Thuốc Nimodin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nimodin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nimodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci, phân nhóm dihydropyridin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA06.
Biệt dược gốc: Nimotop,
Biệt dược: Nimodin
Hãng sản xuất : Swiss Parenterals Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 1 chai 50ml: Lọ 10 mg/50 ml.
Thuốc tham khảo:
| NIMODIN | ||
| Mỗi chai 50ml dung dịch có chứa: | ||
| Nimodipine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nimodipin dùng để điều trị thiếu hụt thần kinh do thiếu máu cục bộ sau xuất huyết dưới màng nhện
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dịch truyền nimodipin được sử dụng bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch nhỏ giọt qua 1 catheter trung tâm bằng một bơm tiêm. Nên cho thuốc qua 1 khóa vòi 3 chiều cùng lúc với hoặc dung dịch NaCl 0.9% glucose 5%, dung dịch lactate Ringer, dung dịch lactate Ringer với magnesi, dextran 40, Poly [O-2-hydroxyetliyl] tinh bột 6%, albumin người 5%, máu hay manitol 10% trong tỷ lệ khoảng 1:4 của nimodipin : dịch truyền chung, và truyền với tốc độ 40 ml/giờ. Nên sử dụng 1 khóa vòi 3 chiều để gắn kết ống nimodipin với đường dịch truyền sử dụng đồng thời và catheter trung tâm.
Không được cho dịch truyền nimodipin vào 1 bao hay chai dịch truyền và không được trộn lẫn với các thuốc khác. Truyền nimodipin trong khi gây mê, phẫu thuật và chụp X quang mạch máu.
Liều dùng:
Xuất huyết dưới màng nhện do phình mạch não: tiêm truyền tĩnh mạch qua 1 catheter vào tĩnh mạch trung tâm. Liều đầu tiên 1 mg/giờ trong vòng 2 giờ (5 ml nimodipin truyền tĩnh mạch), nếu dung nạp tốt có thể tăng tới 2 mg/giờ (10 ml nimodipin truyền tĩnh mạch) miễn là huyết áp không giảm nhiều
Nên khởi đầu với liều 0.5 mg hay ít hơn nếu cần thiết/ giờ (2.5 ml nimodipin truyền tĩnh mạch) đối với người bệnh dưới 70 kg hay ở người có huyết áp không ổn định.
Thời gian điều trị:
Xuất huyết dưới màng nhện do phình mạch não: điều trị phải bắt đầu càng sớm càng tốt một khi đã xuất hiện thiếu hụt thần kinh do co thắt động mạch sau khi xuất huyết dưới màng nhện. Tiêm truyền phải tiếp tục trong ít nhất 5 ngày và không quá 14 ngày
Trong trường hợp can thiệp phẫu thuật trong khi điều trị, nên tiếp tục dùng nimodipin (theo liều như trên) trong ít nhất 5 ngày.
Trước đó đã từng dùng nimodipin dạng viên uống hay không thì đều có thể dùng nimodipin truyền tĩnh mạch. Trong trường hợp nimodipin dạng viên và dạng truyền tĩnh mạch được dùng liên tục thì tổng thời gian điều trị không được vượt quá 21 ngày. Dạng tiêm truyền không được dùng quá 14 ngày. Không được dùng đồng thời nimodipin dạng viên và dạng truyền tĩnh mạch
Xuất huyết dưới màng nhện do chấn thương: không khuyến cáo vì lợi ích đạt được so với nguy cơ hiện vẫn chưa được thiết lập.
4.3. Chống chỉ định:
Trường hợp quá mẫn với nimodipin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không nên dùng nimodipin cho những bệnh nhân đang bị hay trong vòng 1 tháng bị nhồi máu cơ tim hay đau thắt ngực không ổn định
4.4 Thận trọng:
Truyền tĩnh mạch nimodipin không nên được sử dụng ở bệnh nhân xuất huyết dưới màng nhện do chấn thương vì lợi ích đạt được so với nguy cơ hiện vẫn chưa được thiết lập.
Thận trọng khi truyền tĩnh mạch nimodipin khi bệnh nhân bị phù nào hay tăng nặng áp lực nội sọ. Mặc dù điều trị bằng nimodipin truyền tĩnh mạch chưa được chứng minh là có liên quan với sự gia tăng áp lực nội sọ, nhưng khuyến cáo nên theo dõi chặt chẽ trong những trường hợp này hay khi lượng nước trong mô não gia tăng (phù não)
Dùng thận trọng ở nhưng bệnh nhân hạ huyết áp.
Độ thanh thải thuốc giảm có thể xảy ra ở bệnh nhân xơ gan đang điều trị bằng nimodipin truyền tĩnh mạch, do dó khuyến cáo giảm sát chặt chẽ huyết áp ở những bệnh nhân này
Bênh nhân được biết là bị bệnh thận hay đang dùng các thuốc độc trên thận thì cần được giám sát chẽ chức năng thận khi truyền tĩnh mạch nimodipin
Nimodipin được chuyển hóa qua hệ thống cytochrome P450 3A4. Những thuốc được biết ức chế hệ thống cytochrome P450 3A4 sẽ làm tăng nồng độ nimodipin trong huyết tương như: kháng sinh nhóm macrolid (vd. erythromycin), các chất ức chế HIV – protease (vd: ritonavir), kháng nấm nhóm azol (vd: kétoconazole), các thuốc chống trầm cảm nefazodon và fluoxetin. quinupristin / dalfopristin, cimetidin và acid valproic
Khi kết hợp với các loại thuốc này với nhau, cẩn theo dõi chặt chẽ huyết áp và nếu cần thiết, nên xem xét giảm liều nimodipin
Thuốc này có chứa ethanol, do đó có thể có hại cho những người bị chứng nghiện rượu hoặc chức năng chuyển hóa rượu bị suy giám, chú ý ở phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, trẻ em và ở những nhóm có nguy cơ cao như bệnh nhân bị bệnh gan hoặc bệnh động kinh. Lượng ethanol trong sản phẩm này có thể làm thay đổi tác dụng của các loại thuốc khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nói chung, khả năng lái xe và thao tác máy móc bị suy giảm do có thể bị chóng mặt. Trong trường hợp dùng dịch truyền Nimodin, ảnh hưởng này nói chung là không quan trọng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Hiện vẫn chưa có nghiên cứu đẩy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai, vẫn chưa có sẵn các nghiên cứu độc tính trên hệ sinh sản khi dùng đường tiêm. Nghiên cứu độc tính trên hệ sinh sản ở động vật sau khi uống cho thấy không có tác dụng gây quái thai, mặc dù các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. cần cân nhác cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra khi dùng thuốc này ở phụ nữ mang thai dựa theo mức độ nghiêm trọng của bệnh theo đánh giá làm sàng.
Thời kỳ cho con bú:
Nimodipin và các chất chuyền hóa cùa nó đã được chứng minh là có hiện diện trong sữa mẹ. Các bà mẹ cho con bú được khuyên không nên cho con bú khi dùng thuốc này
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng không mong muốn dưới đây chủ yếu được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng. Tần suất như sau: Rất thường xuyên (>1/10); Thường xuyên (>1/100 đến < 1/10); Không thường xuyên (>1/1,000 đến <1/100); Hiếm (>1/10,000 đến <1/1,000); Rất hiếm (<1/10,000)
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Không thường xuyên: giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Không thường xuyên: phản ứng quá mẫn cấp tính bao gồm các phản ứng dị ứng từ nhẹ đến trung bình
Các triệu chứng trên lâm sàng liên quan đến da (không thường xuyên: phát ban)
Rỗi loạn hệ thần kinh trung ương
Các triệu chứng mạch máu não không đặc hiệu bao gồm nhức đầu (không thường xuyên)
Rối loạn tim
Loạn nhịp tim không đặc hiệu: nhịp tim nhanh (không thường xuyên), nhịp tim chậm (hiếm)
Rối loạn mạch
Các triệu chứng tim mạch không đặc hiệu như hạ huyết áp và giãn mạch (đổ mồ hôi, đỏ bừng mặt và cảm giác ấm): không thường xuyên
Rối loạn tiêu hóa
Các triệu chứng tiêu hóa và đau bụng không đặc hiệu bao gồm: buồn nôn (không thường xuyên)
Tắc ruột (hiếm)
Rối loạn gan mật
Phản ứng gan bao gồm gia tăng thoáng qua men gan (hiếm) (bao gồm cả tăng transaminase, phosphatase kiềm và G-GT)
Rối loạn chung và tình trạng tại vị trí tiêm
Phản ứng tiêm và tiêm truyền (hiếm) bao gồm viêm tĩnh mạch (huyết khối) tại vị trí tiêm truyền.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần theo dõi cấn thận huyết áp trong khi dùng nimodipin, dựa trên dược lý học và những tác dụng đã biết của thuốc chẹn kênh calci. Đối với người bệnh suy giảm chức năng gan và người cao tuổi, phải theo dõi chặt chẽ huyết áp và mạch, đồng thời cho liều thấp hơn.
Sử dụng thận trọng khi điều trị cho người bệnh suy tim sung huyết rối loạn chức năng thất trái nặng, bệnh cơ tim phì đại (đặc biệt tắc nghẽn), khi điều trị đồng thời với thuốc chẹn – beta hoặc digoxin, có phù hoặc tăng áp lực nội sọ do u sọ.
Không ngừng nimodipin đột ngột (có thể gây đau ngực).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nimodipin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp. Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế kênh calci khác, alpha – methyldopa hoặc thuốc chẹn beta. Trong trường hợp dùng đồng thời không thể tránh được, cần thận chinh liều nimodipin cùng với việc giảm hay là ngưng điều trị các thuốc hạ huyết áp
Nồng độ trong máu của nimodipin có thể được tăng lên khi dùng đồng thời với Cimetidin hay thuốc chống co giật natri valproat
Nồng độ trong huyết tương của nimodipin có thể giảm đáng kể ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống co giật như phenytoin, phenobarbital và Carbamazepin Không khuyến cáo dùng chung nước ép bưởi và nimodipin vì nước ép bười ức chế chuyển hóa oxy của dihydropyridin, do đó dẫn đến nồng độ trong huyết tương của nimodipin tăng cao
Tránh tiêm đồng thời zidovudin và nimodipin vì các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy AUC của zidovudin tăng cao cùng với việc giảm thể tích phân bố và độ thanh thải.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều cấp tính là tụt mạnh huyết áp, tim nhanh hay tim chậm, và (sau khi dùng theo đường uống) viêm loét dạ dày tá tràng và buồn nôn.
Khi quá liều cấp, phải ngưng truyền Nimodin ngay lập tức. Nên áp dụng các biện pháp cấp cứu theo các triệu chứng. Nếu thuốc được dùng theo đường uống, nên xem xét đến việc rửa dạ dày cùng với dùng than hoạt. Nếu huyết áp giảm mạnh, có thể dùng dopamin hay adrenalin theo đường tĩnh mạch. Do không biết được chất giải độc, sau đó nên điều trị các triệu chứng nổi bật nhất.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nimodipin là một thuốc chẹn kênh calci nhóm dihydropyridin, tác động ưu tiên trên hệ mạch máu não Nimodipin làm tăng tưới máu não, đặc biệt là ở các khu vực tưới máu kém bằng cách giãn nở động mạch và tác dụng này cao hơn ở mạch não nhỏ hơn là mạch não lớn.
Nimodipin có thể ngăn ngừa hay giảm tới 75% sự co mạch gây ra in vitro do nhiều chất tác động trên mạch máu (như serotonin, các prostaglandin, và histamin) hay do máu và những sản phẩm thoái hóa của máu.
Cơ chế tác dụng:
Nimodipin là dẫn chất dihydropyridin, có tác dụng ức chế chọn lọc dòng ion calci đi qua các kênh calci chậm phụ thuộc điện thế ở màng tế bào cơ tim, cơ trơn mạch máu và tế bào thần kinh. So sánh tác dụng giãn mạch với các thuốc chẹn calci khác, nimodipin tác dụng ưu tiên trên hệ mạch não, có lẽ vì nimodipin ưa mỡ nhiều nên dễ dàng đi qua hàng rào máu – não và phân bố rộng rãi trong mô não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Dịch tiêm truyền nimodipin hiện diện 100% ở các mô do tĩnh mạch máu ngoại biên mang thuốc đến tim, phổi và thuốc từ tim, phổi đến tất cả các cơ quan
Phân bố:
Sau khi uống, thuốc hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương quan sát được trong khoảng từ 30 đến 60 phút sau khi uống. Mặc dù nimodipin hấp thu cao qua đường tiêu hóa, nhưng sinh khả dụng tuyệt đối chỉ từ 5 – 15% do chịu sự chuyển hóa qua gan lần đầu rất mạnh
Thể tích phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch là từ 0.9 – 2.3 lít/kg thể trọng. Độ thanh thải toàn phần (hệ thống) là 0.8 – 1.6 lít/giờ/kg. Nimodipin gắn kết 97 – 99% với protein huyết tương
Chuyển hóa
Hệ thống cytochrome P4503A4 đóng một vai trò quan trọng ưong việc thải trừ của nimodipin. Nimodipin được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa, phần lớn bằng cách khử hydro của vòng dihydropyridin và oxi hóa O-demethylation.
Hdroxyl hóa nhóm 2 – và 6 – methyl, phản ứng liên hợp glucoronic… là những bước chuyển hóa quan trọng khác. Ba chất chuyển hóa chính ưong huyết tương không có hay hoạt tính trị liệu không đáng kể.
Thải trừ
Tác dụng của thuốc trên men gan bằng cách cảm ứng hoặc ức chế hiện nay vẫn chưa được biết, ở người các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận khoảng 50% và 30% trong mật . Khi dùng đường uống, nồng độ điỉnh huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tương ứng khi tăng liều dùng đến liều cao nhất được thử nghiệm (90 mg). Dược động học thải trừ là tuyến tính. Thời gian bán thải cùa nimodipin trong khoảng 1,1 – 1,7 giờ. Thời gian bán thải pha cuối là 5 – 10 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Thuốc tiêm nimodipin chứa ethanol (20%) do đó hoàn toàn tương kỵ với những nhũ tương lipid. Cần phải chú ý điều này trong khi tiêm truyền. Nguyên tắc là, chống chỉ định việc truyền qua cùng một cathete có nối hình Y.
Khi tiêm truyền nimodipin vào một tĩnh mạch ngoại biên cũng cần tiêm truyền glucose (5%) hoặc natri clorid (0,9%) qua cùng cathete có ống nối hình Y, để hòa loãng và dự phòng viêm tắc tĩnh mạch do ethanol.
Nimodipin hấp phụ nhiều vào polyvinyl clorid (PVC), do đó phải dùng ống truyền polyethylen thay thế.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản nang và viên nén nimodipin ở nhiệt độ 15 – 30 °C. Bảo quản nang tránh ánh sáng và không để đông lạnh
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
