Thuốc Negracin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Negracin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Netilmicin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01GB07, S01AA23

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Negracin

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm: 25mg/ml; 50mg/ml; 75 mg/ml , 100mg/ml

Thuốc tham khảo:

NEGRACIN 150mg/1,5ml
Mỗi lọ 1,5ml có chứa:
Netilmicin sulfat	………………………….	150 mg (tương đương Netilmicin)
Tá dược	………………………….	vừa đủ 2 ml (Xem mục 6.1)

NEGRACIN 100mg/1ml
Mỗi lọ 1ml có chứa:
Netilmicin sulfat	………………………….	100 mg (tương đương Netilmicin)
Tá dược	………………………….	vừa đủ 2 ml (Xem mục 6.1)

NEGRACIN 50 mg/2ml
Mỗi lọ 2ml có chứa:
Netilmicin sulfat	………………………….	50 mg (tương đương Netilmicin)
Tá dược	………………………….	vừa đủ 2 ml (Xem mục 6.1)

NEGRACIN 25 mg/1ml
Mỗi lọ 1ml có chứa:
Netilmicin sulfat	………………………….	25 mg (tương đương Netilmicin)
Tá dược	………………………….	vừa đủ 2 ml (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Nhiễm khuẩn da, mô mềm.

Nhiễm khuẩn ổ bụng.

Nhiễm khuẩn hô hấp dưới.

Nhiễm khuẩn tiết niệu.

Nhiễm khuẩn huyết.

Bệnh lậu.

Netilmicin được chỉ định thay thế cho amikacin trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm đã kháng gentamicin và tobramycin. Trong đa số trường hợp, netilmicin nên phối hợp với các kháng sinh khác nhưng phải tiêm riêng rẽ, không pha cùng chung trong một xi lanh hay chai truyền. Chỉ sử dụng netilmicin đơn độc trong trường hợp điều trị một số nhiễm trùng đường niệu (viêm thận – bể thận cấp ở người lớn và trẻ em, đặc biệt với bệnh nhân dị ứng với kháng sinh beta-lactam hoặc đã kháng cephalosporin thế hệ 3).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thường dùng tiêm bắp. Có thể tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 30 phút đến 2 giờ, pha trong 50 – 200 ml dịch truyền. Không tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da.

Liều dùng:

Người lớn:

Thuốc thường dùng tiêm bắp với liều 4-7,5 mg/kg/ngày, một lần duy nhất hoặc có thể chia đều cách nhau 8 hoặc 12 giờ. Trong tất cả trường hợp bệnh nhân nặng có nguy cơ làm tăng thể tích phân bố (Vd) và/hoặc nhiễm chủng vi khuẩn có giá trị MIC tăng, cần phải dùng liều tối đa, đặc biệt khi bắt đầu đợt điều trị.

Liều dùng trên có thể tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong vòng 30 phút – 2 giờ, pha trong 50 – 200 ml dịch truyền tương hợp. Không chỉ định tiêm dưới da vì có nguy cơ hoại tử da. Thời gian điều trị netilmicin thường không quá 5 ngày.

Trẻ em:

Trẻ đẻ non và sơ sinh dưới 1 tuần tuổi: 3 mg/kg, 12 giờ/lần.

Trẻ sơ sinh trên 1 tuần tuổi: 2,5 – 3mg/kg, 8 giờ/lần.

Trẻ nhỏ: 2,0 – 2,5 mg/kg, 8 giờ/lần

Bệnh nhân suy thận:

Cần hiệu chỉnh liều và kiểm tra định kỳ chức năng thận, chức năng thính giác và giám sát nồng độ thuốc trong huyết thanh trong trường hợp có thể thực hiện được xét nghiệm này.

Hiệu chỉnh liều theo nồng độ creatinin huyết thanh: Có thể chọn 1 trong 2 cách sau:

Cách 1: Giữ nguyên liều 2 mg/kg và kéo dài khoảng cách các lần tiêm. Khoảng cách (tính theo giờ) giữa 2 lần tiêm được tính bằng cách nhận giá trị của creatinin huyết thanh (mg/ml) với 0,8. [ quy đổi creatinin huyết thanh (mg/ml) = creatinin huyết thanh (micromol/lit) x 88,4].

Cách 2: Giữ nguyên khoảng cách tiêm là 8 giờ nhưng giảm liều. Trường hợp này, sau khi tiêm một liều nạp ban đầu 2 mg/kg, cứ 8 giờ tiêm 1 lần 1 liều đã hiệu chỉnh bằng cách chia liều nạp cho 1/10 trị số creatinin huyết thanh (tính theo đơn vị mg/dl).

Hiệu chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin: tiêm một liều nạp ban đầu 2 mg/kg. Sau đó, cứ 8 giờ một lần, tiêm các liều được tính theo công thức như sau: = 2 mg/ kg x (Giá trị độ thanh thải creatinin của người bệnh / Giá trị bình thường của độ thanh thải creatinin (100)).

Trường hợp bệnh nhân thẩm tách máu định kỳ:

Tiêm tĩnh mạch chậm liều 2mg/kg vào cuối mỗi buổi thẩm tách máu.

Sử dụng tổng liều 1 lần trong ngày có thể được áp dụng cho các bệnh nhân dưới 65 tuổi, có chức năng thận bình thường, thời gian điều trị không quá 10 ngày, không có biểu hiện giảm bạch cầu, nhiễm khuẩn không nghi ngờ do vi khuẩn Gram dương, Pseudomonas hoặc Serratia spp. , với các trường hợp này, sử dụng liều 1 lần trong ngày đem lại hiệu quả tương đương nhưng dung nạp tốt hơn so với cách dùng mỗi 8 giờ hay 12 giờ.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với netilmicin, các kháng sinh nhóm aminoglycosid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Nhược cơ nặng.

Dùng đồng thời với các kháng sinh aminoglycosid khác..

4.4 Thận trọng:

Thận trọng khi sử dụng netilmicin ở người cao tuổi hoặc ở bệnh nhân có suy thận mắc kèm. Cần giảm liều netilmicin tùy theo tuổi và mức độ suy thận.

Cần thận trọng sử dụng netilmicin ở trẻ đẻ non và trẻ sơ sinh, vì chức năng thận ở đối tượng này chưa hoàn thiện làm kéo dài thời gian bán thải của thuốc, tăng nguy cơ gây độc tính.

Mất nước và giảm khối lượng dịch ngoại bào cũng là yếu tố làm tăng nguy cơ gây độc cho bệnh nhân.

Netilmicin nên được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân có rối loạn thần kinh – cơ như nhược cơ, bệnh Parkinson, vì thuốc này có thể làm yếu cơ nặng do tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh – cơ tương tự cura. Thận trọng khi sử dụng đồng thời netilmicin với các thuốc gây mê hoặc ức chế thần kinh – cơ.

Thận trọng sử dụng netilmicin ở bệnh nhân có bất thường thính giác hoặc rối loạn tiền đình.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: D

Thời kỳ mang thai:

Netilmicin qua được nhau thai và có thể gây độc với thận và thính giác của thai nhi. Do đó, cân nhắc chỉ dùng netilmicin cho những bệnh nặng đe dọa tính mạng mà các thuốc khác không thể sử dụng được hoặc không còn hiệu lực sau khi đã cân nhắc kỹ nguy cơ/lợi ích. Trong trường hợp phải sử dụng kháng sinh này, cần giám sát chặt chẽ chức năng thận và thính giác của trẻ mới sinh.

Thời kỳ cho con bú:

Các aminoglycosid được bài tiết vào sữa với một lượng nhỏ. Nguy cơ khi sử dụng chủ yếu liên quan đến sự thay đổi vi khuẩn chí trong đường tiêu hóa của trẻ. Có thể sử dụng trong trường, hợp điều trị ngắn ngày và chức năng thận của người mẹ bình thường. Trong trường hợp có rối loạn tiêu hóa ở trẻ bú mẹ (tiêu chảy, nhiễm nấm ruột), cần dùng cho trẻ bú ngay lập tức.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn của netilmicin tương tự gentamicin.

Thường gặp, ADR >1/100

Thận : có thể suy thận cấp, đái nhiều hoặc đái ít, khát nước.

Thần kinh: Co thắt cơ, co giật.

Ốc tai – tiền đình: Nghe kém, ù tai, chóng mặt, hoa mắt, nôn, buồn nôn.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Quá mẫn: Ngứa, ban da, phù

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

Thần kinh – cơ: Liệt cơ hô hấp, yếu cơ,

Mắt: rối loạn thị giác,

Tuần hoàn: hạ huyết áp,

Huyết học: tăng bạch cầu ái toan.

Chuyển hóa: tăng đường huyết, tăng kali huyết, tăng enzym transaminase.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng netilmicin với kháng sinh aminoglycosid khác hoặc capreomycin sẽ làm tăng độc tính trên thính giác, trên thận và ức chế thần kinh – cơ. Hơn nữa, sử dụng đồng thời hai aminoglycosid có thể làm giảm khả năng thấm thuốc vào trong tế bào vi khuẩn do cơ chế cạnh tranh..

Không nên dùng phối hợp netilmicin với độc tố botalium do tăng tác dụng của độc tố này.

Sử dụng đồng thời netilmicin và các kháng sinh nhóm beta-lactam (các kháng sinh penicilin hoặc cephalosporin) làm tăng nguy cơ độc tính trên thận. Vì vậy cần theo dõi chức năng thận trước và trong quá trình điều trị cho bệnh nhân và hiệu chỉnh liều trong trường hợp cần thiết.

Phối hợp aminoglycosid với vancomycin trong điều trị viêm màng trong tim nhiễm khuẩn do Streptococci, Corynebacteria hoặc nhiễm tụ cầu kháng thuốc có khả năng tăng độc tính trên thận hoặc thính giác. Cần theo dõi chức năng thận, giám sát nồng độ thuốc để hiệu chỉnh liều netilmicin.

Sử dụng đồng thời kháng sinh aminoglycosid nói chung với methoxyluran hoặc polymyxin làm tăng độc tính trên thận hoặc ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Dùng một số thuốc gây mê cấu trúc hydrocarbon halogen hóa, thuốc giảm đau opioid, các thuốc ức chế thần kinh – cơ hoặc truyền máu chống đông có citrat đồng thời với kháng sinh aminoglycosid có nguy cơ ức chế thần kinh – cơ, gây vếu hoặc liệt cơ hô hấp, dẫn đến suy hô hấp. Do đó, thận trong sử dụng netilmicin đồng thời với các thuốc trên trong quá trình phẫu thuật hoặc sau phẫu thuật, theo dõi mức độ giãn cơ cuối phẫu thuật.

Thận trọng khi sử dụng netilmicin đồng thời với các thuốc lợi tiểu quai như acid ethacrinic, furosemid, bumetamid do các thuốc này làm tăng nồng độ của netilmicin trong mô và huyết thanh, dẫn đến hiệp đồng làm tăng độc tính của netilmicin.

Sử dụng đồng thời netilmicin và các thuốc chống hủy xương nhóm bisphosphonat có nguy cơ hạ calci máu nghiêm trọng do tác dụng làm giảm calci máu của hai thuốc. Thận trọng khi sử dụng kết hợp các thuốc này và theo dõi chặt chẽ nồng độ calci và magnesi huyết của bệnh nhân.

Thận trọng khi phối hợp netilmicin với amphotericin B, ciclosporin, tacrolimus, sirolimus và các dẫn chất platin (cisplatin, oxaliplain) do có khả năng tăng độc tính trên thận, đặc biệt trên các bệnh nhân đã suy giảm chức năng thận trước đó.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Chỉ điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc để tăng loại thuốc ra khỏi máu.

Dùng thuốc kháng cholinesterase, muối calci, kết hợp với thông khí nhân tạo để điều trị tình trạng yếu hoặc liệt cơ hô hấp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Mã ATC J01GB07

Netilmicin là một aminoglycosid bán tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn nhanh, phổ kháng khuẩn tương tự gentamicin sulfat, nhưng có thể ít gây độc cho tai và thận hơn ở người cần phải điều trị lâu trên 10 ngày. Hiệu quả diệt khuẩn của aminoglycosid càng lớn khi nồng độ kháng sinh càng cao. Do có hiệu quả hậu kháng sinh nên hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn duy trì sau khi nồng độ trong huyết tương đã giảm xuống dưới MIC (nồng độ ức chế tối thiểu); khoảng thời gian có hiệu quả này phụ thuộc nồng độ. Đó là đặc tính giải thích cho liệu pháp tổng liều aminoglycosid đưa 1 lần trong ngày.

Cơ chế tác dụng: Aminoglycosid ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn do cố định vào receptor đặc hiệu trên tiểu đơn vị 30S ribosom dẫn đến dịch mã sai. Do dịch mã sai, vi khuẩn không tổng hợp được protein hoặc tổng hợp ra những protein không có chức năng sinh học làm cho vi khuẩn chết.

Phổ tác dụng tương tự gentamicin: Có tác dụng với hầu hết các Enterobacteriaceae và các vi khuẩn Gram – âm ưu khí bao gồm E. coli, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia và Serratia spp.; các chủng Acinetobacter và Pseudomonas còn nhạy cảm. Thuốc có tác dụng tốt với một số vi khuẩn Gram – dương, không có hoạt tính chống vi khuẩn kỵ khí. Thuốc có tác dụng cả với tụ cầu sinh ra penicillinase kể cả các chủng kháng methicilin.

Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của netilmicin đối với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm là 0,25 – 2 microgam/ml; nhưng những vi khuẩn có MIC < 8 microgam/ml được coi là nhạy cảm. Netilmicin bền vững với nhiều enzym của vi khuẩn làm bất hoạt aminoglycosid, vì vậy thuốc vẫn có tác dụng với một số chủng kháng gentamicin hoặc tobramycin, nhưng kém hơn amikacin.

Tỷ lệ vi khuẩn Gram – âm kháng netilmicin khoảng 5 – 20%..

Cơ chế tác dụng:

Netilmicin là 1 aminoglycosid bán tổng hợp có tác dụng diệt khuẩn nhanh, Netilmicin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Netilmicin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi tiêm bắp, tuy nhiên, tốc độ hấp thu thay đổi tùy theo vị trí tiêm. Sau khi tiêm bắp neltimicin liều 2 mg/kg, nồng độ đỉnh trong huyết tương dạt trong vòng 0,5 – 1 giờ là 7 mcg/ml, tương tự như sau khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong một giờ. Khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể cao gấp 2-3 lần so với truyền tĩnh mạch cùng liều. Tiêm liều chuẩn ngày 1 lần có thể đạt nồng độ đỉnh khoảng 20 – 30 mcg/ml. Nếu tiệm netilmicin liều thông thường, cách 12 giờ/lần, nồng độ ổn định đạt được vào ngày thứ 2 cao hơn khoảng 20% nồng độ sau liều đầu tiên.

Phân bố: Netilmicin được phân bố chủ yếu trong dịch ngoại bào của nhiều mô và dịch trong cơ thể. Huyết tương, dịch màng bụng, dịch màng tim, dịch màng phổi, dịch viêm ổ áp xe, hoạt dịch. Nồng độ thuốc thấp trong mật, sữa, dịch tiết phế quản, đờm, dịch não tủy. Netilmicin không vượt qua hàng rào máu – nào ở liều điều trị thông thường dành cho người lớn, tuy nhiên, một lượng nhỏ thuốc qua được màng não khi màng não bị viêm. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn. Netilmicin cũng được phân bố ở các mô trong cơ thể nồng độ cao trong gan, phổi và đặc biệt thận, nhưng thấp trong cơ, mỡ và xương. Netilmicin tích lũy trong cơ thể khi dùng thuốc nhiều lần trong ngày, chủ yếu trong tế bào vỏ thận. Tương tự các aminoglycosid khác, netilmicin gắn với protein huyết tương ở tỷ lệ thấp (0 – 30%). Thể tích phân bố của netilmicin khoảng 0,16 – 0,34 lít/kg. Ở trẻ sơ sinh Vd khoảng 0,56 lít/kg.

Chuyển hóa: Thuốc ít chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ: Thời gian bán thải của netilmicin là 2 – 2,5 giờ, nó không phụ thuộc vào đường dùng nhưng phụ thuộc vào liều dùng. Thuốc bài tiết qua thận dưới dạng không chuyển hóa chủ yếu bằng cơ chế lọc qua cầu thận. Tỷ lệ thuốc được tái hấp thu ở ống thận thấp. Khoảng 80% liều đưa vào được thải trừ ra nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Ở bệnh nhân suy thận: Thời gian bán thải kéo dài tùy thuộc vào mức độ suy thận.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Nước cất pha tiêm

6.2. Tương kỵ :

Khi trộn chung với các kháng sinh nhóm beta – lactam, aminoglycosid bị mất hoạt tính. Không trộn chung trong cùng một bơm tiêm, chai hoặc túi truyền dịch. Nếu phải dùng đồng thời aminoglycosid với kháng sinh nhóm beta-lactam, cần tiêm ở 2 vị trí khác nhau. Nếu điều này không thể thực hiện được, phải tráng sạch dây truyền bằng dung môi tương hợp giữa các lần đưa thuốc.

Netilmicin cũng được ghi nhận không tương hợp với furosemid, heparin và phức hợp vitamin B.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM