Thuốc Armeton là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Armeton (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nabumetone
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Armeton
Hãng sản xuất : Chi nhánh công ty cổ phần Armephaco – Xí nghiệp dược phẩm 150
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 750 mg.
Thuốc tham khảo:
| ARMETON 750 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Nabumeton | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùnug theo đường uống. Nuốt không nhai, uống với nửa ly nước
Liều dùng:
Nguyên tắc chung là dùng liều thấp nhất có hiệu quả, trong thời gian ngắn nhất phù hợp với từng bệnh nhân cụ thể.
Sau khi bệnh nhân đạt được liều khởi đầu có tác dụng, liều lượng thuốc, số lần dùng thuốc trong ngày cần được điều chỉnh thích hợp cho từng bệnh nhân cụ thể.
Người lớn (từ 18 tuổi trở lên):
Liều khởi đầu: 2 viên/ ngày, uống 1 lần ngoài bữa ăn. Với các bệnh nhân khởi đầu với liều thông thường là 1000 mg mà không giảm được các triệu chứng.
Liều duy trì: 2 viên /ngày, uống 1 lần hoặc chia thành 2 lần/ngày.
Bệnh nhân có trọng lượng dưới 50kg: Không được dùng quá 1000 mg/ngày..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn hoặc dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân loét đường tiêu hóa.
Bệnh nhân rối loạn máu trầm trọng.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân suy thận nặng không được thẩm tách máu.
Bệnh nhân hen phế quản, hen do aspirin hoặc những bệnh nhân có tiền sử như vậy.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em (dưới 18 tuổi): Do độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được thiết lập.
Bệnh nhân có hiện tượng xuất huyết não hoặc bất cứ xuất huyết khác.
Bệnh nhân suy tim sung huyết.
Những bệnh nhân từng bị hen suyễn, chứng mày đay hoặc các phản ứng dị ứng do sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid (bao gồm chất ức chế COX-2) hoặc những bệnh nhân có tiền sử như vậy. (Các phản ứng giống sốc phản vệ trầm trọng đôi khi dẫn đến tử vong đã thấy xảy ra ở những bệnh nhân này.)
Thuốc này chống chỉ định trong việc điều trị đau khi phẫu thuật ghép đường chảy thay thế cho động mạch vành.
4.4 Thận trọng:
Khuyến cáo:
Các tác dụng trên hệ tim mạch:
Nguy cơ huyết khối tim mạch: các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
Để giảm nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng nabumeton ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Tăng huyết áp: các NSAID bao gồm nabumeton, có thể gây ra tăng huyết áp hoặc nặng thêm bệnh tăng huyết áp, có thể kết hợp với các tai biến tim mạch khác hoặc không. Sử dụng các NSAID sẽ có thể làm bệnh nhân giảm đáp ứng với các thiazid hoặc các thuốc lợi tiểu quai. Vì vậy rất thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân tăng huyết áp. cần theo dõi chặt chẽ huyết áp bệnh nhân khi mới dùng NSAID cũng như trong suốt quá trình điều trị.
Suy tim ứ huyết và phù: sự ứ huyết, phù đã được nhận thấy ở một vài bệnh nhân dùng các NSAID, nabumeton nên được dùng rất thận trọng ở bệnh nhân có tình trạng ứ dịch hoặc suy tim.
Tác dụng trên hệ tiêu hóa:
Nguy cơ loét, xuất huyết, thủng ruột: các NSAID bao gồm nabumeton, có thể gây ra những biến chúng tiêu hóa nặng như viêm, xuất huyết, loét, thủng dạ dày, tiểu tràng, đại tràng. Các biến chúng tiêu hóa ở bệnh nhân dùng NSAID có thể xảy ra bất cứ lúc nào, có thể có hoặc có tiền triệu chứng. Chỉ 1/5 số bệnh nhân có biến chúng tiêu hóa khi dùng NSAID có triệu chúng báo hiệu. Tỷ lệ loét tiêu hóa trên, xuất huyết, thủng ruột xảy ra ở khoảng 1% bệnh nhân do dùng các NSAID trong 3-6 tháng tăng 2-4% sau dùng thuốc trong 1 năm. Khuynh hướng này gia tăng theo thời gian dùng thuốc, tuy nhiên thậm chí một đợt điều trị ngắn cũng không phải là không có nguy cơ.
Với các bệnh nhân đang loét tiêu hóa tiến triển, cần cân nhắc giữa lợi ích của việc dùng thuốc và các nguy cơ có thể xảy ra, đặt ra phác đồ điều trị loét thích hợp cũng như theo dõi chặt chẽ tình hình của bệnh nhân, cân nhấc việc điều trị thay thế không dùng NSAID.
Các NSAID cần được chỉ định rất thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử là loét hoặc xuất huyết tiêu hóa trước đó. Các bệnh nhân có tiền sử loét hoặc xuất huyết tiêu hóa có nguy cơ chảy máu tiêu hóa cao gấp 10 lần khi dùng các NSAID so với các bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ này. Các yếu tố nguy cơ khác gia tăng biến chứng chảy máu tiêu hóa khi dùng NSAID bao gồm sử dụng đồng thời corticosteroids, thuốc chống đông, đã điều trị bằng NSAID dài ngày, hút thuốc lá, uống rượu, tuổi cao, trạng thái thể trạng yếu. Phần lớn các báo cáo về các biến chứng tiêu hóa nặng xảy ra ở người cao tuổi hoặc người có thể trạng yếu. Phần lớn các báo cáo về các biến chứng tiêu hóa nặng xảy ra ở người cao tuổi hoặc người có sức khỏe yếu, vì vậy càng phải chú ý khi điều trị cho các bệnh nhân này.
Để giảm thiểu các nguy cơ tiềm ẩn ở hệ tiêu hóa khi điều tị với các NSAID, liều điều trị có hiệu quả phải được để ở mức thấp nhất, trong thời gian ngắn nhất. Thầy thuốc và bệnh nhân phải luôn cảnh giác với các triệu chứng của loét hoặc xuất huyết tiêu hóa trong suốt quá trình điều trị bằng NSAID, đánh giá và điều trị thay thế không dùng NSAID.
Tác dụng trên hệ tiết niệu:
Dùng NSAID trong thời gian dài có thể dẫn đến hoại tử các đài bể thận cũng như các tổn thương thận khác. Độc tính trên thận cũng được ghi nhận ở các bệnh nhân mà các prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Ở các bệnh nhân này, dùng NSAID sẽ làm giảm tổng hợp prostaglandin, kéo theo làm giảm tuần hoàn thận, làm suy giảm chức năng thận không hồi phục. Các bệnh nhân có nguy cơ cao nhất là những bệnh nhân suy thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, đang dùng thuốc lợi tiểu và người cao tuổi.
Bệnh thận tiến triển
Không có thông tin các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát về việc sử dụng Nabumeton ở bệnh nhân đang có bệnh thận tiến triển. Bởi vậy, khuyến cáo không dùng nabumeton ở những bệnh nhân này. Nếu bắt buộc phải điều trị bàng nabumeton, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận của bệnh nhân.
Vì nabumeton được chuyển hóa chủ yếu ở gan, không cần thiết giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ. Tuy nhiên, cũng như các NSAID khác các bệnh nhân suy chức năng thận phải được theo dõi chặt chẽ hơn. Với các bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải Cretinin 30-49ml/phút), có sự gia tăng 50% nồng độ 6MNA tự do trong huyết tương và cần hiệu chỉnh liều ở những bệnh nhân này. Các sản phẩm chuyển hóa qua phản ứng oxy hóa, liên hợp của 6MNA được bài tiết chủ yếu qua thận.
Các phản ứng quá mẫn:
Cũng như các NSAID khác, phản ứng quá mẫn có thể xảy ra khi dùng nabumeton, chống chỉ định dùng thuốc cho bệnh nhân dị úng với aspirin hoặc các NSAID khác, cần cấp cứu, điều trị kịp thời khi xảy ra phản ứng quá mẫn.
