Thuốc Pyomezol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pyomezol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Pyomezol
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược Becamex
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| PYOMEZOL | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị và phòng tái phát loét dạ dày, loét tá tràng.
Điều trị và dự phòng loét dạ dày và thực quản do NSAIDs.
Phối hợp với kháng sinh hợp lý để diệt H.pylori ở bệnh nhân loét đường tiêu hóa.
Trào ngược thực quản – dạ dày.
Hội chứng Zollinger – Ellison
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc vào buổi sáng, uống nguyên viên với một cốc nước, không được nhai hoặc nghiền nát thuốc. Trong trường hợp bệnh nhân gặp khó khăn về nuốt, có thể hòa viên với dịch có tính acid nhẹ (nước nho hoặc nước táo), không hòa cùng với nước carbonic hóa, uống trong vòng 30 phút sau khi mở viên
Liều dùng:
Người lớn
Điều trị loét tá tràng: Liều khuyến cáo ở bệnh nhân loét tá tràng tiến triển là 20 mg/ lần/ ngày. Hầu hết các bệnh nhân lành bệnh trong vòng 2 tuần. Nếu chưa khỏi, điều trị bệnh nhân loét tá tràng đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 40 mg/ lần/ ngày và thường đạt hiệu quả trong 4 tuần.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng: Để phòng chống tái phát loét tá tràng ở bệnh nhân H. pylori âm tính hoặc khi không thể loại trừ H. pylori, liều khuyến cáo là 20 mg/ lần/ ngày. Ở một số bệnh nhân một liều hàng ngày là 10 mg có thể là đủ. Trong trường hợp điều trị thất bại, liều dùng có thể tăng đến 40 mg.
Điều trị loét dạ dày: Liều khuyến cáo là 20 mg/ lần/ ngày. Hầu hết các bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng 4 tuần. Nếu chưa khỏi, điều trị thêm 4 tuần nữa. Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 40 mg/ lần/ ngày và thường đạt hiệu quả trong vòng 8 tuần.
Phòng ngừa tái phát loét dạ dày: Để ngăn ngừa tái phát ở bệnh nhân loét dạ dày kém đáp ứng, liều khuyến cáo là 20 mg/ lần/ ngày. Nếu cần liều có thể tăng lên đến 40 mg/ lần/ ngày.
Diệt trừ H. pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng:
Kết hợp kháng sinh để diệt trừ H. pylori:
Omeprazol 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg x 2 lần/ ngày, trong một tuần.
Omeprazol 20 mg + clarithromycin 250 mg (hoặc 500 mg) + metronidazol 400 mg (hay 500 mg hoặc tinidazol 500 mg) x 2 lần/ ngày, trong một tuần.
Omeprazol 40 mg x 1 lần/ ngày kết hợp với amoxicillin 500 mg + metronidazol 400 mg (hay 500mg hoặc tinidazol 500 mg) x 3 lần/ ngày, trong một tuần.
Để điều trị loét dạ dày tá tràng liên quan NSAIDs: Liều khuyến cáo là 20 mg/ lần/ ngày. Hầu hết các bệnh nhân lành bệnh trong vòng 4 tuần. Nếu chưa khỏi, điều trị thêm 4 tuần nữa.
Phòng ngừa loét dạ dày tá tràng liên quan NSAIDs ở những bệnh nhân có nguy cơ: Để phòng chống viêm loét dạ dày tá tràng liên quan NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ (tuổi >60, tiền sử loét dạ dày và tá tràng, tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên) liều khuyến cáo là 20 mg/ lần/ ngày.
Điều trị trào ngược thực quản:
Liều khuyến cáo là 20 mg/ lần/ ngày, trong vòng 4 tuần. Nếu chưa khỏi, điều trị thêm 4 tuần nữa. Ở bệnh nhân viêm thực quản nặng, liều khuyến cáo là 40 mg/ lần/ ngày, dùng trong vòng 8 tuần. Quản lý lâu dài ở bệnh nhân đã chữa khỏi trào ngược thực quản: Liều khuyến cáo là 10 mg/ lần/ngày. Nếu cần, liều có thể tăng đến liều 20 – 40 mg/ lần/ ngày.
Điều trị triệu chứng trào ngược dạ dày – thực quản: Liều khuyến cáo là 20 mg/ ngày. Bệnh nhân có thể đáp ứng đầy đủ ở liều 10 mg/ ngày, do đó nên điều chỉnh liều theo cá nhân. Nếu không kiểmsoát triệu chứng sau 4 tuần điều trị với liều omeprazol 20 mg/ ngày, nên kiểm tra lại.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Liều dùng nên được điều chỉnh theo mỗi cá nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo là 60 mg/ ngày. Tất cả các bệnh nhân bị bệnh nặng và đáp ứng kém với các liệu pháp khác đã được kiểm soát hiệu quả và hơn 90% số bệnh nhân duy trì liều omeprazol 20 – 120mg/ ngày. Khi vượt quá liều 80 mg/ ngày, liều dùng nên được chia thành hai lần mỗi ngày. Nếu dùng liều cao thì không được ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm dần.
Trẻ em
Trẻ trên 1 tuổi và ≥10kg
Liều khuyến cáo như sau:
| Tuổi | Cân nặng | Liểu dùng |
| ≥ 1 tuổi | 10-20 kg | 10 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày một lần nếu cần |
| ≥ 2 tuổi | > 20 kg | 20 mg mỗi ngày một lán. có thể tăng lên 40 mg mỗi ngày một lán nếu cần |
Điều trị trào ngược thực quản: Thời gian điều trị là 4 – 8 tuần.Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong trào ngược dạ dày – thực quản: Thời gian điều trị là 2 – 4 tuần. Nếu triệu chứng không được kiểm soát sau 2 – 4 tuần, bệnh nhân cần được kiểm tra thêm
Trẻ trên 4 tuổi
Điều trị loét tá tràng do H. pylori: Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp, cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, khu vực và địa phương về khả năng đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thường là 7 ngày nhưng đôi khi lên đến 14 ngày) và sử dụng hợp lý các tác nhân kháng khuẩn. Việc điều trị cần được giám sát bởi chuyên gia.
Liều khuyến cáo như sau:
| Cân nặng | Liều dùng |
| 15-30 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg cân nặng và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| 31-40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| > 40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
Các đối tượng đặc biệt
Suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
Suy gan: Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, liều hàng ngày từ 10 – 20 mg.
Người cao tuổi: Điều chỉnh liều lượng là không cần thiết ở người cao tuổi
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với omeprazol, dẫn xuất benzimidazol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không phối hợp với nelfinavir.
4.4 Thận trọng:
Trước khi cho người bị loét dạ dày tá tràng dùng omeprazol, phải loại trừ khả năng bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán).
Sử dụng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton không được khuyến cáo. Nếu bắt buộc phải kết hợp của atazanavir với một thuốc ức chế bơm proton, phải theo dõi lâm sàng chặt chẽ trong phối hợp với sự tăng liều atazanavir đến 400 mg và ritonavir 100 mg; omeprazol không được vượt quá 20 mg.
Giảm hấp thu vitamin B12: Omeprazol cũng như các loại thuốc kháng acid khác có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12. Điều này cần được xem xét ở những bệnh nhân giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài.
Omeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, nên lưu ý khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Một tương tác được quan sát giữa clopidogrel và omeprazol nhưng không có sự chắc chắn về liên quan lâm sàng của tương tác này. Để đề phòng, không khuyến cáo sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Nguy cơ giảm magnesi máu: giảm magnesi máu nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như omeprazol trong ít nhất 3 tháng và nhiều trường hợp trong 1 năm. Biểu hiện nghiêm trọng của giảm magnesi máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng thường khởi đầu không rõ và bị bỏ qua. Ở phần lớn bệnh nhân, giảm magnesi máu được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngưng PPI. Đối với bệnh nhân sẽ điều trị kéo dài hoặc dùng PPI với digoxin hay các thuốc có thể gây giảm magnesi máu (thuốc lợi tiểu), các chuyên gia y tế nên đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị PPI
Nguy cơ viêm thận kẽ cấp tính.
Nguy cơ gãy xương: Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt là nếu dùng liều cao và thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác. Nghiên cứu quan sát cho thấy rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương 10 – 40%. Bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương nên được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện tại và cần phải bổ sung đầy đủ vitamin D và canxi.
Lupus ban đỏ ở da bán cấp (SCLE): Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở các khu vực tiếp xúc ánh nắng của da, và nếu đi kèm với đau khớp, bệnh nhân nên thông báo kịp thời với bác sĩ. SCLE sau khi điều trị với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ SCLE với thuốc ức chế bơm proton khác.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Tăng mức Chromogranin A (CgA) có thể ảnh hưởng đến sự kiểm tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự tác động này, nên dừng việc điều trị bằng omeprazol ít nhất là 5 ngày trước khi đo CgA.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella, Campylobacter, C. difficle
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc tàu xe, tuy nhiên phản ứng phụ như chóng mặt rối loạn tầm nhìn có thể xảy ra. Nếu xảy ra các phản ứng này tránh vận hành máy móc tàu xe
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu dịch tễ học cho thấy omeprazol không gây ảnh hưởng đến thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, có thể sử dụng ở phụ nữ có thai
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc có đi qua sữa mẹ nhưng không ảnh hưởng đến trẻ nhỏ, liều điều trị có thể được sử dụng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp nhất (1-10% người bệnh) là nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng và buồn nôn/nôn.
Tác dụng phụ được liệt kê dưới đây được phân loại theo tần số và hệ thống Organ Class (SOC). Loại tần số được xác định theo quy ước sau: Rất thường gặp (>1/10), Thường gặp (>1/100 đến<1/10), Ít gặp (21/1.000 đến <1/100), Hiếm gặp (21/10.000 đến <1/1.000), Rất hiếm gặp (<1/10.000), chưa rõ
| Cơ quan/Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
| Hiếm gặp | Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
| Rất hiếm gặp | Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu |
| Rối loạn hệ miễn dịch | |
| Hiếm gặp | Phản ứng quá mẫn, ví dụ: Sốt, phù mạch và choáng/sốc phản vệ |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Hiếm gặp | Giảm natri máu |
| Không biết | Giảm magnesi trong máu; giảm magnesi máu nặng có thể gây giảm calci máu
Giảm magnesi trong máu cũng có thể liên quan với giảm kali máu |
| Rối loạn tâm thần | |
| Ít gặp | Mất ngủ |
| Hiếm gặp | Kích động, lẫn lộn, trầm cảm |
| Rất hiếm gặp | Nóng nảy, ảo giác |
| Rối loạn hệ thần kinh | |
| Thường gặp | Nhức đầu |
| Ít gặp | Choáng váng, dị cảm, buồn ngủ |
| Hiếm gặp | Rối loạn vị giác |
| Rối loạn mắt | |
| Hiếm gặp | Nhìn mờ |
| Rối loạn tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | |
| Hiếm gặp | Co thắt phế quản |
| Rối loạn hệ tiêu hóa | |
| Thường gặp | Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, polyp tuyến đáy vị (lành tính) |
| Hiếm gặp | Khô miệng, viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa |
| Không biết | Viêm đại tràng vi thể |
| Rối loạn gan mật | |
| Thường gặp | Tăng men gan |
| Hiếm gặp | Viêm gan có hoặc không có vàng da |
| Rất hiếm gặp | Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan |
| Rối loạn da và mô dưới da | |
| Ít gặp | Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay |
| Hiếm gặp | Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng |
| Rất hiếm gặp | Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN) |
| Không biết | Lupus ban đỏ bán cấp da |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | |
| Ít gặp | Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống |
| Hiếm gặp | Đau khớp, đau cơ |
| Rất hiếm gặp | Yếu cơ |
| Rối loạn thận và tiết niệu | |
| Hiếm gặp | Viêm thận kẽ |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | |
| Rất hiếm | Nữ hóa tuyến vú |
| Các rối loạn tổng quát và tại chỗ | |
| Ít gặp | Khó ở, phù ngoại biên |
| Hiếm gặp | Tăng tiết mồ hôi |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chất có sự hấp thu phụ thuộc vào pH: Sự giảm nồng độ acid ở dạ dày trong điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các hoạt chất có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày.
Nelfinavir: Nồng độ nelfinavir trong huyết tương bị giảm khi sử dụng đồng thời với omeprazol. Chống chỉ định dùng đồng thời omeprazol với nelfinavir. Việc dùng đồng thời omeprazol (40 mg/ lần/ ngày) làm sự hấp thu nelvinavir giảm 40% và sự hấp thu của các chất chuyển hóa cóhoạt tính M8 giảm 75 – 90%. Sự tương tác cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
Atazanavir: Dùng đồng thời omeprazol với atazanavir không được khuyến cáo. Dùng đồng thời omeprazol (40 mg/ lần/ ngày) và atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg trên người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% sự hấp thu atazanavir. Tăng liều atazanavir đến 400 mg không bù trừ được tác động của omeprazol lên sự hấp thu atazanavir. Sử dụng đồng thời omeprazol (20 mg/ lần/ ngày) với itonavir 100 mg trên người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% sựhấp thu atazanavir so với việc dùng atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg, 1 lần/ ngày.
Digoxin: Dùng đồng thời omeprazol (20 mg/ ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng 10% sinh khả dụng của digoxin. Hiếm có báo cáo về ngộ độc digoxin. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng omeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Giám sát việc điều trị bằng digoxin nên được tăng cường.
Clopidogrel: Kết quả từ các nghiên cứu ở người khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học (PK) dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều tấn công 300 mg/ liều duy trì hàng ngày 75 mg) vào Omeprazol (80 mg/ ngày) làm giảm 46% sự hấp thu của dạng chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và làm giảm 16% sự ức chế kết tập tiểu cầu. Các dữ liệu mâu thuẫn về tác động lâm sàng của tương tác PK/ PD về biến cố tim mạch đã được báo cáo. Để đề phòng, không nên sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Chất ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4: Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4 chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin, voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh do giảm chuyển hóa omeprazol. Dùng đồng thời với voriconazol tăng hơn gấp đôi sự hấp thu omeprazol. Nếu dùng liều cao omeprazol đã được dung nạp tốt thì không yêu cầu phải điều chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, cần xem xét việc hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nặng và điều trị lâu dài.
Chất cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin) có thể dẫn đến giảm nồng độomeprazol trong huyết thanh do tăng chuyển hóa omeprazol.
Các chất khác:
Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol and itraconazol bị giảm đáng kể, do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị ảnh hưởng. Nên tránh sử dụng đồng thời omeprazol với posaconazol và erlotinib.
Các chất chuyển hóa bởi CYP2C19: Omeprazol ức chế nhẹ CYP2C19, enzym chuyển hóa chính của omeprazol. Do đó, omeprazol làm giảm sự chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 khi dùng đồng thời và làm tăng sự hấp thu của các thuốc này. Ví dụ như R-warfarin, chất đối khángvitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol: Omeprazol dùng với liều 40 mg ở các đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo đôi làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26%, và một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng 29% và 69%. .
Phenytoin: Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến cáo trong 2 tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị omeprazol và nếu có sự điều chỉnh liều phenytoin.
Saquinavir: Dùng đồng thời với omeprazol và saquinavir/ ritonavir làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương khoảng 70%.
Tacrolimus: Dùng đồng thời với omeprazol có thể tăng nồng độ tacrolimus. Nên theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và hiệu chỉnh liều tacrolimus nếucần thiết.
Methotrexat: Khi dùng cùng với các thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat đã được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat nên dừng tạm thời việc dùng omeprazol
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu
Cách xử trí: Khi uống quá liều, chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ, không có thuốc điều trị đặc hiệu , không thải trừ được qua lọc máu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng
Omeprazol là hỗn hợp racemic của 2 đồng phân đối quang có tác dụng ức chế chọn lọc bơm proton tế bào thành. Thuốc cho tác dụng nhanh và có kiểm soát thông qua việc ức chế thuận nghịch sự tiết acid ở dạ dày với liều duy nhất trong ngày. Omeprazol là một base yếu và chuyển sang dạng có hoạt tính trong môi trường có tính acid cao của tiểu quản nội bào trong tế bào thành, nơi mà thuốc ức chế enzym H+ K+ – ATPase (bơm proton). Thuốc tác động trên giai đoạn cuối cùng của quá trình hình thành acid dạ dày, tác dụng này phụ thuộc liều, ức chế có hiệu quả ở sự tiết acid cơ bản và cả sự tiết acid do kích thích
Tác dụng dược lý
Tác dụng trên sự tiết acid ở dạ dày:
Liều uống omeprazol 1 lần/ ngày ức chế nhanh và hiệu quả sự tiết acid cả ngày lẫn đêm, đạt tác dụng tối đa sau 4 ngày điều trị. Với liều omeprazol 20 mg giúp giảm tối thiểu 80% lượng acid ở dạ dày trong 24 giờ và sau đó được duy trì ở những bệnh nhân loét tá tràng, giảm khoảng 70% lượng acid sản xuất sau khi kích thích bởi pentagastrin trong 24 giờ sau khi dùng thuốc. Liều uống omeprazol 20 mg duy trì pH trong dạ dày 23 trong khoảng thời gian trung bình 17 giờ/ 24 giờ ở bệnh nhân loét tá tràng. Như một hệ quả của việc giảm tiết acid và nồng độ acid trong dạ dày, tùy thuộc vào liều, omeprazol làm giảm hoặc bình thường hóa sự tiếp xúc với acid của thực quản ở bệnh nhân trào ngược dạ dày – thực quản. Không nhận thấy miễn dịch nhanh trong điều trị với omeprazol
Tác động lên H. pylori
H. pylori liên quan đến bệnh loét dạ dày tá tràng. H. pylori cùng với acid dạ dày là những yếu tố quan trọng trong sự phát triển của bệnh loét dạ dày tá tràng. H. pylori là một yếu tố quan trọng trong sự phát triển của viêm dạ dày teo, làm tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày. Việc loại trừ H.pylori bằng omeprazol và kháng sinh có liên quan với tỷ lệ chữa lành và sự thuyên giảm lâu dài của loét dạ dày tá tràng. Liệu pháp kép đã được thử nghiệm và nhận thấy là ít hiệu quả hơn so với phương pháp điều trị ba thuốc. Tuy nhiên, có thể được xem xét trong trường hợp quá mẫn, không thể sử dụng liệu pháp ba thuốc.
Tác dụng khác liên quan đến sự ức chế tiết acid:
Sự giảm acid dạ dày do bất kỳ biện pháp nào bao gồm ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn ở dạ dày thường hiện diện trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế tiết acid có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter. Trong thời gian điều trị với sản phẩm thuốc kháng tiết gastrin huyết thanh làm tăng đáp ứng với sự giảm tiết acid. CgA cũng tăng do giảm nồng độ acid dạ dày. Việc tăng mức CgA có thể cản trở việc kiểm tra các khối u thần kinh nội tiết. Tài liệu báo cáo cho thấy rằng việc điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton nên dừng lại ít nhất là 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu mức CgA và gastrin không trở lại bình thường sau 5 ngày, phép đo nên được lặp lại sau 14 ngày sau khi ngưng điều trị bằng omeprazol.Việc tăng số lượng các tế bào ECL có thể liên quan đến việc tăng gastrin huyết thanh, đã được nhận thấy ở một số bệnh nhân (cả trẻ em và người lớn) trong khi điều trị lâu dài với omeprazol. Phát hiện này được coi là không có ý nghĩa lâm sàng
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Omeprazol không bền trong acid, do đó được dùng đường uống ở dạng hạt bao tan trongruột chứa trong viên nang hoặc viên nén. Omeprazol được hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 – 2 giờ dùng thuốc. Sự hấp thu của omeprazol diễn ra ở ruột non và thường hoàn tất trong vòng 3 – 6 giờ. Dùng đồng thời với các thực phẩm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Sinh khả dụng từ một liều duy nhất omeprazol là khoảng 40%. Sau khi lặp lại mỗi ngày một lần, sinh khả dụng tăng khoảng 60%.
Phân bố: Thể tích phân bố ở người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 / kg trọng lượng cơ thể. Omeprazol gắn với 97% protein trong huyết tương.
Chuyển hóa: Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrom P450 (CYP). Sự chuyển hóa của thuốc chủ yếu qua dạng CYP2C19, đóng vai trò trong sự hình thành của hydroxyomeprazol – chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại chuyển hóa qua một đồng vị cụ thể khác, CYP3A4, đóng vai trò trong sự hình thành của sulfon omeprazol. Do có ái lực cao với CYP2C19, omeprazol có khả năng ức chế cạnh tranh và tương tác với các chất nền khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do có ái lực thấp với CYP3A4, omeprazol không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các chất nền khác của CYP3A4. Ngoài ra, omeprazol không có tác dụng ức chế các enzym CYP khác. Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số châu Á thiếu một enzym chức năng CYP2C19. Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa của omeprazol có lẽ được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi lặp lại liều 20 mg/ ngày, AUC trung bình của omeprazol ở những người này cao gấp 5 – 10 lần so với người có enzym chức năng CYP2C19. Nồng độ đỉnh trong huyết tương cũng cao gấp 3 – 5 lần. Kết quả này không có liên quan đến liều của omeprazol.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazol thường ngắn hơn một giờ sau khi uống liều duy nhất hay lặp lại mỗi ngày một lần. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều, không có xu hướng tích lũy khi dùng thuốc 1 lần/ ngày. Gần 80% liều uống của omeprazol được bài tiết trong nước tiểu ở dạng chuyển hóa, phần còn lại trong phân, chủ yếu có nguồn gốc từ bài tiết mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
