Meloxicam – Melocox

Thuốc Melocox là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Melocox (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Meloxicam

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC06.

Biệt dược gốc: Mobic

Biệt dược: Melocox

Hãng sản xuất : Rafarm S.A.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15 mg.

Thuốc tham khảo:

*MELOCOX*
Mỗi viên nén có chứa:
Meloxicam	………………………….	15 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Thuốc được chỉ định để:

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp.

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp.

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp thiếu niên thể ít khớp hoặc đa khớp ở bệnh nhân > 60 kg

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng:

Cần xem xét cẩn thận các lợi ích và nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng meloxicam cũng như các lụa chọn điều trị khác truức khi quyết định dùng meloxicam. Sử dụng với liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất tùy phù hợp vó’i mục đích điều trị của từng bệnh nhân. Sau khi quan sát đáp ứng với liệu pháp ban đầu với meloxicam, điều chỉnh liều lượng cho phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân.

Ở người lớn, liều khuyến cáo hàng ngày tối đa của meloxicam là 15 mg. Ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo. nên dùng liều tối đa hàng ngày là 7,5 mg

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp: Khuyến cáo bắt đầu và duy trì với 7,5 mg/lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể có thêm hiệu quả bằng cách tăng liều lên đến 15 mg/lần/ngày.

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp: Khuyến cáo bắt đầu và duy trì với 7,5 mg/lần/ngày. Một số bệnh nhân có thể có thêm hiệu quả bằng cách tăng liều lên đến 15 mg/lần/ngày.

Giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp thiếu niên thể ít khớp hoặc đa khớp: Để điều trị viêm khớp dạng thấp thiếu niên, liều dùng khuyến cáo của meloxicam là 7,5 mg/lần/ngày ở trẻ em có cân nặng > 60 kg. Không có thêm hiệu quả nào được chứng minh khi tăng liều lên cao hơn 7,5 mg trong các thử nghiệm lâm sàng.

Không nên sử dụng meloxicam ở trẻ em có cân nặng < 60 kg.

Suy thận: Không khuyển cáo sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng. Liều tối đa 7,5 mg/ngày ờ bệnh nhân chạy thận nhân tạo

4.3. Chống chỉ định:

Tiền sử quá mẫn (phản ứng phản vệ và phản ứng da nghiêm trọng) với meloxicam hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tiền sử hen suyễn, mày đay hoặc các phản ứng dị ứng khác sau khi điều trị với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAlDs). Đã có các trưòng hợp phản ứng phản vệ nặng, một số dẫn đến tử vong với NSAIDSs được báo cáo ở những bệnh nhân này.

Trong trường hợp phẫu thuật bắc cầu động mạch vành

4.4 Thận trọng:

Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiếu khi sử dụng thuốc với liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian nsắn nhất để kiềm soát các triệu chứng.

Không dùng vượt quá liều tối đa nếu không đạt hiệu quả điều trị, cũng không nên phối hợp thêm các thuốc chống viêm không steroid khác vì có thể gây tăng các độc tính chưa được chứng minh. Tránh phối hợp meloxicam với các NSAIDs bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2.

Meloxicam không thích hợp để điều trị cho các bệnh nhân cần làm giảm cơn đau cấp tính.

Trong trường hợp tình trạng bệnh không cải thiện sau vài ngày điều trị, hiệu quả lâm sàng cần phải được đánh giá lại.

Thận trọng với người có tiền sử viêm thực quản, viêm dạ dày, loét dạ dày tá tràng.

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAlDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuât hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nshiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiêu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng meloxicam ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Đường tiêu hóa:

Chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa, có thể gây tử vong đã được báo cáo với tất cả các NSAID bất kỳ lúc nào trong quá trình điều trị, kèm hoặc không kèm tiền sử về các bệnh tiêu hóa nghiêm trọng.

