Amidorol (Amiodaron HCl 200mg)

Amiodarone – Amidorol

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Amidorol

Amidorol là một loại thuốc uống điều trị rối loạn nhịp tim do Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất. Thuốc có chứa thành phần chính là Amiodarone, hoạt chất này có thể tác động đến nhịp tim và được sử dụng để giúp nhịp tim trở lại bình thường ở những người bị rối loạn nhịp tim nặng ở tâm thất (là buồng dưới của tim cho phép máu chảy ra khỏi tim). Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Amidorol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Amiodarone

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ tim mạch > Thuốc chống loạn nhịp > Nhóm III

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01BD01.

Biệt dược gốc: Cordarone 150mg/3ml; Cordarone 200mg.

Biệt dược: Amidorol

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV.

Hãng đăng ký: Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV.


2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén chứa 200mg Amiodarone hydroclorid.

Thuốc tham khảo:

AMIDOROL
Mỗi viên nén có chứa:
Amiodarone …………………………. 200 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

Amidorol (Amiodaron HCl 200mg)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Amidorol là thuốc gì?

Amidorol là một loại thuốc uống điều trị rối loạn nhịp tim do Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất. Thuốc có chứa thành phần chính là Amiodarone, hoạt chất này có thể tác động đến nhịp tim và được sử dụng để giúp nhịp tim trở lại bình thường ở những người bị rối loạn nhịp tim nặng ở tâm thất (là buồng dưới của tim cho phép máu chảy ra khỏi tim).

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Nếu cảm thấy mệt mỏi sau khi dùng Amiodarone, có nên dừng thuốc ngay được không?

Bệnh nhân không nên ngừng dùng amiodarone, đây là một loại thuốc điều trị rối loạn nhịp tim, nếu tự ý bỏ/dừng thuốc mà không có sự điều chỉnh liều của bác sĩ, bạn có thể bị rối loạn nhịp tim trở lại, điều này có thể nguy hiểm hơn. Tuy nhiên nếu có bất thường, vẫn cần hỏi lại bác sỹ điều trị về các bất thường sau khi dùng thuốc mà bạn gặp phải.

Các thuốc nào có thể thay thế cho Amiodarone là gì?

Hiện nay, Amiodarone gần như là thuốc điều trị chứng rối loạn nhịp tim tốt nhất và các bác sĩ thường kê đơn thuốc này như biện pháp cuối cùng khi tất cả các biện pháp khác không có hiệu quả.

Amidorol có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Amidorol có chứa thành phần là Amiodarone, chất này CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc này được cấp bảo hiểm ở các bệnh viện. Do đó người bệnh có thể được kê đơn và lĩnh thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

AMIDOROL được chỉ định để:

Dự phòng và điều trị: Loạn nhịp thất (cơn nhanh thất tái phát hoặc rung thất tái phát), đặc biệt khi không đáp ứng với điều trị thông thường chống loạn nhịp.

Dự phòng và điều trị: Loạn nhịp trên thất tái phát kháng lại điều trị thông thường, đặc biệt khi có kết hợp hội chứng W-P-W (Wolf-Parkinson-White) bao gồm rung nhĩ, cuồng động nhĩ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống. Để tránh các tác dụng phụ có hại cho đường tiêu hóa nên dùng thuốc trong bữa ǎn.

Liều dùng:

Người lớn:

Loạn nhịp thất: Liều tấn công: 200 mg x 3 lần/ngày trong tuần đầu. Sau đó giảm liều xuống 200 mg x 2 lần/ngày trong tuần thứ 2. Sau 2 tuần đó, giảm liều xuống còn 200 mg x 1 lần/ngày hoặc thấp hơn.

Loạn nhịp trên thất: Liều tấn công: 200 mg x 3-4 lần/ngày trong 1 đến 4 tuần. Liều duy trì: 100 mg – 400 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan: Có thể giảm liều hoặc ngừng uống thuốc nếu có độc cho gan trong khi điều trị.

