1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vancomycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm glycopeptid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A07AA09, J01XA01..
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Vancomycin hydrocloride powder for solution for injection , Vancomycin GSK
Hãng sản xuất : Agila Specialties Pvt. ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ bột tinh khiết đông khô đế pha tiêm 500 mg; 1 000 mg.
Thuốc tham khảo:
| VANCOMYCIN GSK 1g | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Vancomycin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VANCOMYCIN HYDROCLORIDE POWDER FOR SOLUTION FOR INJECTION 500mg | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Vancomycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Vancomycin là kháng sinh glycopeptid được chỉ định cho những trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng gây bởi tụ cầu và các vi khuẩn Gram dương khác mà không thể sử dụng các kháng sinh thông thường như penicilin, cephalosporin (do bị kháng hoặc người bệnh không dung nạp được thuốc). Thuốc đặc biệt được sử dụng cho các trường hợp nhiễm khuẩn do tụ cầu kháng methicilin ở người bệnh bị áp xe não, viêm màng não, viêm phúc mạc do thẩm phân màng bụng lưu động liên tục và nhiễm khuẩn huyết.
Thuốc được sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các kháng sinh khác như aminosid để điều trị và phòng ngừa viêm màng trong tim, dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật và trong điều trị, chăm sóc tích cực cho người bệnh suy giảm miễn dịch.
Sử dụng phối hợp vancomycin với các thuốc khác trong phác đồ điều trị bệnh than hô hấp hoặc tiêu hóa. Vancomycin có thể được phối hợp với các kháng sinh khác để mở rộng phổ hoặc tăng hiệu quả điều trị, chủ yếu với gentamicin và các aminoglycosid khác, hoặc với rifampicin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Vancomycin hydrochlorid được dùng theo đường tĩnh mạch. Ở những bệnh nhân cần hạn chế đưa dịch vào cơ thể, có thể được sử dụng nồng độ lên tới 10 mg/ml. Sử dụng nồng thuốc cao hơn có thể làm tăng nguy cơ các biến chứng liên quan đến truyền thuốc, Nên truyền với tốc độ 10 mg/phút hoặc chậm hơn đề giảm các biến chứng liên quan, Các biến chứng do truyền thuốc có liên quan đến cả nồng độ và tốc độ truyền vancomycin. Nồng độ không quá 5 mg / ml và tốc độ truyền không quá 10 mg / phút được khuyến cáo sử dụng ở người trưởng thành.
Cách pha dung dịch và cach sử dụng
Hòa tan 1000 mg vancomycin trong 20 ml nước pha tiêm vô khuẩn để tạo thành dung địch có nồng độ 50 mg/mL. Dung dịch sau hoàn nguyên chứa 1000 mg vancomycin phải được pha loãng tiếp với ít nhất 100 ml dung môi. Dung dịch sau khi pha loãng nên được truyền tĩnh mạch ngắt quãng trong thời gian ít nhất là 60 phút.
Liều dùng:
Bệnh nhân có chức năng thận bình thường:
Người trưởng thành:
Liều truyền tĩnh mạch thường đùng hàng ngày là 2g chia thành 500 mg mỗi 6 giờ hoặc 1 g mỗi 12 giờ. Mỗi liều nên truyền với tốc độ không quá 10mg/phút, và được truyền trong khoảng thời gian ít nhất 60 phút. Những yếu tố cơ địa khác, như tuổi hoặc béo phì, cần được điều chỉnh liều thường dùng mỗi ngày.
Trẻ em: Liều truyền tĩnh mạch thường đùng hàng ngày của vancomycin là 10 mg/kg cân nặng mỗi 6 giờ. Mỗi liều nên được đưa vào trong khoảng thời gian ít nhất 60 phút. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ của vancomycin trong huyết thanh ở những bệnh nhân này.
