1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Venlafaxine
Phân loại: Thuốc chống trầm cảm, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06AX16.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Veniz XR
Hãng sản xuất : Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang giải phóng kéo dài: 37,5 mg; 75 mg và 150 mg.
Thuốc tham khảo:
| VENIZ XR 75 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Venlafaxine | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VENIZ XR 37,5 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Venlafaxine | …………………………. | 37,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Venlafaxine được dùng điều trị chống trầm cảm và làm giảm triệu chứng của bệnh trầm cảm.
Ngừa trầm cảm tái phát hay khởi phát giai đoạn trầm cảm mới. Lo âu, rối loạn lo âu lan tỏa kể cả điều trị dài hạn.
Hiệu quả của Venlafaxine trong thời gian dài sử dụng (trên 4-6 tuần) không được đánh giá một cách hệ thống trong các nghiên cứu lâm sàng. Vì thế, các bác sĩ chọn dùng Venlafaxine trong một thời gian dài nên được đánh giá lại định kỳ về lợi ích lâu dài của thuốc trên từng bệnh nhân
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. , dùng chung với thức ăn
Liều dùng:
Người lớn:
Liều điều trị được đề nghị là 75 mg/ngày, chia 2-3 lần, dùng chung với thức ăn. Nếu muốn triệu chứng cải thiện trong vòng một tuần điều trị, thì cần tăng liều dần đến 150 mg/ngày cần được xem xét. Nếu cần, tăng liều thêm nữa đến 225 mg/ngày. Tăng liều lên đến 75 mg/ngày nên cách khoảng thời gian ít nhất 4 ngày. Trên các bệnh nhân điều trị ngoại trú thì không có bằng chứng của hiệu quả khi dùng liều cao trên 225 mg/ngày ở bệnh nhân có trầm cảm trung bình. Các bệnh nhân nội trú bị trầm cảm nặng hơn sẽ đáp ứng với liều cao hơn, khoảng 350-375 mg/ngày chia làm 3 lần. Liều tối đa được khuyên dùng là 375 mg/ngày (ở bệnh nhân nội trú).
Bệnh nhân có giảm chức năng gan:
Người ta thấy rằng có giảm độ thanh thải và tăng thời gian bán hủy loại bỏ thuốc cho cả 2 Venlafaxine và ODV được quan sát trên những bệnh nhân xơ gan so với người bình thường. Điều này cho thấy tổng liều hằng ngày cần giảm khoảng 50% trên những bệnh nhân có giảm chức năng gan trung bình. Vì có nhiều thay đổi về độ thanh thải giữa các bệnh nhân xơ gan nên cần phải giảm liều ngay cả có thể giảm trên 50%, cá nhân hóa liều lượng tùy nhu cầu của một số bệnh nhân.
Bệnh nhân có giảm chức năng thận:
Người ta thây răng có giảm độ thanh thải và tăng thời gian bán hủy loại bỏ thuốc cho cả 2 venlafaxine và ODV được quan sát trên những bệnh nhân có giảm chức năng thận (GFR=10- 70mL/phút) so với người bình thường. Điều này cho thấy tổng liều hằng ngày cần giảm khoảng 25% trên những bệnh nhân có giảm chức năng thận nhẹ đến trung bình. Người ta đề nghị rằng tổng liều hằng ngày giảm 50% và liều được giữ lại cho tới khi điều trị lọc thận hoàn chỉnh (4 giờ) trên những bệnh nhân có lọc thận nhân tạo. Vì có nhiều thay đổi về độ thanh thải giữa các bệnh nhân có giảm chức năng thận, nên cá nhân hóa liều lượng tùy nhu cầu của một số bệnh nhân
4.3. Chống chỉ định:
Venlafaxine HCL bị chống chỉ định dùng trên những bệnh nhân đã biết có phản ứng quá mẫn với thuốc.
Không dùng venlafaxine cùng lúc với thuốc ức chế MAO.
Thuốc ức chế MAO: có nhiều báo cáo về phản ứng và đôi khi có thể gây tử vong trên những bệnh nhân dùng thuốc chống trầm cảm có tính chất dược lý tưcmg tự như tính chất dược lý của Venlafaxine khi kêt hợp với thuốc ức chế MAO. Vì thế Venlafaxine không nên dùng chung với thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng 2 tuần khi ngưng điều trị thuốc ức chế MAO. Điều trị thuốc ức chế MAO chỉ được bắt đầu sau khi ngưng Venlafaxine được 2 tuần
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo:
Khả năng tương tác với các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI):
Các phản ứng nặng, một số trường hợp nghiêm trọng, được báo cáo trên những bệnh nhân có ngưng điều trị MAOI gần đây và bắt đầu điều trị Venlafaxine HCL, hoặc những người mà gần đây có điều trị Venlafaxine HCl và ngưng thuốc trước khi bắt đầu điều trị MAOI. Các phản ứng này bao gồm rung cơ, co giật cơ, khó nói, buồn nôn, nôn, bốc hỏa, chóng mặt, tăng nhiệt độ kèm các dấu hiệu giống hội chứng thần kinh ác tính, co giật và tử vong . Trên các bệnh nhân có dùng thuốc chống trầm cảm mà có tính chất dược lý tương tự Venlafaxine khi kết hợp với MAOI, thì cũng có các báo cáo về phản ứng nguy hiểm và có thể gây tử vong. Đối với chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, thì các phản ứng này bao gồm tăng nhiệt độ, co cứng, co giật cơ, bất ổn định thần kinh tự chủ với các thay đổi nhanh về dấu hiệu sinh tồn, và thay đổi trạng thái tinh thần bao gồm kích động mạnh diễn tiến dần thành mê sảng và hôn mê. Một số trường hợp biểu hiện giống hội chứng bệnh lý thần kinh ác tính. Tăng nhiệt độ nghiêm trọng và co giật, một số trường hợp gây tử vong, cũng đã được báo cáo liên quan đến việc dùng kết hợp thuốc chống trầm cảm 3 vòng và MAOI. Các phản ứng này cũng được báo cáo trên những bệnh nhân mà gần đây họ có ngưng dùng các thuốc này và khi bắt đầu điều trị MAOI. Vì thế, các tác giả khuyên rằng Venlafaxine HCL không được dùng kết hợp với MAOI, hoặc trong vòng ít nhất 14 ngày ngưng điều trị MAOI. Dựa vào thời gian bán hủy của Venlafaxine HCL, thì ít nhất 7 ngày sau khi ngưng Venlafaxine HCL trước khi bắt đầu dùng MAOI.
Cao huyết áp kéo dài: điều trị Venlafaxine thường kèm theo cao huyết áp kéo dài. Vì thế, người ta khuyên rằng các bệnh nhân điều trị Venlafaxine cần được theo dõi huyết áp định kỳ. Đối với các bệnh nhân có tăng huyết áp kéo dài trước đó trong khi điều trị Venlafaxine thì hoặc là giảm liều hoặc ngưng điều trị.
Thận trọng:
Tự tử: Khả năng cố gắng tự tử trên những bệnh nhân trầm cảm nặng là vốn sẵn có do bệnh lý và có thể kéo dài cho tới khi có sự thuyên giảm đáng kể xảy ra. cần giám sát kỹ các bệnh nhân có nguy cơ cao khi mới bắt đầu điều trị thuốc, và cần xem xét để cho bệnh nhân nhập viện. Để giảm nguy cơ quá liều thuốc, và cần xem xét để cho bệnh nhân nhập viện. Để giảm nguy cơ quá liều thuốc, thì việc kê toa Venlafaxine nên được viết với liều thấp nhất có thể có tác dụng để tốt nhất cho bệnh nhân.
Lo âu và mất ngủ: Tình trạng lo âu nặng, sợ sệt, và mất ngủ do điều trị thường gặp trên những bệnh nhân điều trị bằng Venlafaxine.
Thay đổi trên sự thèm ăn và cân nặng: chứng chán ăn do điều trị thường được báo cáo có liên quan điều trị Venlafaxine (11%) so với giả dược (2%) trong các nghiên cứu mù đôi, trong một thời gian ngắn, trên bệnh nhân mẫn cảm, có kiêm chứng với giả dược. Tình trạng sụt cân phụ thuộc liều thường thấy trên bệnh nhân điều trị bằng Venlaỉầxine trong vài tuần. Sụt cân nặng, đặc biệt ở bệnh nhân trầm cảm nặng, có thể là kết quả không mong muốn khi điều trị bằng Venlafaxine. Sụt cân > 5% trọng lượng cơ thể gặp khoảng 6% bệnh nhân điều trị Venlafaxine so với 1% bệnh nhân điều trị giả dược và 3% điều trị bằng thuốc chống trầm cảm khác.
Hoạt hoá chứng hưng cảm và hưng cảm nhẹ: trong các nghiên cứu lâm sàng pha 2 và 3, chứng hưng cảm nhẹ hoặc hưng cảm gặp khoảng 5% bệnh nhân được điều trị bằng Venlafaxine. Hoạt hoa chứng hưng cảm nhẹ/ hưng cảm cũng được báo cáo trong một số ít bệnh nhân có các rối loạn làm ảnh hưởng nặng mà các bệnh nhân này được điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm khác có trên thị trường. Cũng như tất cả các thuốc chống trầm cảm khác, Venlafaxine nên được dùng thận trọng trên những bệnh nhân có bệnh sử hưng cảm.
Co giật: Trong khi thử nghiệm trước khi đưa ra thị trường, triệu chứng động kinh được báo cáo khoảng 0.26% (8/3082) các bệnh nhân dùng Venlafaxine. Hầu hết (5/8) co giật xảy ra trên các bệnh nhân dùng liều 150 mg/ ngày hoặc thấp hơn. Venlafaxine HCL nên được dùng thận trọng trên những bệnh nhân có bệnh sử co giật. Nên ngưng thuốc trên bất kỳ bệnh nhân nào có triệu chứng co giật
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Mặc dù Venlafaxine được cho là không ảnh hưởng đến tâm lý và nhận thức hoặc thực hiện các hành vi phức tạp trên các tình nguyện viên khỏe mạnh, bất kỳ môt thuốc thần kinh nào cũng có thể làm giảm nhận thức, suy nghĩ hoặc khả năng di chuyển. Vì thế, các bệnh nhân nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tác động sinh quái thai – Phân loại thai kỳ: C
Venlafaxine không gây dị dạng ở chuột cống hoặc thỏ khi dùng liều gấp 2.5 lần (chuột cống) hoặc 4 lần (thỏ) liều tối đa được khuyên dùng hàng ngày ở người theo liều a mg/m2. Tuy nhiên, ở chuột cống, có sự giảm trọng lượng chuột con sinh ra, tăng tỷ lệ chuột chết khi sinh, và tăng tỷ lệ chuột chết trong 5 ngày đầu cho bú, khi bắt đầu dùng thuốc trong suốt thời kỳ mang thai và tiếp tục khi cai sữa. Nguyên nhân gây chết chưa được biết rõ. Các tác động này xảy ra ở liều gấp 2.5 lần (mg/m2) liều hàng ngày tối đa ở người. Liều không có tác động gây tử vong ở chuột con là 0.25 lần liều dùng ở người theo liều a mg/m2.
Không có các nghiên cứu được đối chứng tốt và đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu về sinh sản trên thú vật thử nghiệm không hoàn toàn dự đoán được đáp ứng trên người, chỉ dùng thuốc cho trong suốt thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.
Tác động không sinh quái thai
Trẻ sơ sinh có tiếp xúc với Venlafaxine XR, các chất ức chế thu hồi serotonin và norepinephrine (SNRIs), hoặc SSRIs (chất ức chế thu hồi serotonin có chọn lọc), muộn trong kỳ thứ 3 của thai kỳ có phát triển các biến chứng cần nhập viện kéo dài, hỗ trợ hô hấp, và nuôi ăn qua ống. Các biến chứng như vậy có thể tăng ngay khi sinh. Báo cáo các phát hiện trên lâm sàng gồm có suy hô hấp, xanh tím, khó thở, co giật, thân nhiệt không hằng định, khó ăn, nôn, tụt đường huyết, giảm trương lực, tăng trương lực, tăng phản xạ, run, hoảng hốt, dễ bị kích thích, khóc liên tục.
Các đặc điểm này phù hợp với cả tác động độc trực tiếp của SSRIs và SNRIs hoặc có thể là một hội chứng cai thuốc. Nên chú ý rằng, trong một vài trường hợp, các hình ảnh lâm sàng phù hợp với hội chứng serotonin. Khi điều trị cho phụ nữ mang thai bằng Venlafaxine XR trong suốt 3 tháng cuối thai kỳ, bác sĩ nên cân nhắc cẩn thận nguy cơ và lợi ích.
Thời kỳ cho con bú:
Venlafaxine không gây dị dạng ở chuột cống hoặc thỏ khi dùng liều gấp 2.5 lần (chuột cống) hoặc 4 lần (thỏ) liều tối đa được khuyên dùng hàng ngày ở người theo liều a mg/m2. Tuy nhiên, ở chuột cống, có sự giảm trọng lượng chuột con sinh ra, tăng tỷ lệ chuột chết khi sinh, và tăng tỷ lệ chuột chết trong 5 ngày đầu cho bú, khi bắt đầu dùng thuốc trong suốt thời kỳ mang thai và tiếp tục khi cai sữa. Nguyên nhân gây chết chưa được biết rõ. Các tác động này xảy ra ở liều gấp 2.5 lần (mg/m2) liều hàng ngày tối đa ở người. Liều không có tác động gây tử vong ở chuột con là 0.25 lần liều dùng ở người theo liều a mg/m2.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ, có thể tự hết trong lúc đang điều trị, bao gồm ngủ gà, chóng mặt, yếu cơ, buồn nôn, giảm thèm ăn, khô miệng, táo bón, thay đổi chức năng tình dục, tăng tiết mồ hôi, lo lắng, bồn chồn hoặc rung cơ.
Các tác dụng phụ khác bao gồm đau ngực, cảm giác tim đập nhanh và không đều. thay đổi trạng thái tinh thần và tình cảm, nghe tiếng reo hoặc tiếng vo vo trong tai.
Hiếm gặp: Co giật, đau đầu nhẹ hoặc suy nhược cơ thể, cứng hàm, rối loạn kinh nguyệt; sưng bàn chân hoặc chi dưới; trạng thái nói nhiều, tăng hoạt động một cách không thể kiểm soát được, khó thở.
Tình trạng phụ thuộc thuốc theo tâm lý/thể chất: Venlafaxine không phải là chất kiểm soát được. Không có chỉ định về tính chất nghiện trong các nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, không thể tiên đoán dựa vào kinh nghiệm khi thuốc chưa đưa ra thị truờng, vì thể thuốc ảnh hưởng hệ thần kinh trung ương sẽ bị dùng nhầm, dùng sai hướng dẫn và/hoặc lạm dụng thuộc khi tung thuốc ra thị trường. Vì thế các bác sĩ nên đánh giá bệnh nhân về bệnh sử lạm dụng thuốc hoặc lạm dụng thuốc Venlafaxin (ví dụ như có tăng dung nạp thuốc, liều dùng thuốc càng tăng, thói quen đi lùng sục thuốc).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đa số các tác dụng không mong muốn là do liên quan đến serotonin như buồn nôn, nôn, nhức đầu, mất ngủ hoặc buồn ngủ.
Do thức ăn không làm giảm hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa vì vậy để giảm tác dụng không mong muốn do không dung nạp thuốc như buồn nôn nên uống thuốc cùng với thức ăn.
Venlafaxin thường gây tăng huyết áp ở một số người bệnh khi dùng liều vượt quá 200 mg/ngày, nên nếu người bệnh đã có tăng huyết áp thì cần phải điều trị tăng huyết áp trước khi bắt đầu dùng venlafaxin và phải kiểm tra huyết áp thường xuyên trong suốt quá trình điều trị bằng venlafaxin. Với một số người bệnh nếu trong quá trình điều trị mà huyết áp tăng lên thì cần thiết phải giảm liều hoặc ngừng thuốc.
Nếu trong khi điều trị thấy xuất hiện cơn co giật, phải ngừng thuốc ngay vì co giật thường xảy ra khi quá liều.
Giảm natri huyết thường xảy ra ở người cao tuổi và có thể do có hội chứng bài tiết hormon kháng niệu không thích hợp khi dùng các thuốc chống trầm cảm. Tuy nhiên, hội chứng này hay gặp ở loại thuốc ức chế tái hấp thu setoronin, trong đó có venlafaxin. Nếu thấy người bệnh nhất là người cao tuổi bị buồn ngủ, lú lẫn hoặc co giật khi dùng thuốc chống trầm cảm, phải chú ý ngay đến giảm natri huyết để điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng chung với thuốc khác, khả năng tương tác thuốc bởi các cơ chế khác nhau có thể xảy ra:
Lithium: Dược động học ở trạng thái ổn định của Venlafaxine khi dùng liều 50 mg mỗi 8 giờ thì không bị ảnh hưởng khi dùng liều đơn 600 mg lithium uống, nghiên cứu trên 12 người nam khỏe mạnh. Venlafaxine không tác động lên tính dược động học của lithium. Nên chú ý rằng liều Venlafaxine luôn ở mức thấp của liều điều trị, khi dùng lithium liều đơn. Khả năng tương tác thuốc của Venlafaxine và lithium trên thực hành lâm sàng thì chưa rõ.
Diazepam: Tính dược động của Venlafaxine ở trạng thái ổn định khi dùng liều 50 mg mỗi 8 giờ thì không bị ảnh hưởng khi dùng liều đơn 10 mg diazepam uống, được nghiên cứu trên 18 người nam tình nguyện khoẻ mạnh. Venlafaxine không ảnh hưởng lên tính dược động của diazepam hoặc chất chuyển hoá hoạt động của nó là desmethyldiazepam. Nên chú ý răng liều Venlafaxine luôn ở mức thấp của liều điều trị, khi dùng diazepam liều đơn. Khả năng tương tác thuốc của Venlafaxine và diazepam trên thực hành lâm sàng thì chưa rõ.
Cimetidine: Sự kết hợp cimetidine và Venlafaxine trong các nghiên cứu về trạng thái ổn định cho cả 2 thuốc ở 18 người nam khoẻ mạnh đưa đên sự ức chế chuyển hoá ban đầu của Venlafaxine. Độ thanh thải Venlafaxine qua đuờng uống giảm khoảng 43%, nồng độ dưới đường cong và nồng độ tối đa của thuốc tăng khoảng 60%. Tuy nhiên, không có tác dụng trên dược động học của ODV. Tính chất dược lý chung của Venlafaxine và ODV chỉ tăng nhẹ và không nên chỉnh liều cho hầu hết các bệnh nhân. Tuy nhiên, đối với các bệnh nhân có cao huyết áp trước đó, bệnh nhân lớn tuổi hoặc có rối loạn chức năng gan thận, tương tác thuốc khi dùng cùng lúc cimetidine và Venlafaxine thì không rõ và có thể phải nghiên cứu thêm. Vì thế, cần cẩn trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân này.
Thuốc hoạt hoá hệ thần kinh trung ương khác: Nguy cơ khi sừ dụng Venlafaxine kết hợp với các thuốc hoạt hóa hệ thần kinh trung ương khác ( bao gồm rượu) thì chưa được đánh giá toàn diện. Vì thế nên thận trọng khi dùng kết hợp Venlafaxine và các thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện và triệu chứng:
Đã có 14 báo cáo về tình trạng quá liều cấp tính đối với Venlafaxine HCL, dùng đơn thuân hoặc kêt hợp với các thuốc khác và/hoặc rượu, trong số các bệnh nhân bao gôm cả những đánh giá trước khi đưa ra thị trường.
Hầu hết bệnh nhân không có triệu chứng. Trong số những bệnh nhân còn lại, có triệu chứng ngủ gà là thường gặp nhất.
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm tình trạng buồn ngủ, nhịp tim không đều, và co giật.
Điều trị:
Điều trị nên bao gồm cả điều trị toàn thân với thuốc chống trầm cảm. Đảm bảo tốt đường thở, thở oxy, và thông khí đầy đủ. cần theo dõi nhịp tim và dấu hiệu sinh tồn. Theo dõi các triệu chứng và chăm sóc nâng đỡ. Dùng than hoạt, chất gây nôn, hoặc súc rửa dạ dày khi có chỉ định cần thiết. Không có thuốc đối kháng chuyển biệt cho Venlaĩaxine.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế chống trầm cảm của Venlafaxine ở người được cho là liên quan đến hoạt tính dẫn truyền thần kinh ở hệ TKTW của thuốc. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy venlafaxine và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, O-desmethylvenlafaxine (ODV), là chất ức chế mạnh tái thu hồi serotonin và norepinephrine thần kinh và chất ức chế yếu tái thu hồi dopamine.
Nồng độ của Venlafaxine và ODV trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong 3 ngày khi điều trị bằng chế độ đa liều.
Venlafaxine được dùng trong 4 tuần hoặc lâu hơn trước khi bệnh nhân cảm thấy tốt hơn
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc chưa được đánh giá một cách đầy đủ nhưng venlafaxin và chất chuyển hóa có hoạt tính là O-desmethylvenlafaxin có khả năng ức chế tái hấp thu serotonin mạnh và yếu hơn một chút đối với noradrenalin, thuốc ít ức chế tái hấp thu dopamin. Venlafaxin ức chế tái hấp thu setoronin không mạnh bằng các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu setoronin. Thuốc không có ái lực đặc hiệu trên thụ thể histamin, muscarin và adrenalin-alpha hoặc beta. Venlafaxin không ức chế MAO. Venlafaxin không có tác dụng gây ngủ và kháng muscarin của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Venlafaxine thường được dùng qua đường uống. ít nhất 92% liều đơn Venlafaxine được hấp thu. Sinh khả dụng tuyệt đối của venlafaxine khoảng 45%, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 2¬2.5 giờ (Tmax) sau khi uống 25-150 mg venlafaxinelieu đơn. Tmax của O-desmethylvenlafaxine (ODV) khoảng 4-5 giờ sau khi dùng Venlafaxine. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Venlafaxine và ODV đạt được lần lượt trong khoảng 6.0+1.5 và 8.8+2.2 giờ. Tốc độ hấp thu của viên nang Venlafaxine chậm hơn so với tốc độ thải trừ, do đó thời gian bán thải của Venlafaxine sau khi dùng dạng viên nang (15+6 giờ) thực tế là nửa thời gian hấp thu thay vì thời gian bán thải đúng (5+2 giờ) được quan sát sau khi uống viên nén phóng thích tức thì. Khi uống Venlafaxine với liều hằng ngày bằng nhau ở dạng viên nén phóng thích tức thì hoặc dạng viên nang phóng thích kéo dài, cho thấy nồng độ dưới đường cong của Venlafaxine và ODV giống nhau ở cả hai dạng, và chênh lệch nồng độ trong huyết tương thấp hơn không đáng kể khi điều trị bằng viên nang Venlafaxine. Vì vậy, viên nang Venlafaxine cho tốc độ hấp thu chậm hơn, nhưng mức độ hấp thu (AUC) bằng với dạng viên nén phóng thích tức thì.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Venlafaxine hay chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là ODV. Thể trạng, tuổi và giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Venlafaxine. Không có sự tích lũy Venlafaxine hoặc ODV được quan sát suốt quá trình sử dụng thuốc trên các đối tượng khỏe mạnh.
Venlafaxine hấp được phân bố nhanh và rộng khắp cơ thể và chỉ gắn kết lỏng lẻo với protein huyết tương. Venlafaxine bị chuyển hóa cao ở gan, các chất chuyển hóa được thải trừ hầu như hoàn toàn qua thận. Chuyển hóa lần đầu bởi CYP2D6 tạo thành chất chuyển hóa chính là ODV.
Venlafaxine cũng được chuyển hóa thành N-desmethyl Venlafaxine, được xúc tác bởi CYP3A3/4, và tạo thành các chất chuyển hóa thứ phát khác. Venlafaxine và chất chuyển hóa của nó được thải trừ trực tiếp qua thận, Khoảng 87% liều Venlafaxine được giữ lại trong nước tiểu trong vòng 48 giờ dưới dạng Venlafaxine không biến đổi, ODV chưa kết hợp và ODV kết hợp hoặc các chất chuyển hóa phụ khác
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Hypromellose, Povidone, Lactose monohydrate, Methacrylic Acid copolymer/methacrylic acid – ethyl acrylate Copolymer, talc, Mangesium stearat, Cellulose vi tinh thể, Crospovidone, Silica keo khan, Natri lauryl Sulfat, Aluminum Lake FD&C màu đỏ, Ethyl Cellulose aqueous dispersion, Mannitol, Dibutyl subacate, Trietyl citrat, Polysorbat 20, Odapry II 85F19250 clear
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
