1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftizoxime
Phân loại: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Rexozim
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm 1g
Thuốc tham khảo:
| REXOZIM 1G | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Natri ceftizoxim | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ceftizoxim dùng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Gây ra bởi Klebsiella spp.; Proteus mirabills; Escherichia coli, Haemophilus influenzae bao gdm ca cdc ching khang ampicillin; Staphylococcus aureus (kế cả các dòng sinh và không sinh penicillinase); Serratia spp.; Enterobacter spp.; Bacteroides spp. và Streptococcus spp bao gồm cả S. pneumoniae, ngoại trừ enterococci.
Nhiễm khuẩn đường tiểu: Gây ra bởi Sfaphylococcus aureus (kê cả các dòng sinh và không sinh penicillinase); Escherichia coli, Pseudomonas spp. Bao gồm ca P. aeruginosa; Proteus mirabilis; P. vulgaris; Providencia rettgeri (Proteus rettgeri) va Morganella morganii (Proteus morganil); Klebsiella spp.; Serratia spp. bao gm ca S. marcescens, va Enterobacter spp.
Bệnh lậu không có biến chứng gây ra bởi Neisseria gonorrhoedae.
Bệnh viêm khung xương chậu do Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli hoặc Streptococcus agalactiae.
Chú ý: Ceftizoxim, và các cephalosporin khác, không có hoạt tính kháng Chlamydia trachomdtfis. Vì vậy, khi cephalosporin được sử dụng trong điều trị các bệnh viêm khung chậu và nếu có nghi ngờ bị nhiễm C. Trachomatis, cần phải thêm thuốc chống C. Trachomaiis.
Nhiễm khuẩn ổ bụng: Gây ra bởi Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. ( không kể enterococci); Enterobacter spp.; Klebsiella spp.; Bacteroides spp. Bao gồm cả B. fragilis; và cầu khuẩn kỵ khí, bao gồm cả Peptococcus spp. Peptostreptococcus va spp.
Nhiễm khuẩn máu: do Streptococcus spp. Bao gồm cả S. pneumoniae (không kể enterococci); Staphylococcus aureus; Escherichia coli, Bacteroides spp. bao gồm cả B. fragilis; Klebsiella spp.; va Serratia spp.
Nhiễm khuẩn da va mô mềm: Gây ra bởi Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Escherichia coli, Klebsiella spp.; Streptococcus spp. Bao gồm cả Streptococcus pyogenes; Proteus mirabills; Serratia spp.; Enterobacterspp.; Bacteroides, spp/bao gồm cả B. fragilis; và cầu khuẩn ky khí, bao gồm cả Peptococcus spp. Peptostreptotoccus và spp.
Nhiễm khuẩn xương khóp: gây ra bởi Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. Proteus mirabills; Bacteroides spp.; và cầu khuẩn kỵ khí, bao gồm cả Pepíococcus spp. Pepto streptococcus va spp.
Viêm màng não: do Haemophilus influenzae Ceftizoxim cũng hiệu quả khi sử dụng trong điều trị một số lượng hạn chế trẻ em va cho người lớn trong trường hợp viêm màng não do Streptococcus pneumoniae.
Ceftizoxim đã có hiệu quả trong điêu trị các bệnh trâm trọng, bao gồm cả những người ốm yếu, suy giảm miễn dịch, hoặc giảm bạch cầu trung tính.
Nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn ưa khí gram âm và hỗn hợp nhiều vi khuẩn kháng lại các cephalosporin khác, aminoglycosid, hoặc penicillin đều có thể dùng Ceftizoxim để điều trị.
Chú ý
Để làm giảm sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì tác dụng của Ceftizoxim và các kháng sinh khác, Ceftizoxim chỉ được sử dụng để trị bệnh và phòng bệnh khi đã xác định được vi khuẩn nhạy cảm với thuốc. Sau khi nuôi cấy vi khuẩn và làm kháng sinh đồ, để có được các thông tin cần thiết, thì phải xem xét và lựa chọn các thuốc cho phù hợp với trị liệu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thời gian tiêm tĩnh mạch 3 – 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch, hoặc tiêm bắp sâu và liều lượng Ceftizoxim tùy theo mức độ nặng nhẹ từng trường hợp.
Pha chế dung dịch thuốc tiêm
Dùng tiêm bắp: Pha với nước cất dùng tiêm, lắc kỹ cho tan hết thuốc
Những dung dịch đã pha ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 96 giờ nếu bảo quản lạnh 5°C.
Thuốc sau khi pha dùng tiêm phải không được có cặn hay vật lạ, nếu có phải hủy bỏ.
Dung dịch thuốc sau khi pha có thể có màu vàng hoặc hơi vàng, nhưng chất lượng không thay đổi.
Pha dung dịch thuốc dùng tiêm truyền: Pha với 50 ml — 100ml Natri clorid hoặc các dung dịch dưới đây. Lắc kỹ trước khi dùng.
Natri clorid
Dextrose 5% hay 10%
Dextrose 5% va Natri clorid 0,9%, 0,45%, 0,2%
Natri bicarbonat 5%
Liều dùng:
Người lớn: Liều thường dùng là 1-2g mỗi 8-12 giờ/lần
Liều lượng và đường dùng nên được xác định bởi mức độ nhiễm khuẩn của bệnh nhân, mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng, và tính nhạy cảm của các sinh vật gây bệnh. Liều tối đa thường dùng là 6g/ngày; Trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, có thể tăng liều lên 12g/ngày.
| Hướng dẫn liều dùng | ||
| Tên bệnh | Liều dùng (g) | Cách dùng |
| Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng | 1 | 500mg, mỗi 12h IM hoặc IV |
| Các nhiếm khuẩn khác | 2-3 | 1g, mỗi 8-12h, IM hoặc IV |
| Nhiếm khuẩn nặng hoặc kéo dài | 3-6 | 1g, mỗi 8-12h, IM hoặc IV
2g, mỗi 8-12h, IM hoặc IV |
| PIDb (Viêm vùng chậu do nhiễm khuẩn) | 6 | 2g, mỗi 8h, IV |
| Nghiêm trọng | 9-12 | 3-4g, mỗi 8h, IV |
| Khi dùng liều 2g: IM, liều dùng được tiêm vào nhiều vị trí khác nhau | ||
| Khi bệnh nhân có nghi ngờ do C.trachomatis gây ra, cần phối hợp các thuốc chống chlamydial do ceftizoxim không có tác dụng trên chủng vi sinh vật này | ||
| Trong nhiễm trùng nghiêm trọng, liều dùng có thể 2g mỗi 4 giờ | ||
Liều dùng cho trẻ em trên 6 tháng tuổi đến 12 tuổi (dưới 50 kg thể trọng): Mỗi lần 50mg/kg thể trọng, mỗi lần cách nhau 6-8 giờ, cần thiết có thé tang liều lên đến 200mg/ kg thể trọng, (nhưng liều tối đa cho trẻ em không được vượt quá liều dùng cho người lớn trong những bệnh nhiễm khuẩn nặng)
Liều dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Liều khởi đầu từ 0,5g — 1 gam dùng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Liều duy trì được tính toán theo độ thanh thải creatinin của người bệnh (đo hoặc ước tính). Có thể dùng công thức dưới đây để ước tính độ thanh thải creatinin (Clcr) của người bệnh:
Nam giới: Clcr = [(140 – tuổi) x thể trọng (kg)] / [72 x Creatinine(mg/dL)]
Nữ giới: Clcr (ml/phút) = 0.85 * Clcr nam
Với bệnh nhân thẩm phân máu: không yêu cầu thêm liều bổ sung trong quá trình thâm phân máu; tuy nhiên, nên xác định thời gian dùng thuốc để bệnh nhân dùng liều Ceftizoxim (theo bảng dưới đây) vào cuối kỳ thâm phân máu:
| Liều dùng ở người lớn có chức năng thận giảm | |||
| Độ thanh thải Creatinine (ml/phút) | Chức năng thận | Nhiễm trùng ít nghiêm trọng | Nhiễm trùng nặng đe dọa tính mạng |
| 79 – 50 | Suy giảm nhẹ | 500mg/lần, 8h/lần | 0,75-1,5g/lần,8h/lần |
| 49 – 5 | Suy giảm trung bình đến nặng | 250-500mg/lần, 12h/lần | 0,5-1,0g/lần, 12h/lần |
| 4 – 0 | Bệnh nhân lọc máu | 500mg mỗi 48h hoặc 250mg mỗi 24h | 0,5-1,0g mỗi 48h hoặc 0,5g mỗi 24h |
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho những bệnh nhân dị ứng với cefiizoxim và các kháng sinh nhóm cephalosporin, penicillin, hoặc các kháng sinh khác thuộc nhóm betalactam.
Dị ứng với lidocain (trong dung môi của dạng thuốc tiêm bắp có chứa lidocain).
Không dùng dạng tiêm bắp có lidocain cho trẻ dưới 30 tháng.
4.4 Thận trọng:
Trước khi quyết định dùng Ceftizoxim và các kháng sinh nhóm Cephalosporin, nhóm Betalactam trong trị liệu, cần phải điều tra kỹ tiền sử quá mẫn của bệnh nhân với các kháng sinh khác, vì có khoảng 10% bệnh nhân có sự dị ứng chéo giữa kháng sinh nhóm Cephalosporin với kháng sinh nhóm Beta-lactam.
Chứng viêm ruột kết đã được báo cáo có liên quan đến gần như tất cả các loại kháng sinh, bao gồm cả Ceftizoxim, và bệnh có thể từ nhẹ đến nặng đe dọa cuộc sống. Vì vậy, điều quan trọng là phải cân nhắc trong việc chẩn đoán ở những bệnh nhân xuất hiện tiêu chảy khi dùng kháng sinh.
Trường hợp nhiễm khuẩn nặng phải dùng thuốc loại beta lactam thì có thể dùng Cephalosporin cho người bệnh dị ứng với penicilin nhưng phải theo dõi chặt chẽ và phải có sẵn sàng các phương tiện điều trị sốc phản vệ.
Giảm liều ở người bệnh suy thận.
Cephalosporins cé thé liên quan đến chứng ưa chảy máu, điều này rất nguy hiểm với những bệnh nhân suy thận, gan hoặc suy giảm chức năng dinh dưỡng và những bệnh nhân điều trị bằng thuốc chống nhiễm khuẩn kéo dài.
Cần kiểm tra bằng mắt các dung dịch thuốc Ceftizoxim trước khi tiêm để xem có tủa không.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Có thể dùng Ceftizoxim cho người mang thai, nhưng cần phải cân nhắc kỹ lợi hại cho mẹ và cho thai nhi trước khi chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng nhỏ Ceftizoxim tiệt vào sữa mẹ. Do vậy cân thận trọng khi sử dụng cho bà mẹ nuôi con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100:
Qúa mẫn: Phát ban, ngứa, sốt.
Tăng nhẹ AST (SGOT), ALT (SGPT) và phosphatase kiềm.
Huyết học: tăng bạch cầu ái toan nhẹ, tăng tiểu cầu.
Dương tính với text Coombs.
Tại chỗ tiêm: Sưng, đỏ nơi tiêm, viêm da.
Hiếm gặp, 1/100 > ADR > 1/1000:
Phản ứng quá mẫn, sốc phản vệ
Gan: tăng quá mức bilirubin.
Thận: tăng creatinine
Huyết học: thiếu máu, bao gồm thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, và giảm tiểu cầu hiếm khi xảy ra.
Tiết niệu: viêm âm đạo
Tiêu hóa: tiêu chảy; buồn nôn và ói mửa đã được báo cáo.
Các triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị hoặc sau đó.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng thuốc.
Trường hợp bị viêm đại tràng màng giả: Ngừng dùng ceftizoxim và thay bằng thuốc kháng sinh thích hợp khác (vancomycin); tránh dùng các thuốc chống ỉa chảy.
Có thể dùng thêm thuốc chống co giật.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hiện nay chưa có báo cáo về sự tương tác của Ceftizoxim với các thuốc khác, nhưng những độc tính trên thận đã xảy ra khi dùng kết hợp các Cephalosporin và aminoglycosid.
Bệnh nhân dùng Ceftizoxim, có thê cho phản ứng dương tính giả khi thực hiện phản ứng tìm glucose trong nước tiểu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cũng giống như các Cephalosporin khác, quá liều thường xảy ra khi dùng liều cao đối với những người suy giảm chức năng thận.
Triệu chứng
Quá mẫn cảm, bao gồm sốc phản vệ, giảm bạch cầu nhất thời, giảm bạch cầu trung tính, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, các triệu chứng thần kinh mắt ý thức, lẫn lộn, ảo giác, co giật, rối loạn cơ thần kinh.
Xử trí
Phải xử trí cấp cứu các trường hợp ngộ độc thuốc và quá liều Ceftizoxim, đặc biệt là sốc phản vệ.
Phải ngừng ngay tiêm truyền và tăng đào thải bằng truyền dung dịch Natri clorid đẳng trương. Phải đảm bảo thông khí và theo đõi chặt chẽ các dấu hiệu sống, nhất là nhịp tim. Có thể dùng adrenalin, truyền dịch, cung cấp oxygen, thuốc co mạch, thuốc kháng histamin, corticosteroid tùy theo tình trạng.
Lọc máu thận nhân tạo hoặc lọc máu qua màng bụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftizoxim là một kháng sinh bán tổng hợp, phổ rộng, nhóm Cephalosporin thế hệ thứ 3, dùng theo đường tiêm. Hoạt tính kháng khuẩn và cách sử dụng Ceftizoxim cũng tương tự như Cefotaxim. Nhưng Ceftizoxim không chuyển hóa thành những chất có hoạt tính như Cefotaxim.
Hoạt tính diệt khuẩn của Ceftizoxim là kết quả của sự ức chế tổng hợp màng tế bào. Ceftizoxim ôn định cao với sự hiện diện của các beta-lactamase, cả penicillinase và cephalosporinase. Ceftizoxim có ái lực cao đối với các protein gắn kết penicillin trên màng tế bào, bao gồm PBP Ib và III. Ceftizoxim có hoạt tính trên các vi khuẩn dưới đây, cả in vitro và các nhiễm khuẩn trên lâm sàng :
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis (kể cả các chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase),Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Lưu ý: Ceftizoxim thường không có tác dụng đối với hầu hết các chủng Enterococcus faecalis (trước đây là S. faecalis). Các tụ cầu khuẩn kháng methicilin cũng kháng với cephalosporins, kể cả ceftizoxim.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (kể cả những chủng kháng ampicilin), Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (trước đây là Proteus rettgeri), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Cơ chế tác dụng:
Ceftizoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 có tác dụng diệt khuẩn. Giống các kháng sinh cephalosporin khác, ceftizoxim ức chế tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi tiêm bắp liều 0,5 và 1 g Ceftizoxim ở người trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ tối đa trong máu đạt được trung bình 13,7 μg/ml và 39 – 40,9 μg/ ml, theo tứ tự sau khoảng 0,5 – 1,5 giờ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 1 g Cefitizoxim ở người trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ thuốc trong máu đạt được 60,5 pg/ ml sau 30 phút, 21,5 pg/ ml sau 2 giờ, 8,4 ng/ ml sau 4 giờ và 1,4 ng/ ml sau 8 giờ dùng thuốc.
Sau khi truyền tĩnh mạch 30 phút liều 1 g Ceftizoxim ở người trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ thuốc đạt được 84,4 μg/ml lúc kết thúc truyền dịch, 41,2 g/ml sau 1 giờ, 16,4 μg/ml sau 2 giờ, 6,4 μg/ml sau 4 giờ và 1,4 μg/ml sau 8 giờ truyền thuốc.
Phân bố: Sau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, Ceftizoxim được phân bố rộng rãi khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc cũng vào được dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thuốc cũng qua được nhau thai và vào được sữa. Ceflizoxim gắn kết protein huyết tương 28 – 31%.
Thải trừ: Cefftizoxim không được chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Thời gian bán thải của Ceftizoxim ở người lớn có chức năng thận bình thường khoảng 1,4 – 1,9 giờ. Thời gian bán thải của Ceftizoxim kéo dài hơn ở trẻ em, người bị suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Nếu dùng đồng thời Ceftizoxim với aminoglycosid, ampicilin (ở nồng độ cao hơn 40 mg/ml), metronidazol, vancomycin hoặc aminophilin thì phải truyền riêng rẽ các thuốc trên.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
