Meloxicam – Motabic

Thuốc Motabic là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Motabic (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Meloxicam

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC06.

Biệt dược gốc: Mobic

Biệt dược: Motabic

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Phúc Vinh

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 7,5 mg, 15 mg.

Thuốc tham khảo:

*MOTABIC 7.5mg*
Mỗi viên nén có chứa:
Meloxicam	………………………….	7,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

MOTABIC là thuốc chống viêm không steroid được chỉ định:

Ngắn hạn cho các triệu chứng cấp tính của viêm xương khớp.

Lâu dài cho các triệu chứng của viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Sử dụng đường uống. Uống thuốc sau bữa ăn với nước đun sôi để nguội

Liều dùng:

Để giảm thiểu các tác dụng không mong muốn của thuốc nên sử dụng meloxicam với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất khi cần thiết nhằm kiểm soát các triệu chứng. Mức độ dung nạp và an toàn của bệnh nhân nên được đánh giá lại sau một thời gian, đặc biệt trên bệnh nhân bị viêm xương khớp.

Đợt cấp của viêm xương khớp:

Uống 7,5 mg/ngày. Nếu cần thiết liều có thể tăng lên thành 15 mg/ngày.

Viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp:

Uống 15 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng điều trị, liều có thể giảm xuống thành 7,5 mg/ngày.

Khuyến cáo chung:

Liều tối đa hàng ngày được khuyến cáo là 15mg.

Vì có khả năng có những phản ứng bất lợi tăng dần theo liều và thời gian sử dụng, do đó khuyến cáo dùng thuốc với thời gian ngắn nhất và liều thấp nhất để đem lại hiệu quả.

Cần đánh giá lại hiệu quả điều trị theo định kỳ, đặc biệt trên các bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Bệnh nhân người cao tuổi và có nguy cơ cao bị những phản ứng bất lợi:

Trong điều trị lâu dài của bệnh viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp ở người cao tuổi, liều khuyến cáo là 7,5 mg mỗi ngày. Ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị các phản ứng bất lợi, bắt đầu điều trị với liều 7,5 mg mỗi ngày.

Suy giảm chức năng thận:

Ở những bệnh nhân suy thận nặng đang lọc máu: Liều dùng không được quá 7,5mg/ngày.

Không cần giảm liều trên các bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (Clcr>25 ml/phút).

Đối với bệnh nhân suy thận nặng xem mục “Chống chỉ định”

Suy giảm chức năng gan:

Không cần giảm liều trên các bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Đối với bệnh nhân suy gan nặng xem mục “Chống chỉ định”

Trẻ em và thanh thiếu niên:

Meloxicam không nên sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với meloxicam hoặc bất kỳ tá dược nào của sản phẩm. Có khả năng nhạy cảm chéo đối với acid acetylsalicylic và các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAIDs)

Không dùng meloxicam cho bệnh nhân từng có dấu hiệu hen phế quản tiến triển hoặc nổi mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Các phản ứng dị ứng nặng, hiếm khi gây tử vong liên quan đến sử dụng NSAIDs đã được báo cáo.

Chống chỉ định cho điều trị đau trước và sau phẫu thuật bắc cầu mạch vành (CABG)

Phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối của thai kỳ hoặc cho con bú

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Gần đây có tiền sử thủng/loét đường tiêu hóa có liên quan sử dụng thuốc NSAID.

Loét dạ dày tá tràng đang tiến triển hoặc xuất huyết đường tiêu hóa tái phát.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng chưa được lọc máu.

Chảy máu đường tiêu hóa, xuất huyết não hoặc các rối loạn chảy máu khác

Suy tim nặng không kiểm soát

4.4 Thận trọng:

Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc.

Phải thận trọng sử dụng meloxicam cho các bệnh nhân có bệnh hen suyễn hoặc có tiền sử bệnh hen vì các NSAIDs có thể gây co thắt phế quản.

Nên tránh sử dụng meloxicam với các NSAIDs khác, bao gồm cả các thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

Như các thuốc chống viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và những bệnh nhân đang điều trị với thuốc chống đông máu. Cần theo dõi cẩn thận những bệnh nhân có triệu chứng của đường tiêu hoá. Phải ngưng dùng meloxicam nếu xuất hiện loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.

