Thuốc Mezathion là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mezathion (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Spironolactone
Phân loại: Thuốc lợi tiểu giữ Kali (kháng aldosteron).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C03DA01
Biệt dược gốc: Aldactone
Biệt dược: Mezathion
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 25 mg.
Thuốc tham khảo:
| MEZATHION | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Spironolactone | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phù do tăng quá mức aldosteron (như phù vô căn, phù do xơ gan, hội chứng thận hư, suy tim sung huyết). Thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu khác.
Tăng huyết áp: Thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu khác hoặc thuốc chống tăng huyết áp. Tác dụng kém nếu dùng đơn độc.
Suy tim sung huyết: Dùng liều thấp, phối hợp với một thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin.
Tăng aldosteron tiên phát: Điều trị ngắn trước phẫu thuật tăng aldosteron tiên phát hoặc điều trị duy trì lâu dài người bị adenoma tuyến thượng thận tiết aldosteron ít nhưng không phẫu thuật hoặc tăng aldosteron vô căn (tăng sản tuyến thượng thận).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày và tăng hấp thu. Đối với trẻ em, có thể nghiền nhỏ viên thuốc, pha với siro hoa quả để uống. Tránh dùng các chế phấm chứa nhiều kali (như muối thay thế, thực phấm ít muối, chuối, các loại hạt).
Liều dùng:
Người lớn:
Phù: Liều ban đầu thông thường: 100 mg/ngày uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ. Liều dao động từ 25 – 200 mg/ngày. Nếu dùng đơn độc, cho liều ban đầu ít nhất 5 ngày. Nếu đáp ứng tốt, liều có thể được điều chỉnh để đạt được liều tối ưu hoặc liều duy trì. Nếu sau 5 ngày điều trị đáp ứng không tốt, thêm một lợi niệu thiazid hoặc lợi niệu quai. Liều spironolacton không được điều chỉnh khi phối hợp với lợi tiểu khác.
Suy tim sung huyết: Cho bệnh nhân đang dùng một thuốc ức chế ACE và một thuốc lợi tiểu quai kèm hoặc không kèm glycosid tim, liều ban đầu của spironolacton là 12,5 – 25 mg/ngày. Liều có thể tăng tới 50 mg/ngày sau 8 tuần điều trị ở những bệnh nhân có biểu hiện suy tim tiến triển và không có tăng kali huyết (nồng độ kali huyết 5,0 mEq/lit). Khi xảy ra tăng kali huyết, liều spironolacton giảm xuống 25 mg, cho cách nhật, thậm chí có thể ngừng thuốc.
Tăng huyết áp:
Liều ban đầu uống 25 – 50 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần, dùng ít nhất 2 tuần; liều duy trì điều chỉnh theo từng người bệnh. Nhưng hiện nay ít được dùng để điều trị tăng huyết áp. Liệu pháp phối hợp:
Khi phối hợp spironolacton với hydroclorothiazid, cần điều chỉnh liều của mỗi thuốc riêng biệt, không nên dùng ngay các dạng chế phấm kết hợp có sẵn.
Tăng aldosteron tiên phát:
Chấn đoán: 400 mg spironolacton/ngày, dùng trong 4 ngày. Nếu nồng độ kali huyết tăng trong thời gian spironolacton nhưng giảm khi ngừng thuốc, có thể coi là có tăng aldosteron tiên phát.
Sau khi đã được chấn đoán: Spironolacton 100 – 400 mg/ngày, chia 2 – 4 lần, điều trị ngắn ngày trước khi phẫu thuật.
Nếu người bệnh không phẫu thuật: Liều ban đầu 400 mg/ngày, liều duy trì 100 – 300 mg/ngày. Dùng liều thấp nhất có hiệu quả nếu điều trị duy trì trong thời gian dài.
Giảm kali huyết (do điều trị thuốc lợi tiểu hoặc khi bổ sung kali không đủ): Dùng liều 25 – 100 mg/ngày.
Trẻ em: Trẻ em nên lựa chọn dạng bào chế cho phù hợp với lứa tuổi.
Lợi tiểu khi phù trong suy tim, cổ trướng do xơ gan hoặc chống tăng huyết áp:
Trẻ sơ sinh: Uống 1 – 2 mg/kg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 lần.
Từ 1 tháng đến 12 tuổi: Uống 1 – 3 mg/kg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia 2 lần;
Từ 12 – 18 tuổi: 50 – 100 mg/ngày dùng 1 lần hoặc chia 2 lần.
Liều được điều chỉnh sau 5 ngày.
Người cao tuổi: Liều ban đầu 12,5 – 50 mg/ngày uống 1 – 2 lần; khi cần, có thể tăng dần lên đến 25 – 50 mg mỗi 5 ngày; điều chỉnh liều trong suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Suy thận cấp, suy thận nặng,vô niệu, tăng Kali huyết, giảm Natri huyết, mẫn cảm với Spironolacton. Khi nồng độ Creatinin huyết thanh hoặc Nitơ huyết cao hơn gấp 2 lần bình thường. Mẫn cảm với một trong những thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Tình trạng có nguy cơ tăng kali kali huyết như khi suy giảm chức năng thận, chức năng gan, người cao tuổi, người đái tháo đường và khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường khác. Toan chuyển hóa do tăng clor máu có thể hồi phục (thường đi kèm với tăng kali huyết) có thể xảy ra trong xơ gan mất bù dù chức năng thận bình thường. Nên định kỳ kiểm tra chất điện giải Và nirogen-của-urê huyết. Kiếm-soát chặt nồng -độ kai-huyết đối với những bệnh nhân điều trị suy tim, tránh dùng các chế phẩm có kali hoặc các thuốc có thể làm tăng kali huyết.
Các thuốc lợi tiểu nói chung chống chỉ định ở người mang thai, trừ khi bị bệnh tim, vì thuốc không phòng được và cũng không chữa được phù do nhiễm độc thai nghén và thuốc còn làm giảm tưới máu cho nhau thai.
Spironolacton được xem là không an toàn cho những bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc gây mệt mỏi, đau đầu, ngủ gà nên cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không được dùng cho phụ nữ mang thai vì thuốc không phòng được và cũng không chữa được phù do nhiễm độc thai nghén và thuốc còn làm giảm tưới máu cho nhau thai. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng cho người mang thai khi bị bệnh tim.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc có thể sử dụng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần thiết phải sử dụng thì nền tạm dừng cho trẻ bú mẹ trong thời gian dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng không liên quan đến liều dùng trong ngày và thời gian điều trị. Nguy cơ phản ứng có hại thấp khi dùng liều thấp hơn 100 mg. Thông thường nhất là to vú đàn ông do tăng nồng độ prolactin nhưng thường hồi phục sau điều trị. Tăng kali huyết luôn phải được xem xét ở những người giảm chức năng thận. Nguy cơ này thấp khi dùng liều dưới 100 mg/ngày ở người có chức năng thận bình thường, với điều kiện không dùng thêm kali và phải kiểm soát việc nhận kali qua ăn uống không theo chế độ.
Thường gặp
Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu, liệt dương, ngủ gà.
Nội tiết: Tăng prolactin, to vú đàn ông, chảy sữa nhiều, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn.
Ít gặp
Da: Ban đỏ, ngoại ban, mày đay.
Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm natri huyết.
Thần kinh: Chuột rút/ co thắt cơ, dị cảm.
Sinh dục tiết niệu: Tăng creatinin huyết thanh.
Hiếm gặp
Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm natri huyết thường biểu hiện: Khô miệng, khát nước, mệt mỏi, buồn ngủ. Điều này phải được xem xét thận trọng, đặc biệt khi dùng phối hợp với các loại thuốc lợi tiểu khác. Hạ natri huyết xảy ra thường xuyên nhất ở những bệnh nhân xơ gan tiến triển và có thể ngăn ngừa bằng cách hạn chế uống nước. Cần phải điều chỉnh liều lượng và kiểm tra định kỳ điện giải đồ. Khi phối hợp với một thuốc lợi tiểu thiazid để điều trị phù do xơ gan, cần cho spironolacton 2 – 3 ngày trước khi dùng thiazid để ngăn thiếu hụt kali và gây hôn mê gan
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời spironolacton với các chất ức chế enzym chuyển (ACE – 1) có thể dẫn tới ”tăng kali huyết” nặng, đe dọa tính mạng, đặc biệt ở người có suy thận.
Tác dụng chống đông của coumarin, hay dẫn chất indandion hay heparin bị giảm khi dùng cùng với spironolacton.
Các thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của spironolacton.
Sử dụng đồng thời lithi và spironolacton có thể dẫn đến ngộ độc lithi, do giảm độ thanh thải.
Sử dụng đồng thời các thuốc có chứa kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali khác với spironolacton làm tăng kali huyết.
Nửa đời sinh học của digoxin và các glycosid tim có thể tăng, dẫn đến tăng nồng độ và tăng độc tính của glycosid tim khi dùng đồng thời với spironolacton, vì vậy, nếu phải dùng đồng thời, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận và việc duy trì, liều lượng glycosid tim cần được điều chỉnh cho phù hợp.
Cũng như các thuốc lợi tiểu khác, spironolacton có thể làm giảm khả năng chống loét của carbenoxolon.
Spironolacton có thể làm giảm tác dụng của các chất chủ vận alpha/beta, quinidin.
Tránh dùng đồng thời Spironolacton với tacrolimus vì làm tăng tác dung của tacrolimus.
Ethanol tương tác với spironolacton làm tăng nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.
Tránh dùng với cam thảo tự nhiên (do hoạt tính mineralocorticoid).
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Lo lắng, lẫn lộn, yếu cơ, khó thở.
Xử lý: Rửa dạ dày, dùng than hoạt. Kiểm tra cân bằng điện giải và chức năng thận. Nếu tăng kali huyết có thay đổi điện tâm đồ: Tiêm tĩnh mạch natri bicarbonat, calci gluconat; cho uống nhựa trao đổi ion (natri polystyren sulfonat – biệt dược Kayexalate….) để thu giữ các ion kali, làm giảm nồng độ kali máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Spironolacton là chất đối kháng mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các ion kali, amoni (NH4+) và H+. [Pharmog]. Cả tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp đều qua cơ chế đó. Spironolacton bắt đầu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 hoặc 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2 – 3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đồng thời với spironolacton.
Spironolacton và các chất chuyển hóa chính của nó (7 alpha – thiomethyl – spironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.
Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điều trị. Vì spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tăng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.
Cơ chế tác dụng:
Spironolacton là chất đối kháng dược lý đặc hiệu với aldosteron, hoạt động chủ yếu bằng cách gắn cạnh tranh vào các receptor tại vị trí trao đổi natri-kali phụ thuộcaldosteron ở ống lượn xa. Spironolacton làm tăng thải natri và nước, giữ lại kali. Do cơ chế này nên spironolacton vừa có tác dụng lợi tiểu, vừa có tác dụng hạ huyết áp. Nó có thể dùng đơn lẻ hoặc kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác tác dụng ở ống lượn gần.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Spironolacton duoc hấp thu qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ, nhưng vẫn còn với nông độ có thể đo được ít nhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Sinh khả dụng tương đối là trên 90% so với sinh khả dụng của dung dịch Spironolacton trong Polyetylen glycol 400, dạng hấp thu tốt nhất.
Phân bố: Trên 90% Spironolacton lién kết với Protein huyết tương. Spironolacton hoặc chất chuyển hóa của nó có thể qua hàng rào nhau thai, Canrenon phân bố vào sữa nhưng với lượng rất nhỏ.
Chuyển hóa: Spironolacton chuyển hóa mạnh và nhanh thành vài chất chuyển hóa bao gồm Canrenon và 7α-thiomethylspironolacton, cả hai đều có hoạt tính dược lý nhưng kém nhiều so với thuốc mẹ.
Thải trừ: Sau khi uống một liều đơn ở người khỏe mạnh, nửa đời của Spironolacton trung bình 1,3-2 giờ, nửa đời của 7α -thiomethylspironolacton trung binh 2,8 giờ, của canrenon 13-24 giờ. Spironolacton và các chất chuyển hoá của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật và thải theo phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
microcrystalline cellulose, crospovidon, magnesi stearat, bội talc, cellactose 80.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
