Thuốc Monlokast là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Monlokast (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Monlokast
Hãng sản xuất : Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| MONLOKAST 10mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính.
Làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm .
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng Montelukast ngày một lần. Bệnh nhân hen cần uống thuốc vào buổi tối, bệnh nhân viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào nhu cầu từng người. Bệnh nhân vừa hen vừa viêm mũi dị ứng dùng mỗi ngày 1 liều vào buổi tối.
Liều dùng:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 15 tuổi: 10mg x 1 lần / ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc..
4.4 Thận trọng:
Không dùng Montelukast để điều trị cơn hen cấp. Bệnh nhân cần được khuyến cáo dùng cách diều trị thích hợp sẵn có. Cần tiếp tục dùng Montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế cũng như trong các thời kỳ hen nặng hơn.
Điều trị Montelukast liên quan tới các thuốc chữa hen khác:
Thuốc giãn phế quản: có thể thêm Montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có bằng chứng đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
Corticosteroid dạng hít: dùng Montelukast làm tăng hiệu quả điều trị cho bệnh nhân dang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của thẩy thuốc. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng Montelukast.
Thận trọng khi dùng thuốc cho các bệnh nhân sau:
Bệnh nhân suy gan nặng, viêm gan
Cảnh báo:
Khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo một trong số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng Montelukast.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có cơ sở chứng minh Montelukast có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu Montelukast qua nhau thai người mang thai. Chỉ dùng Montelukast cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có ghi nhận hiếm gặp dị tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ dùng Montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng montelokast chưa được xác lập.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ Montelukast được bài tiết qua sữa mẹ. Do nhiều thuốc bài tiết qua sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng Montelukast cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung Montelukast dung nạp tốt, các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và không cần phải ngưng dùng thuốc.
Các tác dụng ngoại ý sau đã được ghi nhận:
Phản ứng quá mẫn cảm (như sốc phản vệ, phù mạch, ngứa, phát ban, mày đay), giấc mộng bất thường, ảo giác, buồn ngủ, kích động bao gồm hành vi gây gổ, hiếu động, mất ngủ, dị cảm/giảm cảm giác và rất hiếm là cơn co giật; buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy, tăng men AST và ALT, rất hiếm gặp viêm gan ứ mật, đau cơ bao gồm co rút cơ, tăng khả năng chảy máu, chảy máu dưới da, đánh trống ngực, phù.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophyliin, prednlson, prednisolon, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Vì montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9 nên cần thận trọng khi dùng chung với các chất ức chế CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên, dữ liệu nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (một thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua men này) cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglltazon, repaglinid).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều Montelukast.
Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng Montelukast với các liều mỗi ngày tới 200mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng phương pháp điều trị thông thường (như loại bỏ phần thuốc chưa hấp thu khỏi dạ dày-ruột, theo dõi lâm sàng, và điều trị thay thế, nếu cần)
Có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn dùng liều cao 1000 mg. Các kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và trẻ em. Phần lớn các phản ứng có hại bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và kích động.
Chưa rõ Montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Montelukast thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể leukotriene.
Các leukotriene cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là các kháng viêm eicosanoid mạnh được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm các dưỡng bào (mastocytes) và bạch cầu ưa eosin. Các dẫn chất trung gian tiền hen quan trọng này gắn kết với các thụ thể leukotrien cysteinyl (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp của con người và gây ra các tác động trên đường hô hấp, bao gồm co thắt phế quản, tiết nhày, tính thấm thành mạch, và bổ sung bạch cầu ái toan. Montelukast là hoạt chất dùng đường uống, có liên kết với ái lực cao và chọn lọc thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế co thắt phế quản do hít LTD4 ở liều thấp 5 mg. Sau khi uống 2 giờ, quan sát thấy hiện tượng giãn phế quản. Hiệu quả giãn phế quản gây ra bởi một chủ vận β. là thuộc tính cộng thêm của montelukast. Điều trị với montelukast làm ức chế cả đầu pha và cuối pha co thắt phế quản do kháng nguyên.
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sau khi uống viên 10mg, nồng độ đỉnh huyết tương (Cmx) đạt được sau 3 giờ (tmax). Sinh khả dụng đạt 64%. Hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố: Hơn 99% monteluksat gắn kết vào protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình của montelukast là 8-11L, Nghiên cứu trên chuột với montelukast phóng xạ cho thấy có phân phối tối thiểu qua hàng rào máu não. Ngoài ra, nồng độ phóng xạ trong 24 giờ sau liều uống đã được tìm thấy trong tất cả các mô khác.
Chuyển hóa:Montelukast được chuyển hóa mạnh nên trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương của montelukast đã không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định nơi người lớn và trẻ em.
Trong các nghiên cứu in vitro bằng cách sử dụng microsomes gan người cho thấy cytochrom P450 3A4, 2A6 và 29 đều tham gia vào chuyển hóa của montelukast. Căn cứ vào kết quả in vitro khác với microsom gan của người, nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế cytochrom P450 3A4, 209, 1A2, 2A6, 2019 hoặc 2D6. Đóng góp của các chất chuyển hóa đến hiệu quả điều trị của montelukast là tối thiểu.
Thải trừ: Thanh thải trung bình của montelukast 45ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Khi uống một liều montelukast đánh dấu phóng xạ, có khoảng 86% thuốc gắn phóng xạ được thu hồi trong phân sau 5 ngày và <0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với dự đoán sinh khả dụng đường uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua mật.
Bệnh nhân đặc biệt: không cần điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc suy gan từ nhẹ đến trung bình. Nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận đã không thực hiện, do montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua mật, nên không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu dược động học của montelukast trên bệnh nhân suy gan nặng (>9 điểm Child-Pugh).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