Trẻ em:

Liều tấn công: 10 mg – 15 mg/kg/ngày hoặc 600 mg – 800 mg/1,73m2/ngày trong 4 đến 14 ngày và/hoặc cho đến khi kiểm soát được loạn nhịp. Sau đó, nên giảm liều xuống còn 5 mg/kg/ngày hoặc 200 mg – 400 mg/1,73m2/ngày trong vài tuần.

Người già: Có thể được cho liều thấp hơn.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với iod hoặc với amiodaron, hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Nhịp chậm xoang, blốc xoang-nhĩ, blốc nhĩ thất độ II-III; bệnh nút xoang trừ khi dùng cùng với máy tạo nhịp.

Các rối loạn dẫn truyền tim mức độ cao ở những bệnh nhân không được đặt máy tạo nhịp.

Trụy tuần hoàn, hạ huyết áp động mạch trầm trọng.

Cường tuyến giáp.

Bệnh galactose huyết bẩm sinh, hấp thu kém glucose hoặc galactose, hoặc thiếu hụt lactose.

Dùng chung với các thuốc có khả năng gây ra xoắn đỉnh (rối loạn nhịp tim trầm trọng) (Xem tương tác thuốc).

Phụ nữ có thai và cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Trước khi bắt đầu điều trị bằng amiodaron nên ghi điện tâm đồ và đo kali huyết thanh. Theo dõi điện tâm đồ trong suốt thời gian điều trị.

Thận trọng với người suy tim sung huyết, suy gan, hạ kali huyết, rối loạn chức năng tuyến giáp, giảm thị lực hoặc người bệnh phải can thiệp phẫu thuật.

Liều cao có thể gây nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền với nhịp tự thất, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi đang dùng digitalis

Thận trọng khi dùng kết hợp với các chất chẹn bêta, hoặc các thuốc chẹn kênh calci vì nguy cơ gây chậm nhịp và blốc nhĩ thất.

Rối loạn điện giải, đặc biệt hạ kali huyết, có thể xảy ra khi dùng phối hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp khác, việc phối hợp này có thể gây loạn nhịp.

Nhịp tim chậm có thể thấy rõ ở người lớn tuổi.

Amiodaron làm biến đổi điện tâm đồ: Kéo dài khoảng QT (nghĩa là có hiện tượng kéo dài sự tái cực) có khả năng làm xuất hiện sóng U, đây là dấu hiệu mô cơ tim thấm thuốc mà không phải là dấu hiệu ngộ độc.

Nên ngưng điều trị khi bắt đầu xuất hiện blốc nhĩ-thất độ 2 hoặc 3, blốc xoang nhĩ hoặc blốc 2 nhánh. Lúc bắt đầu xuất hiện blốc nhĩ-thất độ 1 thì cần theo dõi chặt chẽ.

Amiodaron có chứa iod làm sai lệch vài thử nghiệm tuyến giáp; tuy nhiên, vẫn có thể đánh giá được chức năng tuyến giáp (T3, T4, TSH).

Trong thời gian điều trị, cần hướng dẫn cho bệnh nhân tránh phơi nắng và sử dụng các phương pháp bảo vệ khỏi tác nhân này.

Trước khi phẫu thuật, báo cho bác sĩ gây mê biết là bạn đang dùng amiodaron.

Chưa rõ về tính an toàn và hiệu quả của amiodaron khi dùng cho trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị giảm ở những bệnh nhân có các triệu chứng lâm sàng khi dùng amiodaron bị rối loạn thị giác.


4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Chống chỉ định.

Thời kỳ cho con bú:

Chống chỉ định.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp: Run, khó chịu, mệt mỏi, tê cóng, mất điều hòa, hoa mắt, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, ác mộng, rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón), nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất, có vấn đề về hô hấp (khó thở, thở hổn hển, sốt và ho khan), da có màu xám, các phản ứng da với ánh sáng, rối loạn thị giác (cảm giác sương mù hoặc vầng sáng quanh đồ vật), suy giáp trạng hoặc cường giáp, tăng một vài enzym gan trong máu (transaminase), nóng bừng, thay đổi vị giác và khứu giác.

Ít gặp: Đau đầu, bệnh thần kinh ngoại vi hoặc bệnh cơ, loạn nhịp (nhịp nhanh hoặc không đều), nhịp chậm xoang, suy tim ứ huyết.

Hiếm gặp: Rối loạn tính dẫn truyền tim, tổn thương cơ tứ chi, giảm tiểu cầu, tăng áp lực nội sọ, ban da, viêm da tróc vảy, rụng tóc, bệnh gan mạn tính, tổn thương thận, viêm thần kinh thị giác.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ và điều trị các phản ứng có hại. Hạ huyết áp chỉ xuất hiện sau truyền tĩnh mạch, xử trí bằng cách giảm tốc độ truyền. Phải điều trị hạ kali huyết và suy tim trước khi dùng amiodaron. Nhịp tim chậm thường phụ thuộc vào liều dùng. Một số người bệnh cao tuổi (người bị suy nút xoang) đã bị nhịp chậm nặng, thậm chí ngừng xoang. Có thể xảy ra rối loạn dẫn truyền như blốc xoang nhĩ và các mức độ blốc nhĩ thất khác nhau. Tác dụng gây loạn nhịp xuất hiện chủ yếu khi dùng phối hợp amiodaron với digoxin, các thuốc chống loạn nhịp khác và với người bệnh hạ kali huyết. Cần ngừng thuốc khi xảy ra loạn nhịp nặng.

Các phản ứng có hại lên hệ thần kinh và hệ tiêu hóa xảy ra ở khoảng 20 – 40% số ca điều trị khi mới dùng thuốc và mất đi trong vòng 1 – 2 tháng điều trị. Bệnh dây thần kinh ngoại vi và bệnh về cơ ít gặp nhưng nặng và không phải luôn luôn có khả năng hồi phục.

Cả suy giáp lẫn cường giáp đã xảy ra khi điều trị với amiodaron. Iod chiếm 37,3% (khối lượng/khối lượng) trong phân tử amiodaron hydroclorid, vì vậy cần đánh giá chức năng tuyến giáp trong và sau điều trị (trong vòng 2 – 3 tháng). Suy giáp có thể xảy ra nhanh, xử trí bằng cách giảm liều từ từ và điều trị cẩn thận bằng L-thyroxin. Chức năng tuyến giáp sẽ hồi phục trong vòng 3 tháng sau khi ngừng dùng thuốc. Cường giáp cũng có thể xảy ra nhanh, cần phải ngừng dùng amiodaron. Các thuốc kháng giáp trạng đôi khi không có tác dụng, xử trí bằng glucocorticoid liều cao (prednisolon 1 mg/kg) trong vài tuần.

Mẫn cảm ánh sáng có thể xảy ra, cần phải giảm liều và hiếm khi phải ngừng dùng thuốc.

Cần kiểm tra thường xuyên các phản ứng có hại đối với gan. Transaminase thường tăng khi mới dùng thuốc, nếu transaminase tăng từ 1,5 – 3 lần trên mức bình thường, cần phải giảm liều hoặc ngừng thuốc. Xơ gan và vàng da có thể xảy ra. Nếu có nghi ngờ về nhiễm độc gan nghiêm trọng phải ngừng thuốc.

Vi lắng đọng giác mạc không triệu chứng gặp ở hầu hết các người bệnh, thường có thể phát hiện bằng khám mắt bằng đèn khe. Vi lắng đọng giác mạc và rối loạn thị giác có thể phục hồi sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc. Dùng thuốc nhỏ mắt methylcelulose để làm giảm độ nặng của vi lắng đọng.

Viêm phế nang lan tỏa và xơ phổi là phản ứng có hại thường gặp và có thể gây tử vong ở một vài người bệnh. Có hai dạng nhiễm độc phổi: một dạng có thể phát hiện sớm với liều thấp và có cơ chế miễn dịch, dạng thứ hai liên quan đến thời gian điều trị và liều, phụ thuộc vào độc tính trực tiếp của thuốc. Triệu chứng là khó thở (có hoặc không có bệnh cảnh toàn thân). Người bệnh khó thở cần được kiểm tra kỹ lưỡng khi có nghi ngờ viêm phế nang. Cần ngừng thuốc ngay và có thể sử dụng corticosteroid.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chống chỉ định điều trị kết hợp với các thuốc làm kéo dài khoảng Q-T do làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh: thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (quinidin, procainamid, disopyramid), thuốc chống loạn nhịp nhóm III (sotalol, dofetilid, ibutilid, bretylium), erythromycin dạng tiêm tĩnh mạch, co-trimoxazol hoặc pentamidin dạng tiêm, một số thuốc chống rối loạn thần (chlorpromazin, thioridazin, fluphenazin, pimozid, haloperidol, amisulpirid và sertindol), lithium và thuốc chống trầm cảm 3 vòng (doxepin, maprotilin, amitriptylin), một số thuốc kháng histamin (terfenadin, astemizol, mizolastin), các thuốc chống sốt rét (quinin, mefloquin, chloroquin, halofantrin và moxifloxacin.

Amiodaron làm tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc chống đông đường uống (warfarin) và phenytoin, và flecainid bằng cách ức chế CYP 2C9. Do đó, nên giảm liều của các thuốc này.

Amiodaron làm tăng nồng độ digoxin và các glycosid, digitalis khác trong máu có thể gây ngộ độc. Khi bắt đầu dùng amiodaron, nên ngưng dùng các glycosid, digitalis hoặc giảm liều một nửa digitalis.

Điều trị kết hợp với các thuốc sau không được khuyến cáo: các thuốc chẹn beta và thuốc ức chế kênh calci (diltiazem, verapamil); các thuốc nhuận tràng kích thích.

Thận trọng khi kết hợp với các thuốc có khả năng gây tăng kali huyết và/hoặc hạ magnesi huyết, như thuốc lợi tiểu, corticosteroid toàn thân, tetracosactid, amphotericin tiêm tĩnh mạch.

Thận trọng ở bệnh nhân phải trải qua gây mê, hoặc đang nhận điều trị bằng oxy liều cao.

Nước bưởi ép ức chế cytochrom P450 3A4 và có thể làm tăng nồng độ amiodaron trong huyết tương. Nên tránh uống nước bưởi trong thời gian điều trị bằng amiodaron đường uống.

Amiodaron làm tăng nồng độ trong huyết tương của ciclosporin, các statin, các thuốc chuyển hóa nhờ cytochrom P450 3A4, điều này có thể dẫn đến khả năng tăng độc tính của chúng.

Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng amiodaron cũng có khả năng ức chế CYP 1A2, CYP 2C19 và CYP 2D6 qua chất chuyển hóa chính của nó. Khi được dùng đồng thời, amiodaron có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc mà sự chuyển hóa của nó cần đến CYP 1A2, CYP 2C19 và CYP 2D6.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp xoang chậm và/hoặc blốc tim, kéo dài khoảng Q-T.

Cách xử trí:

Nếu vừa uống quá liều, cần gây nôn, rửa dạ dày, sau đó cho uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu amiodaron.

Theo dõi nhịp tim, huyết áp.

Chậm nhịp: Dùng thuốc chủ vận beta-adrenergic hoặc máy tạo nhịp.

Chậm nhịp và blốc nhĩ thất: Dùng atropin hoặc cũng có thể dùng isoprenalin và máy tạo nhịp.

Tụt huyết áp: Có thể dùng dopamin hoặc nor-epinephrin truyền tĩnh mạch.


5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Amiodaron hydroclorid là thuốc chống loạn nhịp tim.

Các đặc tính chống loạn nhịp tim:

Kéo dài pha thứ 3 điện thế hoạt động của sợi cơ tim, chủ yếu là làm giảm dòng kali (nhóm III theo phân loại Vaughan Williams);

Giảm tính tự động của nút xoang dẫn đến nhịp chậm. Tác động này không bị đối kháng bởi atropin;

Ức chế alpha và bêta adrenergic không cạnh tranh.

Làm chậm dẫn truyền qua nút nhĩ – thất.

Không thay đổi dẫn truyền trong thất

Tăng thời kỳ trơ và giảm tính kích thích cơ tim ở nhĩ, nút và tâm thất;

Chậm dẫn truyền và kéo dài thời kỳ trợ của con đường phụ nhĩ thất.

Các đặc tính khác

Giảm tiêu thụ oxy thông qua việc giảm vừa phải kháng lực ngoại biên và giảm tần số của tim;

Tăng lưu lượng máu mạch vành qua tác động trực tiếp trên cơ trơn của động mạch cơ tim;

Bảo tồn công của cơ tim vì làm giảm huyết áp và kháng lực ngoại biên.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Amiodaron chủ yếu là một thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III nhưng cũng có tác dụng giống các nhóm khác, bao gồm một số tác dụng chống loạn nhịp tim của nhóm I. Tác dụng cơ bản của amiodaron trên cơ tim là kéo dài thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ có hiệu quả dẫn tới chậm quá trình tái cực. Amiodaron ngăn cản ion natri ngoài tế bào đi vào tế bào thông qua kênh natri nhanh, như vậy làm giảm tốc độ khử cực tối đa của pha 0 của điện thế hoạt động. Giống các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I, amiodaron được cho là phối hợp với kênh natri nhanh ở trạng thái bất hoạt và ức chế phục hồi sau tái cực một thời gian và tác dụng chính phụ thuộc điện thế bị phân tách tiếp theo ra khỏi kênh Na. Amiodaron ít có ái lực đối với kênh natri nhanh hoạt hóa.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Sau khi uống, amiodaron hấp thu chậm và hay thay đổi ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình 50% (phạm vi: 22-86%). Nồng độ huyết tương khi dùng một liều thay đổi nhiều giữa các cá nhân. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 3 đến 7 giờ. Thời gian thuốc bắt đầu tác dụng chống loạn nhịp thay đổi nhiều, đáp ứng điều trị thường không rõ cho tới 1-3 tuần sau khi điều trị, ngay cả khi dùng liều tấn công. Thời gian tác dụng chống loạn nhịp thường kéo dài 10 – 150 ngày sau khi ngừng liệu pháp dài ngày. Thức ăn làm tăng tốc độ và mức hấp thu.

Phân bố

Sau khi uống dài ngày, amiodaron và N-desethylamiodaron phân bố vào nhiều mô và dịch cơ thể, nhưng qua nhau thai ít, có vào sữa mẹ. Nồng độ thuốc ở mô thường vượt quá nồng độ thuốc trong huyết tương cùng lúc. Sau liệu pháp dài ngày, nồng độ của chất chuyển hóa thường cao hơn nhiều so với nồng độ thuốc không chuyển hóa ở hầu hết các mô, trừ mô mỡ. Thuốc gắn vào protein khoảng 96%.

Thải trừ:

Thuốc chuyển hóa mạnh, có thể ở gan và ruột và/hoặc niêm mạc đường tiêu hóa thành ít nhất 1 chất chuyển hóa chính, N-desethylamiodaron, chất chuyển hóa này có hoạt tính điện sinh lý và chống loạn nhịp tương tự như amiodaron. Thuốc và chất chuyển hóa N-desethylamiodaron thải trừ hầu như hoàn toàn vào phân qua đường mật.

Nửa đời của amiodaron dài hơn nhiều khi dùng nhiều liều so với liều đơn. Sau khi uống nhiều ngày, thời gian bán thải trung bình là 53 ngày, của N-desethylamiodaron trung bình 57-61 ngày. Độ thanh thải có thể nhanh hơn ở trẻ em và giảm ở người cao tuổi (>65 tuổi). Thuốc không thẩm phân được (cả chất chuyển hóa).

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Lactose monohydrat, tinh bột tiền hồ hóa, povidon K30, crospovidon, silic oxyd dạng keo khan, acid stearic, magnesi stearat.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Mô tả phẩm:

Viên nén, hình tròn, màu trắng đến trắng ngà, hai mặt viên trơn và lồi, cạnh và thành viên lành lặn.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Amidorol do Công ty Cổ phần Dược phẩm OPV sản xuất (2018).

Drugs.com – Know more, Be sure.

Ngân hàng dữ liệu ngành Dược.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM