Thuốc Naxyfresh là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Naxyfresh (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rebamipide
Phân loại: Thuốc bảo vệ niêm mạc.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BX14.
Biệt dược gốc: Mucosta
Biệt dược: Naxyfresh
Hãng sản xuất : KMS Pharm. Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| NAXYFRESH | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Rebamipide | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày. Điều trị các tổn thương niêm mạc dạ dày (ăn mòn,chảy máu,tấy đỏ và phù nề) trong viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn: Uống 1 viên ngày 3 lần (vào buổi sáng,buổi tối và trước khi đi ngủ)
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử đị ứng với một trong các thành phần của NAXYFRESH.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng ở trẻ em: Độ an toàn của NAXYFRESH ở trẻ nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ sơ sinh đang bú và trẻ em chưa được thiết lập (Kinh nghiệm sử dụng trên lâm sàng chưa đủ).
Sử dụng ở người cao tuôi: Chăm sóc đặc biệt được yêu cầu ở bệnh nhân cao tuổi để giảm thiểu nguy cơ rối loạn tiêu hóa, vì những bệnh nhân này có thể có sinh lý nhạy cảm hơn với NAXYFRESH so với các bệnh nhân trẻ tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chua thay cé báo cáo về ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
NAXYFRESH chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có khả năng mang thai khi lợi ích trị liệu lớn hơn bất kỳ nguy cơ rủi ro có thể xảy ra. (Độ an toàn của rebapimide ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập).
Thời kỳ cho con bú:
Nên ngừng cho con bú khi sử dụng NAXYFRESH (nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rang rebapimide được bài tiết trong sữa mẹ).
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong 10,047 bệnh nhân được điều trị, tác dụng không mong muốn bao gồm cả những phát hiện bất thường phòng thí nghiệm được báo cáo trên 54 bệnh nhân (0,54%). Trong số 3035 bệnh nhân 65 tuổi, tác dụng không mong muốn được ghi lại trên 18 bệnh nhân (0,59%). Tỷ lệ và loại tác dụng không mong muốn không khác nhau giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi. Tóm tắt các dữ liệu sau, bao gồm các tác dụng không mong muốn được khai báo tự nguyện sau khi lưu hành thuốc (con số này được báo cáo tại thời điểm phê duyệt và hoàn thành việc tái kiểm tra của NAXYFRESH).
Các phản phụ đáng kế về mặt lâm sàng: sốc, phản ứng phản vệ (tỷ lệ chưa biết*): Sốc và phản ứng phản vệ có thể xuất hiện. Vì thế, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ. Nếu phát hiện bất thường, nên ngừng sử dụng NAXYFRESH và thực hiện các biện pháp thích hợp.
Giảm bạch cầu (tỷ lệ <0,1⁄) và giảm tiểu cầu (tỷ lệ chưa biết*): Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu có thể xuất hiện. Vì thế, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ. Nếu phát hiện bất thường, nên ngừng sử dụng NAXYFRESH và thực hiện các biện pháp thích hợp.
Rối loạn chức năng gan (tỷ lệ<0,1%) và vàng da (tỷ lệ chưa biết*): rối loạn chức năng gan và vàng da được thể hiện bởi sự gia tăng AST (GOT), ALT (GPT), GGPT và nồng độ phosphate kiềm đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng Naxyfresh.
Nếu phát hiện bất thường phòng thí nghiệm, nên ngừng sử dụng NAXYFRESH và cân thực hiện các biện pháp thích hợp.
Các phản ứng bất lợi khác:
Quá mẫn: tỷ lệ < 0,1%: phát ban, ngứa, phát ban do thuốc như eczema, các triệu chứng khác của quá mẫn.
Tỷ lệ chưa biết*: mày đay. Nếu các triệu chứng của phản ứng quá mẫn xuất hiện, nên ngưng sử dụng Naxyfresh.
Thần kinh: Tỷ lệ chưa biết*: tê liệt, chóng mặt, buồn ngủ.
Tiêu hóa: tỷ lệ < 0,1%: táo bón, cảm giác trướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, ợ nóng, đau bụng, ợ hơi, mùi vị bất thường,…
Tỷ lệ chưa biết*: Khô miệng.
Gan: Tỷ lệ < 0,1%: tang AST (GOT, ALT (GPT), G-GPT, tăng nồng độ phosphate kiềm.
Nếu nồng độ transaminase tăng đáng kể hoặc sốt và ban tiến triển, Naxyfresh nên được ngừng điều trị và cần thực hiện các biện pháp thích hợp.
Huyết học: tỷ lệ < 0,1%: giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, v.v,… Tỷ lệ chưa biết*: giảm tiểu cầu.
Các tác dụng phụ khác: tỷ lệ < 0,1%: rối loạn kinh nguyệt, tăng nồng độ BUN, phù nề, cảm giác có vật lạ trong cổ họng. Tỷ lệ chưa biết*: vú sưng và đau, vú to ở đàn ông, đánh trống ngực, sốt, đỏ bừng mặt, tê lưỡi, ho, suy hô hấp, rụng tóc.
Tỷ lệ phản ứng phụ tự nguyện khai báo là không được biết đến.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rebamipide có rất ít tác dụng ức chế enzyme cytochrome P-450 trong ống nghiệm. Rebapimide hầu như không chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu dưới dạng hợp chất không thay đổi; do đó, thuốc không ảnh hưởng nhiều trên sự chuyển hóa của các loại thuốc khác. Liên quan đến việc sử dụng đồng thời với các thuốc khác với tỷ lệ liên kết protein cao hơn (Chất ức chế H2 và warfarin), mặc dù NAXYFRESH có tỷ lệ liên kết protein cao (>95%), nồng độ trong máu của thuốc thấp tới 200 ng/ml; do đó, rebamipide được coi là ít có khả năng làm tăng nồng độ của thuốc dùng cùng. Ngoài ra, đã có báo cáo là NAXYFRESH không bị ảnh hưởng bởi nồng độ axit salicylic trong huyết tương (ở người) ở thời điểm sử dụng aspirin, nồng độ indomethacin huyết thanh (ở người) tại thời điểm sử dụng indomethacin, nồng độ 5-FU trong tế bào khối u và huyết tương (chuột) tại thời điểm sử dụng UFT. Không có tương tác thuốc giữa rebamipide và các loại thuôc khác được báo cáo.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong một nghiên cứu hiệu quả của loét dạ dày, một trường hợp đau bụng đã được báo cáo trong tổng số 81 bệnh nhân được sử dụng rebamipide với liều 900 mg/ngày (nghiên cứu ở liều tối đa). Trong quá trình lưu hành, còn giới hạn thông tin về quá liều.
Điều trị quá liều nên điều trị triệu chứng, kiểm soát y tế chặt chẽ và tiếp tục giám sát bệnh nhân cho đến khi bệnh nhân hồi phục hẳn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các thí nghiệm trên mẫu động vật: tác dụng làm lành và ngăn ngừa trên mẫu động vật loét dạ dày: Rebamipide đã ức chế tổn thương niêm mạc dạ dày trên các loại chuột thí nghiệm nghiệm khác bị viêm loét, bao gồm các vết loét gây ra bởi stress bị kiềm chế, aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Thuốc cũng bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương do tình trạng gây ung thư khác có lẽ mang lại do phản ứng loại oxygen, bao gồm niêm mạc thiếu máu cục bộ – truyền dịch lại, sử dụng yếu tố kích hoạt tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamate (DDC) và sử dụng indomethacin trong tinh trạng đã bi stress.
Trên một con chuột mẫu bị loét dạ dày do acid acetic, Naxyfresh thúc đây làm lành vết loét dạ dày và ngăn ngừa sự tái phát vết loét 120-140 ngày sau khi cảm ứng loét.
Tác dụng ngăn ngừa và làm lành mô hình viêm loét dạ dày: Rebamipide ức chế sự phát triển của viêm dạ dày gây ra acid taurocholic, thúc đẩy làm lành viêm niêm mạc liên quan tới viêm dạ dày trong các thí nghiệm ở chuột.
Tác dụng tăng Protaglandin: Rebamipide làm tăng sự sản xuất prostaglandin E2 (PGE2) ở niêm mạc dạ dày chuột. Nó cũng làm tăng các nồng độ của PEG2, 15-keto-13, 14-dihydro-PEG2 (một chất chuyển hóa của PGE2) và PGI2 ở trong dịch dạ dày. Trên đối tượng nam giới khỏe mạnh, thuốc cũng cho tác dụng làm tăng lượng PGE2 trên niêm mạc dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tổn thương do sử dụng ethanol.
Tác dụng bảo vệ tế bào: Rebamipide có tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày bằng cách ức chế tổn thương niêm mạc gây ra bởi ethanol, acid mạnh, hoặc base mạnh trên chuột. Trên ống nghiệm, trên tế bào được nuôi cây lầy từ bào thai thỏ, thuốc cũng bảo vệ tế bảo biểu mô dạ dày chống lại các tổn thương do aspirin hoặc acid taurocholic.
Ở đối tượng nam giới khỏe mạnh thuốc ức chế tổn thương niêm mạc dạ dày gây ra bởi ethanol, aspirin và HCl-ethanol.
Tăng tiết chất nhầy: Rebamipide thúc đẩy hoạt động của enzyme trong dạ dày để tổng hợp các glycoprotein phân tử lượng cao, làm dày lớp bề mặt nhầy của niêm mạc dạ dày và tăng lượng chất nhầy tan trong dạ dày ở chuột. PGs nội sinh không tham gia vào sự tăng chất nhầy hòa tan.
Tác dụng làm tăng lưu lượng máu niêm mạc: Rebamipide làm tăng lưu lượng máu niêm mạc và cải thiện huyết động lực học bị giảm sau khi mắt máu ở chuột.
Tác dụng trên hàng rào niêm mạc: Rebamipide nói chung khôngảnh hưởng sự chênh lệnh tiềm tàng qua niêm mạc dạ dày trên chuột, nhưng thuốc ức chế làm giảm sự chênh lệch tiềm tàng gây bởi ethanol.
Tác động trên sự bài tiết kiềm dạ dày: Rebamipide thúc đẩy sự tiết kiểm dạ dày ở chuột.
Tác động lên số lượng tế bào nhày: Rebamipide kích hoạt sự gia tăng tế bào niêm mạc dạ dày và tăng số lượng tế bào biểu mô phủ ngoài trên chuột.
Tác động lên sự hồi phục niêm mạc dạ dày: Rebamipide hồi phục acid mật hoặc hydrogen peroxide làm chậm sự hồi phục vết thương nhân tạo trên tế bào biểu mô dạ dày thỏ nuôi cấy.
Tác động lên sự bài tiết dạ dày: Rebamipide không làm thay đổi cả sự tiết cơ bản dịch ,dạ dày và cả sự tiết acid do kích thích.
Tác động lên loại phản ứng Oxygen: Rebamipide truc tiép don gốc hydroxyl và ngăn sản xuất superoxide bởi bạch cầu đa nhân. Nó ức chế tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày gây ra bởi các chuỗi phản ứng oxy hóa được giải phóng từ các bạch cầu trung tính được kích thích bởi Helicobacter pylori trên in vitro. Rebamipide làm giảm nồng độ lipid peroxide trong niêm mạc dạ dày ở chuột trong điều trị với indomethacin khi bị stress và ức chế tổn thương niêm mạc.
Tác động đến sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày: Rebamipide ngăn chặn sự thâm nhiễm tế bào viêm trong các thí nghiệm trên chuột khi viêm dạ dày do acid taurocholic, NSAID hoặc tổn thương niêm mạc dạ dày do truyền dịch lại thiếu máu cục bộ.
Tác động lên sự giải phóng cytokine viêm (Interleukin-8) trên niêm mạc dạ dày: Rebamipide được dùng bằng đường uống, kìm hãm sự gia tăng sản xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày của bệnh nhân với Helicobacter pylori. Nó cũng ức chế sự kích hoạt của NB-kB, biểu hiện của interleukin-8 mRNA và sản xuất của interleukin-8 trong các tế bào biểu mô được nuôi cấy cùng với Helicobacter pylori.
Nghiên cứu trên lâm sàng:
Hiệu quả lâm sàng trong viêm loét dạ dày: Naxyfresh đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị loét dạ dày bằng cách sử dụng nội soi để đánh giá tác dụng của thuốc.
Trong đánhh giá nội soi cuối cùng rebamipide đạt được kết quả chữa lành hoàn toàn 60% (200/335) bệnh nhân nghiên cứu và 67% (224/335) là gần như hoàn toàn lành. Tính hữu ích lâm sàng của Naxyfresh dựa trên hiệu quả và độ an toàn đã được chứng minh trong một nghiên cứu mù đôi. 6 tháng theo dõi 67 bệnh nhân cho thấy, trị liệu với liều hàng ngày 300 mg, sự tái phát chỉ xảy ra ở 4 bệnh nhân (6%). Hiệu quả lâm sàng trong viêm dạ dày cấp tính và đợt cấp của viêm dạ dày mãn tinh: Naxyfresh dé duoc nghiên cứuở bệnh nhân với bị viêm dạ dày cấp tính hoặc đợt cấp của viêm dạ dày mãn tính. Thuốc này đạt được tỷ lệ hiệu quả là 80% (370/461) trên toàn bộ bệnh nhân được đánh giá , và cho 76% (351/461) bệnh nhân được cải thiện rõ ràng hoặc trung bình. Tính hữu dụng trên lâm sàng của thuốc đã thấy tái lặp lại trong một nghiên cứu mù đôi.
Cơ chế tác dụng:
Ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày, tác dụng làm tăng prostaglandin, bảo vệ tế bào, làm tăng dịch nhầy, làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc, tác dụng trên hàng rào niêm mạc, tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày, tác dụng lên các gốc oxy, tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày, tác dụng lên sự phóng thích cytokine (interleukin – 8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày.
5.2. Dược động học:
Nồng độ huyết tương: sau khi uống liều đơn Naxyfresh 100mg cho 27 đối tượng nam khỏe mạnh đã nhịn ăn, tmax là 2,4+ 1,2 giờ, Cmax là 216+ 79 ng/ml với t1/2 là 1,9 + 0,7 giờ (tính từ giá trị đến 12 giờ) và AUC24 giờ là 874±209 ng/giờ/mL.
Sự hấp thu của rebamipide sau khi uống duy nhất liều 150 mg cho 6 người khỏe mạnh ở trạng thái đang ăn có xu hướng chậm hơn so với đã ăn. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người. Các thông số được động học thu được từ bệnh nhân bị suy thận sau khi uống liều đơn 100mg Rebamipide cho thấy nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người khỏe mạnh bình thường. Ở trạng thái ổn định, nồng độ rebamipide trong huyết tương được quan sát thấy ở những bệnh nhân đã thâm tách thận sau khi dùng lặp lại rất gần với các giá trị mô phỏng từ liều đơn. Do đó, thuốc được coi là không tích lũy.
Chuyến hóa: Rebamipide được bài tiết chủ yếu dưới dạng hợp chất không thay đổi trong nước tiểu sau khi uống liều đơn 600mg cho nam giới trưởng thành khỏe mạnh. Một chất chuyển hóa với một nhóm hydroxy ở vị trí thứ 8 đã được xác định trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyến hóa này chỉ có 0,03% của liều điều trị. Enzyme tham gia vào sự hình thành chất chuyển hóa này là CYP3A4.
(Chú ý: Liều thông thường ở người lớn là 100mg, 3 lần mỗi ngày).
Bài tiết: Xấp xỉ 10% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu khi rebamipide được sử dụng một liều đơn 100mg Rebamipdie cho nam giới trưởng thành khỏe mạnh.
Liên kết Protein: Trong ống nghiệm, 0,05-5 mcg/mL Rebamipide đã được thêm vào huyết tương người và 98,4-98,6% thuốc được liên kết với protein huyết tương.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
