Thuốc Esorest là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Esorest (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Esorest
Hãng sản xuất : M/S Stallion Laboratories Pvt. Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| ESOREST | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
ESOREST (Gabapentin) được chỉ định trong điều trị đau thần kinh và động kinh ở bệnh nhân trên 12 tuổi
Bệnh đau thần kinh:
Đau thần kinh: là đau do những bệnh liên quan đến hệ thần kinh. Các loại bệnh khác nhau như đái tháo đường, bệnh zona, tổn thương dây thần kinh và những bệnh khác tác động đến hệ thần kinh. Gabapentin có tác dụng hiệu quả khác nhau trên nhiều loại đau thần kinh khác nhau.
ESOREST được khuyên dùng trong bệnh đau thần kinh của:
Bệnh thần kinh đái tháo đường ngoại biên,
Đau dây thần kinh sinh ba,
Đau thần kinh hậu herpes (bệnh Zona)
Bênh động kinh: Thuốc được sừ dụng đơn lẻ/ phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ đơn giản và phức tạp, có hoặc không có cơn toàn thể thứ phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng qua đường uống, thời điểm uống không phụ thuộc vào bữa ăn.
Liều dùng:
Bệnh động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Ngày đầu tiên: 300mg x 1 lần.
Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần.
Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần.
Liều thông thường: 900-1200mg/ ngày chia làm 2-3 lần. Nên thận trọng tránh dùng khoảng cách giữa 2 liều dùng thuốc quá 12 giờ. Trong trường hợp bệnh nhân lớn tuổi có thể tăng liều cho đến khi đạt hiệu quả điều trị.
Liều khởi đầu được đề nghị 100mg vào buổi tối và tăng lên 100mg mỗi ngày cho tới 600mg chia làm 2-3 lần. Có thể tăng liều thêm nữa tùy thuộc vào khả năng đáp ứng của bệnh nhân.
Bệnh nhân lớn tuổi: Khi kê đơn dùng gabapentin cho bệnh nhân lớn tuổi (> 65 tuổi), nên theo dõi ,Cần thận các trưòng hợp bất lợi có thể xảy ra cho bệnh nhân. Bệnh nhân lớn tuổi có thể điều chỉnh liều tùy thuộc vào giới hạn chức năng của thận (độ thanh thải creatinin).
Trẻ em dưới 12 tuổi: độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập
Tổn thương chức năng thận:
Bệnh nhân suy thận nên được kê toa cẩn thận, tùy thuộc vào độ thanh thải Creatinin vì sự bài tiết gabapentin bị giảm ở bệnh nhân suy thận.
Chức năng thận:
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Tổng liều dùng hằng ngày (mg/ngày) | Liều dùng |
| >60 | 1200 | 400, 3 lần 1 ngày |
| 30-60 | 600 | 300, 2 lần 1 ngày |
| 15-30 | 300 | 300, 1 lần 1 ngày |
| <15 | 150 | 300 cách ngày |
(Đối với bệnh nhân thẩm phân máu, liều dùng 300-400 mg lần đầu, sau đó duy trì 200- 300 mg sau 4 giờ của mỗi lần thẩm phân máu)
Gabapentin có thể sử dụng điều trị đồng thời với phenobarbital, phenytoin, acid valproic và Carbamazepin không thay đổi nồng độ trong huyết tương hoặc huyết thanh của gabapentin hoặc các nhóm chống động kinh khác . ,.
Việc ngừng thuốc gabapentin cũng như việc bổ sung các liệu pháp khác, nên thực hiện từ từ với liều lượng tối thiểu cho từng tuần một.
Bệnh đau thần kinh:
Người lớn: uống không quá 1800 mg/ngày, chia 3 lần. hoặc dùng như sau:
Ngày đầu: 300 mg X 1 lần.
Ngày thứ 2: 300 mg/ lần X 2 lần.
Ngày thứ 3: 300 mg/ lần X 3 lần.
Sau đó liều có thể tăng thêm tùng buớc 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ ngày, tổng liều/ ngày được chia uống 3 lần.
Người cao tuổi: Liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Gabapentin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
Phụ nữ có thai và cho con bú
4.4 Thận trọng:
Không nên ngừng đột ngột các thuốc chống động kinh do khả năng làm tăng tần suất động kinh trở lại.
Trong quá trình nghiên cứu trước khi đưa thuốc ra mị trường, người ta ghi nhận đã có 8 trương hợp tử vong đột ngột không rõ lý do trong một quần thể 2.203 bệnh nhân được điều trị với gabapentin (trong đó 2103 bệnh nhân đã được điều trị nhiều năm).
Bênh nhân nên được khuyến cáo rằng gabapentin có thể gây ra chóng mặt, buồn ngủ và các dấu hiệu khác cũng như triệu chứng ức chế thần kinh trung ương. Vi vậy, khi sử dụng thuốc không nên lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi biết chắc rằng không bị tác dụng phụ tâm thần và vận động.
Ở những bênh nhân cần điều trị phối hợp với morphin, cần lưu ý nồng độ gabapentin có thể tăng lên. Bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương như là buồn ngủ, và liều lượng của gabapentin hoặc morphin nên được điều chỉnh thích hợp.
Khi phối hợp gabapentm với các thuốc điều trị động kinh khác, đã ghi nhận kêt quả dương tính giả với que nhúng Ames N-Multistix SG phát hiện protein niệu, vì vậy nên sử dụng xét nghiệm kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn để đánh giá sự hiện diện của protein niệu
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên dược khuyến cáo rằng gabapentin có thể gây ra chóng mặt, buồn ngủ và các dấu hiệu khác cũng như triệu chứng ức chế thần kinh trung ương. Vì vậy, khi sử dụng thuốc không nên lái xe hay vận hành máy móc cho đến khi biết chắc rằng không bị tác dụng phụ tâm thần và vận động.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp
Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ.
Trẻ em từ 3 đến 12 tuối: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đối cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng – hầu, ho, viêm phối.
Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
Da: Mẩn ngứa, ban da.
Máu: Giảm bạch cầu.
Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp
Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đối tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp
Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
Tiêu hóa: Loét dạ dày – tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phối, phù phối.
Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.
Sốt hoặc rét run.
Hội chứng Stevens-Johnson.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác với các thuốc chống động kinh khác như phenobarbìtal, phenyon & acid valproic Dược động học của gabapentin ở trạng thái ổn định giống nhau ở những người khỏe mạnh và bệnh nhân bị động kinh đang dùng những nhóm chống động kinh.
Điều trị đồng thời gabapentin với thuốc ngừa thai bằng đường uổng có chứa norethindron và/hay ethinyl estradiol, không làm ảnh hưởng đến những đặc tính dược động của bất kỳ thành phần nào.
Thuốc kháng acid có chứa magnesi, và nhôm làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 24%. Nên đề nghị dừng gabapentin sau thuốc kháng acid khoảng 2 giờ. Sự bài tiết qua ống thận của gabapentin không bị ảnh hưởng bởi Probenecid
Khi dùng chung gabapentin với Cimetidin cho thấy có sự giảm nhẹ sự bài tiết của gabapentin ở thận , điều này không có ý nghĩa quan trọng trong điều trị bệnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều gây chết của Gabapentin không được ghi nhận ngay khi cho chuột nhắt và chuột cống uống liều đơn cao đến 8000mg/kg. Dấu hiệu ngộ độc cấp tính ở động vật bao gồm: mất điều hòa, thở nặng nhọc, chứng sa mi mắt, giảm đau, và kích động.
Quá liều đường uống cấp tính Gabapentin khi sử dụng lên đến 49g đã được ghi nhận, triệu chứng quá liều: song thị, nói lắp, uể oải, hôn mê và tiêu chảy. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục sau khi có biện pháp điều trị hỗ trợ.
Gabapentin có thể được đào thải qua thẩm tách máu, mặc dù đã có một số trường hợp xử trí quá liều không cần dùng đến phương pháp thẩm tách máu. Chỉ định thủ thuật này tuỳ thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, hoặc ở bệnh nhân có dấu hiệu suy thận nặng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (Gama Aminobutyric Acid). Thuốc không chuyển hóa thành GABA hay một đôi kháng với GABA, và cũng không phải là chât ức chế sự thu hồi hay thoái giáng GABA. Gabapentin được cho là gắn kêt với tiêu đơn vị alpha 2 delta của kênh canxi.
Cơ chế làm giảm đau của Gabapentin chưa được biết rõ, nhưng trên những thí nghiệm làm giảm đau ở động cho thẩy Gabapentin ngăn ngừa tình trạng allodynia (đáp ứng đau với những kích thích bình thường) và trạng thải tăng cảm giác đau (đáp ứng qúa mức với cảm giác đau). Đặc biệt Gabapentin ngăn ngừa những đáp ứng đau trong vài thí nghiệm đau do thần kinh ở chuột bạch và chuột nhắt (ví dụ thí nghiệm thắt thần kinh cột sống, thí nghiệm gây tổn thương tủy sống, nhiễm herpes zoster cấp). Gabapentin còn làm giảm đáp ứng đau sau viêm nhiễm ngoại biên (nghiệm pháp giai đoạn muộn của formalin). Gabapentin không làm thay đổi phản ứng đau ngay tức thì (nghiệm pháp búng tai chuột, nghiệm pháp formalin, nghiệm pháp co thắt bụng bằng acid acetic, nghiệm pháp bức xạ tim).
Đã có 1 vài hệ thống thử nghiệm thiết kế trên động vật để ghi nhận tác dụng chống co giật của Gabapentin. Giống như các thuốc chống co giật khác, Gabapentin làm giảm sự phóng điện qúa độ và giảm sự lan truyền kích thích từ các ổ động kinh ở thần kinh trung ương
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Nồng độ huyết thanh gabapentin tương ứng với liều giữa 300mg và 400mg, điều trị mỗi 8 giờ. Sự hấp thu của gabapentin là bão hòa và không tuyến tính liên quan với liều dùng. Sinh khả dụng của gabapentin giảm ở liều cao hơn, khoảng 60% với liều 300mg và khoảng 42% sau khi uống liều 800mg. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động của gabapentìn. Dược động học của gabapentin không bị ảnh hưởng bởi liều lặp lại và trạng thái ổn định của nồng độ huyết tương có thể tiên đoán dựa vào liều đơn .
Phân bố: Nồng độ tối đa ưong huyết tương (ví dụ 4- 5,5 mcg/ml theo liều dùng lặp lại mỗi ngày 900-1200mg) của gabapentin đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ với liều điều trị. Tỷ lệ % của gabapentin gắn kết với protein tuyết tương ít hơn 3%. Thể tích phân bố của thuốc là 57,7 lít Bệnh nhân động kinh nồng độ gabapentin ở hệ thần kinh trung ương xấp XX 20% nồng độ ổn định tập trung trong huyết tương ở mức thấp.
Chuyển hóa sinh học: Gabapentin không chuyển hóa ở người và không gây cảm ứng enzym cytochrom P450.
Thải trừ: Thời gian bán thải của gabapcntin phụ thuộc vào liều và khoảng thời gian là 5-7 giờ. ở bệnh nhân lớn tuổi, những thay đổi trong chức năng thận liên qua đến tuổi gây giảm độ thanh thải gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải của gabapentin. Bệnh nhân suy chức năng thận, tốc độ bài tiết ở thận tương ứng hoàn toàn với độ thanh thải creatinìn. Gabapentin bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
