Thuốc Melorich là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Melorich (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Meloxicam
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC06.
Biệt dược gốc: Mobic
Biệt dược: Melorich
Hãng sản xuất : Remedica Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 7,5 mg, 15 mg.
Thuốc tham khảo:
| MELORICH 7.5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Meloxicam | …………………………. | 7,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng trong thời gian ngắn đối với bệnh thoái hóa khớp nặng.
Điều trị lâu dài bệnh viêm khớp dạng thấp hoặc viêm đốt sống dạng thấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống vào lúc no hoặc bất cứ lúc nào, có dùng thuốc kháng acid hay không.
Liều dùng:
Thoái hóa khớp nặng: liều dùng 7,5 mg/ngày. Trường hợp điều trị không có hiệu quả, có thể tăng liều lên 15 mg/ ngày.
Viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dạng thấp: 15 mg/ngày. Căn cứ vào tiến triển bệnh, có thể giảm liều dùng xuống 7,5 mg/ngày.
Không dùng quá 15 mg/ngày.
Nên dùng 1 lần/ngày, uống thuốc với nước hoặc chất lỏng khác trong bữa ăn.
Có thể giảm thiểu tác dụng không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát các triệu chứng bệnh. Nên đánh giá theo chu kỳ đối với những bệnh nhân dùng thuốc để giảm triệu chứng đau và có đáp ứng với điều trị, đặc biệt đối với các bệnh nhân viêm khớp
Đối với bệnh nhân cao tuổi: liều khuyến cáo điều trị lâu dài viêm khớp dạng thấp, viêm đốt sống dạng thấp là 7,5 mg/ ngày.
Bệnh nhân suy thận nặng có thẩm tách: liều dùng không nên vượt quá 7,5 mg/ngày. Không cần giảm liều đối với các bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến vừa (ví dụ: với các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin lớn hơn 25 ml/phút).
Suy gan: Không cần giảm liều đối với bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến vừa
Trẻ em: Không nên sử dụng Melorich cho trẻ em dưới 15 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Phụ nữ có thai và đang cho con bú.
Mẫn cảm với Meloxicam hoặc các thành phần khác của thuốc hoặc mẫn cảm với các thuốc có tác dụng tương tự, ví dụ như NSAIDs (aspirin…). Không nên dùng Melorich cho bệnh nhân bị hen, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc nổi mề đay khi sử dụng aspirin hoặc các NSAID khác.
Bệnh nhân có tiền sử thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa có liên quan tới điều trị bằng NSAIDs trước đó.
Đang bị hoặc có tiền sử loét, xuất huyết tiêu hóa tái phát (có hai hoặc nhiều hơn 2 triệu chứng rõ ràng của loét hoặc xuất huyết tiêu hóa).
Suy giảm chức năng gan nặng.
Suy giảm chức năng thận nặng không thẩm tách.
Xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết não hay các trường hợp xuất huyết khác.
Suy tim nặng.
4.4 Thận trọng:
Không nên sử dụng Meloxicam phối hợp với các NSAID khác kể cả các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2.
Có thể giảm thiểu tác dụng không mong muốn nếu dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất cần thiết để điều trị các triệu chứng.
Trong trường hợp không đạt được hiệu qủa điều trị, không được tăng liều vượt quá liều dùng tối đa trong ngày hoặc dùng thêm một NSAID khác vì có thể làm tăng độc tính trong khi lợi ích điều trị chưa được chứng minh.
Nên xem xét lại liệu pháp điều trị trong trường hợp không có tiến triển sau vài ngày điều trị.
Sử dụng Meloxicam, cũng như với bất kỳ loại thuốc ức chế cyclooxygenase/ ức chế tổng hợp prostaglandin nào, có thể làm giảm khả năng sinh sản, do vậy không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ đang chuẩn bị có thai. Ngưng sử dụng Meloxicam ở những phụ nữ khó có thai hay những phụ nữ đang trong các nghiên cứu về thai sản.
Không nên sử dụng thuốc này cho bệnh nhân có vấn đề di truyền trong dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay hấp thu glucose-galactose kém.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Melorich không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên nên hạn chế sử dụng thuốc này khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong trường hợp bệnh nhân bị rối loạn thị giác, ngủ gật, chóng mặt hay các rối loạn hệ thần kinh trung ương.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng Melorich cho phụ nữ mang thai 3 tháng đầu hoặc 3 tháng thứ 2 của thai kỳ trừ khi đặc biệt cần thiết.
Chống chỉ định trong 3 tháng thứ 3 của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Melorich bài tiết vào sữa mẹ, nên tránh dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
Tư vấn bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn dùng bất kỳ loại thuốc nào
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giống như các thuốc khác, Melorich có thể gây các tác dụng không mong muốn.
Các thuốc giống như Melorich có thể làm tăng nhẹ nguy cơ mắc bệnh tim (nhồi máu cơ tim) hoặc đột quị. Các tác dụng không mong muốn sau đã được báo cáo
Rất phổ biến (>1/10); phổ biến (>1/100, <1/10); không phổ biến (>1/1000, <1/100); hiếm gặp (>1/10000, <1/1000); rất hiếm (<1/10000).
Rất phổ biến, ADR ≥ 1/10
Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, tiêu chảy.
Phổ biến, 1/100 ≤ ADR < 1/10
Thần kinh: Nhức đầu.
Không phổ biến, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
Miễn dịch: Phản ứng dị ứng không phải sốc phản vệ hay phản ứng phản vệ.
Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ.
Tai và tai trong: Hoa mắt.
Mạch máu: Tăng huyết áp, đỏ bừng.
Tiêu hóa: Chảy máu tiềm ẩn hoặc chảy máu nhiều đường tiêu hóa, viêm miệng, viêm dạ dày, ợ hơi.
Gan mật: Rối loạn chức năng gan (như tăng transaminase hoặc bilirubin).
Da và các mô dưới da: Phù mạch, ngứa, phát ban.
Thận và tiết niệu: Giữ muối và nước, tăng kali huyết, xét nghiệm chức năng thận bất thường (tăng creatinin và/ hoặc ure huyết thanh).
Toàn thân: Phù bao gồm phù ở chi dưới.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000
Máu và hệ bạch huyết: Bất thường số lượng huyết cầu (bao gồm thay đổi số lượng bạch cầu), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Tâm thần: Thay đổi cảm xúc, ác mộng.
Thị giác: Rối loạn thị giác bao gồm nhìn mờ, viêm kết mạc.
Tai và tai trong: Ù tai.
Tim: Đánh trống ngực.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Hen suyễn ở bệnh nhân dị ứng với aspirin hoặc các
NSAIDs khác.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng, loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản.
Da và các mô dưới da: Nổi mày đay, các phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt.
Tiêu hóa: Thủng đường tiêu hóa.
Gan mật: Viêm gan.
Da và các mô dưới da: Viêm da bóng nước, hồng ban đa dạng.
Thận và tiết niệu: Suy thận cấp đặc biệt là ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ, viêm thận kẽ, hoại tử ống thận cấp, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Một số thuốc tương tác với Melorich không nên phối hợp. Tuy nhiên một số ít thuốc trong đó vẫn có thể dùng kết hợp với Melorich nhưng phải đặc biệt thận trọng. Trong trường hợp này bác sĩ có thể điều chỉnh liều dùng hoặc thực hiện các cẩn trọng cần thiết. Khi dùng Melorich bạn cần thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ của bạn những thuốc bạn đang dùng như: các thuốc Corticosteroid, thuốc chống đông (như warfarin), thuốc chống kết tập tiểu cầu (như aspirin) và thuốc ức chế thu hồi serotonin chọn lọc, các thuốc NSAID khác (gồm cả acetylsalicylic acid), thuốc tan cục máu đông đường uống, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE và thuốc đối kháng angiotensin-II, các thuốc hạ huyết áp khác (như chen Beta), cyclosporines, đặt vòng tránh thai, lithium, methotrexate, cholestyramine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như rửa dạ dày, uống cholestyramin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Melorich là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc họ oxicam có các đặc tính kháng viêm, giảm đau, hạ sốt.
Cũng như các thuốc NSAID khác, cơ chế kháng viêm chính xác này vẫn chưa biết rõ. Tuy nhiên, ít nhất là có một điểm chung cho tất cả các thuốc NSAID (bao gồm cả meloxicam) là làm ức chế sinh tổng hợp các prostaglandin, chất trung gian gây viêm.
Cơ chế tác dụng:
Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.
Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Meloxicam hấp thu tốt ở đường tiêu hoá, sinh khả dụng tuyệt đối cao tới 89% sau khi uống viên nang. Uống viên nén, hỗn dịch và viên nang có sinh khả dụng tương đương nhau.
Khi sử dụng đơn liều meloxicam, nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương trong vòng 2h đối với dạng hỗn dịch và 5-6h đối với viên nang hoặc viên nén.
Khi sử dụng đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau 3-5 ngày. Với liều dùng 1 lần/ ngày, nồng độ huyết tương biến động tương đối nhỏ trong khoảng 0.4-1.0 mcg/ml với liều 7.5 mg và 0.8-2.0 mcg/ml với liều 15 mg, (tương ứng với Cmin và Cmax ở trạng ổn định). Nồng độ meloxicam tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 5-6h uống viên nén, viên nang hoặc dạng hỗn dịch. Điều trị tiếp tục trong khoảng hơn 1 năm cho thấy Css tương tự như lần dùng thuốc đầu tiên. Mức độ hấp thu của meloxicam không thay đổi khi dùng cùng với thức ăn.
Phân bố:
Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, đặc biệt là albumin (99%). Meloxicam vào được hoạt dịch và đạt nồng độ bằng 1/2 nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố thấp, trung bình 11%. Sự thay đổi giữa các cá nhân khác nhau từ 30-40%.
Chuyển hóa:
Meloxicam chuyển hóa chủ yếu qua gan. 4 chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam được tìm thấy trong nước tiểu đều không có tác dụng. Chất chuyển hóa chính, 5’-carboxymeloxicam (60% liều), hình thành nhờ quá trình oxy hóa sản phẩm chuyển hóa trung gian 5’hydroxymethylmeloxicam. Nghiên cứu In vitro cho thấy, CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa, isoenzyme CYP 3A4 đóng vai trò thứ yếu. Phản ứng oxy hoá khử có thể tạo ra 2 chất khác lần lượt chiếm khoảng 16% và 4% liều dùng.
Thải trừ:
Meloxicam thải trừ chủ yếu dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa với tỷ lệ bằng nhau trong nước tiểu và trong phân. Dưới 5% liều dùng hàng ngày bị thải trừ dưới dạng không thay đổi ở phân, chỉ một phần nhỏ của thuốc bị thải trừ nguyên dạng qua nước tiểu.
Thời gian bán thải trung bình khoảng 20h, độ thanh thải huyết tương trung bình là 8 ml/phút.
Tuyến tính/ Không tuyến tính
Dược động học của Meloxicam là tuyến tính khi uống hoặc tiêm bắp thuốc với liều 7.5 mg tới 15 mg.
Các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan/ thận:
Suy giảm chức năng gan và suy giảm chức năng thận mức độ từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến dược lực học của meloxicam. Nồng độ meloxicam ở dạng tự do có thể tăng ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối. Không được phép dùng liều vượt quá 7.5 mg/ ngày.
Người cao tuổi:
Độ thanh thải huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định hơi thấp hơn so với ở người tuổi trẻ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Các số liệu an toàn tiền lâm sàng:
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy độc tính của meloxicam giống với các NSAID khác, đó là gây loét và viêm trợt dạ dày, hoại tử nhú thận khi dùng liều cao kéo dài cho 2 loài động vật.
Những nghiên trên sinh sản ở chuột cống uống meloxicam với liều gây độc cho mẹ, 1mg/kg và cao hơn, thấy có tác dụng giảm rụng trứng, ức chế thụ thai và nhiễm độc phôi (mất phôi). Nghiên cứu trên khả năng sinh sản ở chuột cống và thỏ không thấy hiện tượng sinh quái thai với liều uống 4 mg /kg ở chuột cống và 80 mg/kg ở thỏ.
ở liều sử dụng lớn hơn liều dùng trên lâm sàng (7.5 – 15 mg) gấp 5 – 10 lần liều cơ bản cho người có cân nặng 75 kg thấy rõ tình trạng nhiễm độc ở thai nhi trong giai đoạn cuối của thai kỳ, do các chất ức chế tổng hợp prostaglandin gây nên. Không có bằng chứng nào về tác dụng gây đột biến gen, kể cả in vitro lẫn in vivo. Không thấy nguy cơ gây ung thư ở thỏ và chuột cống khi dùng thuốc liều cao hơn rất nhiều liều dùng trên lâm sàng.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
