Tranexamic Acid – Texiban

Thuốc Texiban là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Texiban (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tranexamic acid

Phân loại: Thuốc cầm máu nhóm chống tiêu fibrin..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B02AA02.

Biệt dược gốc: Transamin

Biệt dược: Texiban

Hãng sản xuất : JSC “Farmak”

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch và uống: Acid tranexamic 250mg/5ml; 500 mg/ 5 ml.

Thuốc tham khảo:

TEXIBAN 100
Mỗi 5ml dung dịch có chứa:
Tranexamic acid………………………….500 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

TEXIBAN 50
Mỗi 5ml dung dịch có chứa:
Tranexamic acid………………………….250 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Texiban được dùng cho trẻ em từ 1 tuổi trở lên và người lớn để dự phòng và điều trị xuất huyết do tiêu fibrin toàn thân hoặc tại chỗ trong các trường hợp cụ thể sau:

Rong kinh và xuất huyết trong tử cung,

Xuất huyết dạ dày – ruột,

Các rối loạn xuất huyết ở đường tiết niệu, sau phẫu thuật tuyến tiền liệt hoặc các tiểu phẫu có ảnh hưởng đến đường tiết niệu,

Phẫu thuật Tai – Mũi – Họng (phẫu thuật cắt tuyến adenoid, cắt amiđan, nhổ răng),

Phẫu thuật phụ khoa hoặc các rối loạn có nguồn gốc sản khoa,

Phẫu thuật ổ bụng và lồng ngực hoặc các phẫu thuật can thiệp lớn khác như phẫu thuật tim mạch,

Điều trị xuất huyết do sử dụng thuốc tiêu fibrin.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Chỉ được tiêm tĩnh mạch chậm dung dịch Texiban 50.

Có thể trộn dung dịch Texiban 50 với phần lớn các dung dịch truyền như các dung dịch điện giải, dung dịch carbohydrat, dung dịch amino acid hay các dung dịch dextran. Cũng có thể thêm heparin vào dung dịch tiêm Texiban 50.

Chỉ sử dụng một lần các ống thuốc tiêm Texiban 50. Các ống thuốc sau khi sử dụng xong phải được xử lý theo quy định.

Thuốc được truyền bởi nhân viên y tế. Hiếm khi có tình trạng quên liều xảy ra, tuy nhiên, nếu nghi ngờ có tình trạng quên liều, nên hỏi ý kiến của bác sĩ.

Liều dùng:

Người lớn

Nếu không có các yêu cầu khác về liều dùng, khuyến cáo dùng Texiban 50 với liều dưới đây:

(1). Liều tiêu chuẩn để điều trị tiêu fibrin tại chỗ:

Tiêm tĩnh mạch chậm (tốc độ tiêm là 1 ml/ phút) với liều 0,5g – 1g acid tranexamic (2 – 4 ống Texiban 50)/ lần, 2-3 lần mỗi ngày.

(2). Liều tiêu chuẩn để điều trị tiểu fibrin toàn thân:

Tiêm tĩnh mạch chậm (tốc độ tiêm là 1 ml/ phút) với liều 1g acid tranexamic (4 ống Texiban 50) mỗi 6-8 giờ một lần, tương đương với liều 15 mg/kg thể trọng.

Bệnh nhân suy thận

Ở những bệnh nhân suy thận có thể có nguy cơ tích lũy thuốc, vì vậy chống chỉ định dùng acid tranexamic cho những bệnh nhân bị suy thận nặng. Với những bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến vừa, phải giảm liều của acid tranexamic theo độ thanh thải creatinin huyết thanh như sau:

Creatinin huyết thanhLiều tiêm tĩnh mạchCách dùng
micromol/ lítmg/10 ml
120 – 2491,35 – 2,8210 mg/kg thể trọngMỗi 12 1 lần
250 – 5002,82 – 5,6510 mg/kg thể trọngMỗi 24 1 lần
> 500> 5,655 mg/kg thể trọngMỗi 24 1 lần

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan.

Trẻ em

Với trẻ em từ 1 tuổi trở lên, liều dùng cho các chỉ định nêu trên không được quá 20 mg/ kg thể trong ngày. Tuy nhiên, các dữ liệu về hiệu quả, liều dùng và độ an toàn của các chỉ định này còn hạn chế.

Chưa chứng minh đầy đủ được hiệu quả, liều dùng và độ an toàn khi dùng acid tranexamic cho trẻ em đang thực hiện phẫu thuật tim.

Người già

Không cần thiết phải giảm liều trừ khi bệnh nhân bị suy thận

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với hoạt chất hay với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.

Thuyên tắc huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch cấp tính.

Các tình trạng tiêu fibrin sau khi dùng các thuốc điều trị đông máu, ngoại trừ các trường hợp bệnh nhân có hệ thống tiêu fibrin đã bị hoạt hóa mạnh kèm theo chảy máu cấp tính nghiêm trọng.

Bệnh nhân bị suy thận nặng (do có nguy cơ bị tích lũy thuốc).

Bệnh nhân có tiền sử bị co giật.

Chống chỉ định tiêm thuốc trong tủy sống và não thất hay tiêm thuốc nội sọ (do có nguy cơ gây phù não và co giật).

4.4 Thận trọng:

Lưu ý: Phải tuyệt đối tuân theo các chỉ định và hướng dẫn về đường dùng khi dùng Texiban 50. Chỉ được tiêm tĩnh mạch chậm và không được tiêm bắp acid tranexamic.

Các cơn co giật

Đã ghi nhận các trường hợp bệnh nhân bị co giật có liên quan đến việc điều trị với acid tranexamic. Trong phẫu thuật bắc cầu nối động mạch vành (CABG), phần lớn các trường hợp này được ghi nhận sau khi tiêm tĩnh mạch acid tranexamic liều cao. Khi sử dụng các liều khuyến cáo thấp hơn, tỉ lệ bệnh nhân bị co giật sau phẫu thuật là tương tự như ở những bệnh nhân không dùng thuốc.

Rối loạn thị giác

Nên lưu ý rằng bệnh nhân có thể gặp phải các rối loạn thị giác, bao gồm giảm thị lực, nhìn mờ, giảm khả năng nhìn màu và nếu cần thiết phải ngừng điều trị với acid tranexamic. Trong trường hợp bệnh nhân phải điều trị liên tục kéo dài với dung dịch tiêm acid tranexamic, khuyến cáo bệnh nhân phải thường xuyên đi khám nhãn khoa (bao gồm kiểm tra thị lực, khả năng nhìn màu, soi đáy mắt, kiểm tra tầm nhìn …). Nếu bệnh nhân có các thay đổi thị lực bệnh lý đặc biệt là với những bệnh ở võng mạc, sau khi hội chẩn với bác sĩ chuyên khoa mắt, bác sĩ điều trị phải quyết định đối với từng trường hợp bệnh nhân xem có cần thiết phải điều trị kéo dài với dung dịch tiêm acid tranexamic hay không.

Đi tiểu ra máu

Trong trường hợp đi tiểu ra máu từ đường tiết niệu trên, có nguy cơ bệnh nhân bị tắc nghẽn niệu đạo.

Các biến cố huyết khối

Phải cân nhắc đến các yếu tố nguy cơ gây huyết khối trước khi điều trị với acid tranexamic.

Ở những bệnh nhân có tiền sử mắc các bệnh huyết khối hoặc ở những bệnh nhân có nguy cơ gặp phải các biến cố huyết khối tăng lên do tiền sử gia đình (bệnh nhân có nguy cơ cao bị hội chứng tăng động), chỉ sử dụng dung dịch tiêm Texiban 50 nếu có chỉ định trên lâm sàng sau khi đã tham khảo ý kiến của các bác sĩ có kinh nghiệm điều trị các rối loạn đông máu và bệnh nhân phải được giám sát y tế chặt chẽ.

Phải thận trọng khi dùng acid tranexamic ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc tránh thai đường uống do có nguy cơ hình thành huyết khối cao hơn.