Các phản ứng ngoài da:
Các NSAID, bao gồm nabumeton , có thể gây ra các tác dụng phụ nặng trên da như viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử da nhiễm độc, những biến chứng có thể gây tử vong. Các biến chứng nặng trên có thể xảy ra mà không có cảnh báo trước. Bệnh nhân nên được thông báo các dấu hiệu, triệu chứng và ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức khi xuất hiện ban ngoài da hoặc các biểu hiện dị ứng khác.
Thận trọng
Nhìn chung nabưmeton không phải là thuốc điều trị thay thế các corticosteroid hoặc dùng để điều trị tình trạng thiếu hụt corticosteroid. Sự ngừng đột ngột dùng corticosteroid có thể làm bệnh nặng lên.
Các bệnh nhân điều trị corticosteroid dài ngày cần được giảm dần liều trước khi dùng thuốc.
Tác dụng làm giảm sốt và viêm của nabumeton có thể làm lu mờ các triệu chứng chẩn đoán các biến chứng của các trường hợp bệnh nhân đau được cho là không có nhiễm khuẩn.
Cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý đường tiêu hóa hoặc đang điều trị thuốc bằng thuốc chống đông, cần theo dõi kỹ những biểu hiện bất thường ở dạ dày-ruột. Nên ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu của loét hay xuất huyết đường tiêu hóa.
Như đa số các thuốc kháng viêm không steroid khác, đôi khi thuốc làm tăng transaminase huyết thanh hay các chỉ số chức năng gan khác. Ở bệnh nhân có dấu hiệu suy giảm chức năng gan hay xét nghiệm gan không bình thường nên xác định sự tiến triển và mức độ trầm trọng của chức năng gan trong thời kỳ dùng thuốc. Đã có ghi nhận một số phản ứng nghiêm trọng trên gan như vàng da, viêm gan khi dùng thuốc kháng viêm không steroid. Mặc dù rất hiếm xảy ra nhưng nếu các bất thường trong thử nghiệm chức năng gan không mất đi và trở nên xấu hơn hay xuất hiện các dấu hiệu toàn thân (tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban…) thì ngùng dùng nabumeton. Vì sự biến đổi sinh học của nabumeton thành 6MNA là phụ thuộc vào chức năng gan, sự biến đổi sinh học có thể giảm ở bệnh nhân suy gan nặng. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng nabumeton cho bệnh nhân suy gan nặng.
Việc điều trị phối hợp thuốc kháng viêm và thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng chứ không điều trị nguyên nhân
Khi dùng thuốc này để điều trị các triệu chứng mạn tính, cần lưu ý các yếu tố sau: khi dùng thuốc trong thời gian dài, nên kiểm tra thường xuyên các thử nghiệm (xét nghiệm chức năng gan, công thức máu,…). Nếu có dấu hiệu bất thường thì có biện pháp xử lý phù hợp như: giảm liều hay ngưng dùng thuốc.
Khi điều trị các triệu chứng cấp, cần lưu ý các điểm sau:
Cần cân nhắc kỹ trong trường hợp viêm cấp tính nặng, đau và sốt.
Cần tiến hành điều trị nguyên nhân nếu có thể.
Kháng viêm không steroid ức chế sự tổng hợp những prostaglandin ở thận có vai trò hỗ trợ cho việc tưới máu thận. Giữ nước và gây phù được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng nabumeton. Vì thế cũng như các thuốc kháng viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân suy tim xung huyết, cao huyết áp.
Sự tăng cảm với ánh sáng: dựa trên thử nghiệm tăng cảm với tia cực tím, nabumeton có thể làm tăng nhạy cảm với ánh sáng mặt trời đối với một số kiểu cơ địa..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Đôi khi nabumeton gây nhức đầu, chóng mặt, ù tai, ngủ gật, mệt mỏi, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người phải lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu về độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai và đang cho con bú, không dùng thuốc cho các đối tượng trên.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu về độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai và đang cho con bú, không dùng thuốc cho các đối tượng trên.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các thông tin về các tác dụng không mong muốn thay đổi theo các thử nghiệm lâm sàng cũng như theo dõi sau khi bán hàng rộng rãi. Trong mô tả dưới đây, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn thường gặp (lớn hơn 1%) và ít gặp (ít hơn 1%) là theo các thử nghiệm lâm sàng tại Mỹ.
Các tác dụng không mong muốn nhiều nhất được báo cáo là các tác dụng phụ thuộc đường tiêu hóa, bao gồm tiêu chảy, chứng khó tiêu và đau bụng.
Phân loại theo tần suất xảy ra ADR
Rất thường gặp, ADR >1/10
Thường gặp, 1/100 < ADR <1/10
ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR <1/1000
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10 000
Không rõ tần xuất (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có)
| Hệ thống cơ quan | Thường gặp | ít gặp | Rất hiếm gặp/ Không rõ tần xuất |
| Rối loạn hệ bạch huyết và máu | Thiếu máu, giảm tiểu cầu | ||
| Rối loạn hệ miễn dịch | Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt | ||
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Tăng cân | Tăng đường huyết, giảm kali huyết, sụt cân | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Chóng mặt*, đau đầu*, mệt mỏi, tăng tiết mồ hôi, mất ngủ, căng thẳng, ngủ gà, ù tai. | Suy nhược thần kinh, lo âu, trầm cảm, khó chịu, liệt, run | Gặp ác mộng |
| Rối loạn hệ tim mạch** | Phù mạch, viêm mạch | Đau thắt ngực, loạn nhịp tim, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đánh trống ngực, ngất, viêm tĩnh mạch huyết khối | |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực | Khó thở, viêm phổi tăng bạch cầu ái toan, viêm thành phế nang, viêm phổi kẽ tự nhát | Hen, ho | |
| Rối loạn chức năng tiêu hóa | Tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, táo bón*, đầy hơi*, buồn nôn hoặc nôn, khô miệng, đau dạ dày, viêm miệng. | Chán ăn, vàng da, loét tá tràng, loét dạ dày, khó nuốt, xuất huyết tiêu hóa, tăng thèm ăn | Viêm tá tràng, ợ hơi, viêm lợi, viêm lưỡi, viêm tụy, chảy máu trực tràng, rối loạn vị giác |
| Rối loạn gan mật | Rối loạn chức năng gan, suy gan | Tăng Bilirubin niệu, sỏi túi mật | |
| Rối loạn da và các tổ chức dưới da | Ngứa*, nổi ban*. | Nổi mụn rộp, tăng cảm ánh sáng, ban mày đay, hoại tử da nhiễm độc, ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven-Johnson, pseudoporphyria cutanea tarda | Trứng cá, rụng tóc |
| Rối loạn thận và hệ tiết niệu – sinh dục | Albumin niệu, tăng ure niệu, tăng acid uric máu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, chảy máu âm đạo, suy thận | Đái khó, đái máu, bất lực, sỏi tiết niệu | |
| Các rối loạn khác | Sốt, Sợ lạnh |
*: Các tác dụng phụ ở 3-9% được thông báo
**Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng khi dừng thuốc)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng viêm không Steroid có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa và xuất huyết. Do đó không nên sử dụng đồng thời.
Thuốc này có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của các thuốc sau: Thuốc hạ đường huyết loại sulfonylurea (tolbutamid), thuốc chống đông co giật hydatoin.
Thuốc ức chế men chuyển: Một số báo cáo cho thấy thuốc kháng viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các chất ức chế men chuyển. Nên lưu ý tương tác này khi dùng thuốc này đồng thời với chất ức chế men chuyển.
Furosemid: Các nghiên cứu trên lâm sàng, cũng như các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường cho thấy các thuốc kháng viêm không Steroid có thể làm giảm natri trong nước tiểu ở những bệnh nhân dùng furosemid.
Lithium: Các thuốc kháng viêm không Steroid ức chế sự tổng hợp prostagladin. Nó có thể làm tăng mức lithium trong huyết tương và làm giảm độ thanh thải lithium. Bởi vì sử dụng đồng thời lithium và thuốc kháng viêm không steroid có thể làm tăng tác động của lithium. Do đó, nên giảm liều lithium và nên theo dõi cẩn thận triệu chứng ngộ độc của thận.
Methotrexat: Thuốc này cũng như các thuốc kháng viêm không Steroid khác, sẽ làm tăng độc tính methotrexat. Do đó không nên dùng đồng thời hai thuốc này.
Thuốc chong đông loại coumarin : dùng đồng thời warfarin và các thuố kháng viêm không steriod làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa. Do đó, sử dụng đồng thời thuốc chống đông và thuốc kháng viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa. Vì thuốc này làm tăng tác dụng của thuốc chống đông do đó nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu cần thiết phải giàm liều.
Aspirin: không có bằng chứng phù hợp cho thấy khi dùng đồng thời aspirin làm giảm nguy cơ tăng huyết khối trầm trọng ở tim mạch khi dùng thuốc kháng viêm không steroid. Không nên sử dụng đồng thời aspirin với thuốc này vì làm tăng nguy cơ các phản ứng trầm trọng ở dạ dày.
Khi dùng thuốc này đồng thời với aspirin, tác động của thuốc kháng viêm không steroid cũng như nabumeton có thể bị giảm.
Các nghiên cứu trên người tình nguyện, sử dụng đồng thời nhôm hydroxid gel, paracetamol, Cimetidin và aspirin thì không có tác động đáng kể trên sinh khả dụng của thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Các triệu chứng cấp tính sau khi dùng quá liều các NSAID thường giới hạn ở mức ngủ gà, ngủ lịm, buồn nôn, nôn, đau thượng vị và nói chung hoàn toàn khỏi sau điều trị. Xuất huyết tiêu hóa có thể xảy ra. Tăng huyết áp, suy thận cấp tính, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra nhưng rất hiếm. Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra sau khi dùng NSAID và khi quá liều.
Điều trị:
Bệnh nhân cần được chăm sóc, điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể gây nôn hoặc cho uống than hoạt tính 60-100 g ở người lớn, l-2g/kg ở trẻ em). Thuốc nhuận tràng thẩm thấu có thể được chỉ định trong vòng 4 giờ sau uống thuốc có triệu chứng quá liều hoặc khi biết bệnh nhân đã dùng thuốc quá liều (5-10 lần liều thông thường). Lợi tiểu, kiềm hóa nước tiểu, lọc máu hoặc truyền máu có thể không có tác dụng do thuốc gắn nhiều vào protein.
Đã có báo cáo trường hợp quá liều đến 25g nabumeton không có di chứng gì để lại sau khi được cấp cứu chính xác (có nghĩa là dùng than hoạt tính, rửa dạ dày,…).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDS)
Mã ATC: M01AX01
Cơ chế tác dụng:
Nabumeton – thuốc chống viêm không steroid có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm, thuộc nhóm giảm đau không gây nghiện, có tác dụng giảm đau nhẹ và vừa như đau do chấn thương, viêm khớp, và các tình trạng cơ xương khác.
Nabumeton sau khi được chuyển hóa ở gan, thuốc sẽ được chuyển thành dạng có hoạt tính là 6- methoxy-2-naphthylacetic acid (6MNA ). là chất ức chế hiệu quả tổng hợp prostagladin..
Cơ chế tác dụng:
Nabumetone là tiền chất, sau khi được chuyển hóa sinh học qua gan sẽ tạo ra 6 – methoxy – 2 naphthylacetic acid (6MNA) là thành phần có hoạt tính với khả năng ức chế sự tổng hợp prostaglandin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, khoang 80% liều nabumeton (được đánh dấu đồng vị phóng xạ) được tìm thấy tròng nước tiểu, điều đó chỉ ra rằng nabumeton được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Dùng thuốc cùng thức ăn làm thuốc hấp thu nhanh hơn. 6MNA xuất hiện trong huyết tương sớm hơn. nhưng không làm thay đổi tỷ lệ chuyển nabumeton thành 6MNA . Nồng độ đỉnh của 6MNA trong huyết tương tăng khoảng 1/3.
Dùng thuốc cùng các chất kháng acid có chứa nhôm không làm ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của 6MNA .
Phân bố:
Nabumeton không được tìm thấy trong huyết tương vì sau khi được hấp thu, thuốc nhanh chóng được chuyển thành 6MNA , chất chuyển hóa chủ yếu có hoạt tính. Trên 99% 6MNA được gắn với protein hưyết tương. Lượng 6MNA ở dạng tự do phụ thuộc vào tổng lượng 6MNA và tỷ lệ thay đổi theo liều dùng từ 1000 – 2000 mg thuốc. Tỷ lệ này ở mức 0,2%-0,3% sau khi dùng liều 1000mg nabumeton ở khoảng 0,6%-0,8% sau khi dùng liều không đổi 2000 mg thuốc mỗi ngày.
Khoảng 35% liều 1 g nabumeton đuợc chuyển thành 6MNA và 50% được chuyển thành chất chuyển hóa chưa được biết rõ, chất này sau đó sẽ được bài tiết qua nước tiểu. Sau khi dùng liều 1000 mg-2000 mg hàng ngày, độ thanh thải trong huyết tương trung bình của 6MNA là 20-30 ml/phút và thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Các nghiên cứu in vivo và in vỉtro cho thấy, 6MNA được chuyển hóa ở gan, các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ cả ở dạng tự do và dạng liên hợp. Khoảng 75% liều được đánh dấu đồng vị phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu sau 48 giờ, 80% sau 168 giờ.
Dược động học trên đối tượng đặc biệt:
Người cao tuổi (người từ 65 tuổi trở lên):
Nồng độ của thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương cao hơn so với người trẻ tuổi.
Bệnh nhân suy thận:
Nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ khoảng 30-49 mL/phút) cho thấy thời gian bán thải của 6MNA tăng khoảng 50% (39,2 ± 7,8 giờ, N = 12) so với các đối tượng bình thường (26,9 ± 3,3 giờ, N = 13) và có sự gia tăng 50% nồng độ 6MNA ở dạng không liên kết trong huyết tương.
Độ thanh thải của 6MNA giảm 33% so với bệnh nhân bình thường. Thời gian bán thải 6MNA ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin từ nhỏ hơn 30 mL/phút).
Đối với bệnh nhân có thẩm tách máu, nồng độ 6MNA trong huyết tương ở trạng thái ổn định tương đương với bệnh nhân thường. 6MNA liên kết chặt chẽ với protein huyết tương, do đó không thể thẩm tách ra khỏi máu.
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ lớn hơn hoặc bằng 50 mL/phút).
Thận trọng khi sử dụng nabumetone cho bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng. Liều khởi đầu tối đa của nabumetone ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng không được vượt quá 750 mg hoặc 500 mg, một lần mỗi ngày. Theo dồi cẩn thận chức năng thận ở bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng, liều hàng ngày có thể được tăng lên tối đa 1500 mg và 1000 mg, tương ứng.
Bệnh nhân suy gan:
Dữ liệu trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế.
Chuyển hóa của nabumetone thành 6MNA và sự chuyển hóa tiếp theo của 6MNA thành các chất chuyển hóa không hoạt tính phụ thuộc vào chức năng gan và có thể giảm ở những bệnh nhân bị suv gan nặng (tiền sử xơ gan đã được chứng minh bằng sinh thiết).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Colloidal Silicon dioxyd), Magnesi Stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, Polyethylen glycol (PEG) 6000
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
