Thuốc Fatedia, Winsatan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Fatedia, Winsatan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Fatedia, Winsatan
Hãng sản xuất : Windlas Biotech Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| FATEDIA | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Losartan được chỉ định điều trị tăng huyết áp. Nó có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.
Bệnh nhân tăng huyết áp kèm phì đại tâm thất trái.
Losartan được chỉ định làm giảm nguy cơ đột quy ở những bệnh nhân tăng huyết áp và phì đại tâm thất trái, nhưng có bằng chứng cho thấy rằng lợi ích này không áp dụng cho bệnh nhân da đen.
Bệnh thận ở bệnh nhân bệnh tiểu đường tuýp 2
Losartan được chỉ định để điều trị bệnh thận do tiểu đường với creatinine huyết thanh tăng cao và protein niệu (tỷ lệ creatinin nước tiểu albumin > 300 mg / g) ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 và tiền sử tăng huyết áp. Trên đối tượng bệnh nhân này, losartan làm giảm tỷ lệ tiến triển của bệnh thận được đo băng sự tăng gấp đôi của creatinin huyết thanh hoặc kết thúc giai đoạn bệnh thận (cần chạy thận hoặc ghép thận).
Bệnh nhân tăng huyết áp có kèm đái tháo đường tuýp 2 và bệnh thận.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống losartan khi đói hay no.
Liều dùng:
Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của Losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (25 mg /ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
Tăng huyết áp
Viên losartan nên được uống với 1 ly nước và có thể uống chung hoặc không chung với thức ăn. Liều khởi đầu và duy trì thông thường của losartan là 50 mg một lần/ngày cho hầu hết bệnh nhân.
Hiệu quả hạ huyết áp tối đa đạt được từ 4-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Losartan có thể sử dụng chung với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu.
Bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường tuýp 2 với protein niệu > 0,5 g/ngày
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg losartan một lần/ngày. Liều nên được tăng lên 100 mg một lần/ngày dựa trên đáp ứng của huyết áp. Losartan có thể dùng chung với insulin và các thuốc hạ đường huyết thông thường khác (ví dụ sulfonylurea, glitazon và thuốc ức chế glucosidase).
Giảm nguy cơ đột quy ở bệnh nhân phì đại tâm thất trái
Liều khởi đầu thông thường là 50 mg một lần mỗi ngày. Một liều thấp hơn của hydrochlorothiazid nên được thêm vào và/hoặc tăng liều của losartan đến 100 mg một lần mỗi ngày dựa trên đáp ứng của huyết áp.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Người suy gan nặng.
4.4 Thận trọng:
Tăng huyết áp
Phù mạch. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, họng và/hoặc lưỡi) nên được theo dõi cẩn thận.
Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch và điện giải
Hạ huyết áp triệu chứng, nhất là sau khi dùng liều đầu tiên và sau khi tăng liều, có thể xảy ra ở bệnh nhân mà giảm lưu giữ muối nước do điều trị với thuốc lợi tiểu mạnh, chê độ ăn kiêng muối, tiêu chảy hoặc nôn mữa. Phải điều chỉnh những tình trạng này trước khi dùng losartan, hoặc liều khởi đầu thấp hơn nên được sử dụng. Những điều này cũng được áp dụng cho trẻ em.
Mất cân bằng chất điện giải
Mất cân bằng chất điện giải phổ biến trên bệnh nhân suy thận, có hoặc không có bị tiểu đường, nên được theo dõi. Ở thử nghiệm lâm sàng tiên hành ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 có bệnh thận, tỉ lệ tăng kali huyệt ở nhóm điều trị với losartan cao hơn nhóm giả dược. Vì vậy, nồng độ Kali trong huyết thanh cũng như giá trị độ thanh thải creatinin nên được theo dõi cẩn thận, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim và độ thanh thải clearan từ 30 – 50 ml/phút nên được theo dõi cẩn thận.
Dùng chung với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thực phẩm bồ sung kali và kali chứa muối thay thế với losartan không được khuyến nghị.
Suy chức năng gan
Dựa trên dữ liệu dược động học chứng minh tăng có ý nghĩa nồng độ losartan trong huyết thanh ở bệnh nhân bị bệnh xơ gan, liều thấp hơn nên được xem xét ở bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị losartan ở bệnh nhân suy gan. Vì vậy losartan không dùng cho bệnh nhân Suy gan nặng.
Losartan không khuyến nghị dùng cho trẻ em bị suy gan.
Suy thận
Do hậu quả của ức chế hệ thống renin -angiotensin, thay đổi chức năng thận bao gồm suy thận đã được báo cáo (đặc biệt, bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin angiotensin adosterone như là suy tim nặng hoặc đã có suy thận trước đây và hiện nay) Như những thuốc mà tác động lên hệ renin – angiotensin – aldosteron, tăng ure trong máu và creatinin huyết thanh đã được báo cáo ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận; những thay đổi chức năng thận này có thể được hồi phục khi ngừng điều trị. Losartan nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
Sử dụng ở bệnh nhân nhi bị suy thận
Losartan không khuyến nghị dùng cho trẻ em có tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/ phút/ 1,73 m2 bởi vì không có dữ liệu lâm sàng.
Chức năng thận nên được theo đối thường xuyên trong thời gian điều trị với losartan bởi vì nó có thể làm nặng thêm suy thận. Đặc biệt khi losartan dùng cho người có biểu hiện khác (sốt, mất nước) có khả năng ảnh hưởng đên chức năng thận.
Dùng đồng thời losartan và thuốc ức chế ACE cho thấy làm suy chức năng thận. Vì thế, không khuyến nghị dùng chung.
Bệnh nhân ghép thận
Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân ghép thận gần đây.
Tăng aldosteron nguyên phát
Bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát thông thường không đáp ứng với thuốc trị tăng huyết áp tác dụng thông qua ức chế hệ renin -angiotensin. Vì vậy, không khuyến nghị dùng losartan cho những bệnh nhân này.
Bệnh mạch vành và bệnh mạch máu não
Như bất kỳ thuốc trị tăng huyết áp nào, hạ huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ và bệnh mạch máu não có thể dẫn tới nhồi máu cơ tim hoặc đột quy.
Suy tim
Không có kinh nghiệm điều trị đầy đủ losartan ở bệnh nhân bị suy tim và đồng thời suy thận nặng, ở bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo NYHA) cũng như bệnh nhân suy tim và triệu chứng loạn nhịp tim de dọa tính mạng. Vì vậy, losartan nên dung với sự thận trọng trên những nhóm bệnh nhân này.
Nên thận trọng khi dùng kết hợp losartan với thuốc chẹn thụ thể beta.
Hẹp động mạch chủ và van hai lá, bệnh cơ tim phì đại
Như các thuốc giãn mạch khác, nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ và van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc phải nhớ rằng buồn ngủ và hoa mắt có thể xảy ra khi dùng thuốc trị tăng huyết áp, đặc biệt khi khởi đầu điều trị hoặc khi mới tăng liều.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Không khuyến nghị sử dụng losartan trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Chống chỉ định ding losartan trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết rằng losartan có được đào thải qua sữa mẹ hay không, nhưng vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và khả năng tác dụng phụ có hại lên trẻ đang bú mẹ, nên cần phải quyết định xem ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ đã được báo cáo với losartan, chưa được đánh giá nguyên nhân như sau:
Dấu hiệu toàn thân: Đau ngực, phù mặt, sốt, hạ huyết áp thể đứng, ngất.
Tim mạch: Đau thắt ngực, loạn nhịp tim bao gồm: rung nhĩ, nhịp tim chậm, nhịp thất nhanh, rung thất, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, chẹn nhĩ thất độ 2.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đau răng, khô miệng, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày, nôn mửa.
Huyết học: Thiếu máu, Tăng kali huyết.
Chuyển hóa: Bệnh gút.
Cơ xương: Đau tủy xương, đau khớp, viêm khớp, đau nhức cơ, đau hông, sưng khớp, đau đầu gối, đau chân, chuột rút, yếu cơ, đau cơ xương, đau vai, co cứng.
Hệ thống thần kinh/ tâm thần: Lo âu, bồn chồn, mất điều hòa, lú lẫn, suy nhược, ác mộng, giảm cảm giác, mất ngủ, giảm ham muốn, giảm trí nhớ, đau nửa đầu, nóng nảy, hốt hoảng, ngủ gật, buồn ngủ, rung, chóng mặt.
Hô hấp: Khó thở, chảy máu cam, sung huyết mũi, viêm hầu, sung huyết đường thở, viêm mũi, viêm xoang.
Da: Rụng tóc, viêm da, khô da, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, đổ mồ hôi, mề đay.
Các giác quan đặc biệt: Mờ mắt, nóng/ ngứa mắt, viêm kết mạc, giảm thị lực, mất vị giác, ù tai.
Thận – niệu – sinh dục: Liệt dương, tiểu đêm, tiểu nhiều, viêm đường tiểu. Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ Creatinin hay Urê.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc trị tăng huyết áp khác có thể tăng tác dụng hạ huyết áp của losartan. Các chất gây hạ huyết áp như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc trị rối loạn tâm thần, baclofen, amifostin: Sử dụng đồng thời với những thuốc này làm huyết áp thấp, như là tác dụng chính hoặc là tác dụng phụ, có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Losartan được chuyển hóa chủ yếu qua cytochrom P450 (CYP) 2C9 thành chất chuyển hóa acid carboxy có hoạt tính. Trong một thử nghiệm lâm sàng cho thấy fluconazol (ức chế CYP2C9) giảm lượng chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 50%. Khi dùng đồng thời losartan với rifampicin (chất cảm ứng enzym chuyến hóa) làm giảm 40% nồng độ chất chuyền hóa có hoạt tính trong huyết thanh, ý nghĩa lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được biết.
Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng AUC của losartan khoảng 18% nhưng không ảnh hưởng đến được động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC cia losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
Cũng như sác thuốc khác chẹn angiotensin II hoặc chất có tác dụng tương tự, sử dụng đồng thời với các thuốc khác chứa kali (ví dụ thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali: amilorid, triamteren, Spironolacton) hoặc thuốc làm tăng nồng độ kali (ví dụ heparin), thực phẩm bổ sung Kali hoặc muối thay thế chứa kali có thể gây tăng nồng độ kali trong huyết tương. Không thích hợp dùng những thuốc này với nhau.
Tăng có hồi phục nồng độ lithium trong huyết thanh và ngộ độc đã được báo cáo khi dùng chung lithium với thuốc ức chế ACE. Rất hiểm những trường hợp được báo cáo với thuốc ức chế thụ thể antiotensin II. Nên thận trọng khi dùng chung lithium và losartan. Nếu cần thiết kết hợp, phải theo dõi nồng độ lithium trong huyết thanh khi dùng chung hai thuốc này,
Khi thuốc ức chế angiotensin II dùng đông thời với thuốc NSAID (ví dụ thuốc ức chế COX 2 chọn lọc, acid acetylsalicylic ở liều kháng viêm và NSAID không chọn lọc), làm yếu đi tác dụng hạ huyết áp có thể xảy ra. Dùng chung thuốc ức chế angiotensin II hoặc thuốc lợi tiểu và thuốc NSAID có thể làm tăng nguy cơ giảm chức năng thận, bao gồm có thể suy thận cấp, và tăng nồng độ kali trong huyết thanh, đặc biệt ở bệnh nhân suy chức năng thận trước đây. Nên thận trọng khi kết hợp các thuốc này, đặc biệt ở người lớn tuổi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Gây tử vong ghi được ở chuột nhắt và chuột lớn sau khi uống liều 1000mg/kg và 2000mg/kg, lần lượt gấp 44 và 170 lần, liều khuyến cáo lớn nhất ở người dựa trên mg/m2.
Tư liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Biểu hiện hay gặp nhất về quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, cũng có khi gặp tim đập chậm do kích thích dây phó giao cảm (dây thần kinh phế vị). Khi hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần có biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan và các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này bằng thâm phân lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Angiotensin II tao thành từ angiotensin I do enzym ACE (Kininase II) xúc tác, là một chất co mạch, là hormon chủ yếu của hệ thống renin- angiotensin-aldosterol, đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đối kháng chọn lọc trong sự co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Cả losartan vàchất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không thể hiện tác dựng chủ vận cục bộ ở thụ thể ATI và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Nghiên cứu trong phòng thí nghiệm cho rằng losartan là chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch trên thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều ức chế ACE (Kininas II, enzym ức chế men chuyển từ Angiotensin I thành Angiotensin II, và thoái biến bradykinin) có hoặc không gắn kết hoặc ức chế thụ thể của các hormon khác hoặc kênh ion quan trọng được biết đến trong điều hòa tim mạch.
Mặc dù tác dụng hạ huyết áp có ý nghĩa, nhưng điều trị với losartan không có ý nghĩa lâm sàng trên một số bệnh về tim.
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt, sinh khả dụng vào khoảng 33% chuyển hóa bước đầu nhiều qua các enzym cytocrom P450. Nó được chuyển hóa qua tác động chuyén héa acid carboxylic hóa được đáp ứng đối kháng phần lớn thụ thể Angiotensin II sau khi uống losartan. Khoảng 14% liều losartan chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Ngoài những chất chuyển hóa carboxylic còn nhiều chất chuyển hóa không hoạt tính. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ và các chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3-4 giờ.
Losartan hấp thu chậm khi dùng chung với thức ăn và giảm nồng độ đỉnh (Cmax) của nó nhưng có tác dụng nhẹ lên AUC của losartan và AUC của chất chuyển hóa (khoảng 10%). Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa trong vòng 6-9 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với nhiều protein huyết tương (>99%). Losartan qua hàng rào máu não rất ít hoặc hầu như không qua.
Ở người xơ gan từ nhẹ dến vừa, điện tích dưới đường cong AUC cua losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn lần lượt gấp 5 và 2 lần so với ở người bệnh có chức năng gan bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Cellulose vi tinh thể, Tinh bột bắp, Cross Carmellose Natri, Magnesi Stearat, Natri Sstarch Glycolat, Colloidal Silicon Dioxid, Opadry White 33G2877, Nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Fatedia (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
