Thuốc Czartan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Czartan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Czartan
Hãng sản xuất : Macleods Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25mg, 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| CZARTAN 50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều điều trị tăng huyết áp, có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống losartan khi đói hay no.
Liều dùng:
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều dùng tùy thuộc từng người và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều ban đầu và duy trì cho người lớn thường là 50 mg mỗi ngày và 25 mg đối với bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu và bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan. Có thể dùng Losartan Kali một hoặc hai lần mỗi ngày với tổng liều nằm trong khoảng từ 25 đến 100 mg.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đến 75 tuổi. Các số liệu điều trị cho các bệnh nhân già hơn còn hạn chế, do đó nên bắt đầu điều trị với liều 25 mg mỗi ngày cho các bệnh nhân này.
Người bệnh không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (Clc; 20-50 mLphút). Với bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (Clcr<20 ml/phút) hay bệnh nhân thẩm phân máu nên bắt đầu điều trị với liều 25mg mỗi ngày.
Có thể dùng Losartan cùng các thuốc hạ huyết áp khác, nhưng không phối hợp với thuốc lợi tiểu giữ Kali do nguy cơ tăng Kali huyết. Có thể dùng Losartan trong hoặc xa bữa ăn..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng cùng các thuốc lợi tiểu giữ kali.
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả của Losartan chưa được thiết lập trên nhóm bệnh nhân này.
4.4 Thận trọng:
Cần giám sát dac biét va/hodc gidm liều ở những bệnh nhân mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận 2 bên hoặc 1 bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao với các tác dụng ngoại ý (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát khi điều trị.
Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử suy gan, thận và phẩi dùng liều thấp hơn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có báo cáo liên quan. Tuy nhiên cần thận trọng do có thể gặp tác dụng ngoại ý choáng váng khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng ngoại ý đều nhẹ và mất dần theo thời gian.
Tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là hạ huyết áp, mất ngủ, choáng váng, tăng Kali huyết, tiêu chảy, khó tiêu, đau lưng, đau cơ, hạ Acid Uric (khi dùng liều cao).
Ngoài ra còn có thể hạ huyết áp thế đứng, block nhĩ thất độ II, trống ngực, nhịp tim nhanh, đỏ mặt, lo âu, lú lẫn, chán ăn, táo bón, đây hơi, viêm da, khô da, ban đỏ, nhạy cảm với ánh sáng, mày đay, ngoại ban, nhìn mờ, viêm kết mạc, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dữ liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện về quá liều có thể hay gặp nhất có lẽ là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, phải điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (thụ thể AT1).
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose Monohydrate, Bột ngô, Povidone, Cellulose vi tinh thể, Magnesium Stearat, Hypromellose (E 15 CPS), Talc tinh thể, Titanium Dioxide, Colour lake Sunset yellow E110, Propylene Glycol, Diethyl phthalate, Dichloromethane, Isopropyl alcohol.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Czartan (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
