Thuốc Lordin IV là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lordin IV (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Lordin IV
Hãng sản xuất : Vianex S.A- Plant C
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 1 lọ bột đông khô 40mg + 1 ống dung môi 10ml
Thuốc tham khảo:
| LORDIN IV | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Người lớn
Điều trị loét tá tràng.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng.
Điều trị loét dạ dày
Phòng ngừa tái phát loét dạ dày.
Kết hợp với kháng sinh thích hợp, loại trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc NSAID.
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thay thế điểu trị bằng đường uống
Cần tiêm tĩnh mạch dung dịch Omeprazol pha tiêm và không được truyền tĩnh mạch dung dịch Omeprazol. Sau khi pha loãng, tiêm với tốc độ chậm khoảng 2,5 phút và vận tốc tối đa là 4 ml/phút.
Liều dùng:
Ở những bệnh nhân không phù hợp với việc sử dụng thuốc bằng đường uống, khuyến cáo tiêm tĩnh mạch Omeprazol 40 mg ngày một lần. Ở bệnh nhân có hội chứng Zollinger-Ellison, liều khởi đầu khuyến cáo của Omeprazol tiêm tĩnh mạch là 60 mg mỗi ngày. Có thế chỉ định liều cao hơn khi cần thiết và liều dùng cần được điều chỉnh tùy từng bệnh nhân. Khi liều vượt quá 60 mg mỗi ngày, liều dùng nên được chia thành hai lần mỗi ngày.
Bệnh nhân tổn thương chức năng thận
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận (xem phần Dược động học).
Bệnh nhân tổn thương chức năng gan
Ở bệnh nhân suy chức năng gan, liều dùng 10-20 mg mỗi ngày có thể là đủ (xem phần Dược động học).
Người cao tuổi (>65 tuổi)
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi (xem phần Dược động học).
Trẻ em
Người già (>65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều ở người già.
Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế với Omeprazol tiêm truyền tĩnh mạch cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử quá mẫn với Omeprazol, phân nhóm benzimidazol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Cũng như các thuốc ức chế bơm proton (proton pump Inhibitor: PPI) khác, không nên dùng cùng lúc Omeprazol với nelfinavir (xem phần Tương tác thuốc)
4.4 Thận trọng:
Khi có bất kỳ một triệu chứng cảnh báo nào (ví dụ: giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hay đang bị loét dạ dày, phải loại trừ khả năng xuất hiện khối u ác tính vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng và làm muộn chẩn đoán.
Không khuyến cáo dùng atazanavir chung với thuốc ức chế bơm proton (xem phần Tương tác thuốc). Nếu sự phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20 mg Omeprazol
Cũng các thuốc chống acid khác, Omeprazol có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid dịch vị gây ra. Điều này cần được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 trong cơ thể hoặc có các yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.
Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, nên xem xét khả năng tương tác với thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hoá chẳng hạn như do Salmonella và Campylobacter.
Việc sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tiêu chảy nghiêm trọng có thể là tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD). Nếu bạn bị tiêu chảy dường như không cải thiện (đặc biệt khi đi phân nước, kèm sốt và đau bụng), nên tìm sự chăm sóc y tế ngay lập tức
Chứng giảm magnesi huyết nặng đã được báo cáo ở nhũng bệnh nhân điều trị bằng chất ức chế bơm proton (PPI) như omeprazole trong ít nhất ba tháng và trong hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong một năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của giảm magnesi huyết như mệt mỏi, co giật, mê sảng, động kinh, chóng mặt và loạn nhịp thất xuất hiện, nhưng có thể khởi phát ngấm ngầm và không được lưu tâm. Ở hầu hết các bệnh nhân, giảm magnesi huyết được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngưng dùng PPI.
Đối với bệnh nhân dự kiến phải điều trị kéo dài hoặc dùng thuốc ức chế bơm proton với digoxin hoặc các thuốc có thể gây giảm lượng magnesi (ví dụ thuốc lợi tiểu), các chuyên viên y tế nên cân nhắc đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị bằng PPI
Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu dùng ở liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác được công nhận. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10-40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện tại và họ nên ăn đủ lượng vitamin D và canxi.
Tương tác với các xét nghiệm:
Sự tăng nồng độ Chromogranin (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA.
Cũng như trong tất cả các điều trị lâu dài, đặc biệt là khi vượt quá thời gian điều trị năm, bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên.
Thuốc này có chứa < 1 mmol natri (23 mg)/mỗi đơn vị liều, tức là có thể xem như không có natri.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có bằng chứng về sự ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tác dụng không mong muốn của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra (xem phần Tác dụng không mong muốn). Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Kết quả từ ba nghiên cứu dịch tễ học tiền cứu cho thấy cmeprazol không có tác dụng phụ lên phụ nữ mang thai hoặc thai nhi/trẻ sơ sinh. Có thể sử dụng Omeprazol trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Omeprazol được bài tiết trong sữa mẹ nhưng có lẽ không ảnh hường đến đứa trẻ khi liều điều trị được sử dụng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp nhất (1-10% bệnh nhân) là nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi và buồn nôn/nôn.
Các tác dụng phụ sau đây được xác định hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng đối với omeprazol và sau khi thuốc được bán ra thị trường. Không có tác dụng phụ nào được thấy có liên quan đến liều. Tác dụng phụ được phân loại theo cơ quan có triệu chứng và tần suất phát hiện.
Tần suất được xác định theo qui ước: Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR < 1/10; Ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR < 1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000; rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000; không biết (không thể ước lượng từ các dữ liệu có sẵn).
| Cơ quan/Tần suất | Tác dụng không mong muốn |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | |
| Hiếm gặp | Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu |
| Rất hiếm gặp | Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu |
| Rối loạn hệ miễn dịch | |
| Hiếm gặp | Phản ứng quá mẫn, ví dụ: Sốt, phù mạch và choáng/sốc phản vệ |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Hiếm gặp | Giảm natri máu |
| Không biết | Giảm magnesi trong máu; giảm magnesi máu nặng có thể gây giảm calci máu
Giảm magnesi trong máu cũng có thể liên quan với giảm kali máu |
| Rối loạn tâm thần | |
| Ít gặp | Mất ngủ |
| Hiếm gặp | Kích động, lẫn lộn, trầm cảm |
| Rất hiếm gặp | Nóng nảy, ảo giác |
| Rối loạn hệ thần kinh | |
| Thường gặp | Nhức đầu |
| Ít gặp | Choáng váng, dị cảm, buồn ngủ |
| Hiếm gặp | Rối loạn vị giác |
| Rối loạn mắt | |
| Hiếm gặp | Nhìn mờ |
| Rối loạn tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | |
| Hiếm gặp | Co thắt phế quản |
| Rối loạn hệ tiêu hóa | |
| Thường gặp | Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, polyp tuyến đáy vị (lành tính) |
| Hiếm gặp | Khô miệng, viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa |
| Không biết | Viêm đại tràng vi thể |
| Rối loạn gan mật | |
| Thường gặp | Tăng men gan |
| Hiếm gặp | Viêm gan có hoặc không có vàng da |
| Rất hiếm gặp | Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan |
| Rối loạn da và mô dưới da | |
| Ít gặp | Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay |
| Hiếm gặp | Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng |
| Rất hiếm gặp | Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN) |
| Không biết | Lupus ban đỏ bán cấp da |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | |
| Ít gặp | Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống |
| Hiếm gặp | Đau khớp, đau cơ |
| Rất hiếm gặp | Yếu cơ |
| Rối loạn thận và tiết niệu | |
| Hiếm gặp | Viêm thận kẽ |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | |
| Rất hiếm | Nữ hóa tuyến vú |
| Các rối loạn tổng quát và tại chỗ | |
| Ít gặp | Khó ở, phù ngoại biên |
| Hiếm gặp | Tăng tiết mồ hôi |
Suy giảm thị lực không hồi phục đã được ghi nhận trong trường hợp riêng biệt của bệnh nhân nặng được tiêm tĩnh mạch Omeprazol, đặc biệt ở liều cao, nhưng không nhận thấy mối liên hệ nguyên nhân-kết quả
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác:
Đối với những thuốc có sự hấp thu phụ thuộc pH:
Tình trạng độ acid dạ dày giảm trong khi điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu các thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc vào pH của dạ dày.
Nelfinavir, atazanavir:
Nồng độ huyết tương của nelfinavir và atazanavir giảm khi dùng đồng thời với omeprazol. Chống chỉ định sử dụng cùng lúc omeprazol và nelfinavir.
Sử dụng đồng thời với omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) làm giảm nồng độ trung bình của nelfinavir khoảng 40% và nồng độ trung bình của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8 giảm khoảng 75-90%. Sự tương tác này cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
Không nên dùng đồng thời omeprazol với atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Dùng đồng thời với omeprazol (20mg một lần mỗi ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg một lần mỗi ngày.
Digoxin:
Dùng đồng thời omeprazol (20mg mỗi ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Độc tính của digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng omeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.
Clopidogrel:
Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, Clopidogrel (liều nạp 300 mg/liều duy trì hàng ngày 75mg) dùng đơn độc hay dùng chung với Omeprazol (80 mg dùng cùng lúc với Clopidogrel) được chỉ định trong 5 ngày. Việc tiếp xúc với chất hoạt hóa của Clopidogrel giảm 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi dùng cùng lúc Clopidogrel và Omeprazol. Sự ức chế kết tập tiểu cầu (inhibition of platelet aggregation: IPA) trung bình bị giảm 47% (24 giờ) và 30% (ngày 5) khi dùng cùng lúc Clopidogrel và Omeprazol. Trong một nghiên cứu khác, việc dùng Clopidogrel và Omeprazol tại những thời điểm khác nhau không ngăn cản sự tương tác mà có thể do tác dụng ức chế của Omeprazol trên CYP2C19. Số liệu chưa nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác Dược động/Dược lực của Omeprazol trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng.
Các hoạt chất khác:
Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị giảm. Đối với posaconazol và erlotinib cần tránh sử dụng đồng thời.
Các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19:
Omeprazol là một chất ức chế trung bình CYP2C19, enzym chính chuyển hóa omeprazol. Do đó, chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời cũng được CYP2C19 chuyển hóa có thể giảm và nồng độ của các thuốc này trong huyết tương tăng lên. Ví dụ về các thuốc như vậy là R-warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol:
Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol sử dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax và AUC của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng 29% và 69%.
Phenytoin:
Cần theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong hai tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng omeprazol, và nếu điều chỉnh liều phenytoin, việc theo dõi và điều chỉnh liều thêm nữa xảy ra khi ngừng điều trị bằng omeprazol.
Cơ chế chưa biết:
Saquinavir:
Việc sử dụng omeprazol cùng với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ trong huyết tương lên khoảng 70% đối với saquinavir liên quan với khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Tacrolimus:
Đã có báo cáo về việc dùng đồng thời với omeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Phải tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và liều tacrolimus được điều chỉnh nếu cần.
Methotrexat:
Khi dùng phối hợp với thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng ở một số bệnh nhân đã được báo cáo. Khi dùng methotrexat liều cao, có thể cần cân nhắc ngưng dùng omeprazol tạm thời.
Tác động của thuốc khác lên dược động học của omeprazol:
Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4 nên các thuốc được biết ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh bằng cách làm giảm tỷ lệ chuyển hóa của omeprazol. Điều trị đồng thời với voriconazol làm tăng hơn hai lần mức thời gian và nồng độ tiếp xúc của omeprazol. Do liều cao omeprazol đã được dung nạp tốt nên thường không cần thiết điều chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan nặng và nếu điều trị dài hạn được chỉ định.
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ omeprazol huyết thanh do tăng tỉ lệ chuyển hóa omeprazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Trong y văn, đã ghi nhận trường hợp dùng liều lên đến 560 mg, và có một vài báo cáo ghi nhận khi uống liều duy nhất lên đến 2.400 mg Omeprazol (gấp 120 lần liều lâm sàng khuyến cáo thông thường). Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu đã được ghi nhận. Ngoài ra, thờ ơ, phiến muộn, lú lẫn được mô tả trong một vài trường hợp riêng lẻ.
Các triệu chứng được mô tả thoáng qua, và không ghi nhận kết quả nghiêm trọng nào.
Tỷ lệ thải trừ không thay đổi khi tăng liều. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
Liều tiêm tĩnh mạch lên đến 270 mg trong một ngày và lên đến 650 mg trong khoảng thời gian ba ngày trong các thử nghiệm lâm sàng không cho thấy có các tác dụng không mong muôn liên quan đến liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: thuốc ức chế bom proton, mã ATC: A02BC01
Cơ chế tác động
Omeprazol, một hỗn hợp gồm hai đồng phân đối quang làm giảm sự tiết acid dạ dày bằng cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành. Thuốc hoạt động nhanh chóng bằng sự ức chế thuận nghịch việc tiết acid dạ dày với liều một lần mỗi ngày.
Omeprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+ K+-ATPase (bơm acid) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích. Tác động này trên giai đoạn cuối của quá trình hình thành acid dạ dày phụ thuộc vào liều lượng và ức chế mạnh lên cả hai cơ chế tiết acid cơ bản và kích thích tiết acid.
Tác động dược lực
Tất cả các tác động dược lực được ghi nhận có thể được giải thích là do ảnh hưởng của omeprazol trên việc tiết acid.
Tác động lên sự tiết acid dạ dày
Omeprazol tiêm tĩnh mạch tạo ra sự ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc liều. Để giảm nhanh chóng acid trong dạ dày tương tự như sau khi dùng lặp lại 20 mg đường uống, đề nghị dùng liều đầu tiên là 40 mg tiêm tĩnh mạch.
Không ghi nhận thấy sự miễn dịch nhanh trong điều trị với omeprazol.
Tác động lên H. pylori
H. pylori liên quan đến loét dạ dày tá tràng. H. pylori là yếu tố chính trong sự phát triển của viêm dạ dày. H. pylori và acid dạ dày là nhũng yếu tố quan trọng trong sự phát triển của loét dạ dày tá tràng. H. pylori là một yếu tố quan trọng trong sự phát triển của viêm dạ dày gây teo mà liên quan đến tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày.
Diệt trừ H. pylori với omeprazole và kháng sinh có liên quan nhiều đến sự chữa lành và giảm lâu dài của viêm loét dạ dày tá tràng.
Các tác động khác cỏ liên quan đến sự ức chế acid
Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị đã ghi nhận sự tăng nhẹ tần suất xuất hiện nang tuyến dạ dày. Nhũng thay đổi này, là do ức chế bài tiết acid dạ dày, thì lành tính và có thể phục hồi được.
Giảm acid dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào, kể cà dùng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường trú trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Nồng độ Chromogranin A (CgA) tăng do acid dạ dày giảm, Sự ảnh hưởng lên nồng độ CgA không đáng kể trong vòng 5 ngày sau khi điều trị với PPI.
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và Phân bố:
Thể tích phân bố biểu kiến trên người khỏe mạnh khoảng 0,3 lít/kg trọng lượng cơ thể. Omeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương
Chuyển hóa:
Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa omeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxyomeprazol, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành omeprazolesulfon. Là kết quả của ái lực cao của omeprazol với CYP2C19, có khả năng có sự ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa thuốc-thuốc với các chất nền khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazol không có khả năng ức chế sự biến dưỡng của các cơ chất khác của CYP3A4. Ngoài ra, omeprazol không có tác dụng ức chế lên các enzym CYP chính.
Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số Châu Á thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở những người này sự chuyển hóa của omeprazol có thể chủ yếu được xúc tác qua CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại liều 20 mg omeprazol một lần hàng ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần ở người có enzym CYP2C19 chức năng (người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, gấp 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có quan hệ đến việc phân liều omeprazol.
Thải trừ:
Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 30-40 l/giờ sau khi dùng liều đơn. Thời gian bán thải trong huyết tương thường ít hơn 1 giờ sau khi dùng liều đơn hay liều lặp lại 1 lần mỗi ngày. Omeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều. Khoảng 80% Omeprazol liều uổng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân, chủ yếu có nguồn gốc từ bài tiết mật.
AUC của Omeprazol tăng khi dùng liều lặp lại do tăng thanh thải toàn thân có thể do ức chế enzyme CYP2C19 của Omeprazol và/hoặc chất chuyển hóa (ví dụ sulphon).
Các chất chuyển hóa của Omeprazol không ảnh hưởng đến sụ tiết acid dạ dày.
Các đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân tổn thương chức năng gan
Chuyển hóa của Omeprazol giảm ở bệnh nhân bị tổn thương chức năng gan, dẫn đến tăng AUC. Omeprazol không có khuynh hướng tích lũy với liều mỗi ngày một lần.
Bệnh nhân tổn thương chức năng thận
Dược động học của Omeprazol, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỷ lệ thải trừ, không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Người cao tuổi
Tỷ lệ chuyển hóa các Omeprazol có phần giảm ở người cao tuổi (75- 79 tuổi).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Để có dung dịch tiêm tĩnh mạch, phải pha bột omeprazol với dung môi kèm theo. Không được dùng dung môi khác.
Không được trộn hoặc pha dung dịch omeprazol để tiêm tĩnh mạch với các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch khác
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
