Indometacin – Indocollyre

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Indometacin (Indomethacine)

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc nhỏ mắt và thuốc dùng ngoài là thuốc không kê đơn (OTC – Over the counter drug) , dạng bào chế khác là Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AB01, C01EB03, M02AA23, S01BC01.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Indocollyre

Hãng sản xuất : Laboratoire Chauvin

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nhỏ mắt 0,1%.

Thuốc tham khảo:

INDOCOLLYRE 0.1%
Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa:
Indometacin………………………….1 mg
Tá dược………………………….vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc nhỏ mắt này, được chứa trong lọ 5ml, hoạt chất là một chất chống viêm dùng cho mắt. Thuốc được chỉ định trong một số phẫu thuật nhất định tại mắt và trong điều trị hậu phẫu:

Ức chế co đồng tử,

Chống viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc các phẫu thuật tiền phòng,

Giảm đau sau phẫu thuật giác mạc điều trị các tật về khúc xạ (đặc biệt trong mổ điều trị cận thị)

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Hướng dẫn nhỏ thuốc vào mắt

Rửa tay thật kỹ trước khi nhỏ thuốc.

Liều dùng:

Theo hướng dẫn chung, liều khuyến cáo thông thường cho người lớn như sau:

Ức chế co đồng tử trong phẫu thuật: nhỏ 2 giọt, nhắc lại sau 2 giờ vào ngày trước phẫu thuật, nhỏ 2 giọt 3 giờ trước phẫu thuật và 2 giọt 1 giờ trước phẫu thuật.

Chống viêm sau phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc phẫu thuật tiền phòng: nhỏ 1 giọt/lần, 4 đến 6 lần/ngày cho đến khi hết các triệu chứng, bắt đầu từ 24 giờ sau khi phẫu thuật.

Giảm đau sau phẫu thuật giác mạc để điều trị các tật về khúc xạ mắt: nhỏ 1 giọt/lần x4 lần/ngày, dùng vài ngày sau khi phẫu thuật.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Mang thai từ 6 tháng trở lên.

Có tiền sử dị ứng với diclofenac hoặc các thuốc có tác dụng tương tự, ví dụ như các thuốc chống viêm phi steroid (NSAIDs) khác hoặc aspirin.

Có tiền sử lên cơn hen do aspirin hoặc các NSAIDs khác.

Loét dạ dày, hành tá tràng trong gian đoạn tiến triển.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng.

Nói chung không nên dùng đồng thời với các thuốc sau: thuốc chống đông máu đường uống. Các NSAIDs khác (bao gồm cả các salicylat khi dùng liều cao: trên 3g/ngày ở người lớn). Heparin, Lithium, Methotrexate liều cao (> 15mg/tuần), Ticlopidine. Nếu có nghi ngờ, đừng ngần ngại hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ.

4.4 Thận trọng:

Trong các trường hợp dị ứng với asparin hoặc các thuốc chống viêm phi steroid khác.

Một số bệnh nhân có thể lên cơn hen do dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm phi steroid khác.

Chống chỉ định cho các trường hợp này: nếu có biểu hiện dị ứng, phải ngừng thuốc ngay.

Không nên dùng khi đang mang kính tiếp xúc.

Nếu đang dùng đồng thời một lọ thuốc nhỏ mắt khác có chứa hoạt chất khác, hai loại thuốc phải được nhỏ cách nhau ít nhất 15 phút.

Không được để đầu ống thuốc nhỏ mắt tiếp xúc với mắt. Đậy ngay nút lại sau khi dùng thuốc.

Nếu có nghi ngờ đừng ngần ngại hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Indomethacin có thể làm mất tập trung chú ý. Cần thận trọng với người điều khiển máy móc, lái xe

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Lúc có thai: Nói chung, nên hỏi ý kiến bác sỹ trước khi dùng thuốc. Trong 5 tháng đầu thai kỳ, nếu cần, có thể dùng thuốc (theo đơn của bác sỹ). Khi đã mang thai từ tháng thứ 6 trở lên, không được lưu ý dùng thuốc trong bất kỳ trường hợp nào, vì có thể gây hậu quả nghiêm trọng cho thai nhi, đặc biệt là với hệ mạch máu và thận, ngay cả khi chỉ dùng một lần và dùng vào cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Khi cho con bú: nên tránh dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cảm giác nóng cay mắt thoáng qua. Dị ứng, nhạy cảm với ánh sáng

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần hướng dẫn can thận và theo dõi người bệnh đang dùng indomethacin để đề phòng các ADR có hại nghiêm trọng và không thể phục hồi, có thể gây tử vong.

Có thể giảm thiểu ADR đường tiêu hóa của indomethacin bằng cách uống thuốc ngay sau bữa ăn, khi có thức ăn hoặc uống với chất kháng acid. Với các bệnh nhân có nguy cơ loét dạ dày cân nhắc phối hợp với misoprostol hoặc thuốc chẹn bơm proton để giảm ADR trên đường tiêu hóa của NSAID. Vì tính chất nghiêm trọng có thể xảy ra của ADR trên đường tiêu hóa, nên bác sĩ lâm sàng phải chú ý tới những biểu hiện và triệu chứng của phản ứng này ở người đang dùng indomethacin. Cần định kỳ kiểm tra phân về biểu hiện chảy máu dai dang bên trong ở người đang điều trị indomethacin dài ngày.

Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của indomethacin sẽ hết sau khi ngừng thuốc 24 giờ.

Cần phải ngừng sử dụng thuốc nếu xảy ra các trường hợp như chảy máu đường tiêu hóa, có các biểu hiện hoặc triệu chứng phản ứng nặng ở gan, các ADR nặng ở thần kinh trong quá trình điều trị indomethacin, đau đầu dai dang mặc dù đã giảm liều.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Nói chung không nên dùng đồng thời với các thuốc sau: thuốc chống đông máu đường uống. Các NSAIDs khác (bao gồm cả các salicylat khi dùng liều cao: trên 3g/ngày ở người lớn). Heparin, Lithium, Methotrexate liều cao (> 15mg/tuần), Ticlopidine. Nếu có nghi ngờ, đừng ngần ngại hỏi ý kiến bác sỹ hoặc dược sỹ.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Indomethacin là chất ức chế tổng hợp Prostaglandin thuộc nhóm indol. Indomethacin là một chất ức chế không chọn loc men cyclooxygenase (COX) 1 và 2, là các enzyme tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin từ acid arachidonic Prostaglandin là các phân tử kiểu hocmon thường thấy trong cơ thể, chúng có nhiều tác động trong cơ thể và đôi khi dẫn đến tình trạng sốt, viêm và đau.

Do đó, indomethacin có đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Hoạt tính này thể hiện qua tác dụng ức chế men COX do làm giảm tổng hợp prostaglandin.

Indomethacin đã được dùng trên lâm sàng trong hơn 30 năm qua, bao gồm các đặc tính kháng viêm và giảm đau được dùng trong điều trị tại chỗ các trường hợp viêm sau phẫu thuật đục thuỷ tinh thể, phẫu thuật tiền phòng và ức chế co đồng tử sau phẫu thuật. Các đặc tính này đã được mô tả trong dược lực học thử nghiệm.

Cơ chế tác dụng:

Indomethacin là chất ức chế tổng hợp Prostaglandin thuộc nhóm indol. Indomethacin là một chất ức chế không chọn loc men cyclooxygenase (COX) 1 và 2, là các enzyme tham gia vào quá trình tổng hợp prostaglandin từ acid arachidonic Prostaglandin là các phân tử kiểu hocmon thường thấy trong cơ thể, chúng có nhiều tác động trong cơ thể và đôi khi dẫn đến tình trạng sốt, viêm và đau.

Do đó, indomethacin có đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Hoạt tính này thể hiện qua tác dụng ức chế men COX do làm giảm tổng hợp prostaglandin. Indomethacin đã được dùng trên lâm sàng trong hơn 30 năm qua, bao gồm các đặc tính kháng viêm và giảm đau được dùng trong điều trị tại chỗ các trường hợp viêm sau phẫu thuật đục thuỷ tinh thể, phẫu thuật tiền phòng và ức chế co đồng tử sau phẫu thuật. Các đặc tính này đã được mô tả trong dược lực học thử nghiệm.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Indomethacin

Khi dùng theo đường nhỏ mắt, Indomethacin được hấp thu vào trong các mô của mắt với nồng độ bên trong nhãn cầu đủ để ức chế việc tổng hợp prostaglandin. Hấp thu toàn thân đối với indomethacin là rất thấp sau khi nhỏ mắt. Khi dùng indomethacin theo đường uống, gần như toàn bộ liều thuốc được hấp thu. Trong máu, indomethacin chủ yếu liên kết với protein huyết tương

Indomethacin được chuyển hóa tại gan và được thải trừ cùng với các chất chuyển hóa của nó qua phân và nước tiểu.

Hydroxypropyl – β – cyclodextrin

Tá dược hydroxypropyl – β – cyclodextrin (HPβCD) được hấp thu không đáng kể qua đường uống và chủ yếu được thải trừ qua phân sau khi bị phân hủy bởi hệ vi khuẩn đường ruột. Khi dùng theo đường tĩnh mạch, HPβCD được thải trừ nhanh chóng ở dạng chưa bị biến đổi qua nước tiểu và phân bố rất ít ở các mô. Các thông số dược động học không thay đổi khi dùng liều lặp lại.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Chất bảo quản: Sodic mercurothiolate (thiomersal) 0,01g/100ml hay 0,5mg/5ml.

Tá dược: Arginin, β cyclodextrin hydroxypropyl, acid hydrochlohydric đặc, nước tinh khiết vừa đủ 100ml hay 5ml.

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C.

6.4. Thông tin khác :

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Các nghiên cứu về dược lực học và khả năng gây độc cho thấy Indocollyre có hoạt tính kháng viêm và tính dung nạp tốt, dạng nồng độ sử dụng không làm chậm quá trình làm lành vết thương.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam