Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Bimatoprost

Bimatoprost là một chất tổng hợp tương tự prostaglandin và được bào chế dưới dạng dung dịch nhỏ mắt với 2 nồng độ khác nhau là 0,01% và 0,03%. Dung dịch này thường được chỉ định để làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc bị tăng nhãn áp. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Bimatoprost (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bimatoprost

Phân loại: Thuốc tác động trên mắt > Thuốc điều trị tăng áp lực nội nhãn.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01EE03.

Biệt dược gốc: Lumigan.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0,01 % (100 mcg/ml) hoặc 0,03% (300 mcg/ml) Bimatoprost.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bimatoprost là thuốc gì?

Bimatoprost là một chất tổng hợp tương tự prostaglandin và được bào chế dưới dạng dung dịch nhỏ mắt với 2 nồng độ khác nhau là 0,01% và 0,03%. Dung dịch này thường được chỉ định để làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc bị tăng nhãn áp.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bimatoprost có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bimatoprost CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Do đó người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Bimatoprost được chỉ định để làm giảm sự tăng áp suất nội nhãn ở bệnh nhân bị glaucoma góc mở hoặc bị tăng nhãn áp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Nếu dùng hơn một loại thuốc nhỏ mắt thì các thuốc phải nhỏ cách nhau ít nhất là 5 phút.

Liều dùng:

Liều lượng khuyến cáo của bimatoprost để giảm nhãn áp là một giọt vào mắt bị bệnh mỗi ngày một lần vào buổi tối. Hạ nhãn áp bắt đầu khoảng bốn giờ sau khi dùng và hiệu quả tối đa xảy ra trong khoảng 8 đến 12 giờ.

Sử dụng ở trẻ em

An toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định.

Suy gan

Ở bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc ALT, AST bất thường và/hoặc bilirubin ở mức cơ bản, bimatoprost 0,03% không có ảnh hưởng xấu đến chức năng gan trong vòng 48 tháng.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Trước khi điều trị được bắt đầu, bệnh nhân nên được thông báo về các khả năng sau:

Nhiễm sắc tố

Đã có báo cáo là dung dịch nhỏ mắt bimatoprost làm thay đổi các mô chứa sắc tố. Những thay đổi thường xuyên nhất được báo cáo bao gồm tăng nhiễm sắc tố ở mống mắt, mô quanh ổ mắt (mí mắt) và lông mi.

Sự thay đổi màu của mống mắt có thể không được phát hiện trong nhiều tháng đến nhiều năm. Điển hình là nhiễm sắc tố màu nâu xung quanh đồng tử, lan ra theo hình đồng tâm hướng về phía ngoại vi của mống mắt, và toàn bộ hoặc một phần của mống mắt trở nên nâu hơn. Các nốt nhỏ màu nâu của mống mắt không bị ảnh hưởng do việc điều trị.

Thay đổi lông mi

Dung dịch nhỏ mắt bimatoprost có thể làm tăng mọc lông mi ở mắt được điều trị, tăng độ dài, độ dày, và số lượng lông mi. Thay đổi lông mi thường hồi phục khi ngưng điều trị.

Viêm trong mắt

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang bị viêm trong mắt (ví dụ, viêm màng mạch nho) vì viêm có thể trầm trọng thêm.

Phù hoàng điểm

Phù hoàng điểm, bao gồm phù hoàng điểm dạng nang đã được ghi nhận trong khi điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt bimatoprost. Cần thận trọng khi dùng dung dịch nhỏ mắt bimatoprost cho bệnh nhân không có thủy tinh thể, bệnh nhân dùng thủy tinh thể giả với bao sau của thủy tinh thể bị rách hoặc ở bệnh nhân đã biết là có nguy cơ bị phù hoàng điểm.

Sử dụng với các chất tương tự prostaglandin

Những bệnh nhân sử dụng dung dịch nhỏ mắt bimatoprost với các chất tương tự prostaglandin khác cần được theo dõi về sự thay đổi áp suất nội nhãn của họ.

Hô hấp

Bệnh nhân COPD, hen hoặc suy chức năng hô hấp do các nguyên nhân khác nhau nên thận trọng khi dùng thuốc này.

Tim mạch

Thuốc nhỏ mắt bimatoprost nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ chậm nhịp tim hoặc huyết áp thấp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Sử dụng bimatoprost trong thai kỳ chưa được đánh giá đầy đủ. Không nên dùng trong thời kì mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Người ta không biết liệu bimatoprost được bài tiết trong sữa mẹ hay không, do đó cần sử dụng thận trọng.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm ngứa mắt, ngứa mắt, mắt khô, mắt đỏ, mắt đòn tối tối và hồi phục da quanh mắt. Bimatoprost cũng có thể gây ra thường có màu nâu ở phần màu của sự phát triển mắt và lông ở các vùng khác của cơ thể mà nó tiếp xúc với.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không có nghiên cứu về tương tác được thực hiện.

Bimatoprost nên dùng ít nhất 5 phút trước khi hoặc sau khi thuốc mắt khác.

Thuốc nhỏ mắt Bimatoprost thường có chứa benzalkonium chloride, có thể được hấp thụ bởi kính áp tròng mềm. Kính áp tròng phải được loại bỏ trước khi sử dụng bimatoprost. Có thể đặt lại kính áp tròng sau khi dùng thuốc 15 phút.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều dung dịch nhỏ mắt bimatoprost, cần điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Bimatoprost là một chất tổng hợp tương tự prostaglandin về cấu trúc – có tác dụng làm hạ nhãn áp. Chất này giống một cách chọn lọc tác dụng của chất tự nhiên là prostamid. Bimatoprost được cho là làm hạ áp suất nội nhãn (IOP) ở người bằng cách làm tăng thoát thủy dịch qua cả vùng bè (trabecular meshwork) và màng mạch nho-củng mạc. Tăng áp suất nội nhãn là nguy cơ chính của mất thị trường do glaucoma. Mức áp suất nội nhãn càng cao càng có khả năng gây tổn thương thần kinh thị giác và gây mất thị trường.

Cơ chế tác dụng:

Bimatoprost giống tác dụng của prostamide, đặc biệt là prostaglandin F2α. Bimatoprost kích thích nhẹ sự thoát dịch thủy dịch, làm giảm áp lực nội nhãn cao và giảm nguy cơ tổn thương dây thần kinh thị giác. Người ta cho rằng bimatoprost làm giảm áp lực nội nhãn ở người bằng cách làm tăng sự thoát dịch thủy dịch qua vùng bè (lưới trabecular) và đường dẫn màng bồ đào – củng mạc. Thuốc đạt được các tác dụng trên bằng cách giảm sức cản đối với sự thoát dịch thủy dịch. Bimatoprost không ảnh hưởng đến quá trình sản xuất dịch thủy dịch.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Sau khi nhỏ một giọt dung dịch nhỏ mắt bimatoprost 0,03% một lần/ngày vào cả hai mắt của 15 người tình nguyện khỏe mạnh trong hai tuần, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khi nhỏ 10 phút và thấp hơn giới hạn dưới có thể phát hiện được (0,025 ng/mL) ở hầu hết người tình nguyện trong vòng 1,5 giờ sau khi nhỏ mắt. Các trị số nồng độ đỉnh trung bình (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC0-24 giờ) lần lượt là 0,08 ng/mL và 0,09 ng.giờ/mL tương đương vào ngày thứ 7 và ngày thứ 14, cho thấy đã đạt được trạng thái ổn định trong tuần đầu nhỏ thuốc.

Không có sự tích lũy thuốc toàn thân nào đáng kể suốt thời gian nghiên cứu.

Phân bố

Bimatoprost được phân bố vừa phải vào các mô trong cơ thể với thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 0,67 L/kg. Trong máu người, bimatoprost tồn tại chủ yếu trong huyết tương. Khoảng 12% bimatoprost không gắn vào huyết tương người.

Chuyển hóa

Sau khi nhỏ mắt, bimatoprost là chất lưu thông chủ yếu trong máu một khi đã vào tuần hoàn toàn thân. Sau đó bimatoprost sẽ được chuyển hóa qua các phản ứng oxy hóa, N-khử ethyl, liên hợp glucuronic để tạo thành các chất chuyển hóa khác nhau.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch bimatoprost đã được đánh dấu phóng xạ (3,12 μg/kg) cho 6 người tình nguyện khoẻ mạnh, nồng độ đỉnh trong máu của thuốc không đổi là 12,2 ng/mL và giảm nhanh chóng với thời gian bán hủy khoảng 45 phút. Độ thanh thải bimatoprost toàn phần trong máu là 1,5 L/giờ/kg. Khoảng 67% liều dùng được đào thải qua nước tiểu, trong khi 25% liều dùng được tìm thấy trong phân.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM