những lợi ích được coi là vượt trội hơn những rủi ro.

Nên lưu ý rằng nên giảm liều ở bệnh nhân ở giai đoạn cuối của thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Bupivacain vào sữa mẹ, nhưng với số nhỏ và thường không có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ ở liều điều trị.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các phản ứng có hại ít nhất có thể liên quan đến điều trị bằng bupivacain hydrochlorid từ các thử nghiệm lâm sàng với các sản phẩm liên quan và sau khi tiếp thị được liệt kê dưới đây theo hệ cơ quan và tần suất gặp Tần suất được xác định là rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10), ít gặp (≥ 1 / 1000 đến <1/100), hiếm gặp (≥ 1 / 10.000 đến <1 / 1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và tần suất không xác định bao gồm các báo cáo riêng rẽ hoặc không biết đến (được xác định thông qua giám sát an toàn sau tiếp thị và không thể ước lượng tần suất từ dữ liệu có sẵn).

Hệ cơ quan	Tần suất	Phản ứng bất lợi
Rối loạn hệ thống miễn dịch	Hiếm gặp	Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ
Rối loạn hệ thần kinh	Thường gặp	Đau đầu sau chọc dò màng cứng (postdural puncture headache PDPH)
	Ít gặp	Dị cảm, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác
	Hiếm gặp	Phong bế hoàn toàn tủy sống không dự đoán trước được, liệt nửa người, tê liệt, đau dây thần kinh, viêm màng nhện
Rối loạn nhịp tim	Rất thường gặp	Hạ huyết áp, nhịp tim chậm
	Hiếm gặp	Ngừng tim
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Hiếm gặp	Suy hô hấp
Rối loạn tiêu hóa	Rất thường gặp	Buồn nôn
Rối loạn tiêu hóa	Thường gặp	Nôn
Rối loạn cơ xương và mô liên kết	Ít gặp	Yếu cơ, đau lưng
Rối loạn thận và tiết niệu	Thường gặp	Bí tiểu, tiểu không tự chủ

Các phản ứng phụ do thuốc gây ra rất khó để phân biệt với các ảnh hưởng sinh lý của việc phong bế (ví dụ như giảm huyết áp, nhịp tim chậm, bí tiểu tạm thời), các biến cố gây ra trực tiếp (ví dụ tụ máu cột sống) hoặc gián tiếp (ví dụ viêm màng não, áp xe ngoài màng cứng) do chọc kim hoặc các biến cố liên quan đến rò rỉ não tủy (ví dụ như đau đầu do sự rò rỉ của dịch não tủy qua lỗ thủng màng cứng).

Độc tính cấp tính

Khi sử dụng thuốc theo khuyến cáo, nồng độ thuốc trong máu không đủ cao để gây độc toàn thân. Tuy nhiên, nếu các thuốc gây tê cục bộ khác được sử dụng đồng thời, độc tính có thể được tăng cường và có thể gây phản ứng độc toàn thân. Độc tính toàn thân hiếm khi liên quan đến gây tê tủy sống nhưng có thể xảy ra sau khi vô tình tiêm vào mạch máu. Các phản ứng bất lợi của nhiễm độc toàn thân được đặc trưng bởi tê lưỡi, chóng mặt và run rẩy, sau đó là co giật và rối loạn tim mạch.

Điều trị nhiễm độc cấp tính toàn thân

Không cần phải điều trị các triệu chứng nhẹ của nhiễm độc toàn thân nhưng nếu co giật xảy ra thì điều quan trọng là phải đảm bảo đủ oxy và dừng cơn co giật nếu nó kéo dài hơn 15 đến 30 giây. Oxy có thể được cung cấp bởi mặt nạ và hô hấp hỗ trợ hoặc kiểm soát nếu cần thiết. Có thể cắt cơn co giật bằng cách tiêm tĩnh mạch 100-150 mg thiopental hoặc tiêm tĩnh mạch diazepam 5-10 mg. Ngoài ra, có thể tiêm tĩnh mạch succinylcholin 50-100 mg nhưng chỉ khi bác sĩ có khả năng để thực hiện đặt nội khí quản và xử trí đối với một bệnh nhân hoàn toàn bị tê liệt.

Phong bế cột sống ở phía trên hoặc hoàn toàn gây liệt hô hấp cần được điều trị bằng cách bảo đảm và duy trì đường thở, hỗ trợ hô hấp.

Hạ huyết áp được điều trị bằng cách sử dụng thuốc tăng huyết áp, ví dụ: ephedrin 10-15 mg tiêm tĩnh mạch và lặp lại cho đến khi đạt được mức huyết áp động mạch mong muốn. Truyền dịch tĩnh mạch, cả chất điện phân và chất keo, cũng có thể làm đảo ngược tình trạng hạ huyết áp.

Bệnh nhi

Các phản ứng bất lợi ở trẻ em tương tự như ở người lớn, tuy nhiên ở trẻ em, các dấu hiệu ban đầu của độc tính gây tê cục bộ sớm có thể khó phát hiện trong trường hợp sự phong bế được thực hiện trong gây tê giảm đau hoặc gây mê toàn thân

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Xem hướng dẫn về liều lượng và cách xử trí quá liều. Cần chú ý triệu chứng của phản vệ và triệu chứng quá liều thuốc gây tê (Ngộ độc thuốc gây tê).

Cần xử trí kiên trì.

Dùng dung dịch lipid (intralipid).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Bupivacain nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân đang được gây tê tại chỗ hoặc sử dụng các thuốc có cấu trúc liên quan đến thuốc gây tê cục bộ amid, ví dụ như thuốc chống loạn nhịp, chẳng hạn như lidocain và mexiletin, vì các ảnh hưởng độc tính toàn thân được tăng cường. Các nghiên cứu tương tác cụ thể với thuốc bupivacain và thuốc chống loạn nhịp loại III (ví dụ amiodaron) chưa được thực hiện, nhưng cần thận trọng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Việc tiêm nhầm thuốc vào mạch máu có thể gây phản ứng độc toàn thân (trong vài giây tới vài phút). Trong trường hợp quá liều, độc tính hệ thống sẽ xuất hiện sau (15-60 phút sau khi tiêm) do sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của thuốc chậm hơn.

Xử trí

Co giật toàn thân được xử trí bằng oxy và hô hấp hỗ trợ. Tăng cường thông khí có thể làm giảm mạnh độc tính. Có thể tiêm tĩnh mạch và tiêm nhắc lại những liều nhỏ barbiturat có thời gian tác dụng ngắn như thiopenthal 50 – 150 mg hoặc diazepam 5 – 10 mg. Cũng có thể dùng suxamethonium nhưng chỉ có các thầy thuốc chuyên khoa gây mê mới được quyền chỉ định.

Suy tuần hoàn được xử trí bằng cho thở oxy, đặt đầu thấp, cho thuốc cường giao cảm, truyền dịch. Trường hợp vô tâm thu hoặc rung thất, cần phải được hồi sức tích cực, kéo dài, phải cho thêm epinephrin và natri hydrocarbonat càng sớm càng tốt.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: N01BB01.

Nhóm dược lý: Thuốc tê tại chỗ nhóm amid

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+. Đặc điểm nổi bật nhất của bupivacain (dù có phối hợp hoặc không phối hợp với epinephrin) là thời gian tác dụng khá dài. Có thể lựa chọn các dung dịch tiêm khác nhau: 2,5 mg/ml hoặc 5 mg/ml hoặc 7,5 mg/ml tùy theo mức độ cần phong bế hệ thần kinh vận động nhiều hay ít. Bupivacain có độc tính đối với tim và thần kinh cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa hoặc không chứa epinephrin. Thuốc có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7 – 14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3 – 4 giờ. Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục. Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tủy sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.

Cơ chế tác dụng:

Cũng như các thuốc gây tê lidocaine, bupivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh bằng cách ngăn cản dòng ion natri đi vào qua màng tế bào thần kinh. (Các xung được gọi là điện thế hoạt động, phụ thuộc rất nhiều vào quá trình khử cực màng do dòng ion natri đi vào tế bào thần kinh thông qua các kênh natri). Bupivacaine đi qua màng tế bào thần kinh và phát huy tác dụng gây tê thông qua việc phong tỏa các kênh natri này. Khi ion natri không đi qua được kênh, bupivacaine sẽ ổn định màng ở trạng thái nghỉ và do đó ngăn ngừa sự dẫn truyền thần kinh.

Về mặt lâm sàng, thứ tự mất chức năng thần kinh như sau: (1) đau, (2) nhiệt độ, (3) xúc giác, (4) cảm giác vị trí cơ thể và (5) trương lực cơ xương.

Mặc dù đã được xác định rõ cơ chế chính của bupivacaine là thông qua việc chặn kênh natri, nhưng các tác dụng giảm đau bổ sung của bupivacaine còn được cho là do liên kết với thụ thể prostaglandin E2, phân nhóm EP1 (PGE2EP1), ức chế sản xuất prostaglandin, do đó làm giảm đau hạ sốt, giảm viêm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Tốc độ hấp thu của bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin bitartrat với nồng độ thấp (1/200 000 g/ml tương đương với 5 microgam/ml) làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ.

Bupivacain là thuốc tê có thời gian chờ chậm (pK dài), tác dụng mạnh và dài do lipo tăng với thời gian bán thải là 1,5 – 5,5 giờ ở người lớn và khoảng 8 giờ ở trẻ sơ sinh. Dùng nhiều liều lặp lại sẽ có hiện tượng tích lũy chậm.

Sau khi tiêm bupivacain gây tê xương cùng, ngoài màng cứng hoặc dây thần kinh ngoại vi, nồng độ đỉnh bupivacain trong máu đạt sau khoảng 30 – 45 phút. Tùy thuộc đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thể ở mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận và gan. Bupiva- cain có khả năng gắn vào protein huyết tương cao (95%). Bupivacain được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành 2, 6-pipecolyloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic; chỉ có 5% được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Ở trẻ em dược động học tương tự người lớn.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Thành phần tá dược: Dextrose, acid hydrocloric, natri hydroxid, nước cất pha tiêm.

6.2. Tương kỵ :

Vì không có các nghiên cứu về tương kỵ, không nên trộn thuốc này với các thuốc khác.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, trong bao bì nhà sản xuất.

6.4. Thông tin khác :

Mô tả: Dung dịch không màu đến hơi vàng có pH: 3,5-7,0.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Bupi-BFS Heavy do Công ty Cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội. sản xuất (2019).

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM