Thuốc Nixki, Omag là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nixki, Omag (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Nixki, Omag
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| NIXKI 20mg | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OMAG 20mg | ||
| Mỗi viên nang cứng có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Người lớn
Khó tiêu do tăng tiết acid.
Điều trị loét dạ dày – tá tràng.
Dự phòng loét dạ dày – tá tràng tái phát.
Dùng phối hợp với phác đồ kháng sinh thích hợp để diệt Helicobacter pylori trong loét dạ dày – tá tràng.
Điều trị loét dạ dày – tá tràng do NSAID.
Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do stress hoặc do NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị trào ngược thực quản.
Điều trị kéo dài cho bệnh nhân đã chữa khỏi trào ngược thực quản.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Hội chứng Zollinger-Ellison
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và cân nặng >10 kg:
Điều trị trào ngược thực quản.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi:
Phối hợp kháng sinh điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm H. Pylori
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Khuyến cáo dùng thuốc vào buổi sáng, nuốt nguyên viên thuốc với nửa cốc nước, không được nghiền nhỏ, nhai hoặc làm vỡ viên.
Dạng bào chế này không phù hợp cho các liều < 20 mg, khuyến cáo chọn các dạng bào chế khác phù hợp hơn.
Dạng bào chế này không thích hợp dùng cho những bệnh nhân bị khó nuốt hoặc không thể nuốt. Chọn các dạng bào chế khác phù hợp hơn cho bệnh nhân
Liều dùng:
Liều dùng cho người lớn:
Giảm chứng khó tiêu liên quan đến acid
Liều 10 hoặc 20 mg/ ngày, uống trong 2 – 4 tuần.
Điều trị loét tá tràng:
Liều khuyến cáo cho bệnh nhân loét tá tràng thể hoạt động là 20 mg omeprazol/ ngày. Hầu hết bệnh nhân khỏi bệnh trong vòng 2 tuần. Nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện tổn thương chưa liền, có thể điều trị thêm 2 tuần nữa. Ở bệnh nhân đáp ứng kém với thuốc có thể dùng liều 40mg/ ngày và thường được chữa khỏi trong vòng 4 tuần.
Dự phòng tái phát loét tá tràng
Để dự phòng tái phát loét tá tràng ở bệnh nhân H. pylori âm tính hoặc việc loại trừ H. A.pylori không thể thực hiện, liều khuyến cáo là 20 mg/ ngày. Một số bệnh nhân có thể đáp ứng đầy đủ với liều 10 mg/ ngày. Trong trường hợp điều trị thất bại có thể tăng liều lên 40mg/ ngày.
Điều trị loét dạ dày
Liều khuyến cáo 20 mg/ ngày. Hầu hết bệnh nhân được chữa khỏi trong vòng 4 tuần. Nếu bệnh nhân chưa được chữa khỏi hoàn toàn, có thể điều trị thêm 4 tuần nữa. Những bệnh nhân đáp ứng kém với điều trị, có thể dùng liều 40 mg/ ngày và bệnh thường khỏi trongvòng 8 tuần điều trị.
Dự phòng tái phát loét dạ dày
Liều khuyến cáo cho dự phòng tái phát ở bệnh nhân loét dạ dày đáp ứng điều trị kém là 20mg/ ngày. Có thể tăng lên liều 40 mg/ ngày nếu cần.
Diệt Helicobacter pylori trong bệnh loét dạ dày – tá tràng:
Để diệt H. pylori, việc lựa chọn kháng sinh nên cân nhắc đến khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân và được thực hiện theo các hướng dẫn điều trị và dụng kháng thuốc ở quốc gia, khu vực hoặc địa phương.
Omeprazol 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg, ngày 2 lần, uống trong 1 tuần, hoặc
Omeprazol 20 mg + clarithromycin 250 mg + metronidazol 400 mg (hoặc tinidazol 500mg), uống ngày 2 lần trong 1 tuần, hoặc
Omeprazol 40 mg x 1 lần/ ngày + amoxicillin 500 mg và metronidazol 400 mg (hoặc tinidazol 500 mg/ ngày) x 3 lần/ ngày, uống trong 1 tuần.
Khi phác đồ 3 thuốc không có kết quả, thêm chế phẩm bismuth (phác đồ 4 thuốc). Những phác đồ này uống trong 1 tuần. Riêng omeprazol có thể tiếp tục thêm 4 – 8 tuần.
Trong mỗi phác đồ điều trị, có thể cho bệnh nhân điều trị lặp lại nếu vẫn còn dương tính với H. pylori.
Điều trị loét dạ dày – tá tràng do NSAID:
Liều khuyến cáo 20 mg/ ngày. Hầu hết bệnh nhân khỏi trong vòng 4 tuần điều trị. Những bệnh nhân chưa khỏi hoàn toàn, có thể điều trị thêm 4 tuần nữa.
Dự phòng loét dạ dày – tá tràng do NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ:
Dự phòng loét dạ dày – tá tràng liên quan NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ (> 60 tuổi, có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên): Liều khuyến cáo là 20 mg/ ngày.
Điều trị trào ngược thực quản:
Liều khuyến cáo 20 mg/ ngày, uống trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu chưa khỏi hoàn toàn. Ở bệnh nhân nặng, liều khuyến cáo 40 mg/ ngày, uống trong 8 tuần.
Điều trị kéo dài ở bệnh nhân đã được chữa khỏi trào ngược thực quản:
Liều khuyến cáo 10 mg/ ngày. Có thể tăng lên liều 20 – 40 mg nếu cần thiết.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:
Liều khuyến cáo 20 mg/ ngày. Cân nhắc điều chỉnh liều cho từng bệnh nhân. Nếu không thể kiểm soát được các triệu chứng trong vòng 4 tuần, nên cân nhắc việc rà soát thêm cho bệnh nhân.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison:
Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi vẫn còn chỉ định trên lâm sàng. Liều khuyến cáo là 60 mg/ ngày. Những bệnh nhân bệnh nặng và không đáp ứng đầy đủ với các liệu pháp khác được kiểm soát hiệu quả và trên 90% bệnh nhân được duy trì ở liều 20 – 120 mg/ ngày. Nên chia uống ngày 2 lần khi liều dùng vượt quá 80 mg/ ngày.
Dự phòng chống sặc acid trong quá trình gây mê:
Liều khuyến cáo: 40 mg buổi tối trước khi mổ và 1 liều 40 mg nữa vào khoảng 2 – 6 giờ trước khi phẫu thuật.
Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:
Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và cân nặng > 10 kg:
Liều khuyến cáo như sau:
| Tuổi | Cân nặng | Liểu dùng |
| ≥ 1 tuổi | 10-20 kg | 10 mg mỗi ngày một lần, có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày một lần nếu cần |
| ≥ 2 tuổi | > 20 kg | 20 mg mỗi ngày một lán. có thể tăng lên 40 mg mỗi ngày một lán nếu cần |
Điều trị trào ngược thực quản: 4 – 8 tuần.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày – thực quản:2 – 4 tuần. Nên tiến hành rà soát thêm nếu không thể kiểm soát được triệu chứng.
Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi:
Điều trị loét tá tràng do nhiễm H. pylori: Khi lựa chọn liệu pháp phối hợp phù hợp cho bệnh nhân nên xem xét các hướng dẫn chính thức tại quốc gia, khu vực và địa phương về đề kháng vi khuẩn, thời gian điều trị (thường là 7 ngày nhưng có khi lên đến 14 ngày) và sử dụng kháng sinh hợp lý.
Nên tiến hành điều trị dưới sự giám sát của bác sỹ chuyên môn.
Liều khuyến cáo như sau
| Cân nặng | Liều dùng |
| 15-30 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 10 mg, amoxicillin 25 mg/kg cân nặng và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| 31-40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
| > 40 kg | Phối hợp với 2 thuốc kháng sinh: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả đều uống mỗi ngày hai lần trong một tuần. |
Người suy gan:
Ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan, liều khuyến cáo là 10 – 20 mg/ ngày.
Người suy thận:
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Người cao tuổi (> 65 tuổi):
Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với omeprazol, hoặc các dẫn chất thế benzimidazol, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không dùng thuốc đồng thời với nelfinavir
4.4 Thận trọng:
Xuất hiện các triệu chứng cảnh báo
Khi có các triệu chứng cảnh báo (như sút cân không chú ý, nôn tái diễn định kỳ, khó nuốt, nôn ra máu, thiếu máu hoặc đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày, phải loại trừ khả năng xuất hiện các bệnh lý ác tính (như ung thư) vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và làm chậm chẩn đoán.
Trên động vật, khi dùng omeprazol trong thời gian dài với liều tương đối cao, thấy có sự biến đổi hình thái học ở niêm mạc dạ dày. Ở chuột cống, trong thời gian 24 tháng dùng omeprazol thấy có tăng tỷ lệ ung thư dạ dày. Mặc dù không thấy xảy ra trên người sau khidùng omeprazol thời gian ngắn, cần có số liệu lâu dài hơn để loại trừ khả năng tăng nguy cơ ung thư dạ dày ở bệnh nhân dùng dài hạn thuốc này.
Viêm teo dạ dày
Đã có trường hợp bị viêm teo dạ dày khi sinh thiết dạ dày ở bệnh nhân điều trị kéo dài với omeprazol.
Viêm thận kẽ cấp
Đã có báo cáo viêm thận kẽ cấp ở bệnh nhân dùng các thuốc ức chế bơm proton, bao gồm omeprazol.
Viêm thận kẽ cấp có thể xảy ra ở bất kỳ thời điểm nào trong khi điều trị với các thuốc ức chế bơm proton và thường do một phản ứng quá mẫn vô căn. Ngưng omeprazol nếu có viêm thận kẽ cấp xảy ra
Suy gan
Ở bệnh nhân bị suy gan nặng, nên tiến hành theo dõi định kỳ enzym gan trong quá trình điều trị với omeprazol, đặc biệt là khi dùng thuốc kéo dài. Ngưng điều trị nếu thấy tăng enzym gan.
Dùng đồng thời các thuốc khác
Không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton và atazanavir. Nếu bắt buộc dùng đồng thời phải theo dõi chặt chẽ, tăng liều atazanavir lên 400 mg phối hợp với 100 mg ritonavir, không nên dùng omeprazol quá 20 mg.
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, cần cân nhắc các tương tác có thể xảy ra với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có báo cáo tương tác thuốc xảy ra giữa clopidogrel và omeprazol. Các liên quan lâm sàng của tương tác này không chắc chắn. Cần thận trọng với tương tác này, không khuyến cáo dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như rifampicin hoặc cỏ St. John) có thể làm giảm đáng kể nồng độ omeprazol, do đó tránh dùng đồng thời omeprazol với các thuốc này.
Methotrexat:
Dùng methotrexat (chủ yếu ở liều cao) đồng thời thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nồng độ, kéo dài thời gian trong huyết thanh của methotrexat và chất chuyển hóa của nó, có khả năng dẫn đến ngộ độc methotrexat. Cân nhắc việc ngưng tạm thời omeprazol khi chỉ định liều cao methotrexat cho bệnh nhân.
Hấp thu vitamin B12:
Như các thuốc kháng tiết acid khác, omeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do tác dụng làm giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Cần cân nhắc khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo dài.
Hạ magnesi huyết (có hoặc không có triệu chứng):
Đã có trường hợp xảy ra hạ magnesi huyết nặng ở những bệnh nhân điều trị với thuốc ứcchế bơm proton như omeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp dùng kéo dài trên 1 năm. Biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng các triệu chứng này có thể không thể hiện rõ ràng và bị bỏ qua. Ở hầu hết những bệnh nhân bị ảnh hưởng, tìnhtrạng hạ magnesi huyết có thể được cải thiện sau khi ngừng thuốc và điều trị bổ sung magnesi.
Đối với bệnh nhân có khả năng phải điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton kéo dài hoặc dùng phối hợp digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết khác (như thuốc lợi tiểu), nên tiến hành kiểm tra, đánh giá nồng độ magnesi huyết trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong quá trình điều trị với các thuốc ức chế bơm proton, bao gồm cả omeprazol.
Nguy cơ gãy xương:
Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay hoặc cột sống, chủ yếu xảy ra ở người cao tuổi hoặc người có sẵn các yếu tố nguy cơ. Một số nghiên cứu cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương lên 10 – 40%, trong đó có một số trường hợp có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng và bổ sung đầy đủ calci vàvitamin D.
Lupus ban đỏ bán cấp ở da (SCLE):
Đã có báo cáo SCLE ở bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế bơm proton. Nếu có tổn thương xảy ra, đặc biệt là vùng da tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời, có đi kèm đau khớp, khuyến cáo bệnh nhân đến gặp bác sĩ và cân nhắc việc ngưng thuốc cho bệnh nhân. Bệnh nhân đã có tiền sử bị SCLE sau khi dùng một thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ bị SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác
Các xét nghiệm cận lâm sàng:
Tăng mức Chromogranin A (CgA) có thể gây cản trở cho việc chẩn đoán các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh ảnh hưởng này, ngưng omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi tiến hành xét nghiệm CgA. Nếu mức CgA và gastrin chưa trở về đến khoảng tham chiếu sau lần đo ban đầu, nên tiếp tục đo lặp lại sau 14 ngày ngưng điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Samonella và Campylobacter, và bệnh nhân điều trị nội trú nhiễm Clostridium difficile.
Bệnh nhân điều trị kéo dài (đặc biệt trên 1 năm):
Nên được theo dõi thường xuyên.
Cảnh báo và thận trọng khác:
Một số trẻ em bị bệnh mạn tính có thể cần điều trị kéo dài mặc dù không được khuyến cáo.
Thận trọng đối với tá dược
NIXKI-20 có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng.
Để xa tầm tay trẻ em
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Omeprazol có khả năng không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc, Các tác dụng không mong muốn như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra. Thận trọng khi tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc trên cao, vận hành máy móc hoặc lái tàu xe
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Trên động vật không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc hại cho bào thai. Kết quả từ một số nghiên cứu dịch tễ học cho thấy không có tác dụng không mong muốn của omeprazol trên phụ nữ mang thai hoặc sức khỏe của thai nhi/ trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, thời gian theo dõi chưa đủ để loại trừ mọi nguy cơ. Vì vậy, việc sử dụng omeprazol trong thời gian mang thai chỉ được xem xét khi thật cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Omeprazol được tiết vào sữa mẹ nhưng có khả năng không có ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ khi dùng thuốc ở liều điều trị. Thuốc phân bố trong sữa mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic của omeprazol dùng đường uống không thấy có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Omeprazol dung nạp tốt và các tác dụng không mong muốn tương đối ít gặp, thường lành tính và có hồi phục. Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn là những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất.
Thường gặp, 1/100 < ADR
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: Choáng, buồn ngủ, dị cảm.
Tai và mê lộ: Chóng mặt.
Gan – mật: Tăng enzym gan
Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mày đay.
Cơ – xương – khớp: Gãy xương hông, cổ tay, cột sống.
Toàn thân: Khó chịu, phù ngoại biên.
Hiếm gặp, 10.000 < ADR < 1/1.000
Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.
Tâm thần: Kích động, trầm cảm, lú lẫn.
Thần kinh: Rối loạn vị giác.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Khô miệng, viêm miệng, nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa.
Gan – mật: Viêm gan kèm hoặc không kèm vàng da
Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Cơ – xương – khớp: Đau khớp, đau cơ.
Thận – tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Toàn thân: Đổ mồ hôi.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Huyết học: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.
Tâm thần: Hung hăng, ảo giác.
Gan – mật: Suy chức năng gan, bệnh não gan ở những người có bệnh gan trước đó.
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Cơ – Xương – khớp: Yếu cơ.
Sinh sản và tuyến vú: Chứng vú to ở nam giới.
Chưa rõ, chưa có dữ liệu về tần suất gặp ADR
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magnesi huyết, hạ magnesi huyết nghiêm trọng có thể dẫn đến hạ calci huyết. Hạ magnesi huyết cũng có thể kèm hạ kali huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng vị thể.
Da và mô dưới da: Lupus ban đỏ bán cấp ở da.
Các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do tác dụng ức chế tiết acid dịch vị.
Trẻ em:
Một số nghiên cứu đánh giá độ an toàn của omeprazol ở trẻ em cho thấy các tác dụng không mong muốn ở trẻ em tương tự như ở người lớn khi điều trị ngắn hạn cũng như dài hạn. Chưa có thông tin dài hạn về hiệu quả của omeprazol ở tuổi dậy thì và thời kỳ tăng trưởng.
Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn khác
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Omeprazol không có tương tác quan trọng trên lâm sàng khi được dùng cùng thức ăn, rượu amoxicillin, bacampicillin, cafein, lidocain, quinidin hoặc theophyllin. Thuốc cũng không bị ảnh hưởng do dùng đồng thời metoclopramid..
Ảnh hưởng của omeprazol đến dược động học của các thuốc khác:
Thuốc hấp thu phụ thuộc pH
Ức chế tiết acid dạ dày khi điều trị với omeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH của dạ dày.
Thuốc kháng retrovirus:
Nồng độ trong huyết thanh của các thuốc kháng retrovirus (atazanavir, nelfinavir vàrilpivirin) giảm khi dùng đồng thời với omeprazol, do đó, có thể làm giảm tác dụng kháng virus và tăng kháng thuốc.
Chống chỉ định phối hợp omeprazol và nelfinavir. Tương tác giữa omeprazol và nelfinavir có thể liên quan tới sự ức chế CYP2C19
Không khuyến cáo dùng đồng thời omeprazol và atazanavir.
Chống chỉ định phối hợp omeprazol và rilpivirin.
Digoxin:
Phối hợp điều trị omeprazol (20 mg/ ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin 10%. Hiếm khi ngộ độc digoxin được báo cáo. Tuy nhiên, thận trọng khi phối hợp với omeprazol liều cao ở người cao tuổi. Tăng cường theo dõi khi điều trị với digoxin.
Clopidogrel:
Dùng chung clopidogrel và omeprazol có thể tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch. Do đó, khuyến cáo thận trọng khi phối hợp omeprazol và clopidogrel.
Các thuốc khác
Sự hấp thu của các thuốc như posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể, làm giảm hiệu quả điều trị trên lâm sàng. Do đó, tránh phối hợp với omeprazol.
Các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19
Omeprazol là một thuốc ức chế trung bình CYP2C19, enzym chuyển hóa chính của omeprazol. Do đó, sự chuyển hóa của các thuốc phối hợp cũng được chuyển hóa qua CYP2C19 có thể giảm và AUC tăng. Ví dụ như R-warfarin và các thuốc kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol:
Dùng đồng thời omeprazol với cilostazol làm tăng nồng độ cilostazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Phenytoin:
Khuyến cáo theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong 2 tuần đầu sau khi khởi đầu điều trị với omeprazol và tiến hành theo dõi nếu điều chỉnh liều phenytoin, tiếp tục điều chỉnh lại liều phenytoin khi kết thúc điều trị với omeprazol.
Thuốc chống đông coumarin (phenprocoumon hoặc warfarin):
Tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với thuốc ức chế bơmproton, có thể gây chảy máu bất thường và tử vong. Theo dõi INR và thời gian prothrombin lúc bắt đầu và khi kết thúc điều trị và điều chỉnh liều warfarin nếu cần để duy trì INR trong khoảng bình thường.
Citalopram
Tăng nồng độ citalopram trong huyết thanh làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Không dùng citalopram quá 20 mg/ ngày khi dùng đồng thời omeprazol.
Diazepam
Tăng nồng độ trong máu của diazepam khi dùng đồng thời omeprazol. Theo dõi tác dụng an thần tăng trên bệnh nhân và giảm liều diazepam nếu cần thiết.
Chưa rõ cơ chế
Nifedipin
Omeprazol làm giảm chuyển hóa của nifedipin ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.
Saquinavir:
Phối hợp omeprazol với saquinavirl ritonavir làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương lên khoảng 70% gắn liền với khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân HIV.
Tacrolimus:
Tăng nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus khi dùng đồng thời omeprazol. Cần tiến hành theo dõi chặt chẽ nồng độ tacrolimus cũng như theo dõi chức năng thận (Clcr) củabệnh nhân, điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.
Methotrexat:
Tăng nồng độ methotrexat ở một vài bệnh nhân khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton. Cân nhắc việc ngưng tạm thời omeprazol khi chỉ định liều cao methotrexat cho bệnh nhân.Ảnh hưởng của các thuốc khác lên dược động học của omeprazol
Các thuốc ức chế CYP2C19 và hoặc CYP3A4
Do omeprazol chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh do giảm chuyển hóa omeprazol. Điều trị phối hợp voriconazol có thể làm tăng gấp đôi AUC của omeprazol. Do liều cao omeprazol có khả năng dung nạp tốt, việc điều chỉnh liều omeprazol có thể không cần thiết. Tuy nhiên, nên cân nhắc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nặng và được chỉ định điều trị kéo dài.
Thuốc cảm ứng CYP2C19 và/ hoặc CYP3A4:
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifamicin và cỏ St. John (Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ omeprazol huyết thanh do làm tăng chuyển hóa omeprazol.
Tương tác xét nghiệm cận lâm sàng
Xét nghiệm chẩn đoán khối u thần kinh nội tiết: Nồng độ chromogranin A (CgA) tăng thứ phát do ức chế bơm proton làm giảm acid dạ dày. Tăng nồng độ CgA có thể gây dương tính giả trong chẩn đoán khối u thần kinh nội tiết. Ngưng tạm thời omeprazol ít nhất 5 ngàytrước khi đánh giá nồng độ CgA và tiến hành lặp lại nếu lần đầu cho kết quả nồng độ CgAcao.
Tương tác với xét nghiệm kích thích secretin: Đáp ứng tăng tiết gastrin trong xét nghiệm kích thích secretin gây chẩn đoán sai u gastrin.
Dương tính giả xét nghiệm THC trong nước tiểu: Đã có báo cáo dương tính giả xét nghiệm tetrahydrocannabinol (THC) trong nước tiểu ở bệnh nhân dùng các thuốc ức chế bơmproton. Cân nhắc sử dụng phương pháp đặc hiệu thay thế để xác minh kết quả dương tính.
Tương tác liên quan liệu pháp phối hợp clarithromycin và amoxicillin
Clarithromycin tương tác với một số thuốc khác, có thể dẫn đến các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, bao gồm loạn nhịp tim gây tử vong. Chống chỉ định dùng chung với những thuốc này.
Amoxicillin cũng có tương tác thuốc.
Do đó, cần lưu ý các chống chỉ định, cảnh báo và thận trọng cũng như tương tác thuốc của clarithromycin và amoxicillin khi dùng trong liệu pháp phối hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin về tác dụng quá liều của omeprazol ở người còn hạn chế. Trong y văn, liều lên đến 560 mg đã được mô tả, và đôi khi có báo cáo uống liều duy nhất lên đến 2400 mg omeprazol (gấp 120 lần so với liều khuyến cáo). Các triệu chứng như buồn nôn, nôn, chóng bụng, tiêu chảy và nhức đầu đã được báo cáo. Ngoài ra, các triệu chứng như lãnh đạm, trầm cảm và lú lẫn đã được mô tả trong các trường hợp đơn độc.
Các triệu chứng được mô tả liên quan quá liều omeprazol là thoáng qua và không có hậu quả nghiêm trọng nào được báo cáo. Tỷ lệ thải trừ thuốc không đổi (động học bậc nhất) khi tăng liều. Điều trị triệu chứng nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Chống loét dạ dày, tá tràng, ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC01
Omeprazol là một benzimidazol đã gắn nhóm thế, có cấu trúc và tác dụng tương tự như pantoprazol, lansoprazol, esomeprazol. Omeprazol là thuốc ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế hệ enzym hydro/kali adenosin triphosphatase (H+/K+ ATPase) còn gọi là bơm proton ở tế bào thành của dạ dày. Tác dụng tối đa đạt được sau 4 ngày điều trị. Ở bệnh nhân loét tá tràng, có thể duy trì việc giảm 80% acid dịch vị trong 24 giờ.
Omeprazol có thể kìm hãm được vi khuẩn Helicobacter pylori ở người bệnh loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn này. Phối hợp omeprazol với một số thuốc kháng khuẩn (ví dụ clarithromycin, amoxicillin) có thể tiệt trừ H.pylori kèm theo liền ổ loét.
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Omeprazol bị phá hủy trong môi trường acid. Thuốc được bào chế dưới dạng các hạt bao tan trong ruột rồi đóng vào nang hoặc dập thành viên nén để tránh sự phá hủy ở pH acid của dạ dày. Omeprazol được hấp thu nhanh, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Omeprazol được hấp thu thường là hoàn toàn ở ruột non sau khi uống từ 3 đến 6 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học. Khả dụng sinh học từ một liều uống duy nhất của omeprazol khoảng 40%. Sau khi uống lập lại một lần mỗi ngày, sinh khả dụng tăng lên đến khoảng 60%.
Phân bố:
Thể tích phân bố của omeprazol ở người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 L/ kg thể trọng. Khoảng97% omeprazol gắn vào protein huyết tương.
Chuyển hóa:
Omeprazol được chuyển hóa hầu như hoàn toàn ở gan, chủ yếu nhờ isoenzym CYP2C19của cytochrom P450 để thành hydroxy omeprazol, và một phần nhỏ được chuyển hóa quaCYP3A4 để thành omeprazolsulfon. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính.
Thải trừ:
Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazol thường dưới 1 giờ kể cả sau khi uốngliều duy nhất và liều lặp lại 1 lần/ ngày. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn từ huyết tươnggiữa các liều, không gây tích lũy khi uống 1 lần/ ngày. Khoảng 80% liều uống củaomeprazol được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại đượcthải trừ qua phân, chủ yếu do sự bài tiết mật
Sự tuyến tính không tuyến tính:
AUC của omeprazol tăng với việc dùng thuốc lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc liều và dẫn đến kết quả là sự liên quan liều-AUC không tuyến tính sau khi dùng thuốc lặp lại. Sự phụ thuộc thời gian và liều này là do giảm chuyển hóa ban đầu và thanh thải toàn phần có thể do omeprazol và/hoặc các chất chuyển hóa (ví dụ sulfon) ức chế enzym CYP2C19 gây ra. Không chất biến dưỡng nào được tìm thấy có tác dụng lên sự tiết của acid dạ dày.
Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:
Người chuyển hóa thuốc kém:
Ở một số người vì thiếu CYP2C19 có hoạt tính do di truyền (15 – 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa omeprazol. Ở những người này, chuyển hóa của omeprazol chủ yếu được xúc tác bởi enzym CYP3A4. Sau khi dùng omeprazol 20 mg lặp lại 1người chuyển hóa thuốc kém tăng khoảng 5 – 10 lần so với người bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương cũng cao gấp 3 – 5 lần. Điều này không ảnh hưởng đến liều dùng của omeprazol.
Suy gan:
Sự chuyển hóa omeprazol ở người rối loạn chức năng gan bị suy giảm dẫn đến tăng AUC. Omeprazol không gây tích lũy với liều 1 lần/ ngày
Suy thận:
Các thông số dược động học của omeprazol, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỷ lệ thải trừ, không thay đổi ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Người cao tuổi:
Chuyển hóa omeprazol giảm nhẹ ở người cao tuổi (75 – 79 tuổi).
Trẻ em:
Trong quá trình điều trị ở liều khuyến cáo cho trẻ em trên 1 tuổi, nồng độ thuốc trong huyếttương tương tự như ở người lớn. Ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi, độ thanh thải của omeprazolthấp do khả năng chuyển hóa omeprazol kém
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
