Thuốc Palonosetron là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Palonosetron (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Palonosetron
Phân loại: Thuốc chống nôn, đối kháng thụ thể 5-HT3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A04AA05.
Brand name: Aloxi
Generic : Palonosetron, Emecad, Paloxiron, Zoralon, Palonosetron Bidiphar , Palono-BFS, Palset, Sendatron, Accord Palonosetron, Palonosetron Hydrochloride inj, Palohalt, Palnos
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1 mg, 2 mg.
Viên nang 500mcg.
Dung dịch tiêm 0.25 mg/5 mL
Thuốc tham khảo:
| PALONOSETRON 0,25mg/5ml | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm 5ml có chứa: | ||
| Palonosetron | …………………………. | 0,25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Buồn nôn và nôn do hóa trị liệu:
Palonosetron được chỉ định cho:
Hóa trị liệu ung thư gây nôn trung bình – phòng ngừa buồn nôn, nôn cấp tính và nôn muộn ở chu kỳ đầu tiên hoặc lặp lại.
Hóa trị liệu ung thư gây nôn cao – phòng ngừa buồn nôn, nôn cấp tính và nôn muộn ở chu kỳ đầu tiên hoặc lặp lại.
Buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ở trẻ em từ 1 tháng đến dưới 17 tuổi
Palonosetron được chỉ định để phòng ngừa buồn nôn và nôn cấp tính ở chu kỳ đầu tiên hoặc lặp lại của liệu pháp hóa trị liệu gây nôn, kể cả hóa trị liệu gây nôn cao.
Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật ở người lớn
Palonosetron được chỉ định cho:
Phòng ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật (PONV) trong 24 giờ sau phẫu thuật. Hiệu quả sau 24 giờ chưa được chứng minh.
Cũng như các thuốc chống nôn khác, phòng ngừa thường xuyên không được khuyến cáo ở bệnh nhân ít có khả năng bị nôn và/ hoặc buồn nôn sau phẫu thuật. Ở bệnh nhân mà buồn nôn và nôn cần phải tránh trong thời gian sau phẫu thuật, Palonosetron được khuyến cáo sử dụng thậm chí khi tỷ lệ buồn nôn và/ hoặc nôn thấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch tiêm Palonosetron 0,25mg/5ml được sử dụng để tiêm truyền tĩnh mạch ngay.
Không nên phối hợp Palonosetron 0,25mg/5ml với các thuốc khác.
Xả dây truyền bằng nước muối sinh lý trước và sau khi sử dụng Palonosetron 0,25mg/5ml.
Bất kỳ khi nào có thể, cần kiểm tra bằng mắt thường xem có dị vật hay bất thường về màu sắc trước khi truyền hay không.
Viên uống: có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng:
Buồn nôn và nôn do hóa trị liệu:
| Tuổi | Liều (*) | Thời gian tiêm truyền |
| Người lớn | 0,25mg x 1 | Tiêm truyền tĩnh mạch trong ít nhất 30 giây; trước khi hóa trị khoảng 30 phút. |
| Trẻ em (từ 1 tháng đến dưới 17 tuổi) | 20 µg/kg (tối đa 1,5mg) x 1 | Tiêm truyền tĩnh mạch trong ít nhất 15 phút; trước khi hóa trị khoảng 30 phút. |
Đường uống:
Người lớn: 500 microgam palonosetron dùng đường uống khoảng một giờ trước khi bắt đầu hóa trị.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Palonosetron, các thuốc đối kháng chọn lọc 5-HT3 khác hoặc các thành phần khác của chế phẩm
4.4 Thận trọng:
Triệu chứng tắc nghẽn ruột bán cấp sau sử dụng.
Bệnh nhân đã bị loạn nhịp hay rối loạn chức năng dẫn truyền tim, đang điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp hay beta-blocker, suy gan/thận, có chế độ kiêng Natri (có 31.5mg Natri/9mg liều tối đa/ngày), cao tuổi.
Phụ nữ có thai: không sử dụng trừ trường hợp có yêu cầu bắt buộc trên lâm sàng, cho con bú: ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.
Trẻ em < 2 tuổi: không sử dụng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai; hoặc các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có một tác dụng phụ (ngoài tác động gây giảm khả năng sinh sản) nhưng không được xác nhận trong các nghiên cứu kiểm chứng ở phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ (và không có bằng chứng về nguy cơ trong các tháng sau). Chỉ dùng trong trường hợp hiệu quả vượt trội so với nguy cơ rủi ro (trường hợp nghén nặng hoặc dùng các thuốc khác không có tác dụng).
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên động vật đã thấy thuốc tiết được vào sữa, vì vậy cần tránh dùng cho người mẹ đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
TKTW Đau đầu , mệt mỏi ,sốt ,chóng mặt ,lo âu
Tiêu hóa: Táo bón ỉa chảy
Da liễu: Ngứa phát ban
Sinh dục – Tiết niệu: Rối loạn sinh dục ,bí tiểu tiện
Gan: ALT, AST tăng
Hô hấp: Tình trạng thiếu oxy
Phản ứng tại chỗ tiêm: Nóng, đỏ, đau
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt.
Tiêu hóa: Co cứng bụng, khô miệng.
Thần kinh – cơ – xương: Yếu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Quá mẫn, sốc phản vệ.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, loạn nhịp, hạ huyết áp.
TKTW: Đau đầu nhẹ, cơn động kinh.
Da: Nổi ban, ban xuất huyết.
Nội tiết: Giảm kali huyết.
Gan: Tăng nhất thời men gan (aminotransferase) và bilirubin trong huyết thanh.
Hô hấp: Co thắt phế quản, thở nông, thở khò khè.
Phản ứng khác: Đau ngực, nấc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ketoconazol (dạng tác dụng toàn thân): có thể làm tăng thời gian bán thải của Palonosetron .
Phenobarbital: có thể làm tăng tổng lượng thanh thải trong huyết tương của Palonosetron .
Palonosetron không gây cảm ứng hay ức chế hệ thống enzym đa hình cytocrom P450, nhưng chính nó lại bị chuyển hóa bởi nhiều enzym đa hình ở gan, trong đó có CYP3A4, CYP2D6, và CYP1A2. Vì vậy, các tác nhân gây cảm ứng hoặc ức chế hệ enzym này (như cyproteron, deferasirox, peginterferon alfa-2b, barbiturat, carbamazepin, dẫn chất rifampin, phenytoin, phenylbutazon, hoặc cimetidin, alopurinol, disulfiram, alfuzosin, artemether, ciprofloxacin,…) có thể làm thay đổi hệ số thanh thải và nửa đời của Palonosetron , tuy nhiên không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Palonosetron cũng có thể gây tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc sau: Apomorphin, dronedaron, pimozid, các chất làm kéo dài QT, quinin, tetrebenazin, thioridazin, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.
Do Palonosetron gây kéo dài QT của điện tâm đồ nên nói chung cần thận trọng khi dùng cùng các thuốc cũng gây kéo dài QT hoặc các thuốc gây độc cho tim như các anthracyclin. Tuy vậy cũng chưa thấy có tương tác nào đáng kể.
Nói chung, tránh dùng Palonosetron cùng với các thuốc sau: Apomorphin, artemether, dronedaron, lumefantrin, nilotinib, pimozid, quetiapin, quinin, tetrebenazin, thioridazin, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprasidon.
4.9 Quá liều và xử trí:
Điều trị: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Người bệnh cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Palonosetron là một chất đối kháng thụ thể 5-hydroxytryptamine 3 (5-HT 3 ) chọn lọc có ít hoặc không có ái lực đối với các thụ thể serotonin khác, bao gồm 5-HT 1 ; 5-HT 1A ; 5-HT 1B / C ; 5-HT 2 ; đối với α 1- , α 2- , hoặc β-adrenoreceptors; cho dopamine-D 2 ; hoặc cho histamine-H 1 ; benzodiazepin; độc tố picrotoxin hoặc opioid.
Cơ chế tác dụng:
Các thụ thể Serotonin thuộc loại 5-HT 3 nằm ở trên các đầu dây thần kinh ngoại vi và tập trung ở vùng kích hoạt chemoreceptor của vùng postrema. Trong hóa trị liệu gây nôn mửa, các tế bào enterochromaffin giải phóng serotonin, kích thích thụ thể 5-HT 3 . Điều này gây nôn mửa. Các nghiên cứu trên động vật chứng minh rằng, thuốc liên kết với các thụ thể 5-HT 3 , Palonosetron ngăn chặn sự kích thích serotonin và ngăn chặn phản ứng nôn sau các kích thích phát sinh trên.
5.2. Dược động học:
Thuốc uống palonosetron được hấp thụ tốt từ ruột và có khả dụng sinh học là 97%. Cmax huyết tương đạt được sau 5,1 ± 1,7 giờ, không ảnh hưởng bởi thức ăn, liên kết protein huyết tương là 62%. 40% chất được loại bỏ ở dạng không đổi, và 45-50% được chuyển hóa bởi men gan CYP2D6 , CYP3A4 và CYP1A2 . Hai chất chuyển hóa chính, N -oxide và dẫn xuất hydroxy , có ít hơn 1% hiệu ứng đối kháng palonosetron và thực tế không hoạt động.
Palonosetron và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu (80-93%) được loại bỏ qua thận. Nửa đời sinh học ở người khỏe mạnh là 37 ± 12 giờ, và 48 ± 19 giờ ở bệnh nhân ung thư.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Mannitol, Disodium edetat hydrat, Trinatri citrat dihydrat, Acid citric khan, NaOH, HCl, Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc .
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