Đông máu nội mạch rải rác

Trong phần lớn các trường hợp, không nên điều trị acid tranexamic cho những bệnh nhân bị đông máu nội mạch rải rác. Trong trường hợp có thể điều trị được với acid tranexamic, phải hạn chế dùng thuốc cho những bệnh nhân có hệ thống tiêu fibrin đã bị hoạt hóa mạnh kèm theo chảy máu nghiêm trọng cấp tính. Về đặc tính, các thông số huyết học sẽ tương đối như sau: thời gian tiêu khối Euglobulin giảm, kéo dài thời gian prothrombin, nồng độ fibrinogen, yếu tố V, yếu tố VIII, plasminogen fibrinolysin và alpha-2 macroglobulin trong huyết tương giảm, nồng độ của P và phức hợp P ở mức bình thường, cụ thể là yếu tố II (prothrombin), VIII và X; tăng nồng độ các sản phẩm thoái giáng của fibrinogen trong huyết tương; số lượng tiểu cầu bình thường. Các bệnh lý sẵn có sẽ không làm thay đổi được nhiều đặc trưng huyết học trong các đặc trưng đã nêu trên. Trong những trường hợp cấp tính nêu trên, thông thường dùng 1 liều duy nhất 1g acid tranexamic có thể đủ để kiểm soát sự xuất huyết. Chỉ xem xét dùng acid tranexamic ở những bệnh nhân bị đông máu nội mạch rải rác khi có các đánh giá chuyên môn và điều kiện để thực hiện các xét nghiệm huyết học thích hợp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa thực hiện nghiên cứu về ảnh hưởng của acid tranexamic lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có hoặc có ít dữ liệu về việc sử dụng acid tranexamic ở phụ nữ đang mang thai. Vì vậy, mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho thấy thuốc có khả năng gây quái thai nhưng để phòng tránh thì khuyến cáo không nên sử dụng acid tranexamic trong 3 tháng đầu mang thai.

Các dữ liệu lâm sàng về sử dụng acid tranexamic để điều trị các trường hợp xuất huyết khác nhau trên lâm sàng trong giai đoạn mang thai ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thì không cho thấy thuốc có ảnh hưởng có hại nào lên thai nhi. Chỉ dùng acid tranexamine trong suốt giai đoạn mang thai khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ.

Khả năng sinh sản

Phụ nữ có khả năng mang thai phải sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị với acid tranexamic.

Thời kỳ cho con bú:

Acid tranexamic được thải trừ vào sữa mẹ, do đó không khuyến cáo dùng thuốc trong giai đoạn đang cho con bú.

Sinh sản

Chưa có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của acid tranexamic lên khả năng sinh sản.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn thu được từ các nghiên cứu lâm sàng và các dữ liệu hậu mãi được phân loại theo hệ cơ quan và liệt kê trong bảng dưới đây. Trong mỗi nhóm cơ quan, các tác dụng không mong muốn sẽ được phân loại theo tần suất. Trong mỗi nhóm tần suất sẽ lại được sắp xếp theo mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Hệ cơ quanThường gặp >1/100 đến <1/10ít gặp > 1/1.000 đến < 1/100Chưa rõ (Chưa thể đánh giá được từ các dừ liệu sẵn có)
Rối loạn hệ thống miễn dịchCác phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ
Rối loạn thần kinhCo giật, đặc biệt trong trường hợp sử dụng thuốc sai hướng dẫn
Rối loạn mắtRối loạn tầm nhìn bao gồm giảm khả năng nhìn màu
Rối loạn mạch máuKhó chịu kèm theo hạ huyết áp, có hoặc không kèm theo suy giảm nhận thức (thường xuất hiện sau khi tiêm tĩnh mạch quá nhanh, đặc biệt là sau khi dùng đường uống).

Huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch ở bất kỳ vị trí nào.

Rối loạn dạ dày – ruộtTiêu chảy, nôn, buồn nôn
Rối loạn da và các mô dưới daViêm da dị ứng

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Giảm liều khi có các rối loạn tiêu hóa.

Ngừng dùng thuốc khi có các rối loạn về thị giác.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chưa thực hiện các nghiên cứu về tương tác thuốc của acid tranexamic. Nếu điều trị đồng thời với các thuốc chống đông máu thì quá trình điều trị phải được bác sĩ chuyên khoa giám sát chặt chẽ. Phải thận trọng khi dùng các thuốc có tác động lên quá trình đông máu cho những bệnh nhân đang điều trị với acid tranexamic. Đã có nguy cơ trên lý thuyết về khả năng hình thành huyết khối khi dùng cùng với các oestrogen tăng lên. Ngoài ra, dùng các thuốc có tác dụng chống tiêu fibrin có thể sẽ có tác dụng đối kháng với các thuốc làm tan huyết khối.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Chưa có báo cáo về trường hợp bệnh nhân bị quá liều.

Các dấu hiệu và triệu chứng khi dùng thuốc quá liều bao gồm chóng mặt, đau đầu, hạ huyết áp và co giật. Đã ghi nhận rằng bệnh nhân có xu hướng bị co giật khi tần suất dùng thuốc tăng lên với liều tăng dần.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân trong trường hợp quá liều.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị xuất huyết, thuốc chống tiêu fibrin, các amino acid

Mã ATC: B02AA02

Acid tranexamic có tác dụng chống xuất huyết do ức chế các đặc tính tiêu fibrin của plasmin.

Một phức hợp có liên quan đến acid tranexamic và plasminogen được tạo thành; acid tranexamic sẽ gắn với plasminogen khi được chuyển thành plasmin.

Tác dụng của acid tranexamic – plasmin lên tác dụng của fibrin sẽ chậm hơn so với tác dụng của plasmin tự do.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy khi dùng liều cao của acid tranexamic sẽ làm giảm tác dụng của phức hợp này.

Cơ chế tác dụng:

Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v…, nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic đạt được nhanh chóng khi truyền tĩnh mạch trong thời gian ngắn, sau đó nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương sẽ giảm theo cấp số mũ.

Phân bố

Ở nồng độ điều trị, acid tranexamic gắn với protein huyết tương khoảng 3% và dường như là gắn hoàn toàn với plasminogen. Acid tranexamic không gắn với albumin huyết thanh. Thể tích phân bố ban đầu khoảng từ 9-12 lít.

Acid tranexamic đi qua được hàng rào nhau thai. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 10 mg/ kg thể trọng cho 12 phụ nữ đang mang thai, nồng độ của acid tranexamic trong huyết thanh là khoảng 4-31 Kg/mL. Acid tranexamic khuếch tán nhanh chóng vào dịch khớp và màng hoạt dịch. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 10 mg/ kg thể trọng cho 10 bệnh nhân đang có phẫu thuật ở đầu gối, nồng độ của thuốc trong dịch khớp là tương tự với nồng độ ghi nhận được trong các mẫu huyết thanh. Nồng độ của acid tranexamic trong nhiều mô khác nhau thì tỉ lệ với nồng độ thuốc trong máu (1/ 100 đối với sữa mẹ, 1/10 với dịch não tủy, 1/10 với thủy dịch). Cũng đã xác định được acid tranexamic trong tinh dịch, ở đây acid tranexamic ức chế hoạt động tiêu fibrin nhưng không ảnh hưởng đến sự di chuyển của tinh trùng.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu vào nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Con đường thải trừ chính của thuốc là thông qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết vào nước tiểu. Độ thanh thải thận bằng với độ thanh thải trong huyết tương (110 – 116 mL/phút). Acid tranexamic được thải trừ khoảng 90% trong 24 giờ đầu tiên sau khi dùng tĩnh mạch với liều 10 mg/kg thể trọng. Thời gian bán thải của acid tranexamic là khoảng 3 giờ.

Nồng độ trong huyết tương của acid tranexamic tăng ở những bệnh nhân bị suy thận.

Chưa thực hiện nghiên cứu cụ thể về dược động học trên trẻ em.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Thành phần tá dược: Nước pha tiêm.

6.2. Tương kỵ :

Không được trộn Texiban 50 với máu để truyền hoặc với các dung dịch có chứa penicilin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản acid tranexamic trong đồ đựng kín, đế nơi khô ráo, mát và tránh ánh sáng mạnh.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Texiban 100 do công ty JSC “Farmak” sản xuất (2019).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM