1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefpirome
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 4.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DE02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ceporel
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc dùng dưới dạng muối cefpirom sulfat. Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo cefpirom base.
Lọ bột đông khô vô khuấn để pha tiêm 1 g, 2 g.
Thuốc tham khảo:
| CEPOREL 1g | ||
| Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa: | ||
| Cefpirome | …………………………. | 1 g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEPOREL 2g | ||
| Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa: | ||
| Cefpirome | …………………………. | 2 g |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là một kháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn kỵ khí.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường đùng: Tiêm tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan toàn bộ lượng bột thuốc trong một lọ chứa l g cefpirom với 10 ml nước vô khuẩn pha tiêm, sau đó tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 — 5 phút
Truyền tĩnh mạch chậm: Hòa tan toàn bộ lượng thuốc trong lọ (tương đương lg Cefpirom) trong 100ml nước cất pha tiêm, sau đó truyền tinh mạch trong vòng 20-30 phút. Có thể pha thuốc trong các dung dịch tiêm truyền sau: dung dịch Natri clorid 0,9%, dung dich Ringer’s, dung dich glucose 5% hoac 10%, dung dich fructose 5%.
Liều dùng:
Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh.
Liều thường dùng là 1 – 2 g, 12 giờ một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 1 g, 12 giờ một lần.
Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần.
Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều như sau:
| Clcr (ml/phút) | Liều ban đầu: 1 g, sau đó: | Liều ban đầu: 2 g, sau đó: |
| 50 – 20 | 0,5 g x 2 lần/ngày | 1 g x 2 lần/ngày |
| 20-Thg5 | 0,5 g x 1 lần/ngày | 1 g x 1 lần/ngày |
| <5 (Thận nhân tạo) | 0,5 g/ngày + 0,25 g ngay sau thẩm tách | 1 g/ngày + 0,5 g ngay sau thẩm tách |
Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng cefpirom (kết quả thường cao).
Thông thường, điều trị cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Trong trường hợp dị ứng/quá mẫn với cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Trong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra các phản ứng trầm trọng với cephalosporin. Ðối với các người bệnh suy thận cần giảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối với thận, nếu dùng cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin….) và khi dùng cefpirom cùng với các thuốc lợi tiểu quai.
Trong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp, khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Ðây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng thuốc và dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).
Tránh dùng các thuốc gây táo bón.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có báo cáo
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng cefpirom còn hạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gây quái thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyên nên ngừng cho con bú khi điều trị với cefpirom.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhất.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêm.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn.
Da: Phát ban.
Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm, tăng bilirubin máu. Tiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máu.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Đau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
Tuần hoàn: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giật.
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, viêm miệng.
Da: Ngứa, mày đay.
Hô hấp: Khó thở.
Thần kinh: Vị giác thay đổi.
Tiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thận.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, ngủ gà.
Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết.
Thần kinh trung ương: Dễ kích động, lú lẫn.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu, viêm đại tràng màng giả. Gan: Vàng da ứ mật.
Hô hấp: Hen.
Chuyển hóa: Giảm kali huyết.
Tiết niệu, sinh dục: Viêm âm đạo/cổ tử cung do nấm Candida.
Chú ý: Có thể có nguy cơ nhẹ bội nhiễm các vi khuấn không nhạy cảm với cefpirom.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng thuốc.
Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này.
Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các thuốc có độc tính với thận khác, thí dụ thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều cefpirom. Bệnh về não có hồi phục có thể xảy ra khi dùng liều cao các kháng sinh nhóm beta-lactam kể cả cefpirom.
Xứ trí: Liều cao Cefpirom trong huyết thanh sẽ giảm xuống bằng thâm tách màng bụng, hoặc thẩm tách máu. Khoảng 50% của lượng cefpirom hiện diện trong cơ thể được thải trừ sau đợt thâm phân máu 4 giờ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta – lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl – penicilin như MRSA).
Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương.
Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm có Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella và Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin (MRSA), Bacteroides fragilis và các loại Bacteroides khác đều kháng cefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcus faecium không nhạy cảm với cefpirom.
Cơ chế tác dụng:
Cefpirom giống cefotaxim (một cephalosporin thế hệ 3) có tác dụng diệt khuấn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl-penicilin như MRSA).
5.2. Dược động học:
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 – 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tích phân bổ là 14 – 19 lít và không có tích lũy sau khi cho thuốc. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều.
Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 – 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu.
Nửa đời thải trừ của liều 1 g cefpirom khoảng 4,4 giờ, và tăng lên ở người bệnh suy thận như sau
| Cl (ml/phút) | > 50 | 50 – 20 | < 20 – 10 | < 10 |
| Nửa đời thải trừ (giờ) | 2,6 | 9,2 | 9,8 | 14,5 |
Tỷ lệ giữa độ thanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của cefpirom là tuyến tính. 30 – 50% cefpirom được thải trừ sau 3 – 4 giờ thẩm tách.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin hoặc metronidazol).
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefpirom không được dùng chung với dung dịch bicarbonat.
6.3. Bảo quản:
Lọ chứa bột cefpirom phải được bảo quản dưới 25 oC và tránh ánh sáng. Sau khi pha, dung dịch thuốc bền vững dưới 6 giờ ở nhiệt độ phòng và dưới 24 giờ ở 2 – 8 oC. Dung dịch có thể hơi chuyển màu trong khi bảo quản nhưng nếu theo đúng điều kiện bảo quản trên thì sự đổi màu này không phải là biến chất.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