Trẻ sơ sinh:
Trẻ sơ sinh dưới 1 tháng, tổng liều truyền tĩnh mạch hàng ngày có thể thấp hơn. Ở trẻ sơ sinh, liều khởi đầu được để nghị là 15 mg/kg cân nặng, các liều tiếp theo là 10 mg/kg cân nặng mỗi 12 giờ đối với trẻ sinh một tuần tuổi và mỗi 8 giờ đối với trẻ hơn một tuần đến một tháng tuổi. Mỗi liều nên được truyền ít nhất 60 phút. Ở những trẻ sinh non, độ thanh thải của vancomycin giảm, do vậy cần kéo dài khoảng cách liều. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ của vancomycin trong huyết thanh ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy thận và người cao tuổi.
Nên điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân suy thận. Đối với bệnh nhân cao tuổi có thể cần giảm liều nhiều hơn vì chức năng thận giảm. Đo nồng độ của vancomycin trong huyết thanh sẽ hữu ích trong việc tối ưu hóa liều điều trị, nhất là ở những bệnh nhân bị bệnh nặng kèm theo chức năng thận thay đổi. Nồng độ vancomycin trong huyết thanh có thể được xác định bằng phương pháp định lượng vi sinh học, định lượng miễn dịch phóng xạ, định lượng miễn dịch huỳnh quang phân cực, định lượng miễn dịch huỳnh quang, hoặc sắc ký lỏng hiệu năng cao.
Nếu có thể đo và đánh giá độ thanh thải creatinnin một cách chính xác, liều cho hầu hết các bệnh nhân suy thận có thể được tính theo bảng dưới đây.
Liều lượng vancomycin tỉnh bằng mg / ngày khoảng 15 lần mức độ lọc cầu thận tính bằng ml/phút:
Bảng liều vancomycin cho những bệnh nhân suy thận
| Độ thanh thải creatinin Cl (ml/phút) | Liều vancomycin (mg/24 giờ) |
| 100 | 1545 |
| 90 | 1390 |
| 80 | 1235 |
| 70 | 1080 |
| 60 | 925 |
| 50 | 770 |
| 40 | 620 |
| 30 | 465 |
| 20 | 310 |
| 10 | 155 |
Nên dùng liều khởi đầu không dưới 15mg/kg ngay cả ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
Bảng này không áp dụng với bệnh nhân chạy thận nhân tạo. Với những bệnh nhân này, liều khởi đầu là 15mg/kg cân nặng đề nhanh chóng đạt được nồng độ trị liệu trong huyết thanh. Liều cần để duy trì nồng độ là 1,9 mg/kg/24 giờ. Với những bệnh nhân suy thận nặng, sử dụng liều duy trì 250 đến 1000 mg cho mỗi vài ngày tốt hơn là dùng liều hàng ngày. Ở những bệnh nhân vô niệu, khuyến cáo dùng liều 1000 mg cho mỗi 7 đến 10 ngày.
Khi đã biết nồng động creatinin trong huyết thanh, có thể sử dụng công thức (dựa trên giới tính, tuổi và tuổi của bệnh nhân) sau để tính độ thanh thải creatinine. Chỉ có thể ước lượng độ thanh thải creatinine (mL/phut). Độ thanh thải creatinine nên được xác định nhanh chóng:
Cho nam giới:
Độ thanh thải creatinin = trọng lượng cơ thể (kg) x (140 – tuổi người bệnh)/72 x nồng độ creatinin huyết thanh (mg/100ml).
Cho nữ giới: Độ thanh thải creatinin = 0,85 x trị số trên
Creatinin huyết thanh phải được tính khi chức năng thậnở trạng thái ổn định. Nếu không trị số ước lượng độ thanh thải creatinin không có giá trị. Như vậy độ thanh thải được tính toán cao hơn độ thanh thải thực tế ở những bệnh nhân: (1) có chức năng thận giảm do sốc, suy tim nặng, hoặc thiểu niệu; (2) không có mối tương quan bình thường giữa khối lượng cơ và trọng lượng toàn thân, như bệnh nhân béo phì hoặc bệnh nhân gan, phù, cổ trướng: (3) đi kèm tình trạng suy nhược, suy dinh dưỡng, hoặc kém hoạt động.
Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng vancomycin tiêm vào não thất (cột sống hoặc trong não thất) chưa được đánh giá. Truyền ngắt quãng là liệu pháp truyền được đề nghị.
4.3. Chống chỉ định:
Vancomycin hydroclorid chống chỉ định ở những bệnh nhân mẫn cảm với kháng sinh này.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung
Sử dụng vancomycin trong thời gian dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu xảy ra bội nhiễm trong điều trị, cần có chỉ định thích hợp. Trong những trường hợp hiêm gặp đã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc do C.đj/cile phát triển ở các bệnh nhân sử dụng vancomycin truyền tĩnh mạch.
Đề giảm thiểu nguy cơ độc tính trên thận khi điều trị cho bệnh nhân rối loạn chức năng thận tiềm ân hoặc những bệnh nhân sử dụng đồng thời với một aminoglycoside, cần phải theo dõi chức năng thận chặt chẽ và chế độ chăm sóc đặc biệt dé chọn được liều điều trị thích hợp.
Kiểm tra thính giác định kỳ giúp ích trong việc giảm thiểu nguy cơ gây độc tính trên tai.
Giảm bạch cầu trung tính cóhồi phục đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng vancomycin.
Những bệnh nhân điều trị kéo dài với vancomycin hoặc dùng đồng thời với những thuốc có thể gây giảm bạch câu trung tính, cần được theo dõi định kỳ số lượng bạch cầu.
Vancomycin gây kích ứng mô và phải được đưa vào cơ thể an toàn bằng đường truyền tĩnh mạch.
Đau, cảm giác khó chịu và hoại tử xuất hiện khi tiêm bắp hoặc khi thoát mạch do chủ quan. Có thể xảy ra viêm tĩnh mạch, tần xuất và độ nặng sẽ giảm đến mức tối thiểu nếu truyền chậm và thay đổi vị trí truyền.
Đã có báo cáo về tăng tần xuất các biến chứng liên quan đến truyền thuốc (gồm hạ huyết áp, đỏ bừng, ban đỏ, mề đay và ngứa) khi sử dụng đồng thời với các thuốc gây mê khác. Có thể giảm thiểu các biến chứng do truyền bằng cách sử dụng vancomycin 60 phút trước khi gây mê.
Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng vancomycin tiêm vào não thất (cột sống hoặc trong não thất) hoặc theo đường phúc mạc màng bụng chưa được đánh giá và kiểm soát đầy đủ.
Báo cáo cho thấy việc tiêm vancomycin vô khuẩn qua đường tiêm phúc mạc sau quá trình thẩm phân phúc mạc (CAPD) đã dẫn đến một hội chứng viêm phúc mạc do hóa chất. Cho đến nay, hội chứng này đã có thể thay đổi từ dịch thẩm phân phúc mạc huyền phù hoặc dạng huyền phù kết hợp với đau bụng và sốt. Hội chứng này sẽ mất đi sau khi ngừng truyền vancomycin vào phúc mạc..
Kê toa vancomycin trong trường hợp chưa có bằng chứng về nhiễm khuẩn, nghi ngờ nhiễm khuẩn hoặc với mục đích phòng bệnh không mang lại lợi ích cho bệnh nhân mà còn làm tăng nguy cơ gây phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.
Sản phẩm này có chứa ít hơn 1 mmol natrị (23mg)/ lọ, về cơ bản coi như “không có natri”.
Thông tin cho bệnh nhân
Bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng các thuốc kháng sinh bao gồm vancomycin chi được sử dụng để điều trị nhiễm khuẩn. Chúng không được dùng để điều trị nhiễm virus (v.d.., cảm thông thường). Khi vancomycin được kê đơn để điều trị nhiễm khuẩn, nên thông báo cho bệnh nhân biết mặc đủ bệnh nhân sẽ cảm thấy khỏe sớm hơn liệu trình điều trị, nhưng vẫn phải dùng thuốc đến hết liệu trình điều trị, Bỏ liều hoặc không hoàn thành liệu trình điều trị có thể (1) làm giảm hiệu quả điều trị ngay lập tức; (2) tăng nguy cơ kháng thuốc và không thể điều trị bằng vancomycin hay kháng sinh khác nữa.
Tiêu chảy thường xuất hiện do sử dụng thuốc kháng sinh, thường tự khỏi khi ngừng sử dụng kháng sinh. Đôi khi, sau khi bắt đầu điều trị với kháng sinh, bệnh nhân có thể đi phân lỏng và có máu (có hoặc không triệu chứng đau dạ dày và sốt), thậm chí sau hai tháng hoặc lâu hơn sau khi dùng liều kháng sinh cuối cùng. Nếu điều này sảy ra, bệnh nhân gặp bác sĩ sớm nhất có thể.
Bệnh nhân nhi:
Đối với bệnh nhi, cần xác định nồng độ vancomycin mong muốn đưa vào trong huyết thanh.
Dùng đồng thời vancomycin và các thuốc gây mê có thể thể gây phát ban và dị ứng như đỏ bừng.
Bệnh nhân lớn tuổi.
Mức lọc cầu thận giảm tự nhiên do độ tuổi cao có thể làm tăng nồng độ vancomycin trong huyết thanh nếu không điều chỉnh liều. Liều vancomycin nên được điều chỉnh ở bệnh nhân cao tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B (đường uống)
Thời kỳ mang thai:
Mức độ C – Những nghiên cứu về khả năng sinh sản của động vật chưa được thực hiện với vancomycin. Chưa được biết vancomycin có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Trong nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tiềm năng gây độc tính trên tai và thận của vancomycin ở trẻ sơ sinh được đánh giá khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai nhiễm khuẩn tụ cầu nghiêm trọng kết hợp với lạm dụng thuốc truyền tĩnh mạch. Vancomycin được tìm thấy trong máu dây rốn. Không bị điếc hoặc độc trên thận đo vancomycin. Trẻ sơ sinh có mẹ dùng vancomycin trong quy thứ ba từng bị điếc mà không không phải do sử dụng vancomycin. Vì số lượng bệnh nhân trong nghiên cứu này còn hạn chế và vancomycin chỉ được dùng trong quý thứ hai và thứ ba, nên chưa biết vancomycin có gây nguy hiểm cho thai nhi hay không. Vancomycin chỉ được sử dụng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết,
Thời kỳ cho con bú:
Vancomycin bài tiết qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng vancomycin cho phụ nữ đang cho con bú, Vì có khả năng gây ra các phản ứng phụ nên cần quyết định ngưng cho con bú hay ngưng dùng thuốc tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Biến chứng do truyền: Trong hoặc ngay sau khi truyền nhanh vancomycin, bệnh nhân có thể bị sốc phản vệ, bao gồm hạ huyết áp, thở khò khè, khó thở, mề đay hoặc ngứa. Truyền nhanh có thể gây phát ban phần trên cơ thể (“cổ đỏ”) hoặc đau và co thắt cơ ngực và lưng. Những phản ứng này thường hết trong vòng 20 phút nhưng cũng có thể kéo dài nhiều giờ. Các biến chứng này hiếm khi say ra nếu vancomycin được truyền chậm ít nhất 60 phút. Trong những nghiên cứu trên trên người tình nguyện bình thường, các biến chứng liên quan đến truyền dịch không sảy ra khi vancomycin được truyền với tốc độ < 10 mg/phút.
Độc tính trên thận.
Suy thận được báo cáo là hiếm gặp, được biểu hiện chủ yếu bằng sự tăng nồng độ creatinin hoặc BUN trong huyết thanh, đặc biệt là ở các bệnh nhân sử dụng liều lớn. Hiếm khi xảy ra các trường hợp viêm thận kẽ. Đa số các trường hợp này xảy ra ở những bệnh nhân được dùng đồng thời với aminoglyeoside hoặc những người có rối loạn chức năng thận từ trước. Đa số bệnh nhân sẽ hết tăng ure máu khi ngưng sử dụng vancomycin.
Tiêu hóa: Khởi phát triệu chứng viêm đại tràng giả mạc có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị kháng sinh. C.difficile sản xuất độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Độc tố cao của chủng C C.difficile làm tăng tỉ lệ gây bệnh và tỉ lệ tử vong, khi các bệnh nhiễm khuẩn này có thể không đáp ứng với kháng sinh và có thể được chỉ định cắt bỏ ruột kết. CDAD phải được đánh giá ở tất cả các bệnh nhân có biểu biện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Cần thận xem xét tiền sử dùng thuốc khi xảy ra CDAD sau hơn hai tháng sử dụng thuốc kháng sinh.
Nếu nghi ngờ hoặc đã xác định bị CDAD, có thể cân nhắc ngừng thuốc nếu kháng sinh đang dùng không thể chống lại C.difficile. Cần bù đủ nước và điện giải, bổ sung protein, kháng sinh điều trị C.difficile và có thể chỉ định phẫu thuật.
Rối loạn về máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu trung tính có hồi phục, thường bắt đầu từ một tuần hoặc hơn sau khi bắt đầu tiêm tĩnh mạch hoặc sau khi tổng liều hơn 25g. Giảm bạch cầu trung tính hồi phục nhanh chóng khi ngưng vancomycin. Giảm tiểu cầu hiếm khi được báo cáo. Giảm bạch cầu hạt có hồi phục (ít hơn 500 bạch cầu hạt/ mm 3) hiếm khi được báo cáo, mặc dù vậy mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập.
Rối loạn da và mô dưới đa: tăng bạch cầu ái toan, phát ban (bao gồm viêm da tróc vảy). Vancomycin có liên quan với bệnh da bọng nước do thuốc, hội chứng Stevens-Iohnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc và bệnh da bọng nước IgA thành dải. Nếu nghi ngờ bệnh da bọng nước, nên ngưng thuốc và cần phải tiến hành đánh giá chuyên khoa da liễu. Các trường hợp phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và tổn thương nội tạng (hội chứng DRESS) đã được báo cáo.
Rối loạn tai và mê đạo: Nghe kém liên quan với dùng vancomycin tiêm tĩnh mạch đã được báo cáo và có thể thoáng qua hoặc vĩnh viễn. Ù tai có thể đi trước cho sự khởi phát của bệnh điếc và cần phải ngưng vancomycin. Độc tính trên tai hầu như có thể xảy ra ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thận, mất thính lực trước đó hoặc điều trị đồng thời với những thuốc gây độc tai. Hoa mắt và chóng mặt hiếm khi được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Để giảm thiểu nguy cơ xảy ra hội chứng “người đỏ” cần truyền thuốc chậm trong khoảng 60 phút. Dùng thuốc kháng histamin trước khi truyền vancomycin làm giảm bớt nguy cơ của các phản ứng này. Nếu bị tụt huyết áp nặng, cần sử dụng thuốc kháng histamin, corticosteroid, truyền dịch.
Độc tính trên thính giác thường được bắt đầu bằng ù tai. Do vậy phải ngừng thuốc ngay nếu thấy dấu hiệu này.
Các trường hợp viêm đại tràng nhẹ sẽ tự hết khi ngừng thuốc. Tuy nhiên các trường hợp nặng cần truyền dịch, điện giải, bổ sung protein và có thể cần dùng kháng sinh thích hợp (ví dụ metronidazol)
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời vancomycin với các thuốc gây mê có thể gây ban đỏ, dị ứng như đỏ ửng và phản ứng quá mẫn.
Dùng đồng thời và/hoặc nối tiếp với các thuốc tác dụng toàn thân hay tại chỗ khác có nguy cơ gây độc thần kinh và/hoặc thị giác như amphotericin B, aminoglycosides, bacitracin, polymyxin B, colistin, viomycin, hoặc cisplatin cần phải được theo đõi chặt chẽ.
Vancomycin làm tăng tác dụng phong bế thần kinh cơ khi sử dụng đồng thời với thuốc giãn cơ suxamethonium hoặc vecuronium.
Dùng đồng thời vancomycin và thuốc lợi tiểu quai làm tăng độc tính trên tai. Cần thận trọng khi dùng đồng thời vancomycin với furosemide, vì có thể furosemide, dùng một mình hoặc kết hợp với theophylline, làm giảm nồng độ vancomycin trong huyết thanh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị nâng đỡ cùng với duy trì mức lọc cầu thận. Vancomycin được loại bỏ bằng cách thẩm phân máu; tuy nhiên, lọc máu và phương pháp loại bỏ chất đọc khỏi cơ thể với resin polysulphonic có hiệu quả hạn chế.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Vancomycin là một kháng sinh glycopeptid vòng 3, dẫn xuất của Amycolafopsis orientalis (trước đây Nocardia orientalis), có công thức phân tử C66H75C12N9O24. HCI. Khối lượng phân tử là 1485.74.
Vancomycin tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương. Thuốc không có tác dụng in vitro đối với các vi khuẩn Gram âm, trực khuẩn, nấm. Nó có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Ngoài ra còn có bằng chứng cho thấy Vancomycin làm thay đổi tính thấm màng tế bào và ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp acid ribonueleic của vi khuẩn. Không có đề kháng chéo giữa vancomycin và các kháng sinh khác.
Vi sinh vật
Tác dụng diệt khuẩn chủ yếu của vancomycin là do ức chế quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Ngoài ra vancomycin còn tác dụng trên tính thấm của màng tế bào và quá trình tổng hợp RNA của vi khuẩn. Không có đề kháng chéo giữa vancomycin và các kháng sinh khác.
Vancomycin không có tác dụng in vitro đối với các vi khuẩn Gram âm, trực khuẩn và nấm.
Tính hiệp lực
Việc phối hợp vancomycin và một aminoglycoside có tác dụng hiệp đồng in vitro chống lại nhiều chủng vi khuẩn Staphyllococcus aureus, Streptococcus bovis, enterococci, và Streptococci nhém viridans.
Vancomycin đã được chứng minh là có tác dụng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn dưới đây, ở in vitro và cả lâm sàng:
Vi khuẩn gram dương hiếu khí.
Diphtheroids
Enterococci (như. Enterococcus faecalis)
Staphylococci, bao gồm Staphylococcus aureus và Staphylococcus epidermidis (bao gồm cac ching khang methicilin). Streptococcus bovis Streptococi nhóm Viridans.
Theo các dữ liệu in vitro có sẵn, nhưng các dấu hiệu trên lâm sàng chưa rõ ràng:
MIC. in vitro của vancomycin là 1 mcg/mL hoặc ít hơn có tác dụng với hầu hết ( >90%) chủng streptococci được liệt kê dưới đây và MIC là 4 mcg/mL hoặc ít hơn có tác dụng với hầu hết (90%) các vi khuẩn khác được liệt kê, tuy nhiên, tính an toàn và hiệu qua của vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn trên lâm sàng do các vi khuẩn chưa được xác định trong các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát tốt.
Vi khuẩn gram dương hiếu khí.
Listeria monocytogenes
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae (bao gồm các chủng kháng penicillin)
Streptococcus agalactiae
Vi khuẩn gram dương kỵ khí.
Actinomyces species
Lactobacillus species
Cơ chế tác dụng:
Vancomycin có tác dụng diệt khuấn thông qua ức chế quá trình sinh tổng hợp vỏ tế bào vi khuấn bằng cách gắn với nhóm carboxyl ở các tiếu đơn vị peptid chứa D-alanyl-D-alanin tự do, từ đó ức chế peptidoglycan polymerase và phản ứng transpeptid. Vancomycin còn tác động đến tính thấm màng tế bào và ức chế quá trình tổng hợp RNA của vi khuấn. Do vị trí tác dụng khác nhau, không xảy ra kháng chéo của vi khuấn giữa các kháng sinh beta-lactam và vancomycin.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Vancomycin được hấp thu kém qua đường uống, thuốc được tiêm tĩnh mạch đề điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn toàn thân. Gây đau khi tiêm bắp.
Với những người có chức năng thận bình thường, khi truyền tĩnh mạch liều 1g vancomycin (15 mg/kg) truyền hơn 60 phút, tạo ra nồng độ trung bình trong huyết tương ở mức xấp xỉ 63 mcg/mL ngay sau khi truyền xong, và sau 2 giờ nồng độ thuốc trung bình trong huyết tương xấp xỉ 23 mcg/mL, và xâp xỉ 8 mcg/mL sau 11 giờ. Trong khi đó với liều truyền tĩnh mạch 500 mg truyền trên 30 phút tạo ra một nồng độ trung bình trong huyết tương khoảng 49 mcg/mL ngay sau khi truyền xong, sau hai giờ nồng độ thuốc trong huyết tương khoang 19 mcg/mL, sau sáu giờ là 10 mcg/ mL.
Nồng độ thuốc trong huyết tương ở những bệnh nhân dùng đa liều tương tự như những bệnh nhân dùng liều duy nhất.
Thời gian bán thải trung bình của vancomycin trong huyết tương là khoảng 4-6 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Trong 24 giờ đầu, khoảng 75% liều vancomycin được bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận. Độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 0,058 L/kg/giờ. và độ thanh thải trung bình của thận khoảng 0,048 L/kg/giờ. Rối loạn chức năng thận làm giảm độ thanh thải vancomycin. Ở những bệnh nhân suy thận nặng, thời gian bán thải trung bình là 7,5 ngày. Hệ số phân bố từ 0,3 tới 0,43 L/kg. Chuyển hóa của thuốc là không rõ ràng.
Khoảng 60% liều vancomycin trong màng bụng khi dùng qua đường thẩm phân phúc mạc được hấp thu vào cơ thể sau sáu giờ. Khi tiêm vancomycin vào phúc mạc với liều 30 mg/kg đạt nồng độ trong huyết thanh khoảng 10 mg/l.
Tuy nhiên, mức độ an toàn và hiệu quả của việc sử dụng vancomycin đường phúc mạc chưa được đánh giá và kiểm soát tốt trong thử nghiệm.
Độ thanh thải toàn thân và thận của vancomycin có thể giảm ở người cao tuổi.
Khoảng 55% vancomycin kết hợp với protein huyết thanh được đo bằng phương pháp siêu lọc ở thời điểm nồng độ vancomycin trong huyết thanh từ 10 đến 100 mcg/mL. Sau khi sử dụng vancornycin đường tĩnh mạch, nổng độ ức chế vi khuẩn đạt được trong màng phổi, màng tim, màng bụng, và hoạt dịch; trong nước tiểu và trong mô tiểu nhĩ. Vancomycin thực tế không qua màng não bình thường để vào trong dịch não tủy; nhưng khi màng não bị viêm, sẽ xảy ra sự thấm vào dịch não tủy.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch vancomycin cé pH thấp và có thể không ổn định về mặt vật lý và hóa học khi nó được pha với những chất khác.
Hỗn hợp dung dịch kháng sinh vancomycin và beta-lactam được chứng minh là tương kỵ vật lý. Khả năng tạo tủa tăng khi nồng độ vancomycin cao. Khuyến cáo nên làm sạch dây truyền dịch giữa các lần sử dụng các kháng sinh. Cũng cần phải pha loãng nồng độ vancomycin đến 5 mg/ml hoặc ít hơn.
Mặc dù tiêm vào trong mắt là đường dùng không được chấp nhận đối với vancomycin, nhưng hiện tượng kết tủa đã được báo cáo sau khi tiêm vancomycin và ceftazidime vào trong mắt để điều trị nhiễm trùng nội nhãn sử bơm tiêm và kim tiêm khác nhau. Các kết tủa sẽ được hòa tan từ từ, với khoang thủy tinh thể trong hoàn toàn sau hơn 2 tháng và cải thiện thị lực đáng kể.
Trước khi sử dụng thuốc, phải kiểm tra sự hiện điện của các tiểu phân nhìn thấy bằng mắt, và sự đôi màu trước khi tiêm thuốc.
Lưu ý: Vancomycin tương hợp với dịch truyền Dextrose 5% và Natri clorid 0,9%.
6.3. Bảo quản:
Dung dịch sau khi pha: 2 ngày sau khi pha với nước pha tiêm khi bảo quản ở nhiệt độ 25°C và 14 ngày sau khi pha với nước pha tiêm khi bảo quản ở nhiệt độ 2-8°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
