Piperacillin

Thuốc Piperacillin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Piperacillin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Piperacillin

Phân loại: Thuốc kháng sinh beta-lactam, phân nhóm Ureido-penicillins

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CA12.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generics : Pidisai Inj., Piperacillin Minh Dân, Piperacillin Imexpharm, Piperacillin Panpharma, Piperacilin VCP; Viciperan

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm: Lọ chứa piperacilin natri tương ứng 1 g, 2 g, 4 g piperacilin; 1 g chế phẩm chứa 1,85 mmol (42,6 mg) natri.

Thuốc tham khảo:

*PIPERACILIN 1g*
Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa:
Piperacillin natri	………………………….	1000 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn máu, nhiễm khuẩn đường hô hấp cấp và mạn, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường mật, bệnh lậu không biến chứng do cầu khuẩn lậu nhạy cảm penicilin và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt do Pseudomonas. Trường hợp nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas hoặc người bệnh có giảm bạch cầu trung tính, phải phối hợp piperacilin với aminoglycosid để điều trị.

Nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ổ bụng, tử cung.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Piperacilin được tiêm dưới dạng muối natri. Liều lượng được tính theo piperacilin; 1,04 g piperacilin natri tương đương khoảng 1 g piperacilin. Phải giảm liều khi có suy thận. Thuốc có thể tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 – 5 phút, tiêm truyền tĩnh mạch từ 20 – 40 phút, hoặc tiêm bắp sâu. Không được tiêm bắp một lần quá 2 g (đối với người lớn) hoặc quá 0,5 g (đối với trẻ em).

Tiêm tĩnh mạch: Mỗi gam piperacilin pha ít nhất vào 5 ml nước cất để tiêm.

Tiêm truyền tĩnh mạch: Mỗi gam bột pha với ít nhất 5 ml nước cất, rồi pha loãng với dịch truyền thành 50 ml để truyền trong vòng 20 – 40 phút.

Tiêm bắp sâu: Mỗi gam bột pha với 2 ml nước cất hoặc dung dịch lidocain 0,5 – 1% ( không có epinephrin) để đạt được nồng độ 1 g/2,5 ml.

Dịch pha loãng thích hợp để pha thuốc: Dung dịch glucose 5%; natri clorid 0,9%; dung dịch Ringer lactat; dung dịch glucose 5% và natri clorid 0,9%; dextran 6% trong dung dịch natri clorid 0,9%; glucose 30%; mannitol 20%; nước cất pha tiêm.

Thuốc phải được pha ngay trước khi dùng, dung dịch còn lại sau khi dùng phải bỏ đi. Tuy nhiên, dung dịch thuốc đã pha vẫn ổn định về mặt hóa học ít nhất trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 48 giờ ở 4^oC.

Liều dùng:

Người lớn (chức năng thận bình thường)

Tiêm tĩnh mạch 200 – 300 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 6 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nguy hiểm đến tính mạng nghi do Pseudomonas hoặc Klebsiellagây ra, liều hàng ngày không dưới 16 g và khoảng cách các liều điều trị là 4 – 6 giờ, và tiêm tĩnh mạch.

Liều một ngày tối đa thường dùng 24 g (tiêm tĩnh mạch), tuy có thể vượt hơn.

Ðối với nhiễm khuẩn huyết do Pseudomonas aeruginosa: Tiêm tĩnh mạch gentamicin 4 – 5 mg/kg thể trọng/24 giờ, hoặc chia làm 2 lần (cách nhau 12 giờ) hoặc tiêm một liều duy nhất, phối hợp với piperacilin 3 g, tiêm tĩnh mạch cách nhau 4 giờ (Nếu người bệnh dị ứng với piperacilin, thì tiêm tĩnh mạch ceftazidim 2 g, cứ 8 giờ một lần). Thời gian điều trị là 2 – 6 tuần, tùy thuộc vào vị trí nhiễm khuẩn.

Ðối với người bệnh có sốt và giảm bạch cầu đa nhân trung tính, cần điều trị theo kinh nghiệm bằng kháng sinh phổ rộng nhằm chống trực khuẩn Gram âm vàPseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh): Tiêm tĩnh mạch piperacilin 4 g, cứ 6 giờ một lần, phối hợp với gentamicin 4 – 5 mg/kg thể trọng/24 giờ, tiêm một lần hoặc chia 2 lần tiêm cách nhau 12 giờ.

Phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Dùng liều 2 g ngay trước khi phẫu thuật, sau đó dùng ít nhất hai liều nữa, mỗi liều 2 g cách nhau 6 hoặc 8 giờ; trong vòng 24 giờ của ca phẫu thuật.

Trẻ em (chức năng thận bình thường)

Trẻ em từ 1 tháng tuổi đến 12 tuổi: Liều thường dùng là: 200 – 300 mg/kg thể trọng/24 giờ. Chia liều cách nhau 4 – 6 giờ.

Trẻ sơ sinh (từ 0 đến 1 tháng tuổi) thì điều chỉnh liều như sau:

Trọng lượng cơ thể dưới 2000 g, dùng 50 mg/kg cơ thể/8 giờ.

Trọng lượng cơ thể trên 2000 g, dùng 50 mg/kg cơ thể/8 giờ nếu trẻ nhỏ hơn 7 ngày tuổi; 75 mg/kg cơ thể/8 giờ nếu trẻ trên 7 ngày tuổi.

Người lớn có suy giảm chức năng thận (người nặng 70 kg), điều chỉnh liều tương ứng như sau:

Hệ số thanh thải creatinin là 41 – 80 ml/phút, dùng liều 4 g/8 giờ.

Hệ số thanh thải creatinin là 21 – 40 ml/phút, dùng liều 4 g/12 giờ.

Hệ số thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút, dùng liều 4 g/24 giờ.

Người bệnh chạy thận nhân tạo: Tối đa 2 g, cách nhau 8 giờ 1 lần; ngay sau lọc máu, dùng 1 g.

Trẻ em có suy giảm chức năng thận: Liều và khoảng cách tiêm tùy thuộc nồng độ thuốc ở huyết tương. Trẻ bị nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu: 100 – 150 mg/kg/24 giờ, tiêm tĩnh mạch..

4.3. Chống chỉ định:

Người quá mẫn với nhóm penicilin và/hoặc với các cephalosporin, thuốc ức chế beta-lactamase.

4.4 Thận trọng:

Dùng thận trọng với người bệnh bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn, và người thiểu năng thận.

Trường hợp có ỉa chảy nặng, kéo dài, hãy nghĩ đến viêm ruột màng giả do kháng sinh gây ra, có thể điều trị bằng metronidazol.

Cần chú ý lượng natri trong những liều điều trị của thuốc đối với người bệnh có tích lũy natri và nước, đặc biệt khi dùng liều cao.

Thận trọng về liều lượng và cách dùng ở trẻ sơ sinh, trẻ em.

Chảy máu có thể gặp ở người điều trị bằng kháng sinh beta lactam; thường hay xảy ra ở người suy thận. Nếu có chảy máu do kháng sinh, phải ngừng thuốc và điều trị thích hợp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Piperacilin dùng được cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Piperacilin bài tiết ở nồng độ thấp vào sữa, người mẹ dùng thuốc vẫn có thể tiếp tục cho con bú..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

ADR của piperacilin thường nhẹ tới vừa và nhất thời, thường xảy ra vào khoảng < 10% người bệnh dùng piperacilin; < 3% người bệnh phải ngừng thuốc vì ADR.

ADR phổ biến nhất là ở đường tiêu hóa, đau đầu và phản ứng ở da.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Phản ứng dị ứng phát ban ở da, sốt; đau và ban đỏ sau khi tiêm bắp.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

Tuần hoàn: Viêm tắc tĩnh mạch.

Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.

Gan: Tăng transaminase có hồi phục.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Giảm bạch cầu đa nhân trung tính nhất thời, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Sốc phản vệ.

Tiêu hóa: Viêm ruột màng giả (chữa bằng metronidazol).

Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, mày đay.

Tiết niệu: Viêm thận kẽ.

Người bệnh xơ nang, dùng piperacilin thường hay có các phản ứng ở da và sốt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần biết các phản ứng quá mẫn trước đây của người bệnh đối với penicilin, cephalosporin và các tác nhân gây dị ứng khác. Nếu có dị ứng nặng trong khi điều trị phải ngừng thuốc; dùng adrenalin và các biện pháp khấn cấp điều trị sốc phản vệ.

Có thể giảm đau ở chỗ tiêm bằng cách pha bột tiêm với dung dịch lidocain 0,5 – 1%.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Piperacilin tác dụng hiệp đồng với các aminoglycosid, nhưng hai loại thuốc này phải tiêm riêng.

Piperacilin có thể dùng phối hợp với các penicilin kháng beta – lactamase, nhưng không được dùng phối hợp với cefoxitin để điều trị nhiễm khuẩn do Pseudomonas.

Piperacilin kéo dài tác dụng của vecuronium, cần thận trọng khi dùng piperacilin phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật có dùng vecuronium và các chất phong bế thần kinh – cơ tương tự.

Piperacilin dùng cùng với metronidazol cần phải tiêm và uống riêng, không trộn thuốc.

Các loại penicilin có thể làm giảm bài tiết methotrexat.

4.9 Quá liều và xử trí:

Liều một ngày 24 g cho người lớn không gây tác dụng có hại. Biểu hiện quá liều thường là kích thích vận động hoặc co giật. Dùng các thuốc chống co giật như diazepam, barbiturat.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Piperacilin có tác dụng kháng khuẩn tương tự carbenicilin và ticarcilin nhưng có tác dụng kháng khuẩn rộng hơn đối với vi khuẩn Gram âm, bao gồm Klebsiella pneumonia. Nói chung piperacilin có hoạt tính in vitro lớn hơn, đặc biệt kháng Pseudomonas aeruginosa và Enterobacter, kháng vi khuẩn Gram dương Enterococcus faecalis và có thể kháng Bacteroides fragilis. Tuy vậy, có hiệu ứng chất cấy nghĩa là nồng độ ức chế tối thiểu của piperacilin tăng cùng với số lượng vi khuẩn được cấy.

Trong số các cầu khuẩn Gram dương rất nhạy cảm với piperacilin, có Streptococcus, Enterococcus, cầu khuẩn kỵ khí, Clostridium perfringens, các tụ cầu sinh penicilinase kháng thuốc. Trong số vi khuẩn ưa khí Gram âm nhạy cảm tốt với piperacilin, có E. coli, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Pseudomonas, chủng Citrobacter spp., Serratia, Enterobacter spp., Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae không sinh beta-lactamase, Gonococcus và Meningococcus. Trong số các vi khuẩn nhạy cảm vừa hoặc tốt, có Acinetobacter, Klebsiella, Bacteroides và Fusobacterium spp..

Piperacilin dễ bị giảm tác dụng do các beta-lactamase. Kháng piperacilin có thể do beta-lactamase và sự thay đổi ở nhiễm sắc thể làm giảm dần tác dụng của piperacilin. Do đó, phối hợp piperacilin với một chất ức chế beta-lactamase (tazobactam) làm tăng tác dụng của piperacilin. Piperacilin phối hợp với tazobactam có tác dụng đối với các vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram âm và Gram dương, kể cả các vi khuẩn sinh beta-lactamase kháng piperacilin.

Bacteroides thetaiotamicron và các chủng Pseudomonas trừ P. aeruginosa thường nhạy cảm trung bình với piperacilin + tazobactam. Tuy nhiên, tác dụng chống Enterococcus và Pseudomonas của piperacilin + tazobactam và của piperacilin đơn độc như nhau.

Tụ cầu kháng methicilin, Xanthamonas maltophilia và Chlamydia trachomatis không nhạy cảm với piperacilin + tazobactam.

Sự kháng thuốc đã thể hiện trên Pseudomonas aeruginosa trong quá trình điều trị với piperacilin, đặc biệt khi sử dụng đơn độc. Có thể có một số kháng chéo với các penicilin kháng Pseudomonas khác. Piperacilin phối hợp với aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng tốt, cần cho người bệnh nặng, nhưng phải tiêm riêng rẽ vì có tương kỵ. Tác dụng hiệp đồng khi phối hợp piperacilin + tazobactam với aminoglycosid được ứng dụng trong điều trị nhiễm P. aeruginosa đa kháng.

Cơ chế tác dụng:

Piperacilin là một ureidopenicilin phổ rộng, có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Piperacilin không được hấp thu qua đường tiêu hóa, nên phải tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nồng độ thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 2 g, 4 g, 6 g tương ứng như sau: Sau 0 – 30 phút đạt nồng độ từ 300 – 70 microgam/ml; 400 – 110 microgam/ml; 770 – 320 microgam/ml. Sau 2 – 6 giờ còn 20 – 2 microgam/ml; 35 – 5 microgam/ml; 90 – 8 microgam/ml.

Phân bố: Sau khi tiêm bắp liều 2 g, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt 30 – 40 microgam/ml trong vòng 30 – 50 phút. Dược động học của piperacilin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Thuốc phân bố tốt vào các mô, kể cả mô xương, dịch mật, tuần hoàn thai nhi, dịch não tủy khi viêm màng não và một lượng nhỏ vào sữa. Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 giờ; ở trẻ sơ sinh thì dài hơn. ở người bệnh suy thận nặng, nửa đời trong huyết tương tăng gấp 3 lần; suy thận giai đoạn cuối: từ 4 – 6 giờ; vừa suy gan vừa suy thận, nửa đời trong huyết tương dài hơn nhiều. Khoảng 20% piperacilin trong máu liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ: Piperacilin bài tiết khoảng 60 – 80% qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 24 giờ, đạt nồng độ cao; 20% qua dịch mật dưới dạng không đổi, cũng có nồng độ cao. Liều tiêm tĩnh mạch 1 g có thể cho nồng độ ở dịch mật tới 1 600 microgam/ml; liều tiêm bắp 2 g có thể cho nồng độ ở nước tiểu trên 10 000 microgam/ml. ở người bệnh có chức năng thận suy giảm, tốc độ đao thải thuốc chậm hơn so với người bệnh thận bình thường. Piperacilin được loại bỏ bằng thẩm phân máu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Không có.

6.2. Tương kỵ :

Không trộn piperacilin trong cùng một dung dịch với aminoglycosid hoặc với metronidazol tiêm hoặc với dung dịch chỉ chứa natribicarbonat.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản piperacilin ở nơi khô ráo, nhiệt độ phòng. Dung dịch tiêm piperacilin bền về mặt hóa học trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng (20 – 25 ^oC) hoặc trong 48 giờ ở 4 ^oC. Bất kỳ dung dịch nào đã dùng đều phải bỏ. Không để đông lạnh dung dịch.

6.4. Thông tin khác :