Thuốc Klomeprax là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Klomeprax (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Omeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC01.
Biệt dược gốc: Losec
Biệt dược: Klomeprax
Hãng sản xuất : Klonal S.R.L. – Argentina.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: 40 mg (dạng muối natri)
Thuốc tham khảo:
| Klomeprax INJECTION | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Omeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị chống tiết acid dạ dày khi không thể dùng thuốc đường uống.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch Omeprazol 40 mg sau khi pha thuốc vào dung môi được đóng gói kèm theo.
Chỉ nên pha thuộc với dung môi kèm theo. Không được pha với dung môi khác.
Dung dịch pha xong nên sử dụng ngay sau khi pha.
Liều dùng:
Liều người lớn: Omeprazol 40 mg được tiêm tĩnh mạch chậm (trong 5 phút) với tốc độ không quá 4 ml/phút, một lần mỗi ngày.
Hội chứng Zollinger – Elison: liều nên điều chỉnh theo từng cá nhân trong khoảng 20 – 60 mg/ngày .
Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định thuốc này với bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Ở bệnh nhân loét dạ dày, cần xác định sự hiện diện của Helicobacter pylori. Trường hợp bệnh nhân dương tính với xét nghiệm tim Helicobacter pylori, cần áp dụng các biện pháp tiệt trừ vi khuẩn nếu có thể.
Khi phát hiện bất kì dấu hiệu cảnh báo nào (như giảm cân mạnh không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đại tiện phân đen) và nghi ngờ loét da dày, phải loại trừ khả năng bệnh nhân bị mắc một bệnh nghiêm trọng trước khi bắt đầu điều trị bằng Omeprazol do thuốc có thể làm giảm nhẹ triệu chứng và gây chậm chẩn đoán.
Chẩn đoán viêm thực quản trào ngược cần khẳng định bằng nội soi.
Tình trạng giảm độ acid dạ dày do bất kì nguyên nhân nào, kể cả dùng thuốc ức chế bơm proton, sẽ làm tăng số lượng các loại vi khuẩn thường trú ở đường tiêu hóa trong dạ dày. Sử dụng các thuốc làm giảm tiết acid sẽ làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa như nhiễm Salmonella và Campylobacter.
Ở bệnh nhân suy thận nặng, cần kiểm tra định ki men gan trong quá trình điều trị bằng Omeprazol.
Đã có báo cáo về tình trạng mù và điếc ở bệnh nhân sử dụng Omeprazol theo đường tiềm truyền.
Do do, khuyến cáo kiểm tra chức năng thị giác và thính giác ở bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Thành phần thuốc này gan như không chứa natri. Tổng lượng natri (Na+) trong dụng dịch pha là dưới 1 mmol (23 mg) với liều 40 mg.
Thận trọng:
Thận trọng chung: đáp ứng điều trị với Omeprazol không loại trừ khả năng u dạ dày ác tính
Ở bệnh nhân điều trị dài ngày với Omeprazol, teo dạ dày đã được quan sát thấy khi sinh thiết dạ dày.
Bệnh nhán nhi: Độ an toàn và hiệu quả của clopidogrel trên trẻ em chưa được chứng minh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Omeprazol có thể gây giảm thị lực, chóng mặt hoặc ngủ gà ở một số bệnh nhân. Nếu gặp phải các tình trạng này, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Ảnh hướng đên thai ki và nguy cơ gây quái thai: Nhóm C.
Các nghiên cứu về sinh sản được tiến hành trên chuột mang thai với các mức liều tới 138 mg/kg/ngày (cao gấp khoảng 345 lần liều dùng cho người) và thỏ mang thai với liều tới 69 mg/kg/ngày (gấp gan 172 lần liều dùng cho người) không cho thấy bất kì dấu hiệu gây quái thai nào của Omeprazol. Ở thỏ, sử dụng các mức liều 6,9 đến 69,1 mg/kg/ngày (cao gấp khoảng 17 đến 172 lần liều dùng cho người) gây tăng tỉ lệ chết phôi, tiêu thai và gián đoạn thai kỷ liên quan với tiêu dùng. Ở chuột, độc tính phôi liên quan với liều dùng và độc tính trên sự phát triển sau sinh đã được ghi nhận ở chuột con khi chuột mẹ sử dụng, Omeprazol với các mức liều từ 13,8 đến 138,0 mg/kg/ngay (cao gấp khoảng 35 đến 345 lần liều dùng cho người). Không có đủ nghiên cứu hoặc nghiên cứu được kiêm chứng tốt ở phụ nữ mang thai. Đã có những báo cáo rải rác về bất thường bẩm sinh ở những trẻ em được sinh bởi những bà mẹ sử dụng Omeprazol trong khi mang thai. Omeprazol chỉ nên dùng khi mang thai nếu lợi ích thực sự lớn hơn so với nguy cơ cho bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ Omeprazol có tiết qua sữa mẹ hay không. Ở chuột, dùng Omeprazol khi có thai và cho con bú với liều lên đến 13,8 – 138 mg/Kg/ngay (khoảng 35 đến 345 lần liều dùng trên người) gây giảm sự lên cân. Do nhiều thuốc được tiết qua sữa mẹ, nguy cơ trên nhũ nhi và khả năng sinh ung thư đã được xác nhận trong những nghiên cứu được thực hiện ở chuột, nên quyết định ngưng dùng thuốc hoặc ngưng cho con bú khi xem xét mức độ quan trọng của thuốc này đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng trên gastrin huyết thanh: Trong những nghiên cứu tiến hành với trên 200 bệnh nhân, nồng độ gastrin huyết thanh tăng trong 1 – 2 tuần đầu sau khi dung liều mỗi ngày, song song với sự ức chế tiết acid. Nồng độ gastrin huyết thanh không tăng thêm sau khi tiếp tục điều trị. Nếu chúng ta so sánh sự gia tăng do những thuốc đối vận thụ thể H2 so với do Omeprazol với liều 20mg, thì Omeprazol làm tăng nhiều hơn. Nồng độ gastrin trở về mức trước khi điều trị thường trong vòng 1 – 2 tuần sau khi ngưng thuốc.
Giống như các thuốc làm tăng pH dạ dày, nếu dùng Omeprazol trong 14 ngày ở những đối tượng khoẻ mạnh sẽ gây tăng đáng kể nồng độ vi khuẩn sống trong dạ dày. Mẫu của các loài vi khuẩn trong dạ dày này không thay đổi so với mẫu được tìm thấy trong nước bọt. Tất cả những thay đổi này sẽ trở về trong vòng 3 ngày sau khi ngưng thuốc.
Không thấy có tác dụng toàn thân nào khác liên quan với liều dùng trên sự tiết pepsin dạ dày cơ ban hoặc sự tiết do kích thích ở người. Tuy nhiên, khi pH dạ dày được duy trì ở mức từ 4 trở lên, sự tiết cơ bản của pepsin sẽ thấp và hoạt tính pepsin sẽ giảm.
Omeprazol nói chung được dung nạp tốt. Trong các thử nghiệm lâm sàng, những phản ứng bất lợi sau đây thường được báo cáo (1% trở lên); nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, chóng mặt, nôn, phát ban, táo bón, ho, suy nhược, đau lưng, đầy hơi, trào ngược acid.
Những phản ứng bất lợi sau đây được báo cáo là ít gặp hơn trong các thử nghiệm lâm sàng (dưới 1%), hoặc được báo cáo trong khoảng thời gian giám sát dược phẩm và trong một vài trường hợp mà mối liên quan với thuốc không rõ ràng
Toàn thân: sốt, đau, mệt mỏi, khó chịu, chướng bụng.
Tìm mạch: đau ngực hoặc đau thắt ngực, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, hồi hộp, tăng huyết áp, phù ngoại biên.
Tiêu hoá: viêm tuy (vài trường hợp tử vong), chán ăn, đại tràng kích thích, đầy hơi, phân bạc màu, nhiễm nấm thực quản, teo niêm mạc lưỡi, khô miệng. Trong khi điều trị bằng Omeprazol, đã ghi nhận vài trường hợp hiếm bị polyp dạng tuyến ở đáy dạ dày. Những polyp này lành tính và có thể phục hồi khi ngưng thuốc. Carcinoid dạ dày-tá tràng đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị hội chứng Zollinger — Ellison mà được điều trị lâu dài bằng Omeprazol. Người ta tin rằng đây là biéu hiện của một bệnh lý tiềm ẩn, đi kèm với những khối u như vậy.
Gan: đã ghi nhận tăng nhẹ và đáng kể những xét nghiệm chức năng gan: ALT (SGPT), AST (SGOT), glutamyl transpeptidase, alkaline phosphatase và bilirubin. Trong những trường hợp hiếm, bệnh gan xảy ra, bao gồm bệnh lý tế bàogan, viêm gan ứ mật hoặc hỗn hợp, hoại tử gan (vài trường hợp tử vong), suy gan (vải trường hợp tử vong) và bệnh não do gan.
Chuyển hoá/ Dinh dưỡng: hạ natri máu, hạ đường huyết, tăng cân.
Cơ-xương: vọp bẻ, đau cơ, yếu. cơ, đau khớp, đau chân.
Thần kinh trung wong/ tâm thần: các rối loạn tâm thần bao gồm trầm cảm, kích động,ảo giác, lú lẫn, mất ngủ, bồn chồn, run, thờ ơ, buồn ngủ, lo âu, bất thường giấc mơ, chóng mặt, dị cảm, loạn cảm giác một bên mặt.
Hô hấp: chảy máu cam, đau họng.
Da: phát ban và những trường hợp hiếm bị phản ứng da toàn thân nghiêm trọng bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc (vài trường hợp tử vong), hội chứng Stevens-Johnson, hồng. ban đa dạng (vài trường hợp nghiêm trọng), viêm đa, phù mạch, ngứa, rụng tóc, khô da, tăng tiết mồ hôi.
Giác quan: ù tai, rồi loạn vị giác.
Tiết niệu: viêm thận mô kẽ, nhiễm khuẩn đường niệu, tiêu mủ vi thể, thay đổi tần suất đi tiểu, tăng creatinine huyết thanh, protein niệu, tiêu máu, tiểu đường, đau tinh hoàn, vú to 6 năm.
Huyết học: trong những trường hợp hiếm, giảm toàn dòng tế bào máu, mất bạch cầu hạt (vài trường hợp tử vong), giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, tăng bạch cầu và thiếu máu tán huyết.
Tỉ lệ những phản ứng bất lợi trên lâm sàng ở bệnh nhân trên 65 tuổi thì tương tự như ở bệnh nhân trẻ.
Điều trị phối hợp với clarithromycin: Không có những phản ứng bất lợi khác biệt khi dùng phối hợp so với khi dùng riêng từng loại thuốc. Những phản ứng khác với các phản ứng khi dùng một mình Omeprazol là: rối loạn vị giác (gặp nhiều hơn), mất màu lưỡi, viêm họng và cúm
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biếu hiện tác dụng không mong muốn nặng . Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Omeprazol có thể gây kéo dài thời gian thải trừ diazepam, warfarin va phenytoin; là các thuốc được chuyển hóa bằng cách oxy hóa ở gan. Mặc dù ở người khỏe mạnh, không phát hiện thấy tương tác giữa Omeprazol với theophylin hoặc propranolol, đã có báo cáo lâm sàng về tương tác giữa Omeprazol với các thuốc được chuyển hóa qua cytochrom P450 (cyclosporin, disulfiram, benzodiazepin). Bệnh nhân đang sử dụng đồng thời Omeprazol cùng với các thuốc này cần được theo dõi trong quá trình điều trị.
Cần hiệu chỉnh liều Omeprazol khi dùng đồng thời với các thuốc khác nêu cần. Do tác dụng ức chế tiết acid dịch vị mạnh và kéo dài, Omeprazol có thể ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng phụ thuộc nhiều vào pH dạ dày (như ketoconazol, ampicilin dạng ester và các muối sắt).
Điều trị phối hợp với clarithromycin: Điều trị phối hợp này có thể làm tăng nồng độ omeprazol, clarithromycin và dạng chuyển hóa của clarithromycin trong huyết tương (xem mục Dược động học). Omeprazol có thé làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có một vài báo cáo về quá liều Omeprazol. Liều sử dụng từ 320- 900 mg (gấp 16-45 lần liều khuyến cáo cho người). Biểu hiện có thể biến thiên bao gồm lú lẫn, ngủ gà, nhìn mờ, nhanh tim, nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng. Những triệu chứng thì thoáng qua và không có báo cáo về hậu quả lâm sàng nghiêm trọng. Không có thuốc giải độc chuyên biệt cho Omeprazol.
Omeprazol gắn kết nhiều với protein. Vì vậy, không thể thẩm phân được. Khi quá liều, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Liều chết của Omeprazol sau một liều uống duy nhất là 1500 mg/kg ở chuột nhắt và lớn hơn 4000 mg/kg ở chuột cống. Liều chết sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất là: 100 mg/kg ở chuột nhất và lớn hơn 40 mg/ kg ở chuột cống. Súc vật nhận liều nói trên có biểu hiện: an thần, sụp mi, co giật, giảm hoạt động, hạ thân nhiệt, giảm nhịp thở, và tăng thở sâu.
Khi quá liều thuốc hoặc bất cứ trường hợp cấp cứu nào, hãy gọi những trung tâm cấp cứu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Omeprazol làm giảm tiết acid dạ dày nhờ cơ chế tác dụng đặc biệt. Omeprazol là thuốc ức chế đặc hiệu bơm proton ở tế bào thành dạ dày. Thuốc có tác dụng nhanh và giúp kiểm soát quá trình tiết acid dạ dày có hồi phục với chế độ liều ngây một lần.
Tiêm truyền tĩnh mạch Omeprazol giúp lập tức làm giảm độ acid ở dạ dày và mức giảm trung bình trong 24 giờ là khoảng 90% ở bệnh nhân bị loét tá tràng. Liều đơn 40mg tiêm truyền tĩnh mạch cho tác dụng kiểm soát tiết acid dạ dày trong vòng 24 giờ tương tự liều uống 20 mg nhắc lại ngày 1 lần.
Múc liều cao hơn, 60 mg tiêm truyền tĩnh mạch, ngày 2 lần đã được sử dụng trong một nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân mặc hội chứng Zollinger-Ellison.
Vị trí và cơ chế tác dụng: Omeprazol là một base yếu, được phân bố tập trung và chuyển thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid của các kênh nội bào bên trong tế bào thành, tại đó nó ức chế enzym H+K+ATPase (bơm proton). Tác dụng của thuốc trên bước cuối cùng của quá trình tạo acid dạ dày phụ thuộc liều dùng và gây tác dụng ức chế đối với cả quá trình tiết dịch acid cơ bản lẫn trạng thái kích thích, bất kể tác nhân kích thích.
Tất cả các tác dụng dược lý của Omeprazol được giải thích bởi tác dụng của thuốc trên quá trình tiết acid. Chưa ghi nhận tình trạng giảm nhanh đáp ứng với thuốc trong quá trình điều trị bằng Omeprazol.
Cơ chế tác dụng:
Omeprazol thuộc nhóm hợp chất ức chế sự bài tiết thế hệ mới, dẫn xuất của benzimidazol, thuốc không có hoạt tính kháng cholinergic hay kháng thụ thể H2 của histamin, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt hệ thống enzym H+/ K+ ATPase tại bề mặt bài tiết của tế bào thành dạ dày. Vì hệ thống enzym này được xem như là bơm acid (proton) ở niêm mạc dạ dày, omeprazol được xem như một chất ức chế bơm acid của dạ dày, ngăn chặn bước cuối cùng của sự sản sinh acid. Tác dụng này liên quan đến liều dùng và dẫn đến ức chế cả cơ chế tiết acid cơ bản và tiết acid khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
5.2. Dược động học:
Phân bố:
Thể tích phân bố biểu kiến của Omeprazol & người tình nguyện khỏe mạnh là khoảng 0,3 L/kg và trị số tương tự cũng được ghi nhận ở bệnh nhân suy thận. Ở người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, thể tích phân bố của thuốc giảm nhẹ. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của Omeprazol là khoảng 95%.
Chuyển hóa và thải trừ:
Thời gian bán thải pha cuối trung bình của thuốc trong huyết tương sau khi sử dụng theo đường, tiêm truyền tĩnh mạch là khoảng 40 phút. Độ thanh thải toàn phần của Omeprazol trong huyết tương là 0,3 đến 0,6 L/phút. Thời gian bán thải của thuốc không thay đổi trong quá trình điều trị,
Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ men cytochrome P450, chủ yếu ở gan, phần lớn quá trình chuyển hóa Omeprazol phụ thuộc vào men đặc hiệu isoform CYP2C19, men này được biểu hiện đa hình thái khi phơi nhiễm, chịu trách nhiệm tạo thành hydroxyomeprazol là chất chuyển hóa chính của thuốc trong huyết tương. Không có dạng chuyển hóa nào của Omeprazol có tác dụng trên quá trình tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều Tiêm truyền tĩnh mạch được đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại được tìm thấy trong phân, chủ yếu sau bài tiết qua mật.
Quá trình thải trừ Omeprazol không thay đổi ở bệnh nhân giảm chức năng thận. Thời gian bán thải của thuốc tăng lên ở bệnh nhân giảm chức năng gan, tuy nhiên thuốc không bị tích lũy khi sử dụng chế độ liều ngày một lần theo đường uống.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Để có dung dịch tiêm tĩnh mạch, phải pha bột omeprazol với dung môi kèm theo. Không được dùng dung môi khác.
Không được trộn hoặc pha dung dịch omeprazol để tiêm tĩnh mạch với các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch khác
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
