Thuốc SaVi Rabeprazole là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc SaVi Rabeprazole (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rabeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02B C04.
Biệt dược gốc: Pariet, Rabeloc IV
Biệt dược: SaVi Rabeprazole
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVI RABEPRAZOLE 20 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Rabeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén bao phim tan trong ruột SaVi Rabeprazole 20 là loại thuốc chữa loét dạ dày – tá tràng thuộc nhóm ức chế bơm proton được chỉ định cho các trường hợp sau:
Loét tá tràng cấp tính.
Loét dạ dày cấp lành tính.
Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản có viêm thực quản, loét hoặc trầy xước (điều trị thời gian ngắn 4 – 8 tuần)
Điều trị duy trì hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản (không quá 12 tháng).
Hội chứng Zollinger – Ellison
Kết hợp với chế độ điều trị kháng khuẩn thích hợp để tiệt trừ Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Viên nén bao phim tan trong ruột SaVi Rabeprazole 20 được dùng bằng đường uống. Phải uống viên thuốc nguyên vẹn, không được nhai, nghiền hay bẻ viên thuốc
Đối với những chỉ định dùng thuốc một lần mỗi ngày, Rabeprazole viên nén nên được uống vào buổi sáng, trước khi ăn; và mặc dù thời gian trong ngày cũng như loại thức ăn đều không có ảnh hưởng đến tác động của rabeprazole sodium, việc dùng thuốc vào buổi sáng như vậy tạo thuận lợi cho sự tuân thủ điều trị.
Liều dùng:
Người lớn/người già:
Loét tá tràng cấp tính: 20 mg/lần/ngày, uống trong 4 tuần nếu vết loét chưa liền hoàn toàn.
Loét dạ dày lành tính cấp tính: 20 mg/lần/ngày, uống trong 6 tuần, tiếp tục thêm 6 tuần nếu vết loét chưa liền hoàn toàn.
Hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng loét hoặc trầy xước: 20 mg/lần/ngày, uống trong 4 – 8 tuần.
Điều trị duy trì hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản:
Trong điều trị dài hạn, có thể sử dụng liều duy trì 10 mg hay 20 mg 1 lần mỗi ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu 60 mg/lần/ngày, sau đó có thể tăng đến 100 mg/lần/ngày hay 60 mg x 2 lần/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của mỗi bệnh nhân và dùng liên tục cho đến khi hết triệu chứng lâm sàng.
Loét hành tá tràng và loét dạ dày lành tính kết hợp với nhiễm pylori: Khuyến cáo kết hợp các thuốc sau đây trong vòng 7 ngày, uống vào buổi sáng và buổi tối: Rabeprazol 20 mg/lần, 2 lần/ngày + clarithromycin 500 mg/lần, 2 lần/ngày và amoxicillin 1g/lần, 2 lần/ngày. Thuốc được uống vào buổi sáng và buổi tối
Suy thận và suy gan:Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em:
Rabeprazol được đề nghị không sử dụng cho trẻ em, vì chưa có kinh nghiệm sử dụng rabeprazol ở nhóm tuổi này.
Lưu ý: (*) liều rabeprazol natri 10 mg: nên sử dụng chế phẩm khác với hàm lượng sẵn có
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với Rabeprazol natri, với các benzimidazole hoặc với các thành phần của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Việc cải thiện triệu chứng qua điều trị bằng rabeprazole sodium không loại trừ sự hiện diện của ung thư dạ dày hay thực quản, do đó cần phải loại trừ khả năng ác tính trước khi bắt đầu điều trị với Rabeprazole.
Bệnh nhân điều trị dài hạn (đặc biệt điều trị hơn một năm) cần được kiểm tra đều đặn.
Bệnh nhân cần được lưu ý không nên nhai hay nghiền nát Savi Rabeprazole viên nén, mà nên nuốt cả viên.
Rabeprazole không được đề nghị sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi, vì chưa có kinh nghiệm sử dụng rabeprazole ở nhóm tuổi này.
Trong một nghiên cứu trên những bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình so với nhóm chứng bình thường và tương đương về tuổi và giới tính, không thấy có bằng chứng ý nghĩa về vấn đề an toàn liên quan đến dùng rabeprazole. Tuy nhiên, vì chưa có dữ kiện lâm sàng đối với việc dùng Rabeprazole trong điều trị những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, bác sĩ được khuyên thận trọng khi khởi đầu điều trị với Rabeprazole ở nhóm đối tượng này.
Điều trị với các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Clostridium difficile.
Đã có báo cáo về các trường hợp rối loạn tạo máu (giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu) sau khi dùng thuốc. Trong đa số các trường hợp, khi không thể xác định rõ nguyên nhân gây rối loạn, nên xử lý bằng cách ngưng sử dụng rabeprazol
Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu dùng liều cao và kéo dài (trên 1 năm) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương ở hông, cổ tay, hoặc cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hay có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ. Các nghiên cứu quan sát cho thấy thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ chung của gãy xương khoảng 10 – 40%. Một số trong đó có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Nên chăm sóc bệnh nhân có nguy cơ loãng xương theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và họ cần phải có một lượng vitamin D và canxi một cách thích hợp.
Đã có các báo cáo về giảm magnesi máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như rabeprazol trong ít nhất 3 tháng, và trong đa số các trường hợp là trong 1 năm. Biểu hiện nặng của giảm magnesi máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magnesi máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngừng sử dụng PPI.
Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magnesi máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu), nhân viên y tế nên cân nhắc định lượng nồng độ magnesi máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.
Dùng chung PPI với methotrexat (chủ yếu ở liều cao) có thể làm tăng nồng độ và/hoặc chất chuyển hóa của methotrexat, dẫn đến tăng độc tính methotrexat. Do dó, khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc ngừng tạm thời Rabeprazol.
Rabeprazol cũng như các thuốc ức chế tiết acid, có thể làm giảm hấp thu của vitamin B12 (cyanocobulamin) do làm giảm acid dịch vị. Nên theo dõi các triệu chứng lâm sàng hoặc cân nhắc khi điều trị dài hạn ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12
Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE: Subacute cutaneous lupus erythematosus): Thuốc ức chế bơm proton có liên rất thường xuyên đến các trường hợp của SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở các vùng da tiếp xúc với ánh nắng, và nếu đi kèm với đau khớp, bệnh nhân nên đến gặp bác sĩ để có sự giúp đỡ y tế kịp thời và bác sĩ nên xem xét dừng rabeprazol. SCLE sau khi điều trị với một thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Ảnh hưởng trên xét nghiệm CgA (Chromogranin A): Nồng độ CgA tăng có thế ảnh hưởng đến xét nghiệm kiểm tra u thần kinh nội tiết. Để tránh ảnh hưởng này, nên ngưng sử dụng thuốc ít nhất 5 ngày trước khi đo nồng độ CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không trở về khoảng cho phép sau khi đo, nên đo lặp lại sau khi ngưng điều trị với PPI 14 ngày.
Không được kết hợp rabeprazol với atazanavir.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa vào những đặc tính dược lực học và những báo cáo về tác dụng phụ cho thấy Rabeprazole không làm giảm khả năng lái xe hay sử dụng máy móc. Tuy nhiên nếu buồn ngủ làm giảm sự nhạy bén, nên tránh lái xe hay vận hành máy móc phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định với phụ nữ mang thai.
Chưa có dữ liệu nghiên cứu về độ an toàn của rabeprazol đối với phụ nữ có thai. Những nghiên cứu về khả năng sinh sản trên chuột và thỏ cho thấy rabeprazole sodium không làm giảm khả năng thụ thai cũng không gây hại cho phôi thai, mặc dù có giảm sự trao đổi chất giữa nhau và thai ở chuột.
Thời kỳ cho con bú:
Hiện chưa được rõ rabeprazole sodium có được bài tiết qua sữa hay không và chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên rabeprazole sodium có bài tiết trong sữa chuột. Do đó không nên dùng savi rabeprazole ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Toàn thân: Nhiễm trùng, suy nhược, hội chứng giả cúm
Tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, viêm họng, viêm mũi.
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau không rõ nguyên nhân, đau lưng.
Rối loạn tổng quát: Suy nhược, hội chứng giống cúm.
Ít gặp
Rối loạn tâm thần: Lo lắng, bồn chồn.
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm phế quản, viêm xoang.
Rối loạn tiêu hóa: Chứng khó tiêu, khô miệng, ợ hơi.
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ban đỏ.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ, chứng chuột rút, đau khớp, gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.
Rối loạn thận và tiết niệu: Nhiễm trùng đường tiết niệu.
Rối loạn tổng quát: Đau ngực, ớn lạnh, sốt.
Xét nghiệm: Tăng men gan.
Hiếm gặp
Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Tăng hoặc giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng dị ứng cấp tính (ví dụ sưng mặt, hạ huyết áp và khó thở).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn.
Rối loạn mắt: Rối loạn thị giác.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm miệng, rối loạn vị giác.
Rối loạn gan mật: Viêm gan, vàng da, bệnh não gan.
Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, ra mồ hôi, phản ứng bỏng rộp.
Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Khác: Tăng cân.
Rất hiếm gặp
Rối loạn da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN), hội chứng Stevens-Johnson (SJS).
Chưa rõ tần suất
Rối loạn tâm thần: Nhầm lẫn.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri trong máu, hạ magnesi trong máu.
Rối loạn mạch máu: Phù ngoại biên.
Rối loạn da và mô dưới da: Bệnh lupus ban đỏ dưới da bán cấp.
Rối loạn vú và hệ thống sinh sản: To vú đàn ông.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rabeprazole sodium gây ra sự ức chế tiết acid của dạ dày mạnh và kéo dài. Có thể xảy ra sự tương tác với những thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào độ pH. Việc dùng đồng thời rabeprazole sodium với ketoconazole hay itraconazole có thể làm giảm đáng kể nồng độ thuốc kháng nấm trong huyết tương. Do đó cần theo dõi từng trường hợp riêng lẻ để xác định có cần chỉnh liều khi dùng đồng thời ketoconazole hay itraconazole với Rabeprazole hay không.
Không sử dụng atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton, kề cả rabeprazol vì có thể làm giảm mạnh nồng độ của alazanavir.
Rabeprazole cũng có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của: Clopidogrel, dabigatran, etexilat, dasatinib, indinavir, muối sắt, mesalamin, mycophenolat.
Tránh dùng dồng thời rabeprazol với: Erlotinib, nelfmavir, delavirdin, posaconazol.
Rabeprazole có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc là cơ chất của CYP2C19, CYP2C8, methotrexat, saquinavir, voriconazol.
Trong những thử nghiệm lâm sàng, các chất kháng acid được dùng đồng thời với Rabeprazole và trong một nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc đặc biệt cho thấy rabeprazole không tương tác với các chất kháng acid dạng lỏng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay rất hiếm báo cáo về quá liều có chủ định hay ngẫu nhiên.
Liều tối đa không vượt quá 60mg hai lần mỗi ngày, hay 160mg một lần mỗi ngày. Những tác dụng này theo ghi nhận được nhìn chung rất ít và có thể hồi phục mà không cần có sự can thiệp y học nào khác. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Rabeprazole sodium gắn kết nhiều với protein và do đó không dễ dàng để thẩm tách.
Như trong những trường hợp quá liều khác, nên điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp nâng tổng trạng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Rabeprazol natri thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazol thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng gistamin H2 nhưng ức chế sơ tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+-ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích với bất kỳ tác nhân kích thích nào. Vì là một base yếu, rabeprazol natri nhanh chóng được hấp thu dù ở liều lượng nào và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazol natri được chuyển thành dạng sulphenamid có hoạt tính qua sự proton hoá và sau đó phản ứng với cystein có sẵn ở bơm proton.
Tác dụng kháng tiết acid: Sau khi uống một liều 20mg rabeprazole sodium khởi phát của hiệu quả kháng tiết acid xảy ra trong vòng một giờ, với hiệu quả tối đa ở giữa hai và bốn giờ. 23 giờ sau liều rabeprazole sodium đầu tiên, sự ức chế tiết acid cơ bản là 69% và sự ức chế tiết acid do thức ăn kích thích là 82% và thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ. Hiệu quả ức chế tiết acid của rabeprazole sodium tăng nhẹ khi lặp lại liều mỗi ngày, đạt tình trạng ức chế ổn định sau ba ngày. Khi ngưng thuốc, hoạt động tiết acid bình thường hóa sau 2 đến 3 ngày.
Ảnh hưởng trên Gastrin huyết thanh: Trong các nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân được điều trị với 10 hay 20mg rabeprazole sodium một lần mỗi ngày trong thời gian đến 43 tháng. Nồng độ gastrin huyết thanh tăng dần trong 2 đến 8 tuần đầu tiên phản ánh hiệu quả ức chế đối với sự tiết acid và duy trì ổn định khi tiếp tục điều trị. Nồng độ gastrin trở về mức trước điều trị sau khi ngưng thuốc 1 đến 2 tuần.
Trên 500 bệnh nhân sau 8 tuần điều trị với rabeprazole hay điều trị đối chứng, các mẫu sinh thiết vùng hang vị và thân vị cho thấy không có sự biến đổi mô học tế bào ECL, độ viêm dạ dày, tỷ lệ viêm teo niêm mạc dạ dày, dị sản tế bào ruột hay tình trạng nhiễm H.pylori. Ở hơn 250 bệnh nhân điều trị liên tục 36 tháng, không thấy có thay đổi ý nghĩa các hình ảnh mô học so với lúc đầu.
Những tác dụng khác: Cho đến nay chưa thấy có tác dụng hệ thống của rabeprazole sodium lên hệ thần kinh trung ương, hệ tim mạch và hệ hô hấp. Với liều uống 20mg trong 2 tuần, rabeprazole sodium không có ảnh hưởng lên chức năng tuyến giáp, chuyển hóa carbohydrate, hay nồng độ hormone cận giáp, cortisol, estrogen, testosterone, prolactin, cholecystokinin, secretin, glucagon, hormone kích thích nang trứng (FSH), hormone hướng hoàng thể (LH), renin, aldosterone hay hormone tăng trưởng trong máu.
Những nghiên cứu trên người khỏe mạnh cho thấy rabeprazole sodium không có tương tác về mặt lâm sàng đáng kể nào với amoxicillin. Rabeprazole không có ảnh hưởng xấu lên nồng độ amoxicillin hay clarithromycin trong huyết tương khi dùng chung nhằm mục đích tiệt trừ nhiễm H.pyrori đường tiêu hóa trên.
Cơ chế tác dụng:
Rabeprazole sodium thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazoles thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng histamine H2 nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+ – ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống, rabeprazole sodium nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương và niêm mạc dạ dày. Vì là một base yếu, rabeprazole nhanh chóng được hấp thu dù ở liều lượng nào và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazole được chuyển thành dạng sulphenamide có hoạt tính qua sự proton hóa và sau đó phản ứng với cysteines có sẵn ở bơm proton.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Savi Rabeprazole là chế phẩm rabeprazole sodium dạng viên nén bao tan trong ruột (không tan trong dạ dày). Dạng bào chế này là cần thiết vì rabeprazole không bền trong môi trường acid. Do đó, sự hấp thu rabeprazole chỉ xảy ra sau khi viên thuốc rời khỏi dạ dày. Hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh rabeprazole trong huyết tương vào khoảng 3,5 giờ sau một liều 20mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của rabeprazole và AUC tỷ lệ tuyến tính với các liều từ 10mg đến 40mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của một liều uống 20mg (so với đường tĩnh mạch) vào khoảng 52% do chuyển hóa phần lớn trước khi vào tuần hoàn hệ thống. Ngoài ra sinh khả dụng cũng không tăng với liều lặp lại. Ở người khỏe mạnh thời gian bán hủy trong huyết tương vào khoảng một giờ (từ 0,7 đến 1,5 giờ), và độ thanh thải toàn cơ thể là 283 ± 98ml/phút. Không có tương tác về lâm sàng với thức ăn. Thức ăn cũng như thời gian dùng thuốc trong ngày đều không ảnh hưởng sự hấp thu rabeprazole natri.
Phân phối: Ở người, 97% rabeprazole gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài xuất: Rabeprazole sodium, cũng như các thuốc khác thuộc nhóm ức chế bơm proton (PPI) được chuyển hóa qua hệ thống cytochrome P450 (CYP450) của gan. Trong những nghiên cứu in vitro với microsom gan người cho thấy rabeprazole sodium được chuyển hóa bởi isoenzyme CYP450 (CYP2C19 và CYP3A4). Trong những nghiên cứu này với những nồng độ huyết tương người khác nhau, rabeprazole không cảm ứng cũng không ức chế CYP3A4; và mặc dù những nghiên cứu in vitro không phải luôn luôn cho một tiên đoán kết quả tương tự về mặt in vivo nhưng kết quả của những nghiên cứu này cho phép dự đoán không có tương tác giữa rabeprazole và cyclosporin. Ở người các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là thioether (M1) và acid carboxylic (M6) và các chất chuyển hóa phụ với nồng độ thấp hơn là sulphone (M2), desmethyl-thioether (M4) và dạng liên hợp với acid mercapturic (M5).
Chỉ có dạng chuyển hóa desmethyl (M3) có một hoạt tính kháng tiết nhỏ, nhưng không hiện diện trong huyết tương.
Sau một liều uống duy nhất 20mg rabeprazole sodium có đánh dấu bằng 14C, không tìm thấy dạng thuốc nguyên vẹn trong nước tiểu. Khoảng 90% liều dùng được bài xuất trong nước tiểu dưới hai dạng chuyển hóa: dạng liên hợp với acid mercapturic (M5) và dạng acid carboxylic (M6), và hai chất chuyển hóa khác chưa được biết rõ. Phần còn lại của liều dùng được tìm thấy trong phân.
Giới tính: Được điều chỉnh theo chiều cao và trọng lượng cơ thể, sau một liều duy nhất 20mg rabeprazole, không có sự khác biệt ý nghĩa về các thông số dược động học giữa hai giới tính.
Suy chức năng thận: ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, ổn định, được thẩm phân máu thường xuyên (độ thanh thải creatinine < 5ml/phút/1,73m2) mức độ thải bỏ rabeprazole rất tương tự với khả năng thải bỏ ở người khỏe mạnh. AUC và Cmax ở những bệnh nhân này thấp hơn khoảng 35% so với người khỏe mạnh. Thời gian bán hủy trung bình của rabeprazole là 0,82 giờ ở người khỏe mạnh, 0,95 giờ ở bệnh nhân đang thẩm phân máu và 3,6 giờ ở bệnh nhân sau thẩm phân. Ở bệnh nhân suy thận cần thẩm phân máu, độ thanh thải của rabeprazole khoảng gấp hai lần của người khỏe mạnh.
Rối loạn chức năng gan: ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, sau một liều duy nhất 20mg rabeprazole, AUC tăng lên gấp đôi và thời gian bán hủy của rabeprazole tăng lên 2 đến 3 lần so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, sau khi dùng 20mg mỗi ngày trong 7 ngày, AUC chỉ tăng 1,5 lần và Cmax chỉ tăng 1,2 lần. Thời gian bán hủy của rabeprazole ở bệnh nhân suy gan là 12,3 giờ so với 2,1 giờ ở người khỏe mạnh. Khả năng đáp ứng về dược lực học (khả năng kiểm soát pH ở dạ dày) ở hai nhóm tương đương nhau về mặt lâm sàng.
Người già: Sự thải bỏ rabeprazole giảm nhẹ ở người già. Sau 7 ngày điều trị với 20mg rabeprazole sodium mỗi ngày, AUC tăng lên khoảng gấp đôi, Cmax tăng khoảng 60% và t1/2 tăng khoảng 30% so với người trẻ khỏe mạnh. Tuy nhiên không có biểu hiện tích tụ rabeprazole.
Tính đa dạng của CYP2C19: Sau 7 ngày dùng rabeprazole với 20mg mỗi ngày, ở những người có dạng CYP2C19 chuyển hóa chậm, AUC tăng gấp khoảng 1,9 lần và t1/2 gấp khoảng 1,6 lần so với ở người có dạng chuyển hóa nhanh, trong khi Cmax tăng chỉ 40%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