Nguy cơ chảy máu, loét hoặc thủng dạ dày ruột cao hơn khi tăng liều NSAID ở bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt là xuất huyết hoặc thủng phức tạp và ở người cao tuổi. Những bệnh nhân này nên được điều trị với liều thấp nhất, kết hợp với các tác nhân bảo vệ (misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) cần được xem xét. Tương tự với các bệnh nhân cần phối hợp với aspirin hoặc các thuốc khác gây tăng nguy cơ trên đường tiêu hóa ở liều thấp.

Bệnh nhân có tiền sử nhiễm độc đường tiêu hóa, đặc biệt khi cao tuổi, nên được theo dõi và báo cáo bất kỳ triệu chứng bất thường nào (đặc biệt chảy máu đường tiêu hóa), đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị.

Cần thận trọng ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu như heparin, warfarin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác bao gồm acetylsalicylic acid ở liều chống viêm (> 1 g đơn liều hoặc > 3 g liều hàng ngày).

Khi có dấu hiệu loét hoặc chảy máu đuừng tiêu hóa, phải ngừng dùng meloxicam ngay.

Nên chú ý khi sử dụng NSAIDs ở bệnh nhân có tiền sử bệnh tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) do tình trạng bệnh có thể trâm trọng hơn.

Tim mạch và mạch máu não:

Giám sát và tư vấn cho bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp, suy tim sung huyết vừa và nhẹ vì ứ dịch và phù nề đã được báo cáo đối với các NSAID.

Huyết áp bệnh nhân cần được kiểm tra, giám sát ban đầu và trong giai đoạn đầu điều trị.

Bệnh nhân tăng huyết áp chưa được kiểm soát, suy tim sung huyết, thiếu máu cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên, bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị với meloxicam sau khi đã xem xét cẩn thận, tương tự với bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đối với bệnh tim mạch (ví dụ tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc lá).

Phản ứng da:

Các phản ứng da để dọa tính mạng bao gồm viêm da bong vảy, hội chứng Stevens – Johnson (SJS), hoại tử thượng bì do nhiễm độc (TEN) đã xảy ra khi sử dụng meloxicam. Bệnh nhân phải được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng, phải được theo dõi chặt chẽ. Nguy cơ cao xuất hiện SJS hoặc TEN cao nhất là trong tháng đầu tiên điều trị. Khi các trường hợp này xảy ra, ngừng dùng thuốc ngay. Để kiểm soát các phản ứng này, tốt nhất nên chuẩn đoán sớm và ngừng ngay bất kỳ thuốc nghi ngờ nào. Nếu viêm da bong vảy, hội chứng Stevens – Johnson (SJS), hoại tử thượng bì do nhiễm độc (TEN) khởi phát khi sử dụng meloxicam, không được cho bệnh nhân tái điều trị với thuốc này.

Các thông số đánh giá chức năng gan thận:

Giống với hầu hết các thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam có thể gây tăng nồng độ transaminase huyết thanh, tăng bilirubin huyết thanh hoặc các thông số chức năng gan khác, cũng như tăng creatinin huyết thanh và nltrogen urê trong máu. Phần lớn các trường hợp này đều nhẹ và thoáng qua. nếu các thông số tăng quá giới hạn bình thường ở mức có ý nghĩa hoặc tăng kéo dài, phải ngừng dùng thuốc.

Suy giảm chức năng thận:

NSAIDs ức chế tác dụng giãn mạch của prostaglandin thận, có thể gây suy chức năng thận do giảm độ lọc cầu thận, phụ thuộc vào liều. Khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều, phải kiểm tra thể tích nước tiểu và chức năng thận ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ như:

Người cao tuổi.

Điều trị đồng thời với các chất ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, các dẫn chất sartan, thuốc lợi tiểu.

Giảm thế tích máu.

Suy tim sung huyết.

Hội chứng thận hư.

Thận lupus.

Rối loạn chức năng gan nặng (albumin huyết thanh < 25 g/1 hoặc điểm Child – Pugh > 10).

Trong trường hợp hiếm gặp, NSAID có thể là nguyên nhân gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hoặc hội chứng thận hư.

Liều meloxicam ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối chạy thận nhân tạo không được cao hơn 7,5 mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin lớn hơn 25 ml/phút).

Giữ nước, natri và kali:

Cảm ứng giữ nước, natri, kali và can thiệp vào hiệu quả kích thích bài tiết natri trong nước tiểu của thuốc lợi tiểu có thể xảy ra với NSAIDs. Ngoài ra, có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp. Do đó, phù nề, suy tim hoặc tăng huyết áp có thể sớm xảy ra hoặc trầm trọng hơn ở những bệnh nhân nhạy cảm. cần theo dõi lâm sàng ở những bệnh nhân có nguy cơ.

Tăng kali máu:

Tăng kali máu có thể liên quan đến đái tháo đường hoặc điều trị đồng thời với thuốc được biết làm tăng nồng độ kali máu. Vì vậy cần thuờng xuyên theo dõi các giá trị đánh giá kali máu.

Các cảnh báo và thận trọng khác:

Những phản ứng bất lợi thường gặp là giảm dung nạp thuốc ở người cao tuổi hoặc sức khỏe yếu. do đó cần phải theo dõi cẩn thận. Cũng như các NSAID khác, cần đặc biệt thận trọng ở người cao tuổi có chức năng gan, thận và tim bị suy giảm.

Tăng tần suất gặp phải các tác dụng không mong muốn với các NSAID ở người cao tuổi đặc biệt là chảy máu và thủng đường tiêu hóa có thể dẫn đến tử vong.

Meloxicam như các NSAID khác, có thể che dấu các triệu chứng của một bệnh truyền nhiễm tiềm ẩn.

Meloxicam được biết là chất ức chế tổng hợp cyclooxygenase/prostaglandin, có thể gây suy giảm khả năng sinh sản và do đó không được khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ muốn mang thai. Những phụ nữ gặp khó khăn khi thụ thai hoặc đang điều trị vô sinh nên cân nhắc ngừng meloxicam.

Sản phẩm này chứa lactose, do đó cần thận trọng ở bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp được galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose – salactose.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu nào về tác động của meloxicam lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Tuy nhiên, meloxicam có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn ngủ hoặc rối loạn hệ thống thần kinh trung ương, do đó tốt nhất không dùng meloxicam khi phải lái xe hoặc vận hành máy móc

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển phôi thai. Dữ liệu từ các nghiên cúu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sảy thai, dị dạng tim và viêm dạ dày sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Nguy cơ dị tật tim mạch tuyệt đối đã tăng từ dưới 1% lên khoảng 1,5%, được cho là tăng theo liều và thời gian điều trị. Ở động vật, sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin cho thấy làm tăng tổn thất trước và sau khi cấy ghép, gây chết phôi thai. Ngoài ra, tăng tỷ lệ các dị tật khác nhau, bao gồm tim mạch đã được báo cáo ở động vật dùng chất úc chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn hình thành các cơ quan.

Trong 3 tháng đầu và 3 tháng giữa thai kỳ, không nên sử dụng meloxicam trừ khi thật sự cần thiết. Nếu phụ nữ muốn mang thai hoặc mang thai ở giai đoạn 3 tháng đầu và 3 tháng giữa thai kỳ uống meloxicam, dùng liều thấp và thời gian điều trị ngắn nhất có thể.

Trong 3 tháng cuối thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng đến phôi thai:

Độc tính tim phổi (ống động mạch đóng sớm, tăng áp động mạch phổi).

Rối loạn chúc năng thận, có thể tiến triển thành suy thận cùng với ít dịch ối.

Ảnh hưởng đến người mẹ và trẻ sơ sinh, vào cuối thai kỳ:

Kéo dài thời gian chảy máu, tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả với liều rất thấp.

ức chế co thắt tử cung dần đến trì hoãn hoặc kéo dài thời gian sinh.

Do đó, chống chỉ định sử dụng meloxicam trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Thời kỳ cho con bú:

Mặc dù không có kinh nghiệm sử dụng meloxicam trong giai đoạn này, nhưng NSAIDs đi qua sữa mẹ. Do đó không sử dụng meloxicam trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần cảnh báo và thận trọng).

Đã có báo cáo phù nề, tăng huyết áp và suv tim liên quan đến điều trị bằng NSAID.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là ở đường tiêu hóa. Loét dạ dày tá tràng, thủng hoặc chảy máy đường tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người già có thể xảy ra. Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, phân đen, nôn ra máu, viêm loét miệng, đợt cấp của viêm đại tràng và bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi sử dụng thuốc. Viêm dạ dày được thấy ít gặp hơn.

Các tác dụng không mong muốn sau đây được ghi nhận theo tần số dựa trên các thử nghiệm lâm sàng với liều 7,5 mg/ngày hoặc 15 mg/ngày trong thời gian điều trị 14 ngày, được sắp xếp theo hệ cơ quan.

Rất thường gặp (ADR > 10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10 000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10 000), không rõ tần suất (không thể tính toán được từ dữ liệu có sẵn).

Các rối loạn về màu và hệ thống Lympho

Ít gặp :Thiếu máu

Hiếm gặp: Công thức máu bất thường, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Ít gặp: Phản ứng dị ứng ngoài phản ứng phản vệ

Không rõ tần suất : Phản ứng phản vệ

Rối loạn tâm thần

Ít gặp: Thay đổi tâm trạng, gặp ác mộng

Không rõ tần suất: Lú lẫn, mất phương hướng

Rối loạn trên hệ thần kinh

Thường gặp: Đau đầu

Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ

Rối loạn thị giác

Hiếm gặp: Mờ mắt, đau mắt.

Rối loạn tai và tai trong

Ít gặp : Chóng mặt

Hiếm gặp: Ù tai

Rối loạn trên tim

Hiếm gặp: Đánh trống ngực

Đã có báo cáo suy tim liên quan đến NSAID.

Rối loạn mạch máu

Ít gặp : Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Hiếm gặp: Hen suyễn ở người bị dị ứng với các NSAID khác.

Rối loạn tiêu hóa

Rất thường gặp: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy.

Ít gặp: Chảy máu đường tiêu hóa tiềm tàng, viêm miệng, viêm dạ dày, ợ hơi.

Hiếm gặp: Viêm đại tràng, loét dạ dày tá tràng, viêm thực quản.

Rất hiếm gặp: Thủng đường tiêu hóa.

Chảy máu, loét hoặc thủng đường tiêu hóa có thể trở nên nặng và gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi.

Rối loạn gan mật

Ít gặp: Rối loạn chức năng gan (tăng transaminase hoặc bilirubin)

Rất hiếm gặp: Viêm gan

Rối loạn da và tổ chức dưới da

Ít gặp: Phù mạch, phát ban, ngứa.

Hiếm gặp: Phản ứng có hại nghiêm trọng ở da: hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì do nhiễm độc; mày đay.

Rất hiếm gặp: Viêm da bóng nước, hồng ban đa dạng.

Không rõ tần suất: Nhạy cảm với ánh sáng

Rối loạn chức năng thận và tiết niệu

Ít gặp: Giữ nước, giữ natri, tăng kali máu, thông số đánh giá chức năng thận bất thường (tăng creatinin hoặc urê huyết thanh)

Rất hiếm gặp: Suy thận cấp, đặc biệt ở người có các yếu tố nguy cơ.

Rối loạn toàn thân và tại chỗ

Ít gặp: Phù nề bao gồm phù chi dưới

Rất hiếm trường hợp mất bạch cầu hạt đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng meloxicam và các thuốc có khả năng gây hại cho tủy xương khác

Các tác dụng không mong muốn sau chưa được ghi nhận có liên quan với thuốc này, nhưng thường có thể được quy cho các chất khác thuộc cùng nhóm thuốc: Tổn thương thận có thể dẫn đến suy thận cấp, rất hiếm trường hợp viêm thận kẽ, hoại tử ổng thận cấp tính, hội chứng thận hư và hoại tử nhú thận đã được báo cáo.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn.

Tương tác dược lực học:

Các thuốc chống viêm không steroid khác (NSAIDs) và acetylsalicylỉc acid > 3 g/ngày:

Không khuyến cáo phối hợp với các thuốc chống viêm không steroid khác bao gồm acetylsalicylic acid ở liều chống viêm (> 1 g đơn liều hoặc > 3 g liều hàng ngày).

Các corticosteroid (ví dụ glucocorticoid):

Cần thận trọng khi phối hợp với thuốc này vì tăng nguy cơ chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa.

Thuốc chống đông máu hoặc heparin dùng trong lão khoa hoặc ở liều điều trị:

Tăng đáng kể nguy cơ chảy máu, thông qua ức chế chức năng tiểu cầu và gây tổn thương niêm mạc dạ dày tá tràng. NSAlDs có thể làm tăng hiệu quả chống đông máu như của warfarin.

Không khuyến cáo phối hợp NSAIDs với các thuốc chống đông máu hoặc heparin dùng trong lão khoa hoặc ở liều điều trị. Trong các trường hợp sử dụng heparin còn lại, cần chú ý do tăng nguy cơ chảy máu.

Cần có sự giám sát cẩn thận về INR nếu sự kết hợp đó được chứng minh là không thể tránh được.

Thuốc làm tan huyết khối và kháng tiểu cầu:

Tăng nguy cơ chảy máu, thông qua ức chế chức năng tiểu cầu và gây tổn thương niêm mạc dạ dày tá tràng.

Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc:

Tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

Thuốc lợi tiểu, ức chế A CE và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II:

NSAIDs có thể làm giảm hiệu quả của thuốc lợi tiểu và các thuốc chống tăng huyết áp khác. Ở một số bệnh nhân tổn thương chức năng thận (như bệnh nhân bị mất nước hoặc người cao tuổi suy chức năng thận), sử dụng đồng thời với chất ức chế ACE hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và các thuốc ức chế cyclooxygenase có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận hơn nữa, bao gồm suy thận cấp, thường là thuận nghịch. Do đó, nên thận trọng khi phối hợp, đặc biệt ở người cao tuổi. Bệnh nhân nên được dùng đủ nước, xem xét theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu liệu pháp phối hợp và định kỳ sau đó.

Các thuốc chống tăng huyết áp khác (thuốc ức chế beta):

Giảm hiệu quả chống tăng huyết áp của thuốc ức chế beta (do ức chế prostaglandin có tác dụng giãn mạch) có thể xảy ra.

Thuốc ức chế calcineurin (ciclosporin, tacrolimus):

Độc tính trên thận của các chất ức chế calcineurin có thể được tăng cường do các NSAID thông qua các tác dụng trung gian trên prostaglandin thận. Kiểm tra chức năng thận trong thời gian điều trị phối hợp. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi.

Các dụng cụ đặt trong tử cung:

NSAIDs đã được báo cáo làm giảm hiệu quả của các dụng cụ đặt trong tử cung.

Tương tác dược động học:

Tác động của meloxicam lên dược động học của thuốc khác:

Lithi:

NSAIDs được báo cáo làm tăng nồng độ lithi trong máu (bằng cách giảm thải trừ lithi qua thận), có thể đạt đến giá trị gây độc tính. Không khuyến cáo phối hợp lithi với NSAIDs. Nếu kết hợp này thực sự cần thiết, nồng độ lithi huyết tương nên được kiểm soát chặt chẽ khi bắt đầu, hiệu chỉnh và ngừng điều trị với meloxicam.

Methotrexat:

NSAIDs có thể làm giảm bài tiết methotrexat ở ống thận do đó làm tăng nồng độ methotrexat trong huyết tương. Vì lý do này, không khuyến cáo phối hợp với NSAIDs ở bệnh nhân sử dụng methotrexat liều cao (hơn 15 mg/tuần). Nguy cơ tương tác giữa NSAIDs và methotrexat cũng nên được xem xét ở bệnh nhân dùng methotrexat liều thấp, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận. Trong trường hợp cần thiết phải kết hợp hai thuốc này, nên kiểm soát công thức máu và chức năng thận. Nên thận trọng khi cả NSAID và methotrexat được sử dụng trong 3 ngày, nồng độ methotrexat huyết tương có thể tăng lên và gây tăng độc tính.

Mặc dù dược động học của methotrexat (15 mg/tuần) không bị ảnh hường khi điều trị đồng thời với meloxicam. nên cân nhắc khi độc tính huyết học của methotrexat có thể được tăng cường do sử dụng cùng NSAlDs.

Tác động của thuốc khác lên dược động học của meloxicam:

Cholestyramin:

Cholestyramin làm tăng thải trừ meloxicam bằng cách làm gián đoạn tuần hoàn gan ruột để độ thanh thải của meloxicam tăng lên 50% và thời gian bán thải giảm xuống 13 ± 3 giờ. Tương tác này có ý nghĩa lâm sàng.

Không phát hiện thấy tương tác dược động học thuốc – thuốc có liên quan trên lâm sàng khi dùng đồng thời với các thuốc kháng acid, cimetidin và digoxin

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Các triệu chứng khi quá liều cấp tính bao gồm hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị và thường thuận nghịch, hồi phục khi được hỗ trợ chăm sóc. Chảy máu đường tiêu hóa có thể xảy ra. Ngộ độc nặng có thể dẫn đến tăng huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch, tim ngừng đập. Phản ứng phản vệ được báo cáo khi dùng NSAlDs và có thể xảy ra khi quá liều.

Xử trí:. Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như rửa dạ dày, uống cholestyramin

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid.

Mã ATC: M01AC06

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7.5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX

Cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Meloxicam được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống đạt khoảng 89%. Sự hấp thu của viên nén. viên nang tương đương nhau, thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 5-6 giờ sau khi dùng đơn liều. Với đa liều, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3-5 ngày. Nồng độ đỉnh – đáy của thuốc trong huyết tương là 0,4 – 1.0 mcg /ml khi dùng liều 7,5 mg/ngày và 0,8 – 2,0 mcg/ml với liều 15 mg/ngày.

Sự hấp thu của meloxicam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu liên kết với albumin (khoảng 99%). Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp. nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố thấp, trung bình 11 lít. Sự khác biệt giữa các cá thể khoảng 30 – 40%.

Chuyển hóa:

Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam đã được xác định trong nước tiểu, và đều không có tác dụng dược lý. Chất chuyển hóa chính, 5′-carboxymeloxicam (chiếm 60% liều), được hình thành bởi quá trình oxy hóa của một chất chuyển hóa trung gian 5′- hydroxymethylmeloxicam. chất này cũng được đào thải ở mức độ thấp hơn (9% liều). Trong nghiên cứu in vitro cho thấy rằng CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong quá trình chuyển hóa này và một phần nhỏ của isoenzym CYP 3A4. Hoạt động của peroxidase của bệnh nhân có thể chịu trách nhiệm cho hai chất chuyển hóa khác, tương ứng với 16% và 4% liều dùng.

Thải trừ:

Thuốc thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa qua phân và nước tiểu với tỷ lệ bằng nhau. ít hơn 5% liều hàng ngày ở dạng không đổi được đào thải qua phân, trong khi chỉ có vết của thuốc gốc được bài tiết trong nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình khoảng 20 giờ. Tổng độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng 8 ml/phút.

Tuyến tính/không tuyến tính:

Meloxicam cho thấy dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị 7,5 mg đến 15 mg sau mỗi lần uống hoặc tiêm bắp.

Suy gan, suy thận:

Cả suy gan, suy thận nhẹ và vừa không có ảnh hưởng đáng kể đối với dược động học của meloxicam. Trong suy thận giai đoạn cuối, tăng thể tích phân bố có thể dẫn đến nồng độ meloxicam tự do cao hơn và không được vượt quá liều hàng ngày 7,5 mg.

Người cao tuổi:

Độ thanh thải huyết tương trung bình tại trạng thái ổn định ở người cao tuổi thấp hơn một ít so với người trẻ hơn.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :