Thuốc Omegit, Oracap , Oraptic là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Omegit, Oracap , Oraptic (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Omegit, Oracap , Oraptic
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 20 mg; 40 mg.
Bột đông khô pha tiêm 40mg.
Thuốc tham khảo:
| ORAPTIC 20 | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ORAPTIC | ||
| Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nang cứng Oraptic® 20 được chỉ định cho:
Người lớn
Điều trị loét tá tràng.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng.
Điều trị loét dạ dày
Phòng ngừa tái phát loét dạ dày.
Kết hợp với kháng sinh thích hợp, loại trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10kg:
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Trẻ em và vị thành niên trên 4 tuổi:
Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori.
Thuốc tiêm Omeprazole:
Các trường hợp điều trị bằng đường uống không hiệu quả:
Điều trị loét tá tràng.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng.
Điều trị loét dạ dày
Phòng ngừa tái phát loét dạ dày.
Kết hợp với thuốc kháng sinh thích hợp, loại trừ Helicobacter pylori (H. pylori) gây bệnh loét dạ dày.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng do NSAID.
Ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng do NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Kiểm soát lâu dài ở bệnh nhân đã chữa lành bệnh viêm thực quản trào ngược.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cách dùng viên nang:
Khuyến cáo dùng viên nang Oraptic® vào buổi sáng, nuốt cả viên với nửa ly nước, không được nhai hoặc nghiền viên.
Với những bệnh nhân khó nuốt, hoặc trẻ em có thể uống hoặc nuốt thức ăn bán rắn.
Bệnh nhân có thể mở viên nang và nuốt các thành phần trong nang với một nửa ly nước hoặc trộn các thành phần trong nang với dung dịch acid nhẹ như nước trái cây hoặc nước táo, hoặc nước khử carbonat.
Nên khuyên bệnh nhân rằng hỗn dịch nên dùng ngay lập tức (hoặc trong vòng 30 phút), luôn khuấy trước khi sử dụng và phải tráng sạch với nửa ly nước.
Bệnh nhân cũng có thể lựa chọn cách mở viên nang, nuốt pellet với nửa ly nước. Pellet bao tan trong ruột không được nhai.
Cách dùng thuốc tiêm:
Pha loãng với 10 ml dung môi. Tiêm tĩnh mạch chậm tối thiểu 2,5 phút với tốc độ không quá 4 ml/phút.
Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng
Dung dịch sau khi hoàn nguyên nên được dùng ngay hoặc ổn định trong vòng 4 giờ ở nhiệt độ 25oC.
Liều dùng:
Viên nang:
Người lớn:
Điều trị loét tá tràng
Liều khuyến cáo cho bệnh nhân loét tá tràng là 20 mg/lần/ngày.
Hầu hết các bệnh nhân vết loét sẽ lành trong vòng 2 tuần. Với những bệnh nhân vết thương không lành hoàn toàn sau liệu trình điều trị đầu tiên, thì vết loét sẽ lành sau 2 tuần điều trị tiếp theo.
Với những bệnh nhân loét tá tràng đáp ứng kém, liều khuyến cáo là 40mg/lần/ngày, vết thương sẽ lành trong vòng 4 tuần.
Phòng loét tá tràng tái phát
Phòng loét tá tràng tái phát ở những bệnh nhân không nhiễm H.pylori, hoặc ở những bệnh nhân nhiễm H.pylori liều khuyến cáo là 20mg/lần/ngày, nếu không có tác dụng, có thể tăng liều lên 40mg.
Điều trị loét dạ dày
Liều khuyến cáo là 20mg/lần/ngày.
Ở hầu hết các bệnh nhân vết loét sẽ lành trong vòng 4 tuần điều trị, với những bệnh nhân vết loét không lành hoàn toàn thường sẽ lành hẳn trong 4 tuần điều trị tiếp theo.
Với những bệnh nhân đáp ứng kém, liều dùng khuyến cáo là 40mg/lần/ngày, vết loét sẽ lành trong vòng 8 tuần điều trị.
Phòng loét dạ dày tái phát
Để phòng loét dạ dày tái phát với liều khuyến cáo là 20mg/lần/ngày. Nếu cần, liều dùng có thể tăng lên 40mg/lần/ngày.
Tiệt trừ H.pylori trong bệnh loét đường tiêu hóa.
Để diệt trừ H.pylori, việc lựa chọn loại kháng sinh phụ thuộc vào khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân, tình trạng kháng thuốc ở từng vùng, từng quốc gia, khu vực và theo các hướng dẫn trị liệu.
Oraptic® 20mg + clarithromycin 500mg + amoxicillin 1000mg, 2 lần/ngày trong vòng 1 tuần hoặc
Oraptic® 20mg + clarithromycin 250mg (có thể thay 500mg) + metronidazol 400mg (hoặc 500mg hoặc tinidazol 500mg), 2 lần/ngày trong vòng 1 tuần hoặc
Oraptic® 40mg 1 lần/ngày+ amoxicillin 500mg và metronidazol 400mg (hoặc 500mg hoặc tinidazol 500mg) 3 lần/ngày trong vòng 1 tuần.
Đối với mỗi liệu trình, nếu bệnh nhân vẫn còn nhiễm H.pylori, liệu trình điều trị có thể tiếp tục.
Điều trị loét dạ dày tá tràng liên quan các thuốc kháng viêm không steroid
Liều dùng khuyến cáo là Oraptic® 20mg/lần/ngày.
Ở hầu hết các bệnh nhân, vết loét sẽ lành trong vòng 4 tuần điều trị. Đối với những bệnh nhân vết loét chưa lành hoàn toàn sau liệu trình điều trị đầu tiên, vết loét sẽ lành trong 4 tuần trị liệu tiếp theo.
Phòng loét dạ dày tá tràng liên quan các thuốc kháng viêm không steroid ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Phòng loét dạ dày tá tràng liên quan các thuốc kháng viêm không steroid ở những bệnh nhân nguy cơ (tuổi > 60, tiền sử loét dạ dày tá tràng, tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên), liều dùng khuyến cáo Oraptic® 20mg/lần/ngày.
Điều trị trào ngược thực quản.
Liều khuyến cáo Oraptic® 20mg/lần/ngày. Hầu hết bệnh nhân vết thương sẽ lành trong thời gian điều trị 4 tuần.
Với những bệnh nhân mà chưa lành vết thương hoàn toàn sau liệu trình điều trị đầu tiên, vết thương thường lành trong 4 tuần điều trị tiếp theo.
Với những bệnh nhân trào ngược thực quản nặng, liều khuyến cáo là Oraptic® 40mg/lần/ngày, vết loét sẽ lành trong 8 tuần điều trị.
Kiểm soát đối với bệnh nhân đã khỏi trào ngược thực quản
Liều dùng khuyến cáo từ 20-40mg/lần/ngày.
Điều trị các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản.
Liều dùng khuyến cáo là Oraptic® 20mg/lần/ngày, hiệu chỉnh liều theo từng bệnh nhân.
Nếu các triệu chứng không được kiểm soát sau 4 tuần điều trị với Oraptic® 20mg/lần/ngày, khuyến cáo nên đánh giá thêm.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison
Ở những bệnh nhân bị hội chứng Zollinger – Ellison, liều sử dụng nên tùy chỉnh theo từng bệnh nhân, thời gian điều trị theo các biểu hiện trên lâm sàng. Liều dùng khuyến cáo ban đầu là 60mg/lần/ngày. Tất cả các bệnh nhân bệnh nặng hoặc không đáp ứng với các liệu pháp trị liệu khác thì sẽ có tác dụng và
được kiểm soát một cách có hiệu quả và hơn 90% bệnh nhân được điều trị duy trì ở liều 20-120mg/ngày. Với liều lớn hơn 80mg/ngày, liều dùng nên chia ra dùng 2 lần/ngày.
* Trẻ em
Trẻ em trên 1 tuổi và thể trọng ≥10kg
Điều trị trào ngược thực quản
Điều trị triệu chứng ợ nóng, trào ngược acid do bệnh trào ngược dạ dày tá tràng.
Liều lượng khuyến cáo theo bảng sau:
| Tuổi | Cân nặng | Liểu dùng |
| ≥ 1 tuổi | 10-20 kg | 10 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày một lần nếu cần |
| ≥ 2 tuổi | > 20 kg | 20 mg mỗi ngày một lán. có thể tăng lên 40 mg mỗi ngày một lán nếu cần |
Thời gian điều trị
Điều trị trào ngược thực quản: 4-8 tuần
Điều trị triệu chứng ợ nóng, trào ngược acid do bệnh trào ngược dạ dày tá tràng: 2- 4 tuần, nếu không kiểm soát được sau 2-4 tuần nên tiến hành đánh giá thêm.
Trẻ em trên 4 tuổi và thiếu niên
Điều trị loét tá tràng do H.pylori
Khi lựa chọn liệu pháp kết hợp phù hợp, cần chú ý tới qui định của dược thư, hướng dẫn về việc vi sinh vật kháng thuốc của từng vùng, địa phương, thời gian điều trị (thông thường 7 ngày nhưng cũng có thể lên đến 14 ngày), và việc sử dụng hợp lý kháng sinh.
Việc điều trị nên được giám sát bởi chuyên gia y tế
Liều dùng khuyến cáo theo bảng sau:
| Cân nặng | Liều dùng |
| 15-30 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg cân nặng và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| 31-40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| > 40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
Đối tượng đặc biệt:
Suy thận
Không cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Suy gan
Với những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, liều 20mg là có tác dụng.
Người cao tuổi
Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.
Thuốc tiêm:
Liều dùng cho người lớn khi sử dụng đường uống không hiệu quả:
Ở những bệnh nhân không uống được thuốc, nên dùng omeprazol tiêm tĩnh mạch 40 mg x 1 lần/ngày.
Hội chứng Zollinger – Ellison: thường dùng liều tiêm tĩnh mạch 60 mg/ngày, có thể dùng liều cao hơn tùy từng bệnh nhân. Nếu dùng liều cao hơn 60 mg/ngày thì chia ra 2 lần mỗi ngày.
Người suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều ở người suy thận.
Người suy gan: Ở bệnh nhân suy gan, có thể dùng liều hàng ngày 10 – 20 mg.
Người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.
Trẻ em: Dữ liệu an toàn còn giới hạn khi sử dụng omeprazol tiêm tĩnh mạch cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với omeprazol, các dẫn chất benzimidazol hoặc các tá dược được liệt kê trong mục thành phần.
Omeprazol tương tự như các chất ức chế bơm proton khác không được sử dụng đồng thời với nelfinavir.
4.4 Thận trọng:
Khi xuất hiện các triệu chứng cảnh báo (ví dụ như giảm cân không định trước, nôn, khó nuốt, nôn ra máu, đại tiện ra máu), hoặc khi nghi ngờ loét dạ dày, trước khi cho bệnh nhân dùng Omeprazol, phải loại trừ khả năng bị u ác tính vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán.
Không nên chỉ định kết hợp atazanavir với những chất ức chế bơm proton. Nếu việc kết hợp giữa atazanavir với các chất ức chế bơm proton không thể tránh được, nên kiểm soát chặt chẽ trên lâm sàng, tăng liều atazanavir lên 400mg và 100mg ritonavir, liều omeprazol không vượt quá 20mg.
Omeprazol cũng tương tự như các thuốc kháng acid có thể làm giảm sự hấp thu của vitamin B12 (cyanocobalamin) do sự kháng hoặc thiếu hụt acid dịch vị. Nên lưu ý vấn đề này ở những bệnh nhân mà sự dự trữ acid giảm hoặc giảm sự hấp thu vitamin B12 trong quá trình điều trị lâu dài.
Omeprazol ức chế CYP2C19, khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol nên lưu ý về khả năng tương tác với các thuốc bị chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có dữ liệu về sự tương tác của clopidogrel và omeprazol. Cần thận trọng, hạn chế việc sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Việc giảm magie huyết nặng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như Omeprazol tối thiểu 3 tháng, hầu hết trường hợp là 12 tháng. Các biểu hiện nghiêm trọng của việc giảm magie huyết như: mệt mỏi, cứng cơ, mê sảng, chóng mặt và loạn nhịp thất. Những triệu chứng này xuất hiện nhưng có thể bắt đầu âm thầm và không được chú ý. Ở hầu hết bệnh nhân, việc giảm Magie huyết sẽ cải thiện sau khi bổ sung magie và ngừng sử dụng các chất ức chế bơm proton (PPI).
Đối với những bệnh nhân dự định sử dụng thuốc lâu dài hoặc những bệnh nhân sử dụng PPI kết hợp với digoxin hay những thuốc có thể làm giảm magie huyết, nhân viên y tế cần khuyến cáo kiểm tra nồng độ magie trước khi điều trị bằng PPI và kiểm tra định kỳ trong quá trình điều trị.
PPI nếu dùng liều cao và điều trị trong thời gian dài (>1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay, xương cột sống, phần lớn xuất hiện ở những người lớn tuổi hoặc những đối tượng nhận thấy có yếu tố nguy cơ. Các nghiên cứu chỉ ra rằng PPI có thể tăng nguy cơ gãy xương lên đến 10-40%. Một số nguy cơ có thể là do các nguyên nhân khác.
Ở những bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên cần phải chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng và nên sử dụng vitamin D và calci.
Lupus ban đỏ hệ thống (SCLE)
Các PPI rất hiếm gây ra các trường hợp lupus ban đỏ hệ thống. Nếu xuất hiện tổn thương, đặc biệt ở những vùng da hở, và nếu đi cùng với chứng đau khớp bệnh nhân cần phải chăm sóc y tế, nhân viên y tế nên khuyến cáo ngừng sử dụng omeprazol. Khi lupus ban đỏ hệ thống đã điều trị với PPI trước đó thì nguy cơ sẽ cao hơn khi sử dụng PPI khác.
Ảnh hưởng đến các xét nghiệm
Lượng Chromogranin A tăng lên có thể gây trở ngại cho việc đánh giá khối u ở thần kinh nội tiết. Để hạn chế trở ngại này, nên ngừng điều trị bằng omeprazol tối thiểu 5 ngày trước khi xác định hàm lượng CgA.
Không khuyến cáo dùng thuốc dài ngày để điều trị bệnh mạn tính cho trẻ em. Điều trị với các PPI có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
Trong trường hợp điều trị lâu dài, đặc biệt là quá trình điều trị kéo dài hơn 1 năm, bệnh nhân cần phải được có chế độ giám sát phù hợp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng thuốc ở người cho con bú và người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng thuốc ở người cho con bú và người mang thai, nhất là trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất xuất hiện: Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR < 1/10; Ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR < 1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000; rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000; không biết (không thể ước lượng từ các dữ liệu có sẵn).
| Cơ quan/Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
| Hiếm gặp | Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
| Rất hiếm gặp | Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu |
| Rối loạn hệ miễn dịch | |
| Hiếm gặp | Phản ứng quá mẫn, ví dụ: Sốt, phù mạch và choáng/sốc phản vệ |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Hiếm gặp | Giảm natri máu |
| Không biết | Giảm magnesi trong máu; giảm magnesi máu nặng có thể gây giảm calci máu
Giảm magnesi trong máu cũng có thể liên quan với giảm kali máu |
| Rối loạn tâm thần | |
| Ít gặp | Mất ngủ |
| Hiếm gặp | Kích động, lẫn lộn, trầm cảm |
| Rất hiếm gặp | Nóng nảy, ảo giác |
| Rối loạn hệ thần kinh | |
| Thường gặp | Nhức đầu |
| Ít gặp | Choáng váng, dị cảm, buồn ngủ |
| Hiếm gặp | Rối loạn vị giác |
| Rối loạn mắt | |
| Hiếm gặp | Nhìn mờ |
| Rối loạn tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | |
| Hiếm gặp | Co thắt phế quản |
| Rối loạn hệ tiêu hóa | |
| Thường gặp | Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, polyp tuyến đáy vị (lành tính) |
| Hiếm gặp | Khô miệng, viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa |
| Không biết | Viêm đại tràng vi thể |
| Rối loạn gan mật | |
| Thường gặp | Tăng men gan |
| Hiếm gặp | Viêm gan có hoặc không có vàng da |
| Rất hiếm gặp | Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan |
| Rối loạn da và mô dưới da | |
| Ít gặp | Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay |
| Hiếm gặp | Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng |
| Rất hiếm gặp | Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN) |
| Không biết | Lupus ban đỏ bán cấp da |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | |
| Ít gặp | Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống |
| Hiếm gặp | Đau khớp, đau cơ |
| Rất hiếm gặp | Yếu cơ |
| Rối loạn thận và tiết niệu | |
| Hiếm gặp | Viêm thận kẽ |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | |
| Rất hiếm | Nữ hóa tuyến vú |
| Các rối loạn tổng quát và tại chỗ | |
| Ít gặp | Khó ở, phù ngoại biên |
| Hiếm gặp | Tăng tiết mồ hôi |
Tác dụng không mong muốn trên trẻ em: Tương tự người trưởng thành
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của Omeprazol lên dược động học của các hoạt chất khác
Hoạt chất có sự hấp thu phụ thuộc vào pH
Việc giảm lượng acid trong dạ dày trong suốt quá trình điều trị bằng Omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của một số hoạt chất mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH.
Nelfinavir, atazanavir:
Nồng độ trong huyết tương của nelfinavir và atazanavir giảm nếu sử dụng đồng thời với omeprazol.
Chống chỉ định sử dụng chung omeprazol và nelfinavir. Sử dụng đồng thời omeprazol (40mg/1lần/ngày), làm giảm nồng độ trung bình của nelfinavir khoảng 40 %, và làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính M8 khoảng 75-90%. Tương tác cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời omeprazol và atanavir. Sử dụng đồng thời omeprazol (40mg/lần/ngày) và atanavir 300mg/ritonavir 100mg trên người tình nguyện làm giảm 75% nồng độ của atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg không bù lại lượng đã mất do ảnh hưởng của omeprazol đối với atazanavir. Sử dụng đồng thời omeprazol (20mg/lần/ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 200mg trên người tình nguyện làm giảm nồng độ của atazanavir lên đến 30% so với việc sử dụng atazanavir 300mg/ritonavir 100mg/lần/ngày
Digoxin:
Sử dụng đồng thời omeprazol (20mg/lần/ngày) và digoxin ở người tình nguyện làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Độc tính của digoxin ít được báo cáo, tuy nhiên cần phải thận trọng khi sử dụng omeprazol liều cao ở bệnh nhân lớn tuổi. Nên tăng cường theo dõi trị liệu của digoxin.
Clopidogrel:
Kết quả nghiên cứu trên cá thể mạnh khỏe cho thấy tương tác dược động học/dược lực học giữa clopidogrel (liều 300mg/ liều duy trì 75mg/lần/ngày) và omeprazol (80mg/ngày) làm giảm sự nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel khoảng 46% và giảm sự ức chế kết tập tiểu cầu trung bình 16%.
Dữ liệu lâm sàng của sự tương tác dược động học/dược lực học của omeprazol dựa trên kết quả tim mạch lớn được báo cáo trong nghiên cứu lâm sàng và dựa trên quan sát. Không khuyến khích việc sử dụng đồng thời omeprazol và clopidogrel
Các dược chất khác
Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể, vì vậy hiệu quả lâm sàng có thể suy yếu. Nên tránh sử dụng đồng thời với posaconazol và erlotinib
* Hoạt chất bị chuyển hóa bởi CYP2C19
Omeprazol là chất ức chế CYP2C19 (enzym chuyển hóa chính của omeprazol) ở mức độ vừa phải. Vì vậy, những chất chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 có thể bị suy giảm và nồng độ của những dược chất này có thể tăng lên. Ví dụ R-warfarin, và các chất kháng vitamin K, cilostazol, diazepam và phenytoin
Cilostazol:
Omeprazol dùng với liều 40mg làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lên tương ứng 18% và 26%, và chất chuyển hóa của nó tương ứng 29% và 69%
Phenytoin:
Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong suốt hai tuần điều trị đầu tiên sau khi điều trị bằng omeprazol, nếu hiệu chỉnh liều phenytoin thì việc theo dõi và hiệu chỉnh liều thực hiện dựa trên kết thúc điều trị omeprazol.
* Các cơ chế không rõ ràng
Saquinavir:
Sử dụng đồng thời omeprazol với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ trong huyết tương của saquinavir lên tới 70% với những bệnh nhân nhiễm HIV có khả năng dung nạp tốt
Tacrolimus:
Sử dụng đồng thời omeprazol làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus. Cần tăng cường theo dõi nồng độ của tacrolimus cũng như theo dõi chức năng thận (mức độ thanh thải creatinin), nếu cần thiết điều chỉnh liều của tacrolimus
Methotrexat:
Khi sử dụng cùng với các chất ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat được báo cáo tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi sử dùng liều cao methotrexat cần xem xét ngừng sử dụng omeprazol.
*Ảnh hưởng các hoạt chất khác lên dược động học của omeprazol
Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các hoạt chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của omeprazol bằng cách làm giảm chuyển hoá omeprazol. Sử dụng đồng thời với voriconazol có thể làm tăng nồng độ của omeprazol lớn hơn 2 lần. Với liều cao omeprazol và được dung nạp tốt, việc hiệu chỉnh liều omeprazol thông thường không cần thiết.
Tuy nhiên, nên xem xét hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân suy yếu chức năng gan nặng, và nếu phải điều trị trong thời gian dài.
Chất cảm ứng enzym CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Những hoạt chất cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (ví dụ rifampicin) có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của omeprazol vì làm tăng sự chuyển hóa của omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều uống: Khi liều uống một lần tới 160 mg.
Xử trí: Nếu uống quá liều, chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.
Quá liều tiêm: Tiêm tĩnh mạch một lần tới 80 mg, liều tiêm tĩnh mạch một ngày tới 200 mg và liều 520 mg tiêm tĩnh mạch trong thời gian 3 ngày vẫn được dung nạp tốt.
Xử trí: Khi dùng quá liều, chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Chống loét dạ dày, tá tràng; ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC01
Dược lý và cơ chế tác dụng:
Omeprazol ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym hydrokali adenosin triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholin hay thụ thể histamin.
Tác động trên sự tiết acid: Omeprazol ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc liều, do đó với liều tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch 40 mg sẽ giảm nồng độ acid trong dạ dày ngay lập tức và sau 24 giờ nồng độ acid dạ dày giảm khoảng 90%. Sự ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc diện tích dưới đường cong (AUC) không phụ thuộc nồng độ omeprazol tại một thời điểm.
Tác động trên vi khuẩn H.pylori: H.pylori liên quan đến viêm loét dạ dày tá tràng và là yếu tố gây tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày. Sử dụng omeprazol kết hợp kháng sinh giúp diệt vi khuẩn H.pylori và chữa lành các vết loét
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Đường uống:
Omeprazol được hấp thu hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3-6 giờ. Khả dụng sinh học khoảng 60%. Thức ăn không ảnh hưởng lên sự hấp thu thuốc ở ruột. Sự hấp thu Omeprazol phụ thuộc vào liều uống. Thuốc có thể tự làm tăng hấp thu và khả dụng sinh học của nó do ức chế dạ dày bài tiết acid. Thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương (khoảng 95%) và được phân bố ở các mô, đặc biệt là ở tế bào viền của dạ dày. Khả dụng sinh học của liều uống một lần đầu tiên là khoảng 35%, nhưng sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo mỗi ngày một liều. Tuy nửa đời thải trừ ngắn (khoảng 40 phút), nhưng tác dụng ức chế bài tiết acid lại kéo dài, nên có thể dùng mỗi ngày chỉ 1 lần. Omeprazol hầu như được chuyển hoá hoàn toàn tại gan, đào thải nhanh chóng, chủ yếu qua nước tiểu (80%), phần còn lại theo phân.
Các chất chuyển hóa đều không có hoạt tính, nhưng lại tương tác với nhiều thuốc khác do tác dụng ức chế các enzym của cytochrom P450 của tế bào gan.
Dược động học của thuốc không bị thay đổi có ý nghĩa ở người cao tuổi, người bị suy chức năng thận. Ở người bị suy chức năng gan, thì khả dụng sinh học của thuốc tăng và độ thanh thải thuốc giảm, nhưng không có tích tụ thuốc và các chất chuyển hóa của thuốc trong cơ thể
Thuốc tiêm
Phân bố:
Thể tích phân bố biểu kiến ở những người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 l/kg thể trọng. 97% omeprazol gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa:
Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần lớn omeprazol chuyển hóa qua enzym CYP2C19 tạo thành hydroxyomeprazol, chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương. Phần còn lại chuyển hóa qua CYP3A4 tạo ra omeprazol sulphon. Do ái lực cao với CYP2C19, omeprazol có khả năng ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hoá thuốc – thuốc với các cơ chất khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazol không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các cơ chất CYP3A4 khác. Ngoài ra, omeprazol không có tác dụng ức chế trên các enzym CYP chính.
Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số châu Á thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là người chuyển hóa kém. Ở những người này sự chuyển hóa của omeprazol có thể được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều omeprazol 20 mg lặp lại một lần mỗi ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, gấp 3 đến 5 lần.
Những phát hiện này không có ý nghĩa gì đối với liều dùng omeprazol.
Thải trừ:
Độ thanh thải huyết tương tổng cộng khoảng 30-40 l/giờ sau một liều duy nhất. Thời gian bán thải của omeprazol trong huyết tương thường ngắn hơn một giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại mỗi ngày một lần. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có khuynh hướng tích lũy khi sử dụng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều omeprazol được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu xuất phát từ tiết mật.
Người suy gan
Sự chuyển hóa của omeprazol ở bệnh nhân suy gan bị suy giảm, dẫn tới tăng AUC.
Omeprazol không cho thấy bất kỳ xu hướng tích lũy với liều dùng một lần mỗi ngày.
Người suy thận
Dược động học của omeprazol, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỉ lệ thải trừ, không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi
Tốc độ chuyển hóa omeprazol giảm nhẹ ở người cao tuổi (75-79 tuổi).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Để có dung dịch tiêm tĩnh mạch, phải pha bột omeprazol với dung môi kèm theo. Không được dùng dung môi khác.
Không được trộn hoặc pha dung dịch omeprazol để tiêm tĩnh mạch với các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch khác
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
