Strontium ranelate

Thuốc Strontium ranelate là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Strontium ranelate (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Strontium ranelate

Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V10BX01.

Brand name: Protelos

Generic : Strontium ranelate

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc cốm để pha hỗn dịch uống 2 g

*Hiện thuốc này đã ngừng lưu hành tại Việt Nam

Thuốc tham khảo:

*PROTELOS*
Mỗi gói bột cốm có chứa:
Strontium ranelate	………………………….	2000 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh nhằm làm giảm nguy cơ gãy xương đốt sống và gãy cổ xương đùi.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Pha hạt mịn trong gói thuốc với ít nhất 30 ml nước để tạo thành huyền dịch (khoảng 1/3 của một ly chuẩn). Mặc dù các nghiên cứu đã chứng minh rằng strontium ranelate vẫn ổn định dưới dạng huyền dịch trong vòng 24 giờ sau khi pha nhưng nên uống huyền dịch ngay sau khi pha.

Thức ăn, sữa và những sản phẩm từ sữa làm giảm hấp thu strontium ranelate, do đó nên uống Strontium giữa các bữa ăn. Vì thuốc được hấp thu chậm do đó nên uống thuốc trước khi đi ngủ, tốt nhất sau bữa ăn tối ít nhất là 2 giờ. Bệnh nhân được điều trị với strontium ranelate cần sử dụng bổ sung vitamin D và can-xi nếu chế độ dinh dưỡng không bảo đãm đủ hai chất này.

Liều dùng:

Liều khuyến cáo là uống một gói 2 g mỗi ngày. Do bản chất của bệnh được điều trị, nên strontium ranelate được sử dụng lâu dài.

Dân số cao tuổi: Hiệu quả và tính an toàn của strontium ranelate đã được thiết lập trên một khoảng tuổi rộng (đến 100 tuổi khi đưa vào nghiên cứu) gồm những phụ nữ sau mãn kinh có loãng xương. Không cần điều chỉnh liều theo tuổi.

Suy thận: Không khuyến cáo dùng Strontium ranelate ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine nhỏ hơn 30 ml/phút). Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine 30-70 ml/phút).

Suy gan: Vì strontium ranelate không được chuyển hóa, nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Sử dụng thuốc ở trẻ em và thiếu niên: Không khuyến cáo dùng Strontium ở trẻ em và thiếu niên (dưới 18 tuổi) do thiếu thông tin về tính an toàn và hiệu quả.

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng Strontium, nếu bị dị ứng với strontium ranelate hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm này.

4.4 Thận trọng:

Những thận trọng đặc biệt khi dùng Strontium:

Nếu có bệnh thận nghiêm trọng;

Nếu đang hoặc đã điều trị viêm tĩnh mạch;

Nếu phải nằm liệt giường hoặc phải qua phẫu thuật. Nguy cơ huyết khối tĩnh mạch (cục máu đông ở cẳng chân) có thể tăng lên khi bất động lâu dài;

Strontium không được dùng cho trẻ em và trẻ vị thành niên (dưới 18 tuổi).

Trong các nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng giả dược ở bệnh nhân loãng xương sau mãn kinh, sự gia tăng đáng kể nhồi máu cơ tim đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Strontium so với giả dược. Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân cần được đánh giá về nguy cơ tim mạch

Trong các nghiên cứu kiểm soát giả dược giai đoạn III, điều trị strontium ranelate có liên quan với sự gia tăng tỷ lệ huyết khối tĩnh mạch hàng năm (VTE), bao gồm thuyên tắc phổi. Nên thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có nguy cơ bị VTE.

Trong trường hợp không có dữ liệu an toàn ở bệnh nhân suy thận nặng được điều trị bằng strontium ranelate, strontium không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml / phút.

Bệnh nhân nên được tư vấn về các dấu hiệu triệu chứng và theo dõi chặt chẽ cho các phản ứng da. Nguy cơ xuất hiện SJS hoặc TEN cao nhất là trong những tuần điều trị đầu tiên và thường khoảng 3-6 tuần đối với DRESS. (hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hoại tử biểu bì độc (TEN) và phát ban thuốc với bạch cầu ưa eosin có triệu chứng toàn thân (DRESS))

Trong quá trình điều trị, nếu bệnh nhân gặp phản ứng dị ứng nghiêm trọng (như sưng mặt, lưỡi hoặc họng, khó thở hoặc khó nuốt, da phát ban), bạn phải dừng điều trị Strontium ngay lập tức.

Nếu bệnh nhân dừng điều trị do hội chứng quá mẫn, không nên tiếp tục điều trị Strontium.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Strontium hiếm khi gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Strontium được chỉ định dùng cho phụ nữ sau mãn kinh. Vì vậy, không được dùng Strontium khi mang thai và cho con bú. Nếu ngẫu nhiên dùng Strontium trong khi mang thai hoặc khi cho con bú, hãy ngưng dùng ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cũng như mọi thuốc, Strontium có thể gây ở một số bệnh nhân những tác dụng không mong muốn.

Theo mức độ thường xuyên, tần suất các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo các mức độ như sau:

Rất phổ biến ( > 1/10 ), Phổ biến ( ≤ 1/10, > 1/100), Không phổ biến (≤ 1/100, >1/1.000), Hiếm ( ≤ 1/ 1.000, > 1/10.000), Rất hiếm ( < 1/ 10.000), Chưa được biết đến (tần suất không thể ước tính được từ các dữ liệu hiện có).

Phổ biến

Buồn nôn, tiêu chảy, nhức đầu, kích ứng da, hay quên, ngất.

Tuy nhiên, những tác dụng không mong muốn này thường nhẹ và thoáng qua và thường không ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc của bệnh nhân.

Không phổ biến

Có cục máu đông, cơn động kinh.

Chưa được biết đến

Nôn, đau bụng, kích ứng vùng miệng (như loét miệng và viêm lợi), đau xương, đau cơ và/hoặc đau khớp, chuột rút, rụng tóc, hội chứng quá mẫn (phản ứng dị ứng bao gồm nổi mẩn và sốt và tăng men gan trong các xét nghiệm máu), ngứa, phát ban, phồng giộp da, phù mạch (như sưng mặt, lưỡi hay họng, khó thở hoặc khó nuốt), sưng các chi, lú lẫn, các phản ứng quá mẫn phế quản (gồm các triệu chứng hen, thở nông).

Trong một số trường hợp, một số phản ứng nhạy cảm nghiêm trọng đã được báo cáo. Nên dừng uống Strontium nếu có triệu chứng phù mạch hay hội chứng quá mẫn.

Nếu dừng điều trị do hội chứng quá mẫn, hội chứng này có thể sẽ lặp lại và bạn không nên tiếp tục điều trị Strontium.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thức ăn và đồ uống

Thức ăn, sữa và các chế phẩm từ sữa có thể làm giảm sự hấp thu strotium ranelate. Khuyến cáo nên uống Strontium ngoài bữa ăn, tốt nhất là trước khi ngủ tối và ít nhất là 2 giờ sau khi ăn, sau khi uống sữa, các chất bổ trợ có chứa sữa hoặc calci.

Dùng các thuốc khác:

Khi uống các tetracyclin hoặc các quinolon (là 2 loại thuốc kháng sinh), bạn cần ngưng điều trị Strontium. Sau đợt dùng các kháng sinh này, có thể tiếp tục uống Strontium.

Nếu dùng những thuốc có chứa calci, 2 giờ sau mới uống Strontium.

Nếu dùng thuốc kháng acid (là thuốc làm giảm đau dạ dày), hãy uống các thuốc này sau khi uống Strontium 2 giờ. Nếu không thể làm như vậy, có thể dùng đồng thời 2 loại thuốc này.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nghiên cứu lâm sàng cho thấy thuốc vẫn được dung nạp tốt khi cho dùng lặp đi lặp lại 4 g strontium ranelate mỗi ngày trong 25 ngày ở phụ nữ khỏe mạnh sau mãn kinh. Sử dụng liều duy nhất đến 11 g ở nam tình nguyện trẻ, khỏe mạnh không gây nên một triệu chứng cơ năng cụ thể nào.

Sau những giai đoạn dùng quá liều trong các thử nghiệm lâm sàng (đến 4 g/ngày trong thời gian tối đa là 147 ngày), không quan sát thấy một biến cố lâm sàng liên quan nào.

Uống sữa hoặc thuốc antacids có thể có tác dụng hữu ích giúp làm giảm hấp thu chất có hoạt tính. Trong biến cố quá liều đáng kể, có thể xem xét đến việc gây nôn ói để loại trừ chất hoạt tính chưa được hấp thu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Hoạt tính của strontium ranelate được nghiên cứu trên nhiều loại mô hình thí nghiệm. Đặc biệt, trên chuột cống còn nguyên vẹn, strontium ranelate làm tăng khối lượng bè xương, số lượng và bề dày của bè xương, những kết quả này giúp cải thiện sức mạnh của xương.

Trên mô xương của động vật thí nghiệm và trên người, strontium chủ yếu hấp thu vào bề mặt tinh thể và chỉ thay thế một phần calci của tinh thể apatite của xương mới tạo thành. Strontium ranelate không làm thay đổi các đặc điểm của tinh thể xương. Sinh thiết mào xương chậu sau khi uống strontium ranelate mỗi ngày 2 gam, dùng tới 60 tháng trong thử nghiệm pha III không nhận thấy tác dụng có hại lên chất lượng và sự khoáng hoá xương.

Những tác dụng phối hợp của sự phân bố strontium trong xương và tăng hấp thu strontium qua tia X khi so sánh với calci, đã tạo nên sự khuyếch đại mật độ khoáng của xương (BMD) được đo lường bằng máy đo hấp thụ tia X dual-proton (DXA). Dữ liệu hiện có cho thấy các yếu tố này chiếm khoảng 50% sự thay đổi BMD qua 3 năm điều trị với Strontium mỗi ngày uống 2 gam. Điều này cần được lưu tâm tới khi giải thích về các thay đổi về BMD trong khi dùng Strontium.

Cơ chế tác dụng:

In vitro, strontium ranelate có những tác dụng sau:

Tăng tạo xương bằng cách tăng nhân đôi tiền tạo cốt bào và tăng tổng hợp collagen trong môi trường nuôi cấy tế bào xương;

Giảm hấp thu xương thông qua giảm biệt hóa hủy cốt bào và giảm hoạt tính hủy xương.

Nhờ vậy, strontium ranelate giúp tái cân bằng chu chuyển xương với ưu thế về tạo xương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của strontium khoảng 25% (khoảng giá trị 19-27%) sau khi uống một liều 2 g strontium ranelate. Đạt đến nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 3-5 giờ sau khi uống liều duy nhất 2 g. Đạt đến giai đoạn ổn định sau 2 tuần điều trị. Uống strontium ranelate với can-xi hoặc trong bữa ăn làm giảm sinh khả dụng của strontium khoảng 60-70%, khi so với uống thuốc 3 giờ sau ăn. Do sự hấp thu khá chậm của strontium, nên tránh ăn hoặc uống can-xi cả trước và sau khi uống Strontium. Bổ sung vitamin D đường uống không có ảnh hưởng gì đến sự hấp thu của strontium.

Phân phối:Strontium có thể tích phân phối khoảng 1 l/kg. Strontium có tính gắn kết thấp (25%) với protein huyết tương người và có ái lực cao với mô xương. Đo nồng độ strontium trong mẫu sinh thiết xương mào chậu ở bệnh nhân được điều trị đến 60 tháng với strontium ranelate liều 2 g/ngày cho thấy nồng độ strontium trong xương có thể đạt đến giai đoạn bình nguyên sau khoảng 3 năm điều trị. Không có dữ liệu ở bệnh nhân để chứng minh động học của sự thải trừ strontium từ xương người khi ngưng điều trị.

Chuyển dạng sinh học (Biotransformation): Là một ion dương hóa trị hai, strontium không được chuyển hóa. Strontium ranelate không ức chế hệ thống enzyme cytochrome P450.

Thải trừ: Sự thải trừ strontium phụ thuộc vào liều và thời gian. Thời gian bán thải hiệu quả của strontium khoảng 60 giờ. Strontium được thải trừ qua thận và ống tiêu hóa. Độ thanh thải huyết tương của thuốc khoảng 12 ml/phút (CV 22%) và độ thanh thải của thuốc tại thận khoảng 7 ml/phút (CV 28%).

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM