Testosterone – Tesmon Injection Tai Yu

Thuốc Tesmon Injection “Tai Yu” là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tesmon Injection “Tai Yu” (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Testosterone

Phân loại: Androgen và các steroids đồng hóa.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03BA03.

Biệt dược gốc: Nebido

Biệt dược: Tesmon Injection “Tai Yu”, Testosterone Propionate injection “Tai Yu”

Hãng sản xuất : Tai Yu Chemical & Pharmaceutical Co., Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dầu: 25 mg/ml;

Thuốc tham khảo:

*TESMON INJECTION “TAI YU”*
Mỗi ống tiêm có chứa:
Testosteron propionate	………………………….	25 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Giảm năng tuyến sinh dục bẩm sinh hoặc mắc phải ở nam giới do các nguyên nhân: cắt bỏ tinh hoàn, suy tinh hoàn hoặc chấn thương vùng dưới đồi-tuyến yên.

Dậy thì muộn ở con trai.

Điều trị một sô ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh có di căn xương.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng để tiêm bắp.

Liều dùng:

Giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới: tiêm bắp, 50 mg/lần, 2-3 lần/tuần.

Dậy thì muộn ở con trai: tiêm bắp 50 mg/tuần.

Điều trị ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh: tiêm bắp; 100 mg/lần; 3 lần/tuần.

4.3. Chống chỉ định:

Testosteron được chống chỉ định cho nam giới bị ung thư biểu mô (carcinoma) vú hoặc ung thư tuyến tiền liệt hoặc nghi ngờ mắc ung thư tuyến tiền liệt.

Testosteron được chống chỉ định cho phụ nữ đang, có ý định mang thai và đang cho con bú

Trẻ em dưới 15 tuổi (có thể dùng cho trẻ nam trên 12 tuổi để phát triển cơ quan sinh dục nam).

Bệnh nhân rối loạn tâm thần.

Ung thư gan nguyên phát

Tình trạng tăng calci máu

Hội chứng thận hư

Testosteron được chống chỉ định với bệnh nhân dị ứng với bất kì thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng sử dụng testosteron cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch, suy gan và/hoặc suy thận vì có thể xảy ra giữ nước và điện giải gây ra phù. Phù kèm hoặc không kèm theo suy tim sung huyết là một biến chứng nặng ở bệnh nhân đã bị bệnh tim mạch, suy gan và/hoặc suy thận. Nếu trong quá trình điều trị bằng testosteron xảy ra phù thì cần xem đây là một biến chứng nặng, nên dùng thuốc và có thể cần sử dụng thuốc lợi tiểu.

Sử dụng thật thận trọng testosteron ở bệnh nhân có nguy cơ tăng calci huyết và tăng calci niệu. Cần thường xuyên giám sát nồng độ calci trong máu của những bệnh nhân này.

Sử dụng thận trọng kích thích tố nam ở trẻ em và chỉ được sử dụng bởi bác sĩ đã biết rõ tác dụng phụ của thuốc đối với sự phát triển xương. Thận trọng khi sử dụng testosteron để kích thích dậy thì và chỉ điều trị trên bệnh nhân dậy thì muộn đã được lựa chọn kĩ càng. Ở trẻ em, testosteron có thể gây lùn khi trưởng thành. Sử dụng thuốc ở trẻ càng nhỏ thì nguy cơ tầm vóc bị ảnh hưởng khi trưởng thành càng cao. Khi sử dụng testosteron cho trẻ chưa dậy thì (ví dụ để kích thích dậy thì ở nam), cần sử dụng thuốc thật sự thận trọng, cần chụp X-Quang bàn tay và cả tay 6 tháng 1 lần để xác định mức độ phát triển của xương và tác động của quá trình điều trị lên các đầu xương. Trước khi sử dụng testosteron dễ kích thích dậy thì ở trẻ nam dậy thì muộn, nên thảo luận đầy đủ với bố mẹ bệnh nhân về nguy cơ có thể xảy ra.

Bệnh nhân nam cần được kiểm soát chặt chẽ dấu hiệu cương cứng dương vật hoặc kích thích tình dục quá mức vì đây là dấu hiệu quá liều. Đặc biệt là bệnh nhân nam cao tuổi có thể bị kích thích quá mức. Khi sử dụng testosteron cho bệnh nhân nam để điều trị hội chứng mãn kinh, cần tránh xảy ra sự tăng kích thích về thần kinh, tâm thần và thể chất tới mức vượt quá khả năng hoạt động của tim mạch của bệnh nhân. Đối với bệnh nhân nam cao tuổi nguy cơ tiến triển phì đại tuyến tiền liệt và ung thư tuyến tiền liệt có thể tăng lên.

Bệnh nhân nam hoặc nam giới tuổi vị thành niên cần được tư vấn để báo cáo cho bác sĩ về việc thường xuyên hoặc liên tục bị cương cứng dương vật.

Khi điều trị bằng testosteron, có thể xảy ra tăng khối lượng hồng cầu thể hiện qua sự tăng tỷ lệ thể tích hồng cầu (hematocrit), điều này có thể dẫn tới việc cần phải giảm liều hoặc dừng sử dụng testosteron. Tăng khối lượng hồng cầu có thể làm gia tăng nguy cơ bị tắc mạch do huyết khối. Nên xác định chỉ số hematocrit khi tiến hành điều trị bằng testosteron. Những bệnh nhân sử dụng liều cao testosteron nên được kiểm tra chỉ số hemoglobin và hematocrit để phòng chứng tăng hồng cầu có thể xảy ra. Một số nhà lâm sàng cho rằng tình trạng tăng độ nhớt là chống chỉ định tương đối với testosteron.

Khi có sự thay đổi về tình trạng lipid máu, có thể cần phải thay đổi liều hoặc dừng điều trị bằng testosteron. Một số nhà lâm sàng khuyên rằng nên tiến hành kiểm tra tình trạng lipid máu cho bệnh nhân sử dụng liệu pháp thay thế bằng testosteron khi bắt đầu và sau mỗi 6- 12 tháng.

Cần thận kiểm tra các dâu hiệu nam hóa ở bệnh nhân nữ trong quá trình điều trị bằng testosteron (như thay đổi giọng, chứng rậm lông ở phụ nữ). Nêu dừng thuốc khi có biểu hiện nam hóa nhẹ vì một số tác dụng không mong muốn của kích thích tố nam như thay đổi giọng nói có thể giảm đi sau khi dừng sử dụng thuốc. Bệnh nhân và bác sĩ có thể thống nhất những biểu hiện nam hóa nào có thể chấp nhận trong quá trình điều trị carcinoma vú.

Bệnh nhân nữ cần được tư vấn để báo cáo với bác sĩ về việc bị khàn giọng, mụn trứng cá, thay đổi kinh nguyệt, sự phát triển của lông, tóc.

Điều trị giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới có thể làm gia tăng nguy cơ ngừng thở khi ngủ, đặc biệt ở những người có yếu tố nguy cơ cao như mắc bệnh béo phì, bệnh phổi mạn tính. Một số bác sĩ cho rằng tiền sử ngừng thở khi ngủ là chống chỉ định tương đối đối với testosteron.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc tiêm testosteron propionat không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Khi người mẹ đang mang thai sử dụng testosteron, thuốc có thể gây ra tác dụng nam hóa đối với thai nhi nữ. Mức độ nam hóa liên quan tới lượng thuốc được đưa vào và tuổi của bào thai; sự nam hóa thai nhi rất có thể xảy ra nếu người mẹ sử dụng thuốc trong 3 tháng đầu thai kì. Vì nguy cơ rõ ràng vượt trội so với lợi ích nên testosteron được chống chỉ định ở phụ nữ đang hoặc có ý định mang thai. Bệnh nhân có thai khi đang sử dụng thuốc nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi

Thuốc được chống chỉ định ở phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa thể xác định là testosteron có tiết vào sữa mẹ hay không. Người mẹ đang cho con bú có tiếp xúc với testosteron có thể dẫn tới nam hóa trẻ sơ sinh ở nhiều mức độ khác nhau. Testosteron có thể ảnh hưởng tới quá trình tiết sữa. Bởi vì nguy cơ tiềm ẩn gặp những tác dụng phụ nghiêm trọng đối với trẻ sơ sinh nên cần ra quyết định dừng thuốc hoặc dừng cho con bú, tùy thuộc vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Chống chỉ định Testosteron cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng tại vị trí tiêm: tiêm bắp các steroid đồng hóa có thể gây ra mề đay, viêm tại vị trí tiêm.

Thường gặp, ADR >1/100

Rối loạn nước, điện giải: Giữ nitrogen, giữ natri và nước, gây phù.

Nội tiết: Cương dương vật, tính dục thay đổi.

Cơ – xương: Phát triển xương nhanh và đóng sớm các sụn nối đầu xương (ở thiếu niên).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Da: Trứng cá, rậm lông, hói đầu.

Nội tiết: Ít tinh trùng, phì đại và ung thư tuyến tiền liệt,vú to ở nam giới, mất kinh nguyệt ở nữ.

Tim: Tim to, suy tim.

Tăng calci huyết, đặc biệt là ở người bệnh phải nằm một chỗ.

Dung nạp glucose kém.

Tăng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), giảm lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) nên làm tăng nguy cơ mắc bệnh mạch vành.

Tăng hematocrit, tăng hoạt tính phân giải fibrin.

Thay đổi giọng nói ở phụ nữ và trẻ em.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Gan: Vàng da, ứ mật, ung thư biểu mô.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu của ADR thì phải ngừng thuốc.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Testosteron và các thuốc chống đông đường uống:

Nếu dùng đồng thời Testosteron và các thuốc chống đông sẽ làm tăng nguy cơ chảy máu do làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu đường uống. Khi bắt đầu liệu pháp có testosteron cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống đông đường uống, cần giảm liều của thuốc chống đông để tránh sự giảm quá mức prothrombin huyết. Ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời testosteron và thuốc chống đông máu đường uống, cần giám sát thường xuyên hơn INR và thời gian prothrombin, đặc biệt khi bắt đầu và khi dừng liệu pháp testosteron.

Testosteron và insulin/ các thuốc hạ đường huyết:

Sử dụng testosteron có thể làm thay đồi tính nhạy cảm với insulin hoặc khả năng kiểm soát đường huyết ở bệnh nhận. Những tác dụng chuyển hóa của testosteron có thể làm giảm nồng độ đường trong máu và làm giảm nhu cầu insulin ở bệnh nhân đái tháo đường. Cần phải giảm liều thuốc hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường nếu dùng testosteron.

Testosteron và các thuốc ACTH hoặc corticosteroid:

Sử dụng đồng thời testosteron với ACTH hoặc các corticosteroids có thể làm tăng giữ nước và gây ra phù. Vì vậy, testosteron nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân tim mạch, mắc bệnh thận và/hoặc gan.

Testosteron và các thuốc phong bề thần kinh cơ

Dùng testosteron dài ngày có thể kháng lại tác dụng của các thuốc: suxamethonium và vecuronium

Testosteron và kết quá xét nghiệm:

Testosteron có thể làm sai lệch nhiều kết quả xét nghiệm (các xét nghiệm dung nạp glucose và thăm dò chức năng tuyến giáp).

4.9 Quá liều và xử trí:

Khi xuất hiện triệu chứng của tác dụng không mong muốn thì phải ngừng dùng thuốc.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm được lý: Androgen.

Mã ATC: G03BA03.

Testosteron propionat là một dạng ester của testosteron, là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của cơ chế điều hòa ngược âm tính ở trục vùng dưới đồi tuyến yên-tinh hoàn.

Testoteron là một hormon sinh dục nam chính, làm cho các cơ quan sinh dục nam lớn lên và phát triển, chịu trách nhiệm bảo tồn những đặc tính giới tính thứ phát của nam như: sự lớn lên và trưởng thành của tuyến tiền liệt, túi tinh, dương vật và bìu; sự phát triển về phân bố lông tóc ở nam như: râu, lông mu, ngực, nách và tóc; mở rộng thanh quản và làm dày dây thanh âm, làm thay đổi phân bố cơ và mỡ trong cơ thể.

Testoteron, giống như những steroid đồng hóa khác, cũng có tác dụng giữ nitơ, kali, natri và phospho; làm tăng đồng hóa protein; làm giảm dị hóa acid amin và nồng độ calci trong nước tiểu. Cân bằng nitơ chỉ được cải thiện khi được cung cấp đầy đủ calo và protein.

Đưa các androgen ngoại sinh vào cơ thế ức chế giải phóng testosteron nội sinh thông qua quá trình ức chế ngược hormon tạo hoàng thể (LH) của tuyến yên. Sau khi sử dụng một liều lớn hormon androgen ngoại sinh gây ức chế quá trình sinh tính do cơ chế ức chế ngược hormon kích thích nang trứng được tiết ra từ tuyến yên.

Testosteron được báo cáo là kích thích sản xuất hồng cầu thông qua kích thích sản xuất erythropoietin.

Cơ chế tác dụng:

Điều trị thiểu năng tuyến sinh dục ở nam giới với Testosteron phụ thuộc liều dùng để phục hồi tổng nồng độ huyết tương và sinh khả dụng của testosteron về nồng độ trong phạm vi bình thường. Việc điều trị này cũng làm tăng nồng độ dihydrotestosteron (DHT) và estradiol (E₂) trong huyết tương, cũng như làm giảm globulin liên kết với hormon sinh dục (SHBG), hormon tạo hoàng thể (LH) và hormon kích thích nang noãn (FSH). Điều trị với Testosteron có kết quả cải thiện các triệu chứng do thiếu hụt testosteron ở cả bệnh nhân nam trẻ tuổi và cao tuổi bị thiểu năng sinh dục. Hơn nữa, việc điều trị này còn làm tăng mật độ khoáng trong xương và khối cơ trong cơ thể, và giảm khối mỡ của cơ thể. Việc điều trị cũng cải thiện chức năng sinh dục, bao gồm sự ham muốn và chức năng cương cứng. Điều trị phụ thuộc liều làm giảm LDL-C, HDL-C và triglycerid trong huyết tương, tăng hemoglobin và hematocrit, trong khi không ghi nhận những thay đổi men gan và PSA liên quan đến lâm sàng. Việc điều trị này có thể gây tăng kích cỡ tuyến tiền liệt, nhưng không thấy các tác dụng bất lợi trên tuyến tiền liệt, ở những bệnh nhân đái tháo đường thiểu năng sinh dục, đã ghi nhận tăng nhạy cảm với insulin và/hoặc giảm glucose máu. ở những bé trai chậm phát triển thể chất và dậy thì, điều trị với Testosteron trước tiên thúc đẩy sự tăng trưởng và sau đó gây ra sự phát triển các đặc tính sinh dục thứ phát, ở những phụ nữ cắt buồng trứng chỉ điều trị bằng estrogen, bổ sung Testosteron sẽ cải thiện ham muốn tình dục và tăng mật độ khoáng trong xương và khối cơ của cơ thể. ở những người chuyển đổi giới tính từ nữ sang nam, điều trị với Testosteron gây nam tính hóa.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Testosteron propionat là một thuốc tiêm dầu, có đặc tính đồng hóa như các androgen khác. Testosteron propionat có thời gian tác dụng khoảng từ 1-2 ngày, do đó, testosteron propionate có tác dụng nhanh hơn các dạng testosteron este khác.

Phân bố:

Testosteron lưu hành trong huyết tương chủ yếu liên kết với globulin liên kết steroid giới tính (globulin liên kết với hormon giới tính-SHBG; globulin liên kết với testosteron- estradiol, TEBG và albumin). Bởi vì testosteron dễ dàng giải phóng khỏi phân tử albumin nên thuốc ở dạng liên kết với albumin được cho là dạng có hoạt tính dược lý. Phần liên kết với SHBG được cho là không phải dạng có tác dụng dược lý. Trong huyết tương testosteron liên kết với SHBG với ái lực cao và liên kết với albumin với ái lực thấp. Số lượng SHBG trong huyết tương và tổng nồng độ testosteron xác định sự phân bố giữa dạng có hoạt tính – dạng không hoạt tính dược lý của testosteron. Ở trẻ em trước khi dậy thì, liên kết với SHBG là nhiều và số liên kết này giảm dần trong quá trình dậy thì và trưởng thành, và lại tăng lên trong mấy chục năm cuối của cuộc đời. Có khoảng 30-40% testosteron trong huyết tương liên kết với SHBG, có 2% ở dạng tự do, phân còn lại liên kết với albumin và các protein khác.

Chuyển hóa và thải trừ:

Thời gian bán thải của testosteron được báo cáo năm trong khoảng 10-100 phút. Testosteron được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các 17-keto steroid khác nhau thông qua 2 con đường. Chất chuyển hóa chính của testosteron là estradiol và DHT. Trong nhiều mô, tác dụng của testosteron phụ thuộc vào việc giảm của DHT, chất liên kết với SHBG với ái lực lớn hơn so với testosteron. Testosteron và chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân. Khoảng 90% liều tiêm bắp testosteron được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng testosteron và các chất chuyển hóa liên hợp vói acid glucuronic và acid sulfurie; khoảng 6% của liều được thải trừ qua phân, chủ yếu ở dạng không liên hợp.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Benzyl alcohol, Clorobutanol và ethyl oleat 1,0 ml.

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :