1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fenofibrate
Phân loại: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB05.
Biệt dược gốc: Lipanthyl
Biệt dược: Fenogetz
Hãng sản xuất : Getz Pharma (Pvt) Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng 200mg.
Thuốc tham khảo:
| FENOGETZ 200 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Fenofibrate | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
FENOGETZ (Fenofibrat) kết hợp với chế độ ăn được chỉ định trong các trường hợp sau:
Điều trị tăng cholesterol máu: Giảm LDL-C, Cholesterol toàn phần, triglycerid và Apo B ở người trưởng thành khi bị tăng cholesterol máu khởi phát , hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp Type IIA và IIB theo Fredrickson)
Điều trị tăng Triglycerid máu: Giảm LDL-C, Cholesterol toàn phần, triglycerid và Apo B ở người trưởng thành khi bị tăng Triglycerid máu (tăng lipid máu typ IV và V theo phân loại Fredrickson).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Bệnh nhân nên có chế độ ăn hạn ché lipid phủ hợp trước khi uống FENOGETZ (Fenofibrat) và nên tiếp tục chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.
Nên uống FENOGETZ (Fenofibrat) trong bữa ăn để tối đa hóa sinh khả dụng của thuốc.
Liều dùng:
Tăng cholesterol máu khởi phát hoặc tăng lipid máu hỗn hợp
Ở người trưởng thành tăng cholesterol máu khởi phát hoặc tang lipid máu hỗn hợp nên dùng liều khởi đầu FENOGETZ (Fenofibrat) là 200mg mỗi ngày.
Tăng Triglycerid máu
Ở người trưởng thành tăng triglycerid máu nên dùng liều khởi đầu là 67-200mg mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, nếu cần thiết nên xác định lại lipid trong khoảng 4 đến 8 tuần. Liều tối đa là 200mg mỗi ngày.
Bệnh nhân bị suy thận
Dùng FENOGETZ (Fenofibrat) với liều khởi đầu 67mg/ngày ở bệnh nhân suy chức năng thận, và tăng liều chỉ sau khi đánh giá những ảnh hưởng trên chức năng thận và nồng độ lipid ở liều này
Người già
Liều ban đầu dùng FENOGETZ (Fenofibrat) nên giới hạn 67mg/ ngày. Nên kiểm tra và xem xét định kỳ thông số Lipid và giảm liều FENOGETZ nếu thông số lipid giảm.
Bản hướng dẫn sau có thể sử dụng để thiết lập mục đích điều trị
Hướng dẫn điều trị NCEP
LDL-cholesterol muc tiêu và cutpoint cho liệu pháp thay đổi lối sống và điều trị bằng thuốc trong các phân nhóm nguy cơ khác nhau:
| Phân nhóm nguy cơ | LDL Mục tiêu (mg/dl) | Mức LDL tại thời điểm bắt đầu thay đổi lối sống (mg/dl) | Mức LDL tại thời điểm xem xét đến liệu pháp sử dụng thuốc (mg/dl) |
| Bệnh mạch vành hoặc có nguy cơ tương đương (yếu tố nguy cơ 10 năm > 20%) | <100 | >=100 | >=130 (100-129 không bắt buộc dùng thuốc) ** |
| 2 yếu tố nguy cơ ( yếu tố nguy cơ 10 năm <=20%) | <130 | >=130 | Yếu tố nguy cơ 10 năm ,10-20% >=130 .
Yếu tố nguy cơ 10 năm <10% >=160 |
| 0-1 yếu tố nguy cơ khác | <160 | >=160 | >=190, (160-189 không bắt buộc dùng thuốc) |
CHD. bệnh mạch vành
**: Một số tác giá khuyên nên sử dụng thuốc trong trường hợp này nếu mục tiêu LDL-C < 100mg/dL không đạt được bằng cách thay đổi lối sống. Một số khác thích sử dụng thuốc đầu tiên là để điều chỉnh trighycerid và HDL-C như acid nicotinic hoặc fibrate. Đánh giá lâm sàng cũng cho thấy có sự khác biệt trong cách sử dụng thuốc trong phân nhóm phụ này.
#: Hầu hết mọi người với 0-l yếu tố nguy cơ có yêu tố nguy cơ 10 năm < 10%, như vậy mức đánh giá yếu tố nguy cơ 10 năm cho những người có 0-1 yếu tố nguy cơ là không cần thiết.
4.3. Chống chỉ định:
Fenofibrat chống chỉ định ở những bệnh nhân sau:
Bệnh nhân quá mẫn cảm với Fenofibrat hoặc. bất cứ thành phần nào của thuốc.
Rối loạn chức năng thận nặng. Rối loạn chức năng gan kể cả xơ gan ứ mật tiên phát và bất thường chức năng gan kéo dài không xác định được.
Những bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh về túi mật.
4.4 Thận trọng:
Khởi đầu điều trị: Các xét nghiệm cận lâm sàng cần phải tiến hành để xác định rằng nồng độ lipid chắc chắn là bắt thường trước khi chính thức điều trị với Fenofibrat. Mọi nỗ lực cần được thực hiện nhằm kiểm soát Lipid huyết vói chế độ ăn kiêng hợp lý, tập thể dục, giảm cân đối với những người béo phì và kiếm soát những vấn để bệnh học khác như tiểu đường, và nhược giáp (suy giáp) dẫn đến nồng độ lipid bất thường.
Trong khi điều tri: Cần kiểm tra định kỳ nồng độ Lipid huyết thanh đạt được đề xác định liều Fenofibrat thấp nhất có tác dụng. Liệu pháp xem như thất bại nếu bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ sau 2 tháng điều trị với liều lượng (Fenofibrat) tối đa được khuyến cáo
TRẺ EM
Độ an toàn và hiệu quả của trẻ em chưa được thiết lập
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Fenofibrat không ảnh hướng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu thích hợp và được kiếm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Chỉ dùng Fenofibrat khi lợi ích của việc điều trị quan trọng hon các nguy cơ có thể xảy ra trên bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng Fenofibrat ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng phụ thường gặp nhất được báo cáo với Fenofibrate là ở dạ dày-ruột (tiêu chảy, táo bón, khó tiêu, đầy hơi), đau cơ, phản ứng về da.
Có một nguy cơ tăng nhẹ sỏi mật, viêm gan, và viêm cơ. Những tác dụng phụ khác gồm có:
Nhức đầu, mệt mỏi. viêm cơ. viêm tuy, gặp vấn đề về thăng bằng ở tai trong (chóng mặt), có vấn đề về hô hấp, viêm gan, sỏi mật, vỡ cơ (tiêu cơ vân), rụng tóc, thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan, có vấn đề về tình dục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng đông
Thận trọng khi dùng thuốc kháng đông với Fenofibrat bởi vì hiệu lực của thuốc kháng đông loại coumarin kéo dài thời gian prothrombin/ chỉ số INR. Liều của thuốc kháng đông nên được giảm để duy trì thời gian prothrombin/chi số INR ở mức hợp lý đề tránh biến chứng chảy máu. Phải đánh giá thường xuyên thời gian prothrombin/ chí số INR cho đến khi những thông số này được xác định là đã ổn định.
Thuốc ức chế HMG-CoA
Không nên dùng Fenofibrat với thuốc ức chế HMGCoA, trừ khi lợi ích của việc làm giảm nồng độ lipid vượt trội nguy cơ có thể xảy ra của việc dùng thuốc phối hợp này.
Resins
Nhựa găn acid mật (acid bile sequestrants) có thể kết hợp với các thuốc khác đang dùng đồng thời, do đó chỉ nên uống Fenofibrat 1 giờ trước hoặc 4-6 giờ sau khi acid mật kết hợp với resins để tránh cản trở việc hấp thu thuốc.
Cyclosporine
Vì cycloporine có thể gây độc trên thận do làm giảm hệ số thanh thải creatinin trên thận và tăng creatinin trong huyết thanh. Và vì bài tiết qua thận là con đường bài tiết thông thường của nhóm Fibrat kế cả Fenofibrat, do đó, sẽ có nguy cơ tương tác bất lợi giữa các thuốc trên. Nên cần thận xem xét lợi ích và nguy cơ của việc sử dụng Fenofibrat với thuốc ức chế miễn dịch và những tác nhân gây độc trên thận khác và sử dụng liêu thấp nhất có hiệu quả.
Beta-blocker, thiazide, estrogen
Các thuốc được biết làm trầm trọng thêm bệnh triglycerids huyết (beta-lockers, thiazides, estrogens) nên ngưng dùng thuốc hoặc thay đổi nêu có thể trước khi xem xét dùng thuốc làm giảm triglycerid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có phương pháp điều trị đặc hiệu đối với quá liều Fenofibrat. Cần chỉ định các biện pháp hỗ trợ tổng quát cho bệnh nhân, bao gồm giám sát các dấu hiệu của sự sống và quan sát tình trạng lâm sàng khi quá liều xảy ra. Nếu có chỉ định thải trừ thuốc không được hấp thu bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, cả khuyến cáo thông thường để duy trì Fenofibrat là liên kết mạnh với protein huyết tương, không nên xem xét biện pháp thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fenofibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu thông qua hoat hóa PPAR alpha.
Thông qua hoạt hoá PPAR alpha, Fenofibrat làm tăng thủy phân lipid và thải trừ các thành phần giàu triglycerid ra khỏi huyết tương bằng cách hoạt hoá lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-lII. Hoạt hoá PPARœ cũng kích thích tăng tổng hợp các apoprotein AI và AII. Ảnh hưởng trên của Fenofibrat trên các lipoprotein dẫn đến giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) và lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) chứa apoprotein B và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua sự điều hoà tổng hợp và dị hoá VLDL. Fenofibrat làm tăng đào thải LDL và giảm LDL nho đậm đặc, tăng nồng độ loại phenotype lipoprotein gây xơ vữa, rối loạn thường gặp ở những bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).
Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.
Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Fenofibrat hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid fenofibric xảy ra trong vòng 6 đến 8 giờ sau khi uống. Uống viên nang Fenofibrat với thức ăn có thể làm tăng hấp thu khoảng 35% so với khi nhịn ăn.
Phân bố
Nồng độ của acid fenofibric trong huyết tương luôn ổn định khi điều trị trong vòng 5 ngày với liều đơn tương đương 67mg Fenofibrat và không thể hiện sự tích lũy theo thời gian khi dùng da liễu. Gắn kết với protein huyết tương khoảng 99% ở người bình thường và người tăng. lipid huyết.
Chuyển hóa
Sau khi dùng bằng đường uống, Fenofibrat bị men esterase thủy phân nhanh thành acid Fenofibric dạng có hoạt tính, không phát hiện Fenofibrat dạng không đổi trong huyết tương. Acid fenofibric liên kết chủ yếu với acid glucuronic và bài tiết qua nước tiểu. Một lượng nhỏ acid fenofibric khử ở carbonyl qua chuyển hoá benzhydrol và liên hợp với acid glucuromic và được bài tiết qua nước tiểu.
Bài tiết
Sau khi hấp thu, Fenofibrat được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu ở dang chuyển hoá, chủ yếu là acid fenofibric và acid Fenofibric glucuronide. Thời gian bán thải của Fenofibrat khoảng 20 giờ. do đó chỉ cần dùng một liều duy nhất trong ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược gồm Lactos Regular, Natri croscarmellos, tinh bột bắp, Povidon (K-30), Natri Lauryl Sulft. Natri Stearyl Eumarat, Nang trống số 0: 1 nang
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