Cũng như các NSAIDs khác, loét, xuất huyết đường tiêu hóa, hoặc thủng, có khả năng gây tử vong, có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị mà có hay không có những dấu hiệu cảnh báo hoặc tiền sử bị các tai biến trầm trọng trên đường tiêu hóa. Hậu quả của những biến chứng trên thường trầm trọng hơn ở bệnh nhân người cao tuổi.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Motabic ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Các phản ứng nghiêm trọng ở da, một số có thể gây tử vong, bao gồm viêm tróc lở da, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử độc biểu bì, rất hiếm được báo cáo liên quan với việc sử dụng các thuốc chống viêm không steroid. Những bệnh nhân gặp phải nguy cơ cao nhất của những phản ứng bất lợi này thường ở giai đoạn sớm khi bắt đầu điều trị, trong phần lớn các trường hợp, phản ứng khởi phát trong tháng đầu tiên điều trị. Nên ngừng sử dụng Meloxicam ngay khi xuất hiện những nốt mẩn ở da, thương tổn ở niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu mẫn cảm nào.

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) ức chế tổng hợp các prostaglandin ở thận có vai trò hỗ trợ trong việc duy trì sự tưới máu thận. Những bệnh nhân có thể tích và lưu lượng máu qua thận giảm, việc dùng thuốc NSAIDs có thể nhanh chóng làm lộ rõ sự mất bù của thận, tuy nhiên tình trạng này thường được phục hồi trở lại trạng thái cũ như trước khi điều trị nếu ngưng dùng thuốc chống viêm không steroid.

Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng trên là các bệnh nhân lớn tuổi, các bệnh nhân bị mất nước, suy tim xung huyết, xơ gan, hội chứng thận hư và bệnh lý tại thận rõ rệt, bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc những bệnh nhân đang phải trải qua những cuộc đại phẫu mà có thể dẫn đến giảm thể tích máu. Ở những bệnh nhân nói trên cần kiểm tra chặt chẽ thể tích nước tiểu và chức năng thận lúc bắt đầu điều trị.

Không cần giảm liều ở những bệnh nhân xơ gan ổn định trên lâm sàng.

Hiếm gặp hơn, các thuốc chống viêm không steroid có thể gây viêm thận mô kẽ, viêm cầu thận, hoại tử vùng tủy thận hoặc hội chứng thận hư.

Liều dùng của Meloxicam trên những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang lọc máu không được vượt quá 7,5 mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (như là ở những bệnh nhân với độ thanh thải creatinin trên 25 ml/phút).

Như đa số các thuốc chống viêm không steroid khác, thỉnh thoảng làm tăng transaminase huyết thanh hoặc các thông số khác của chức năng gan đã được ghi nhận. Trong đa số các trường hợp thấy sự tăng nhẹ trên giới hạn bình thường và thoáng qua. Nếu sự bất thường đáng kể hoặc kéo dài, cần ngưng dùng Meloxicam và tiến hành các xét nghiệm theo dõi.

Cần theo dõi cẩn thận ở những bệnh nhân thể tạng yếu hay suy nhược mà kém chịu đựng các tác dụng phụ của thuốc. Như với các thuốc chống viêm không steroid khác, cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân người cao tuổi vì họ dễ có tình trạng suy giảm chức năng thận, gan hay tim.

Các NSAIDs có thể gây giã muối natri, kali và nước cũng như ngăn cản tác dụng kích thích bài tiết natri trong nước tiểu của thuốc lợi tiểu. Suy tim hoặc tăng huyết áp có thể xuất hiện hoặc nặng thêm ở những bệnh nhân nhạy cảm. Những bệnh nhân có nguy cơ nên được theo dõi sát trên lâm sàng.

Meloxicam, cũng như các NSAIDs khác có thể làm che phủ các triệu chứng của bệnh nhiễm khuẩn chính.

Người cao tuổi có chức năng gan, thận và tim kém không nên dùng meloxicam.

Thuốc có chứa tá dược lactose, thuốc này không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase trầm trọng hoặc kém hấp thu glucose-galactose

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nên cảnh báo bệnh nhân là có thể gặp các tác dụng không mong muốn như rối loạn thị giác kể cả nhìn mờ, buồn ngủ, chóng mặt và các rối loạn thần kinh trung ương khác. Do vậy, nên khuyên bệnh nhân thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Nếu bệnh nhân gặp bất kỳ các tác dụng không mong muốn này, nên tránh những hoạt động có khả năng gây nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Tác dụng gây quái thai: nhóm C.

Meloxicam có thể ảnh hưởng đến thai nhi và/ hoặc sự phát triển của phôi thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy có sự tăng nguy cơ sẩy thai, dị tật tim và thoát vị bẩm sinh loại gastroschisis (bệnh hở thành bụng bẩm sinh) sau khi sử dụng thuốc ở giai đoạn sớm của thai kỳ. Meloxicam qua được hàng rào nhau thai. Do đó, thuốc chỉ nên được sử dụng trong thời gian mang thai khi lợi ích được chứng minh vượt trội so với nguy cơ cho thai nhi.

Ảnh hưởng trên hệ thống tim mạch: Vì những ảnh hưởng đã được biết đến của các thuốc chống viêm không steroid đối với hệ tim mạch của thai nhi (đóng sớm ống động mạch và tăng huyết áp tĩnh mạch phổi) nên tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai (đặc biệt vào cuối thời kỳ mang thai).

Ảnh hưởng đến chuyển dạ: Thuốc có thể gây ức chế co bóp tử cung làm chậm thời gian chuyển dạ. Tuy nhiên, ảnh hưởng này thực sự chưa được biết đến

Thời kỳ cho con bú:

Không rõ liệu meloxicam có bài tiết qua sữa mẹ hay không, tuy nhiên meloxicam được bài tiết trong sữa của chuột cho con bú với nồng độ cao hơn nồng độ huyết tương. Do rất nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và có khả năng xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng cho trẻ sơ sinh nên cần ngừng dùng meloxicam trên phụ nữ cho con bú và xem xét đến mức độ quan trọng của việc cần thiết dùng thuốc đối với mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cũng giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam thường gây ra các tác dụng không mong muốn ở nhiều cơ quan đặc biệt là trên đường tiêu hóa, máu, thận trên da và nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

Các tác dụng không mong muốn được thể hiện dưới đây thông qua quy ước sau: rất hay gặp (> 1/10), hay gặp (> 1/100, < 1/10), ít gặp (>1/1000, < 1/100), hiếm gặp > 1/10000, < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10000), không biết đến (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm xếp theo tần suất, các phản ứng phụ được trình bày theo thứ tự giảm dần về mức độ.

Hay gặp:

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng, ỉa chảy, thiếu máu, phát ban trên da, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, hội chứng giống cúm, ho, viêm hầu họng, đau cơ, đau lưng.

Đau đầu, phù, thiếu máu khi dùng kéo dài.

Ít gặp:

Tăng nhẹ transaminase, bilirubin, ợ hơi, viêm thực quản, loét dạ dày-tá tràng, chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Viêm miệng, mày đay.

Tăng huyết áp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Tăng nồng độ creatinin và ure máu, đau tại chỗ tiêm.

Chóng mặt, ù tai và buồn ngủ.

Hiếm gặp:

Viêm đại tràng, loét thủng dạ dày-tá tràng, viêm gan, viêm dạ dày.

Tăng nhạy cảm của da với ánh sáng, ban hồng đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, cơn hen phế quản.

Phù mạch thần kinh, choáng phản vệ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các tương tác thuốc chỉ được nghiên cứu ở người lớn.

Các tương tác dược lực học:

Các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin (PSI) khác kể cả glucocorticoids và salicylates (acetylsalicylic acid): Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế men tổng hợp prostaglandin có thể làm tăng nguy cơ loét và chảy máu đường tiêu hóa, thông qua tác dụng hiệp đồng, do đó không được khuyến cáo. Không khuyên dùng đồng thời meloxicam với các NSAIDs khác.

Sử dụng đồng thời với aspirin (1000 mg 3 lần/ ngày) trên người tình nguyện khỏe mạnh có xu hướng làm tăng AỤC (10%) và Cmax (24%) của meloxicam. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết.

Thuốc uống chống đông máu, heparin dùng đường toàn thân, các thuốc tiêu huyết khối: tăng nguy cơ chảy máu. Cần theo dõi chặt chẽ tác dụng chống đông máu nếu phải phối hợp thuốc.

Các thuốc chống kết tập tiểu cầu và ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRIs): làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa thông qua ức chế chức năng tiểu cầu.

Thuốc lợi tiểu: dùng chung với các thuốc chống viêm không steroid có nhiều khả năng đưa đến suy thận cấp ở những bệnh nhân bị mất nước. Những bệnh nhân đang dùng meloxicam với thuốc lợi tiểu cần được bổ sung đầy đủ nước và theo dõi chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị.

Phối hợp các NSAIDS với các thuốc ức chế thụ thể angiotesnin II cũng như các thuốc ức chế men chuyển có tác dụng hiệp đồng làm giảm mức lọc cầu thận. Trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, có thể dẫn đến suy thận cấp.

Thuốc hạ huyết áp (Chọn B, ức chế men chuyển, thuốc giãn mạch): Giảm tác dụng của thuốc hạ huyết áp bởi sự ức chế prostaglandin gây giãn mạch đã được ghi nhận trong điều trị với NSAIDs.

Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng độc tính trên thân của cyclosporine qua tác dụng trung gian của prostaglandin. Cần kiểm tra đánh giá chức năng thận trong khi điều trị kết hợp.

Tránh thai: Sự giảm hiệu lực của các dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung do NSAIDs đã được ghi nhận nhưng cần được khẳng định thêm.

Các tương tác dược động học:

Lithium: Các thuốc chống viêm không steroid đã được ghi nhận làm tăng Lithium huyết (do làm giảm tiết lithium qua thận), có thể dẫn đến mức gây độc. Không khuyên sử dụng đồng thời lithium và NSAIDs. Nếu cần thiết phải kết hợp 2 thuốc này, cần phải theo dõi nồng độ lithium cẩn thận trong giai đoạn đầu, điều chỉnh và ngưng điều trị meloxicam.

Methotrexat: NSAIDs có thể làm giảm bài tiết qua ống thận của metrotrexat do đó làm tăng nồng độ metrotrexat trong huyết tương. Vì lý do này, với các bệnh nhân dùng liều cao methotrexat (trên 15 mg/tuần), không khuyến cáo dùng đồng thời với NSAIDs. Nguy cơ tương tác giữa các sản phẩm NSAIDs và methotrexat cũng nên được xem xét trên bệnh nhân dùng liều thấp methotrexat đặc biệt là bệnh nhân chức năng thận suy giảm. Trong trường hợp cần thiết kết hợp điều trị, cần theo dõi công thức máu và chức năng thận. Cần thận trọng trong trường hợp dùng đồng thời NSAIDs và methotrexat trong 3 ngày, trong những trường hợp này nồng độ methotrexat huyết tương tăng và làm tăng độc tính. Mặc dù dược động học của methotrexat (15 mg/tuần) không ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với meloxicam, cần xem xét đến độc tính trên hệ tạo máu của methotrexat có thể bị khuếch đại do điều trị cùng NSAIDs.

Cholestyramin gắn với meloxicam ở đường tiêu hóa dẫn đến thải trừ 50% meloxicam theo chu trình gan ruột và làm giảm thời gian bán thải thuốc đến 13 + 3 giờ. Tương tác này có ý nghĩa lâm sàng.

Không có các tương tác dược động học rõ rệt được phát hiện với việc sử dụng đồng thời thuốc kháng acid, cimetidin, digoxin

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều:

Trong trường hợp quá liều, gọi ngay cho bác sĩ, hoặc nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy hô hấp, gọi trung tâm cấp cứu 115. Các dấu hiệu của quá liều có thể bao gồm: mệt mỏi, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau bụng, đau thượng vị, phân có máu, phân màu đen, nôn ra máu, khó thở, co giật, hôn mê.

Xử trí:

Trong trường hợp quá liều, các biện pháp làm sạch dạ dày và các biện pháp hỗ trợ toàn thân nên được sử dụng vì hiện nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Một thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng cholestyramin làm tăng tốc độ đào thải meloxicam

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm phi steroid, nhóm Oxicam.

Mã ATC: M01AC06

Meloxicam là dẫn xuất oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp các prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên đường tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

Cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Meloxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc viên đường uống đạt 89% so với đường tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Sự hấp thu dạng viên nén, hỗn dịch uống và viên nang có sinh khả dụng tương đương nhau và đạt được nồng độ tối đa trong 6 giờ. Liều dùng tuyến tính được thể hiện sau khi dùng dạng uống trong phạm vi liều điều trị từ 7,5mg đến 15mg.

Khi sử dụng đa liều, nồng độ đạt trạng thái cân bằng sau 3 – 5 ngày. Với liều 7,5 mg/lần mỗi ngày thì nồng độ đáy/đỉnh trong huyết tương dao động từ 0,4-1,0 mcg/ml.

Phân bố:

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Thuốc xâm nhập tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ bằng 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn.

Thể tích phân bố của meloxicam khoảng 11 L và thay đổi tùy thuộc vào từng cá thể từ 7-20%.

Chuyển hóa:

Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ yếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam thải trừ qua nước tiểu và qua phân đã được xác định không có hoạt tính sinh học. Chất chuyển hóa chính là 5′. carboxymeloxicam (60% liều dùng) được tạo thành bởi sự oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5′-hydroxymethylmeloxicam (9% liều dùng).

Thải trừ:

Meloxicam được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân ở dưới dạng chất chuyển hóa. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%). Thời gian bán thải trung bình khoảng 20 giờ. Độ thanh thải huyết tương khoảng 8 ml/phút.

Độ tuyến tính/không tuyến tính:

Meloxicam có dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị từ 7,5 mg đến 15 mg khi sử dụng đường uống.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Người cao tuổi

Người cao tuổi (>65 tuổi) là nam giới có các thông số dược động học tương tự như nam thanh niên. Tuy nhiên, người cao tuổi (>65 tuổi) là nữ giới lại có AUCss cao hơn 47% và Cmax-ss cao hơn 32% so với phụ nữ trẻ (< 55 tuổi). Do có sự tăng nồng độ thuốc trên các bệnh nhân nữ cao tuổi nên biến cố bất lợi liên quan đến sử dụng thuốc có thể sẽ xuất hiện nhiều hơn trên nhóm quần thể này. Ngoài ra, tỷ lệ thuốc ở dạng tự do được xác định nhiều hơn trên bệnh nhân nữ cao tuổi so với bệnh nhân nam cao tuổi.

Giới tính

Phụ nữ trẻ có nồng độ huyết tương meloxicam thấp hơn so nam giới trẻ. Sau uống liều duy nhất 7,5 mg meloxicam, thời gian bán thải trung bình của meloxicam là 19,5 giờ đối với nhóm nữ giới trẻ và 23,4 giờ đối với nhóm nam giới trẻ. Ở trạng thái cân bằng, dữ liệu về thời gian bán thải trung bình là tương tự (17,9 giờ so với 21,4 giờ). Sự khác biệt về dược động học này do giới tính có thể ít có ý nghĩa lâm sàng. Ngoài ra, không có sự khác biệt đáng kể về Cmax hoặc Tmax liên quan đến giới tính.

Suy gan

Sau khi sử dụng liều đơn 15 mg meloxicam, không có sự khác biệt đáng kể về nồng độ trong huyết tương ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh Class I) và suy gan trung bình (Child-Pugh Class II) so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Sự gắn kết protein của meloxicam không bị ảnh hưởng bởi mức độ suy gan. Không cần thiết phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Class III) chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Suy thận

Dược động học meloxicam đã được nghiên cứu trên bệnh nhân có mức độ suy thận khác nhau. Tổng nồng độ thuốc trong huyết tương giảm phụ thuộc mức độ suy thận, trong khi đó các giá trị AUC dạng tự do tương tự nhau. Độ thanh thải tổng của meloxicam tăng ở những bệnh nhân này có thể là do sự gia tăng tỷ lệ thuộc dạng tự do dẫn tới tăng thanh thải chuyển hóa thuốc. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (CLcr >15 mL/phút). Bệnh nhân suy thận nặng chưa được nghiên cứu đầy đủ. Không nên dùng meloxicam ở những bệnh nhân bị suy thận nặng.

Trẻ em

Các dữ liệu về dược động học của meloxicam cho trẻ em chưa được thiết lập, do đó không nên sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :