Thuốc Telmisarex là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Telmisarex (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Telmisartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA07.
Biệt dược gốc: Micardis
Biệt dược: Telmisarex
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Vimedimex 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 40 mg, 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| TELMISAREX 40 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TELMISAREX 80 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Telmisartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp vô căn:
Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.
Phòng ngừa bệnh tim mạch:
Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở các bệnh nhân người lớn với:
Biểu hiện bệnh tim mạch xơ vữa huyết khối (tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ, bệnh động mạch ngoại biên).
Bệnh đái tháo đường tuýp II có tổn thương cơ quan đích được xác định..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống thuốc gần hoặc xa bữa ăn, khi uống kết hợp với nước.
Liều dùng phải điều chỉnh cho phù hợp tùy theo sự đáp ứng của từng bệnh nhân.
Có thể kết hợp với thuốc lợi tiểu loại thiazid.
Cần được theo dõi huyết áp cẩn thận, điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu cần thiết.
Liều dùng:
Tăng huyết áp vô căn:
Liều khởi đầu thông thường là 40 mg telmisartan, một lần mỗi ngày.
Nếu cần có thể tăng đến liều tối đa 80 mg telmisartan, một lần mỗi ngày. Có thể dùng telmisartan phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid như hydroclorothiazid và sự phối hợp này cho thấy hydroclorothiazid có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan.
Trước khi tăng liều, cần chú ý đến tác dụng chống tăng huyết áp tối đa đạt được giữa tuần thứ 4 và thứ 8 kể từ khi bắt đầu điều trị.
Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc người suy thận nhẹ đến vừa.
Đối với người suy gan nhẹ và vừa, liều hàng ngày không được vượt quá 40 mg, một lần mỗi ngày.
Phòng ngừa tim mạch:
Liều đề nghị là 80 mg telmisartan, một lần mỗi ngày. Chưa biết được liệu các liều thấp hơn 80 mg telmisartan có hiệu quả trong việc phòng ngừa bệnh tim mạch.
Khuyến cáo nên theo dõi huyết áp cẩn thận khi dùng telmisartan để phòng ngừa bệnh tim mạch, và điều chỉnh liều thuốc hạ huyết áp nếu cần thiết.
Người suy thận: Người suy thận nặng hoặc thẩm phân cần dùng liều khởi đầu thấp hơn là 20 mg/ ngày. Không cần chỉnh liều cho người suy thận từ nhẹ đến trung bình.
Người suy gan: Chống chỉ định cho người suy gan nặng. Ở người suy gan từ nhẹ đến trung bình, liều dùng không được quá 40 mg, 1 lần mỗi ngày.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi.
Trẻ em: tính an toàn và hiệu quả của thuốc dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với telmisartan hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai trong giai đoạn ba tháng giữa và cuối thai kỳ, phụ nữ đang cho con bú.
Suy thận nặng.
Suy gan nặng.
Tắc mật.
Dùng cùng lúc với các thuốc chứa aliskiren là chống chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (có GFR<60 ml/phút/1,72m2).
4.4 Thận trọng:
Có thai:
Không nên dùng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II cho phụ nữ mang thai, trừ khi thật cần thiết. Bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên được thay thế bằng thuốc hạ huyết áp khác đã có hồ sơ an toàn được thiết lập. Khi có chuẩn đoán mang thai, việc điều trị với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II nên được ngưng lại ngay lập tức, và bắt đầu dùng liệu pháp thay thế khác.
Suy gan:
Không nên dùng thuốc cho các bệnh nhân ứ mật, rối loạn tắc nghẽn đường mật hoặc suy gan nặng. Do telmisartan được đào thải chủ yếu qua mật. Các bệnh nhân này dự kiến có thể giảm độ thanh thải telmisartan ở gan. Thuốc chỉ được sử dụng thận trọng cho người suy gan từ nhẹ đến trung bình.
Tăng huyết áp do động mạch thận:
Tăng nguy cơ tụt huyết áp nặng và suy thận ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đến một vùng chức năng của thận được điều trị bằng các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosteron
Suy thận và ghép thận:
Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy chức năng thận. Chưa có kinh nghiệm dùng thuốc cho bệnh nhân mới ghép thận.
Giảm thể tích tuần hoàn mạch:
Hạ huyết áp triệu chứng, nhất là khi dùng liều đầu tiên, có thể xảy ra ở bệnh nhân có sự giảm thể tích tuần hoàn mạch và/hoặc natri do dùng nhiều thuốc lợi tiểu, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Cần phải điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng thuốc.
Ức chế kép hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (RAAS):
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các chất ức chế enzym chuyển, các chất ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Sự ức chế kép hệ thống renin – angiotensin II – aldosteron (RAAS) qua việc sử dụng kết hợp các thuốc nói trên là không được khuyến khích.
Nếu liệu pháp ức chế kép là thật sự cần thiết, thì cần phải có sự giám sát chuyên môn và phải theo dõi chặt chẽ thường xuyên chức năng thận, các chất điện giải và huyết áp.
Không nên dùng đồng thời các chất ức chế enzym chuyển và chất đối kháng thụ thể angiotensin ở những bệnh nhân có bệnh thận do đái tháo đường.
Các trường hợp khác kích thích hệ thống renin – angiotensin – aldosteron:
Ở những bệnh nhân có trương lực mạch máu và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào các hoạt động của hệ renin – angiotensin – aldosteron (như bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc bệnh thận tiềm ẩn, bao gồm hẹp động mạch thận), điều trị bằng các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống này như telmisartan có thể gây tụt huyết áp cấp, tăng urê huyết, tiểu ít hoặc đôi khi suy thận cấp.
Cường aldosteron nguyên phát:
Bệnh nhân cường aldosteron nguyên phát nói chung thường không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp tác dụng qua ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do vậy không nên sử dụng telmisartan ở những bệnh nhân này.
Hẹp động mạch chủ và van hai lá, bệnh phì đại cơ tim tắc nghẽn:
Như các thuốc giãn mạch khác nên sử dụng thận trọng cho người hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, bệnh phì đại cơ tim tắc nghẽn.
Bệnh nhân đái tháo đường điều trị bằng insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường khác:
Ở các bệnh nhân này, hạ đường huyết khi điều trị bằng telmisartan có thể xảy ra. Do đó cần phải theo dõi lượng glucose trong máu và cần xem xét điều chỉnh liều dùng insulin hoặc các thuốc chống đái tháo đường khác khi có chỉ định.
Tăng kali huyết:
Việc sử dụng các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosteron có thể gây tăng kali huyết.
Ở người già, ở bệnh nhân suy thận, bệnh nhân đái tháo đường, các bệnh nhân dùng cùng lúc các thuốc có thể làm tăng nồng độ kali, và/hoặc ở những bệnh nhân có nhiều vấn đề cùng lúc, việc tăng kali máu có thể gây ra tử vong.
Trước khi quyết định dùng kết hợp các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin – angiotensin – aldosteron, cần cân nhắc tỷ lệ nguy cơ và lợi ích.
Các yếu tố nguy cơ chính gây tăng kali máu cần được xem xét là:
Đái tháo đường, suy thận, cao tuổi (>70 tuổi)
Kết hợp với một hoặc nhiều thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin – angiotensin – aldosteron và/hoặc thuốc bổ sung kali. Các thuốc thuộc nhóm có thể gây tăng kali huyết và các chất thay thế muối chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất ức chế enzym chuyển, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II, các thuốc chống viêm không steroid (bao gồm các chất ức chế chọn lọc COX-2), heparin, các chất ức chế miễn dịch (cyclosporin hoặc tacrolimus), và trimethoprim.
Trường hợp có nhiều vấn đề cùng lúc, đặc biệt là mất nước, suy tim mất bù cấp, nhiễm toan chuyển hóa, chức năng thận kém, tình trạng thận đột ngột xấu đi (như bệnh truyền nhiễm), ly giải tế bào (như tứ chi thiếu máu cục bộ cấp, tiêu cơ vân, chấn thương kéo dài).
Khuyến cáo cần theo dõi chặt chẽ ở các bệnh nhân có nguy cơ.
Chủng tộc khác nhau:
Telmisartan và các thuốc cùng nhóm với telmisartan thường có tác dụng hạ huyết áp kém hơn ở người da đen so với những chủng người khác có thể là do tình trạng có renin thấp nhiều hơn ở nhóm người da đen bị tăng huyết áp.
Khác:
Cũng như các thuốc hạ huyết áp khác, làm giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân có bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai, trừ khi thật cần thiết.
Khi chuẩn đoán là mang thai, nên ngừng tức thì việc điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, và nếu thích hợp, nên bắt đầu sử dụng trị liệu thay thế.
Tiếp xúc với các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ gây độc cho thai nhi ở người (suy giảm chức năng thận, thiếu ối, chậm cốt hóa hộp sọ) và gây độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, huyết áp thấp, tăng kali huyết).
Nếu có lỡ sử dụng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II từ ba tháng giữa của thai kỳ, khuyến cáo nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ. Trẻ nhỏ của những bà mẹ điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được cân nhắc là thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Do chưa có thông tin đầy đủ về tính an toàn. Không dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn sắp xếp theo phân loại và tần suất được liệt kê trong bảng sau:
| Phân loại rối loạn | Thường gặp (≥1/100 ≤ 1/10) | Ít gặp (≥1/1000 ≤ 1/100) | Hiếm gặp (≥1/10000 ≤ 1/1000) | Rất hiếm gặp (< 1/10000) |
| Nhiễm khuẩn | Viêm họng, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường tiết niệu gồm viêm bàng quang | Nhiễm trùng huyết (có khi tử vong) | ||
| Máu và hệ bạch huyết | Thiếu máu | Giảm bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu | ||
| Hệ miễn dịch | Phản ứng phản vệ (bao gồm sốc), quá mẫn | |||
| Chuyển hóa và dinh dưỡng | Tăng kali huyết | Hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường) | ||
| Tâm thần | Trầm cảm, mất ngủ | Lo âu | ||
| Hệ thần kinh | Ngất | Mơ màng | ||
| Mắt | Rối loạn thị giác | |||
| Tai và mê đạo | Chóng mặt | |||
| Tim | Nhịp tim chậm | Nhịp tim nhanh | ||
| Mạch máu | Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế. | |||
| Hô hấp, vùng ngực và trung thất | Khó thở, ho | Viêm phổi kẽ | ||
| Hệ tiêu hóa | Đau bụng, tiêu chảy, ăn không tiêu, đầy hơi, nôn mửa | Khó chịu dạ dày, khô miệng | ||
| Gan – mật | Bất thường chức năng gan | |||
| Da và mô dưới da | Tăng tiết mồ hôi, ngứa ngáy, phát ban | Phù mạch (có khi tử vong), chàm, đỏ da, nổi mề đay, phát ban do thuốc | ||
| Cơ xương và mô liên kết | Đau cơ, đau lưng, co thắt cơ | Đau khớp, đau tứ chi. Đau dây chằng | ||
| Thận và đường tiết niệu | Suy thận bao gồm suy thận cấp | |||
| Tổng quát | Đau ngực, suy nhược | Triệu chứng giống cúm | ||
| Đang nghiên cứu | Tăng creatinin huyết | Tăng hemoglobin, tăng acid uric huyết, tăng men gan, tăng creatinin phosphokinase huyết. |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Điều trị hạ huyết áp quá mức: Đặt người bệnh nằm ngửa, nếu hạ huyết áp nặng cần thiết phải truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Digoxin
Khi telmisartan được sử dụng cùng với digoxin, nồng độ đỉnh của digoxin trong huyết tương tăng trung bình (49%) và nồng độ đáy tăng (20%). Khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh và ngừng telmisartan. Cần theo dõi nồng độ digoxin trong máu để tránh khả năng quá liều digoxin.
Cũng như các thuốc tác dụng trên hệ thống renin – angiotensin – aldosteron khác, telmisartan có thể gây tăng kali huyết. Nguy cơ có thể tăng cao trong trường hợp kết hợp với các thuốc khác cũng có thể gây tăng kali huyết như muối thay thế chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất ức chế enzym chuyển, các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, các thuốc chống viêm không có steroid (bao gồm các chất ức chế chọn lọc COX-2), heparin, các chất ức chế miễn dịch (cyclosporin hoặc tacrolimus), và trimethoprim.
Việc xảy ra tăng kali huyết phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ liên quan. Nguy cơ tăng trong trường hợp kết hợp thuốc điều trị nói trên. Nguy cơ đặc biệt cao khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, và khi kết hợp với muối thay thế chứa kali. Sự kết hợp với các chất ức chế enzym chuyển hoặc các thuốc chống viêm không steroid có nguy cơ thấp hơn với điều kiện là các biện pháp thận trọng được thực hiện nghiêm túc.
Sử dụng kết hợp các thuốc không được khuyến cáo:
Thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc thực phẩm bổ sung kali
Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II như telmisartan, làm giảm mất kali gây bởi các thuốc lợi tiểu. Các thuốc lợi tiểu giữ kali như spironolacton, eplerenon, triamteren hoặc amilorid, thực phẩm bổ sung kali, hoặc các muối thay thế chứa kali có thể dẫn tới tăng kali huyết đáng kể. Nếu việc kết hợp này được chỉ định trong điều trị hạ kali huyết được xác định thì nên được sử dụng một cách thận trọng và có thường xuyên theo dõi kali huyết.
Lithium:
Sử dụng thuốc này cùng với lithium có thể làm tăng nồng độ lithium huyết thanh và gây độc tính. Nếu việc sử dụng kết hợp là thật sự cần thiết, thì phải theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết thanh.
Sử dụng kết hợp phải thận trọng:
Thuốc chống viêm không steroid:
Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Ở một số bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương (như bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bị tổn thương), dùng cùng lúc thuốc này với các thuốc ức chế cyclo-oxygenase có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp có hồi phục. Vì vậy, sự kết hợp nên được dùng thận trọng, đặc biệt là ở người già. Bệnh nhân cần được bù nước đầy đủ và phải theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị và định kỳ sau đó.
Trong một nghiên cứu: sử dụng telmisartan và ramipril dẫn đến sự gia tăng lên đến 2,5 lần nồng độ ramipril và ramiprilat. Sự liên quan lâm sàng này chưa được biết rõ.
Các thuốc lợi tiểu (thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai):
Trước đó có dùng thuốc lợi tiểu liều cao như furosemid (lợi tiểu quai) và hydroclorothiazid (thiazid lợi tiểu) có thể dẫn đến giảm thể tích máu và gây nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị bằng telmisartan.
Thuốc chống tăng huyết áp:
Hiệu quả hạ huyết áp của telmisartan có thể gia tăng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Dữ liệu lâm sàng cho thấy việc ức chế kép hệ thống renin – angiotensin – aldosteton (RAAS) qua việc sử dụng kết hợp các thuốc ức chế enzym chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng tần suất các tác dụng phụ như tụt huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp).
Các thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan: Baclofen, amifostin. Hơn nữa, hạ huyết áp tư thế có thể nặng thêm do dùng rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ hoặc thuốc chống trầm cảm.
Các corticosteroid (đường toàn thân): Giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều:
Dữ liệu về quá liều telmisartan ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều thường gặp gồm: Tụt huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh, suy thận cấp.
Xử trí:
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ, các biện pháp đề nghị gồm: Gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt, theo dõi thường xuyên chất điện giải và creatinin huyết thanh, nếu hạ huyết áp cần cho bệnh nhân nằm ngửa, nhanh chóng cho truyền tĩnh mạch dung dịch nước muối sinh lý để làm tăng thể tích dịch.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Mã ATC: C09C A07
Telmisartan là một thuốc đối kháng đặc hiệu thụ thể angiotensin II (loại AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Trong hệ thống renin – angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II và thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1 gấp 3000 lần so với thụ thể AT2. Thuốc không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây tác dụng phụ ho khan dai dẳng, có thể dùng thay thế cho các trường hợp phải ngưng sử dụng thuốc nhóm ức chế ACE vì ho.
Trên cơ thể người, liều 80 mg ức chế gần như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn hiệu quả tới 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên tác dụng hạ huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ. Thông thường, huyết áp giảm tối đa đạt được sau 4-8 tuần điều trị và được duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan có tác dụng làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương mà không ảnh hưởng đến nhịp tim. Tác dụng hạ huyết áp của telmisartan cũng tương đương so với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác. Khi ngừng điều trị bằng telmisartan đột ngột, huyết áp sẽ trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị mà không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.
Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng – một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng lần lượt là 42% và 58% sau khi uống liều 40 mg hoặc 160 mg. Thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng (khoảng 6% khi dùng liều 40% và khoảng 19% với liều 160 mg).
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 30 phút đến 1 giờ.
Phân bố
Hơn 99% gắn kết protein huyết tương chủ yếu vào albumin và α1- acid glycoprotein. Sự gắn kết này không thay đổi bởi liều.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính. Thuốc không gây tích lũy đáng kể khi dùng theo liều khuyến cáo.
Thải trừ
Thải từ hầu hết (97%) dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ khoảng 1% thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 24 giờ.
Các đối tượng đặc biệt:
Nồng độ thuốc trong huyết tương ở nữ thường cao hơn nam 2-3 lần nhưng không thấy tăng có ý nghĩa về đáp ứng huyết áp hoặc hạ huyết áp tư thế đứng ở nữ, do vậy không cần chỉnh liều.
Không có sự khác biệt dược động học ở người trên 65 tuổi.
Không cần giảm liều cho người suy thận nhẹ và trung bình. Thẩm phân không loại trừ được thuốc do gắn kết protein cao.
Ở người suy gan, nồng độ thuốc trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%. Dược động học cho trẻ em dưới 8 tuổi chưa được nghiên cứu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể 101, crospovidon, natri hydroxyd, polysorbat 80, povidon K30, meglumin, talc, silic dioxyd dạng keo khan, magnesi stearat vừa đủ 1 viên nén dài.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Telmisarex (2019).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
